一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用。
【背景技术】
[0002] 稠李，是蔷薇科李属植物，别名臭李子、臭梨。花、果、树皮和叶均可入药，叶可镇 咳，果可治腹泻，木材可作细木工用。在稠李叶挥发油中，含有较高的植醇，即植物固醇，又 称叶绿醇或黄烯醇，是一种不饱和的高碳醇，它是合成维生素E和维生素&的原料。被人 体吸收的植醇不易堆积体内，易代谢，对于人体健康不会有不良影响。由于植醇具有能降低 胆固醇的作用，能够阻碍动物性胆固醇被人体吸收，所以近年来被称作血管清道夫。对于肥 胖和中老年群体来说，高血脂、高胆固醇一直是困扰着他们的难题。目前，普遍用于降低人 体血脂和血清胆固醇的方法就是服用化学药品，然而，服用这类化学药品，无法避免的会对 身体产生副作用，特别是对那种必需长期服用这类药品来抑制血脂的病人，其对病人的身 体产生的危害就更大了，并且还有可能会引发其他的疾病。挥发油通常不稳定、容易变性和 失效，选择一种有效的贮存方法也是需要迫切解决的问题。
[0003]微胶囊技术是指利用高分子成膜材料将指定的固体或液体包埋后形成直径为l~1000Mm粒子的一项包埋技术。这些被包埋的固体、液体统称为芯材，其外壁称为壁材。芯 材物质经过包埋后形成的微胶囊，具有不同以往的新的功能和性质。微胶囊的功能主要有： 一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；而是克服一些芯 材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道；按 照一定的要求使芯材物质缓慢释放等。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方 法及其在制备治疗高胆固醇或高血脂药物中的应用。
[0005]本发明通过如下技术方案予以实现： 1. 一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，包括以下步骤： a. 将重量百分比为70~80%的壁材环糊精溶于所述壁材1~3倍的40~50°C的热水 中，搅拌溶解，得到壁材溶液，备用； b. 边搅拌边将重量百分比为19~28%的稠李叶挥发油和1~2%的乳化剂单甘脂加入上 述溶液中，均质得到乳液； c. 将所得乳液放到超声设备中超声，冷藏、抽滤，冷冻干燥，得到稠李叶挥发油微胶囊。
[0006] 2.根据权利要求1所述的一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于， 步骤b中所述的均质是采用高压均质设备将加入稠李叶挥发油的壁材溶液在温度为 70~80°C、压力15~20MPa的条件下均质两次，每次5min。
[0007] 步骤c中所述的超声条件为：超声功率100~200W、超声温度50~60°C、超声时间 60~90min〇
[0008] 步骤C中所述的冷藏是将超声后的乳液放入温度为0~5°c中冷藏48h。
[0009] 步骤c中所述的抽滤是将冷藏液在真空度0. 08~0.IMPa和温度10~20°C条件下采 用中速滤纸过滤，得滤饼。
[0010] 步骤C中所述的冷冻干燥是将滤饼在冷冻干燥机真空度小于20Pa、冷阱温度一 50~ - 60°C条件下干燥。
[0011] 2.稠李叶挥发油微胶囊降血脂药效实验。
[0012] a.实验动物SD雄性大鼠40只，体重（170 ±20)g b.实验方法 将大鼠在实验环境下喂养普通饲料，观察5~10天，鼠尾静脉取血，离心血清，测定各项 血脂指标正常值。随机分4组大鼠，每组10只，分别为正常对照组、高脂模型组、低剂量组 和高剂量组，除正常对照组外，各组动物换用高胆固醇饲料喂养，高脂模型组不给药；低剂 量组灌胃给予样品2mg/kg;高剂量组灌胃给予样品4mg/kg;正常组和模型组以等量生理盐 水对照。6周后眼球取血测定各项指标，按酶学和免疫投射比浊法分别测定血脂各项。
[0013] c.数据处理 表1稠李叶挥发油微胶囊对大鼠血脂的影响
与模型组比较< 0. 01 d.结果 由c中的实验数据可看出，实验6周后，与高脂模型组相比，低剂量组的TC、LDC-C分别 下降了 54. 0%、61. 2% ;高剂量组的TC、LDC-C分别下降了 74. 3%、84. 2%。本研宄证实稠李叶 挥发油微胶囊可使TC、LDC-C显著降低，HPL-C水平含量虽提高不明显，但有上升趋势，说明 稠李叶挥发油微胶囊具有显著的降血脂功效。
[0014] 本发明的优点在于：（1)本发明操作简单，制得的微胶囊，颗粒大小均匀，包埋率 高，且产品具有较好的热稳定性和溶解分散性，避免了稠李叶挥发油的挥发，能有效地延长 稠李叶挥发油的保存时间；（2)本发明所制得的微胶囊具有明显的降血脂效果。
[0015] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0016]
