专利名称：局部用护肤组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有改善的揉入特性的稳相水包油乳液形式的局部用护肤组合物。
背景技术：
作为产品形式的乳液局部地为皮肤提供各种成分的用途是熟知的。具体地讲，已 知水包油乳液可提供不油腻、美观的肤感，同时仍适于提供较低含量的油或其他疏水剂。发明人已发现，要在不产生不可取的揉入特性的情况下，形成包含高含量疏水剂、 特别是具有高含量有机防晒剂的稳相乳液组合物是极其困难的。不可取的揉入可表现为皮 肤需要较长的时间才能吸收乳液，以及揉入期间存在的明显“白化”或“皂洗”现象。直链有机硅(聚二甲基硅氧烷)液体已被建议用于美容产品中以降低这一令人不 快的白化效应。但是，有机硅液昂贵而又不总是易于配制。因此，发明人进一步认识到期望 得到这样一种乳液具有高含量的油或其他疏水剂、具有良好的揉入特性，以及包含低含量 的有机硅(silicones)或不含有机硅。
发明内容
本发明涉及包含稳相水包油乳液的组合物，其中所述乳液包含连续水相和基本 上均勻悬浮在连续水相中的不连续油相，以形成稳相水包油乳液，所述组合物包含占其总 重量约0. 5至4. 5重量％的淀粉，由结构I定义的季铵盐 其中H R3, R4中的至少一者包含疏水部分；以及占组合物总重量的20重量％或更多的疏水剂，其中季铵盐加淀粉的浓度占组合 物总重量的约1. 75至约6重量％。
具体实施例方式本发明满足了上述需求，并克服了现有技术的缺点。具体地讲，已发现可在具有至 少20重量％或更多的疏水剂的组合物中组合季铵盐和淀粉，从而形成稳相的以及在涂抹 到皮肤上并揉入皮肤中时具有降低水平的不可取白化效应的水包油乳液组合物。如本文所 用，“稳相”是指在25°C的容器中保持两周时，连续的水相和不连续的油相不会分离成由亲水组分和亲油组分构成的两个或更多个不同的层。本文所包含的所有百分比均为基于组合物总重量的重量百分比。此外，如本文所 用，“基本上不含”是指组合物包含小于约1重量％ (例如小于约0. 1重量％，如小于约0.01 重量％)的成分。结构I所定义的任何多种合适的季铵盐均可用于本发明的组合物。所谓“季铵盐” 是指具有季铵化氮的胺，其中季铵化氮已被至少一个疏水部分取代。如本文所用，“季铵化氮”是指结构I中所表示的带电的多原子阳离子。通常，季铵 盐所带电荷恒定且与PH值无关。本领域技术人员将认识到这种与PH值无关的电荷性质与 伯胺阳离子(RNH3+)、仲胺阳离子(R2NH2+)以及叔胺阳离子(R3NH+)相反。在可用于本发明的季铵盐中，《、民和礼中的至少一者(有利地至少两者)为 疏水部分或包含疏水部分。换句话讲，在某些实施例中，季铵盐可包含两个不同的疏水部 分，这两个不同的疏水部分各自独立地悬垂在季铵化氮上。在某些实施例中，R1, R2, R3和R4基团中的剩余基团还“被取代”，即它们中的每一 个并不仅仅由氢原子组成，但是取代并不一定包括疏水部分。因此，队、1 2、1 3和1 4基团中 的剩余基团可选自例如甲基、乙基、丙基和羟基。在一个实施例中，R1^ R2、R3和R4基团中的 剩余基团为甲基。在具体实施例中，礼、R2、R3和R4基团中的两个包含疏水部分。例如，R2和R3可各 自为疏水部分。在一个实施例中，R2和R3中的疏水部分是相同的。在另一个实施例中，R2 和R3具有不同的碳链长度。例如，R2的碳链长度可不同于R3的碳链长度，其具有至少4个 碳原子，例如至少6个碳原子，例如至少8个碳原子。在另一个实施例中，R1^ R2、R3和R4基 团中的三个或四个包含疏水部分。如本说明书中用于描述上述季铵盐上的R基团，术语“疏水部分”是指包含四个或 更多个碳原子的、任何非极性的、通常不溶于水的基团。某些疏水部分包括具有八个或更多 个碳原子(例如10个或更多个碳原子，如至少12个碳原子，例如14个或更多个碳原子)的 部分。碳原子可以不间断的方式排列，例如，除那些处于特定碳原子基团末段的碳原子外， 每个碳原子均具有相邻的碳原子。疏水基团的非限制性例子包括任何烷基、芳基或芳烷基， 例如饱和或不饱和的直链、支链、环状或芳香烃类。