专利名称：一种用于治疗风寒湿痹证的注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种注射剂，及其制备方法，属制药领域。
背景技术：
风湿性疾病是泛指影响骨、关节及其周围软组织的一大类疾病，包括感染性的(如来姆病、淋病性关节炎等)，免疫性的(如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等)，代谢性的(如痛风等结晶性关节炎)等十大类共百余种疾病，在中医属风寒湿痹症。风湿性疾病的发病率高，如类风湿关节炎的患病率欧美白人可高达2％。在美国，类风湿关节炎患者每年内科就诊超过900万次，住院超过25万人次。类风湿关节炎病人常在壮年患病，残废使其大受经济损失。据估计，美国有工作的关节炎患者较无关节炎者每年减少176亿美元的收入，其中65亿美元的损失是由类风湿关节炎引起的。我国类风湿关节炎的患病率较西方国家低，张乃峥、曾庆馀等在北京郊区和广东澄海县农村流行病学调查的结果，类风湿关节炎的患病率分别为0.34％和0.32％，强直性脊柱炎的患病率为0.26％。张鸿逵等对山东省昌乐县农村调查的结果，类风湿关节炎和强直笥脊柱炎的患病率分别为0.36％和0.22％。以这两种疾病为例，山东省就有病人52万，我国人约有病人650万。骨性关节炎患病率较类风湿关节炎高，加上系统性红斑狼疮等疾病以及局限性风湿病，我国的风湿病患者数以万计。多数风湿性疾病可累及多脏器，多个系统，表现形式多种多样，如许多不明原因的发热、多器官损害，常常误诊、误治，或视为疑难杂症。开发一种新药，对临床治疗很有意义。
发明内容
本发明目的之一是提供一种用于治疗风寒湿痹症的药物，尤其是一种注射剂；本发明的另一目的是提供该注射剂的制备方法。
一种用于治疗风寒湿痹证的注射剂，其主要成分为盐酸青藤碱。
为加强其功效，改善机体微循环，改善药物稳定性，还可以加入少量乙二胺四醋酸二钠。其中的盐酸青藤碱与乙二胺四醋酸二钠的重量配比为220～280∶2～4。
优选后，盐酸青藤碱与乙二胺四醋酸二钠的重量配比为250∶3。
以上所述的注射剂，包括注射液、无菌粉针剂、冻干粉针剂中的任一种。
在制备成这些注射剂时，还可以根据PH值、渗透压及稳定性的需要，再加入适宜的辅料，这些辅料的选择及用法，可以从教科书中获得。如制成注射液时需加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂；被制成冻干粉针剂时还需加入粉针剂所用的辅料，可以是氨基酸、甘露醇、乳糖、葡萄糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化钠、氯化钙、磷酸盐中的一种或几种组合。
制备上述各种注射剂的方法各不相同，以下分别叙述。
无菌粉针剂按重量配比取原料药，加注射用水溶解，经超滤除菌，得到药液；该药液在无菌条件下干燥并制成细粉，根据临床用量将无菌细粉分装，即得。
普通注射液取盐酸青藤碱25重量份、乙二胺四醋酸二钠0.3重量份、亚硫酸氢钠1重量份，以适量的水溶解，溶液滤至澄明度合格，在滤器上加注射用水至总量，分装，灭菌，即得。
冻干粉针剂按重量配比取原料药，并加入5％～10％的葡萄糖，加注射用水溶解，经超滤除菌，得到药液；将药液分装，质检合格后灌装，冷冻干燥，制成冻干粉，密封，即得。
以上注射剂的制备总量可以根据生产实际来确定，应用时以每次用盐酸青藤碱0.025～0.050g，每天用2次为准。
本发明产品盐酸青藤碱注射剂，经药理及临床实验证明，具有怯风除湿，活血通络，消肿止痛之功效，对风寒湿痹证，症见肌肉酸痛、关节肿胀、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及风湿与类风湿性关节炎具有上述证候者均有明显的治疗效果。
具体实施例方式
实施例1制法取盐酸青藤碱25g、乙二胺四醋酸二钠0.3g、亚硫酸氢钠1g，以适量的水溶解，溶液滤至澄明，在滤器上加注射用水至1000ml，分装，灭菌，即得。
用法肌内注射，一次1～2ml，一日2次。
实施例2制法取盐酸青藤碱25g、乙二胺四醋酸二钠0.3g，加注射用水溶解，以超微滤膜过滤除菌，无菌条件下减压干燥并粉成细粉，分装，每支0.025g，即得。
用法肌内注射，用前以注射用水溶解药粉，摇匀。每次1～2支，一日2次。
实施例3制法取盐酸青藤碱25g、乙二胺四醋酸二钠0.3g，葡萄糖2g，加注射用水溶解，以微孔滤膜过滤除菌，滤液分装，冷冻干燥成冻干粉，密封，即得。
用法肌内注射，用前以注射用水溶解药粉，摇匀。每次1～2支，一日2次。
权利要求
1.一种用于治疗风寒湿痹证的注射剂，其特征在于该注射剂的主要成分为盐酸青藤碱。
2.如权利要求1所述的注射剂，其特征在于其中还含有乙二胺四醋酸二钠。
3.如权利要求2所述的注射剂，其特征在于其中的盐酸青藤碱与乙二胺四醋酸二钠的重量配比为220～280∶2～4。
4.如权利要求3所述的注射剂，其在特征在于其中盐酸青藤碱与乙二胺四醋酸二钠的重量配比为250∶3。
5.如权利要求1至4中任一所述的注射剂，其特征在于被制注射液、无菌粉针剂、冻干粉针剂中的任一种。
6.如权利要求5所述的注射剂，其特征在于被制成注射液时还需加入适量稳定剂；被制成冻干粉针剂时还需加入粉针剂所用的辅料，可以是氨基酸、甘露醇、乳糖、葡萄糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化钠、氯化钙、磷酸盐中的一种或几种组合。
7.制备如权利要求6所述的无菌粉针剂的方法，其特征在于该方法为按重量配比取原料药，加注射用水溶解，经超滤除菌，得到药液；该药液在无菌条件下干燥并制成细粉，根据临床用量将无菌细粉分装，即得。
8.制备如权利要求6所述的注射液的方法，其特征在于该方法为取盐酸青藤碱25重量份、乙二胺四醋酸二钠0.3重量份、亚硫酸氢钠1重量份，以适量的水溶解，溶液滤至澄明度合格，在滤器上加注射用水至总量，分装，灭菌，即得。
9.制备如权利要求6所述的冻干粉针剂的方法，其特征在于该方法为按重量配比取原料药，并加入5％～10％的葡萄糖，加注射用水溶解，经超滤除菌，得到药液；将药液分装，质检合格后冷冻干燥，密封，制成冻干粉针。
10.盐酸青藤碱在制备用于治疗风寒湿痹证之肌肉酸痛、关节肿胀、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及风湿与类风湿性关节炎的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种注射剂，尤其是一种用于治疗风寒湿痹症的注射剂，包括注射液、无菌粉针剂和冻干粉针剂。该注射剂的原料药包括盐酸青藤碱与乙二胺四醋酸二钠及其他辅料。该注射剂具有怯风除湿，活血通络，消肿止痛之功效，对风寒湿痹证，症见肌肉酸痛、关节肿胀、疼痛、屈伸不利、麻木僵硬及风湿与类风湿性关节炎具有上述证候者均有明显的治疗效果。
文档编号A61P29/00GK1907282SQ20061011166
公开日2007年2月7日 申请日期2006年8月22日 优先权日2006年8月22日
发明者朱成功 申请人:河南辅仁药业集团有限公司