专利名称：瓶花木及其提取物在制备抗肝癌药物中的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药用植物新的医疗用途，尤其是瓶花木及其提取物在制备抗肿瘤药物中 的用途，属于中药、天然药物领域。
背景技术：
红树林是指自然分布于热带、亚热带海岸潮间带的木本植物群落。由于其特殊的生长环 境，红树林植物含有结构新颖、具有生物活性的化合物，部分红树林植物具有很高的药用价 值，已成为寻找天然生物活性成分的重要资源之一(《中国天然药物》，2004, 2: 137;《中国 海洋药物》，2004， 23: 26)。红树林植物瓶花木(&，y/7/^/wm/z;^rap/y;〃acefl Gaertn. f.)属于茜 草科(Rubiaceae)瓶花木属(5"c^7力^/wm)，分布于亚洲南部至东南部，南至加罗林群岛、澳大利 亚和新喀里多尼亚，在我国只分布于海南，为组成红树林树种之一。为了有效开发我国红树 林资源，从中找寻具有药用价值的生物活性成分，我们曾报道瓶花木植物的95%乙醇提取物 对小鼠B!6细胞具有细胞毒活性(《中国药学杂志》，2006， 41: 1452)。在对采于海南文昌的 瓶花木95%乙醇提取物作进一步的活性筛选过程中，发现该提取物对肝癌细胞系SMMC-7721 细胞显示了一定的细胞毒活性(《热带亚热带植物学报》，2007， 15: 249)。
本发明所述的瓶花木及其提取物在制备抗肝癌药物中的用途，至今尚未见专利公开。
发明内容
本发明的目的是提供瓶花木新的医疗用途，即瓶花木及其提取物在制备抗肝癌药物中的 用途。
本发明的内容是瓶花木及其提取物在制备抗肝癌药物中的用途，所述用途特征在于1、 瓶花木提取物可通过下述步骤获得瓶花木干燥枝叶，适当粉碎后用8-11倍量95%乙醇浸泡 提取，也可渗漉提取，将提取液减压回收乙醇，得浓縮液，浓縮液加适量水稀释，依次用石 油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取，减压回收石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到石油 醚浸膏A、乙酸乙酯段浸膏B和正丁醇段浸膏C，浸膏A、 B、 C干燥即得瓶花木提取物A、 瓶花木提取物B和瓶花木提取物C; 2、瓶花木提取物B和/或瓶花木95n/。乙醇提取物，添加 适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等 口服药物制剂和注射药物制剂。
本发明的瓶花木提取物B和/或瓶花木95。/。乙醇提取物，经临床确证其疗效显著。因此，
可以合理推导瓶花木提取物B、瓶花木95%乙醇提取物可用于制备抗肝癌药物，即瓶花木提 取物在制备抗肝癌药物方面的用途。
本发明的有益效果是提供了瓶花木用于制备治疗肝癌药物新的医疗用途，即瓶花木提取 物在制备抗肝癌药物方面的用途，并采用不同的溶媒萃取得到瓶花木提取物B、瓶花木提取 物B和/或瓶花木95。/。乙醇提取物添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成口服和 注射药物制剂。
下面是瓶花木提取物B治疗100例肝癌的临床疗效情况统计
一、 病例选择
100例病人，均经各大医院确诊为肝癌患者，其中男63例，女37例，年龄最小者35岁， 最大者73岁。
二、 治疗方法
对确诊为肝癌患者，给予本发明成药(约含0.15g瓶花木提取物B的0号胶囊)服用， 一日三次，每次二粒，开水冲服。每40天为一个疗程，连续两个疗程后停药休息一周，详细 观察病情变化进行检查。然后进行第三个疗程治疗，在服药期间停服其它药品。
三、 疗效标准
临床治愈症状及客观检査阳性征象消失，连续半年无复发者。
临床显著症状基本消失，癌灶縮小一半以上，其它客观检查有明显好转，观察半年以 上不再发展者。
临床有效症状有所改善，病灶基本稳定，观察在一个月以上者。 临床无效症状及客观检査无改善，或仅有短期改善，而又迅速恶化者。