【具体实施方式】： 实施例1 : 将70g的壁材环糊精溶于140mL的40°C的热水中，搅拌溶解，得到壁材溶液，备用； 边搅拌边将28g的稠李叶挥发油和2g的乳化剂单甘脂加入上述溶液中，于温度70°C、压力 15MPa的条件下均质两次，每次5min，均质得到乳液；将所得乳液放到超声设备中，设定条 件为超声功率200W、超声温度60°C、超声时间90min，后将超声后的乳液于0°C中冷藏48h， 将冷藏液在真空度〇.IMPa和温度10°C条件下采用中速滤纸过滤，将滤饼在冷冻干燥机真 空度小于20Pa、冷阱温度一 60°C条件下干燥，即得稠李叶挥发油微胶囊，其包埋率92. 5%。
[0017] 实施例2: 将80g的壁材环糊精溶于80mL的50°C的热水中，搅拌溶解，得到壁材溶液，备用； 边搅拌边将19g的稠李叶挥发油和lg的乳化剂单甘脂加入上述溶液中，于温度80°C、压力 20MPa的条件下均质两次，每次5min，均质得到乳液；将所得乳液放到超声设备中，设定条 件为超声功率100W、超声温度50°C、超声时间60min，后将超声后的乳液于5°C中冷藏48h， 将冷藏液在真空度〇. 〇8MPa和温度20°C条件下采用中速滤纸过滤，将滤饼在冷冻干燥机真 空度小于20Pa、冷阱温度一 50°C条件下干燥，即得稠李叶挥发油微胶囊，其包埋率94. 4%。
[0018] 实施例3 : 将75g的壁材环糊精溶于225mL的45°C的热水中，搅拌溶解，得到壁材溶液，备用； 边搅拌边将23. 5g的稠李叶挥发油和1. 5g的乳化剂单甘脂加入上述溶液中，于温度75°C、 压力18MPa的条件下均质两次，每次5min，均质得到乳液；将所得乳液放到超声设备中，设 定条件为超声功率150W、超声温度55°C、超声时间80min，后将超声后的乳液于2°C中冷藏 48h，将冷藏液在真空度0. 09MPa和温度15°C条件下采用中速滤纸过滤，将滤饼在冷冻干 燥机真空度小于20Pa、冷阱温度一 55°C条件下干燥，即得稠李叶挥发油微胶囊，其包埋率 89. 8%。
【主权项】
1. 一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： a. 将重量百分比为70~80%的壁材环糊精溶于所述壁材1~3倍的40~50°C的热水 中，搅拌溶解，得到壁材溶液，备用； b. 边搅拌边将重量百分比为19~28%的稠李叶挥发油和1~2%的乳化剂单甘脂加入上 述溶液中，均质得到乳液； c. 将所得乳液放到超声设备中超声，冷藏、抽滤，冷冻干燥，得到稠李叶挥发油微胶囊。2. 根据权利要求1所述的一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤b中 所述的均质是采用高压均质设备将加入稠李叶挥发油的壁材溶液在温度为70~80°C、压力 15~20MPa的条件下均质两次，每次5min。3. 根据权利要求1所述的一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤c中 所述的超声条件为：超声功率l〇〇~200W、超声温度50~60°C、超声时间60~90min。4. 根据权利要求1所述的一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤c中 所述的冷藏是将超声后的乳液放入温度为〇~5°C中冷藏48h。5. 根据权利要求1所述的一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤c中 所述的抽滤是将冷藏液在真空度〇. 08~0.IMPa和温度10~20°C条件下采用中速滤纸过滤， 得滤饼。6. 根据权利要求1所述的一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤c中 所述的冷冻干燥是将滤饼在冷冻干燥机真空度小于20Pa、冷阱温度一 50~ - 60°C条件下干 燥。7. 根据权利要求1~6任意一项所述的制备方法制得的稠李叶挥发油微胶囊在制备治 疗高胆固醇或高血脂药物中的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种稠李叶挥发油微胶囊的制备方法及其应用。本发明将壁材β-环糊精和明胶溶于40~50℃的热水中，搅拌溶解，得到壁材溶液，备用；边搅拌边将稠李叶挥发油和乳化剂单甘脂加入上述溶液中，均质得到乳液；将所得乳液放到超声设备中超声，冷藏、抽滤，冷冻干燥，得到稠李叶挥发油微胶囊。本发明制备方法简单，流动性好，包埋率高，避免了稠李叶挥发油的挥发，能有效延长稠李叶挥发油的保存时间；且可防止胆固醇摄取过高，从而减少血管疾病的发生。
【IPC分类】A23L1/29
【公开号】CN104905257
【申请号】CN201510270070
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月26日