可包含在疏水基团中的官能团可选自例 如醚、酯、酮、尿烷、氨基甲酸酯和黄原酸酯官能团。在一个实施例中，疏水部分包括具有七个或更多个碳原子(例如10个或更多个碳 原子，如12个或更多个碳原子，例如14个或更多个碳原子)的烷基。在本发明的某些实施 例中，为了提供充分的亲水特性，季铵盐的亲水_亲油平衡值为约9或更大，例如约10或更 大。在一个实施例中，季铵盐为二烷基铵化合物，例如二烷基氯化铵，如以商品名 VARISOFTTA-100 出售的、可从 EVONIK Goldschmidt/DegussaGmbH(Essen,Germany)商购获 得的二硬脂基二甲基氯化铵。其他合适的季铵化合物包括“二酯季铵化合物”，其具有两个 疏水部分，各个疏水部分包含烷基(牛油、棕榈油或油菜籽油衍生的)和酯基官能团。另一 种合适的季铵盐为以商品名VARIS0FTEQ65出售、也可从EVONIK GmbH商购获得的二硬脂 酰乙基二甲基氯化铵。其他例子以商品名STEPANTEX(例如STEPANTEX VK-90)出售。另 一合适的季铵化合物为以商品名ACC0S0FT出售的“二酰氨基季铵化合物”。另一合适的季铵化合物为以商品名BTC(例如BTC 2125M)出售的“二烷基二甲基氯化铵”。另一合适的 季铵化合物为芳烷基二甲基氯化铵，例如以商品名STEPANQUAT出售的烷基苄基二甲基氯 化铵。STEPANTEX、ACC0S0FT、BTC 和 STEPANQUAT 产品得自 St印an Company (Northfield, Illinois)。组合物中季铵盐的总浓度可为组合物的约至约5重量％，例如约至约 3.5重量％。可使用一种或不止一种季铵盐。一种或多种淀粉也用于组合物中。淀粉可以为任何种类的具有由α乙缩醛键合 连接的葡萄糖重复单元从而形成直链淀粉和/或支链淀粉链的植物多糖。合适的淀粉的例 子包括由例如玉米、小麦、大米、木薯、马铃薯、西米等植物衍生的那些。此类淀粉可为原生 品种或为通过植物育种或通过基因操作获得的那些。在本发明的实施例中，淀粉可以包括 含有小于约5%直链淀粉的低直链淀粉品种、含有大于约40%直链淀粉的高直链淀粉和/ 或它们的组合。淀粉可为颗粒状的或所谓的“糊化”(分散)种类。此外，可对淀粉进行化 学改性，例如通过经诸如离子交联(钙、铝或磷酸根)的化学交联。还可对淀粉进行化学改 性以包含疏水部分或其他非离子部分，例如羟丙基。在值得注意的实施例中，淀粉被交联并 被一个或多个非离子部分(例如疏水部分和/或羟丙基部分)取代。此类经交联和取代的 淀粉的例子为羟丙基淀粉磷酸酯。在另一个值得注意的实施例中，淀粉不存在任何非离子 部分的取代。淀粉可具有变化的粒度。在某些实施例中，淀粉的平均粒度为约1微米至约100 微米，例如约5微米至约50微米，如约10微米至约40微米。合适的疏水改性的淀粉的例子为可以商品名DRY_FL0PURE(铝交联的，颗粒状的) 获得的辛烯基琥珀酸铝淀粉。被羟丙基取代的非离子淀粉的另一合适的例子为可以商品 名STRUCTURE XL(磷酸根交联的、分散的100%支链淀粉)获得的羟丙基淀粉磷酸酯。此 类淀粉的例子可以商品名 NAVIANCE TAPIOCA、NAVIANCE INSTANT MAIZE 和 ZEA MAYS 玉米 淀粉获得。DRY-FLO PURE 和 STRUCTURE XL 为可从 Akzo Nobel SPG LLC(Bridgewater,New Jersey)商购获得的NAVIANCE淀粉。组合物可包含约0. 5至约4. 5重量％的淀粉，例如约1至约4. 0重量％的淀粉，如 约1至约3. 5重量％的淀粉。已发现，含有较高含量的疏水剂(例如大于20重量％ )和大 于约4. 5%的淀粉(例如约5重量％)的乳液不是稳相的。此外，含有小于约0.5% (例如 约0. 25% )淀粉的此类组合物将表现出不可接受的白化效应。组合物包含一种或多种疏水剂。所谓“疏水剂”是指依次满足以下三个标准中的 一个或多个的分子(a)具有包含至少六个碳原子的碳链(其中所有六个碳原子均不为羰 基碳)，或具有直接键合到其上的亲水部分；(b)具有两个或更多个烷基甲硅烷氧基；或(C) 具有两个或更多个氧化丙烯基团。