四、 疗效观察结果
疗效 总例数 百分比 备注
临床治愈 ^
临床显著 15 71%
临床有效 18 89%
临床无效 11 11% 扩散转移
本发明的优点是-
1、 本发明选用的天然药物为原料，毒副作用小。
2、 本发明无须煎煮，治疗方便，有效率达94%。
3、 本发明能够控制癌细胞增生，防止癌细胞扩散，使癌细胞枯萎脱落消失。
具体实施例方式
实施例1
取瓶花木干燥品2.0kg，用10倍量95%乙醇分3次(5、 3、 3天)浸提，减压回收乙醇， 浓縮干燥得到浸膏粉，浸膏粉加入淀粉适量，混均、制粒、干燥、整粒，装入胶囊，制成1000 粒即可。
实施例2
取瓶花木干燥品10.0kg，用9倍量90%乙醇渗漉，减压浓縮渗漉液至无醇味得浓縮液， 浓縮液加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取4次，减压回收石油醚、 乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到石油醚段浸膏A、乙酸乙酯段浸膏了B，浸膏B干燥即得瓶 花木提取物B。取瓶花木提取物B100g，加入淀粉等适量辅料，混均、制粒、干燥，压制成 1000片即可。
实施例3
取瓶花木干燥品5.0 kg，用8倍量80%乙醇渗漉，减压浓縮渗漉液至无醇味得浓縮液， 浓縮液加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取4次，减压回收乙酸乙酯 萃取液，得到乙酸乙酯段浸膏，乙酸乙酯段浸膏干燥即得瓶花木提取物B;取瓶花木提取物 B25g，加适量注射用水溶解，按常规的水针剂工艺，调PH值、过滤、灌封、灭菌制成IOOO ml即可；或者添加适量附加剂如甘露醇，溶解搅匀，过滤、分装、冻干制成500瓶即可。
权利要求
1、瓶花木在制备抗肝癌药物中的用途，其特征在于所述瓶花木(Scyphiphorahydrophyllacea Gaertn.f.)属于茜草科(Rubiaceae)瓶花木属(Scyphiphora)，药用枝、叶。
2、 瓶花木提取物在制备抗肝癌药物中的用途，其特征在于瓶花木提取物可通过下述步骤获得瓶花木枝叶，十燥粉碎后用95%乙醇浸提，将浸提液减压回收乙醇，得浓缩液，浓縮液 加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取，减压回收石油醚、乙酸乙酯、 正丁醇萃取液，得到石油醚浸膏A、乙酸乙酯段浸膏B和正丁醇段浸膏C，浸膏A、 B、 C干 燥即得瓶花木提取物A、瓶花木提取物B和瓶花木提取物C。
3、 根据权利要求2所述瓶花木提取物，其特征在于所述瓶花木提取物B、瓶花木提取物 B和/或瓶花木95%乙醇提取物均对肝癌有较好的治疗作用。
4、 根据权利要求l、 2所述用途，其特征在于将瓶花木提取物B、瓶花木提取物B和/ 或瓶花木95%乙醇提取物，添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊 剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等口服药物制剂和冻干粉针、水针的注射药物制剂。
全文摘要
本发明涉及瓶花木及其提取物在制备抗肝癌药物中的新用途，公开了瓶花木抗肝癌的有效部位的提取方法，该方法是通过乙醇提取，然后用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇进行萃取，得到不同的提取部位。经实验证明，提取所得到的乙酸乙酯部位对肝瘤显示出较强的治疗作用。为瓶花木提供了新的医疗用途。
文档编号A61K36/74GK101185693SQ20071019385
公开日2008年5月28日 申请日期2007年12月4日 优先权日2007年12月4日
发明者戴好富, 曾艳波, 梅文莉 申请人:中国热带农业科学院热带生物技术研究所