疏水部分可包括直链、环状、芳族、饱和或不饱和基团。本领域技术人员将认识到“疏水剂”不包括两亲分子，例如乳化剂、表面活性剂以 及其他表面活性化合物。应理解被排除在疏水剂之外的两亲分子包括同时具有(a)和(b) 的那些化合物，其中(a)为上面定义的疏水部分，(b)为亲水部分，例如阴离子、阳离子、两 性离子或非离子基团，即极性基团，包括硫酸根、磺酸根、羧酸根、磷酸根、膦酸根；铵，包括 一、二和三烷基铵类，吡啶鐺离子、咪唑啉离子、脒离子、聚(乙烯亚胺)；烷基磺酸铵、烷基 羧酸铵、两性乙酸盐；羟基以及聚(乙烯氧基)磺酰基。乳化剂、表面活性剂和其他表面活 性化合物通常用于乳化和润湿而不是用于成膜、铺展等。
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本发明中所用的疏水剂通常不溶于水并可在皮肤上涂开。合适的疏水剂的例子包 括润肤剂，例如矿物油/蜡，包括凡士林、植物油(脂肪酸的甘油酯，甘油三酯)、蜡以及脂肪 族酯的其他混合物。此类润肤剂的例子包括但不限于棕榈酸异丙酯和二辛基醚。用于本发 明中的另一类合适的疏水剂为有机紫外线(UV)滤光剂。可用于本发明疏水剂的有机紫外线滤光剂为吸收紫外光谱范围内的辐射的化合 物。有机紫外线滤光剂的例子包括但不限于3-亚苄基樟脑，尤其是3-亚苄基降樟脑及其 衍生物，例如3-(4-甲基亚苄基)樟脑；4-氨基苯甲酸衍生物，尤其是4-( 二甲基氨基)苯 甲酸-2-乙基己酯、4_( 二甲基氨基)苯甲酸-2-辛酯和4_( 二甲基氨基)苯甲酸戊酯； 肉桂酸酯，尤其是4-甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸丙酯、4-甲氧基肉桂酸 异戊酯、2-氰基-3，3-苯基肉桂酸-2-乙基己酯(氰双苯丙烯酸辛酯)；水杨酸酯，如水杨 酸-2-乙基己酯、水杨酸-4-异丙基苄酯、水杨酸高薄荷酯；二苯甲酮衍生物，尤其是2-羟 基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮、2，2’-二羟基-4-甲氧基 二苯甲酮；亚苯甲基丙二酸酯，尤其是4-甲氧基亚苯甲基丙二酸二 -2-乙基己酯；三嗪衍 生物，例如2，4，6-三苯胺基_ (对-碳_2，-乙基-1，-己氧基)-1，3，5-三嗪和辛基三嗪 酮；或苯甲酸，4，4' -[[6-[[[(1，1_ 二甲基乙基)氨基]羰基]苯基]氨基]-1，3，5-三 嗪-2，4-二基]二亚氨基]双_，双(2-乙基己基)酯(UVAS0RBHEB)；丙烷_1，3-二酮，例 如1-(4-叔丁基苯基)-3-(4，-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮；酮三环(5. 2. 1.0)癸烷衍生 物；苯甲酰甲烷衍生物，例如1-(4’-叔丁基苯基)-3-(4’-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮、 4_叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷(PARS0L 1789)、1_苯基-3-(4’-异丙基苯基)-丙 烷-1，3-二酮、苯甲酸2-(4_二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)-苯甲酸己酯的衍生物(UVINUL A+)或 IH-苯并咪唑-4，6-二磺酸、2，2' -(1，4_ 亚苯基)双-，二钠盐(ΝΕΟ HEL0PANAP)； 以及苯并三唑，尤其是称为2,2'-亚甲基-双-(6-(2Η-苯并三唑-2-基)-4-(1，1， 3，3-四甲基丁基)-苯酚)(INCI名称双辛基三唑)的苯并三唑衍生物，其可以商品名 TIN0S0RB M从CIBA Chemicals商购获得。另一种可用的苯并三唑衍生物为2-(2H-苯并三 唑-2-基)-4_甲基-6-[2-甲基-3-[l，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]二 硅氧烷基]丙基]-苯酚(CAS-No. :155633-54-8)，其被INCI确定的名称为甲酚曲唑三硅 氧烧并可以商品名MEXORYL XL得自Chimex。油溶性宽谱带滤光剂包括不对称取代的三嗪衍生物。尤其值得注意的是2， 4-双-([4-(2_乙基-己氧基)-2-羟基]-苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(INCI 不对称三嗪)，其可以商品名TIN0S0RB S从CIBAChemicals商购获得。组合物总共包含约20重量％或更多的一种或多种疏水剂，例如约20重量％的疏 水剂至约50重量％的疏水剂，如20重量％的疏水剂至约40重量％的疏水剂，例如约20重 量％的疏水剂至约30重量％的疏水剂。本发明的组合物为水包油(0/W)乳液。所谓0/W乳液是指不连续的油相基本上均 勻地悬浮在连续的水相中。连续水相通常包含水(即为离子导电的)，以及可溶于水、与水 混溶或分散于水中的其他成分。组合物中水的浓度可为约10重量％至约78重量％，例如 约35重量％至约65重量％，如约40重量％至约60重量％。油相包含疏水剂以及可溶于 疏水剂、与疏水剂混溶或在疏水剂中分配的其他任选成分。发明人已发现，为了在根据本发明的组合物中提供相稳定性和降低的不可取白化效应的组合特性，淀粉和季铵盐的总浓度应为约1. 75重量％至约6重量％，例如约2重 量％至约6重量％，例如约2重量％至约5. 5重量％，如4重量％至约5. 5重量％。本发明的组合物尤其适用于日用防晒乳液。所谓“日用防晒乳液”是指包含紫外 线屏蔽剂(可提供SPF防护，例如SPF 15至约SPF 45)但不一定需要防水性的乳液。因 此，本发明的组合物可基本上不含通常用于“娱乐用防晒剂”以在与水接触后维持SPF防护 的防水剂，例如通常在常用的“Colipa”测试方法中测试以进行SPF分析的防水剂。可排除 在组合物之外的防水剂包括例如基于PVP和丙烯酸或甲基丙烯酸酯的那些。防水聚合物的 例子包括PVP/十六碳烯共聚物(GANEXV- 216 )、PVP/ 二十碳烯共聚物(GANEX V-220 )、PVP/乙基甲基丙烯酸酯/甲基丙烯酸共聚物、铵丙烯酸酯共聚物和多元醇预聚物_2。 GANEX材料可得自ISP (Wayne，NJ)。多元醇预聚物_2可以商品名TOPICARE DELIVERY COMPOUNDS 得自 Penederm Inc, 320 Lakeside Dr. , Foster City, California (现归属于 Mylan Industries, Canonsburg, California)。在另一个实施例中，组合物包含附加乳化剂，该乳化剂不满足上面定义的成为季 铵盐的要求。在某些实施例中，附加乳化剂为非离子乳化剂，其存在的浓度为约0.1至约 5.0重量％，例如约1至约3重量％。合适的附加非离子乳化剂的例子包括脂肪醇(例如鲸 蜡硬脂醇)、脂肪酯、泊洛沙姆184、月桂基聚氧乙烯醚_4、脱水山梨糖醇酯(例如脱水山梨 糖醇三油酸酯和脱水山梨醇硬脂酸酯)、聚氧乙烯_(2)油烯醚、脂肪醇的聚氧乙烯醚(例如 鲸蜡硬脂基聚氧乙烯醚-20)、异鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡硬脂基葡糖苷、油酸甘油酯、十三烷 醇聚醚_9、聚乙二醇-40氢化蓖麻油以及它们的混合物。在另一个实施例中，组合物基本上不含有机硅。如本文所定义，有机硅通常为具有 键合到至少一个氧原子和至少一个碳原子(例如为甲基或其他烷基一部分的碳原子)上的 硅原子的疏水化合物。在某些实施例中，组合物中基本上不含的有机硅在室温下为液体，但 在其他实施例中，在室温下可以为固体，例如有机硅聚合物或硅胶。在一个实施例中，组合物包含用来提高可涂抹性和/或保水性的湿润剂。能够使 个人清洁组合物具有保湿和调理性质的多种市售湿润剂中的任何一种均适用于本发明。合 适的湿润剂的例子包括但不限于1)水溶性液体多元醇，选自甘油、丙二醇(例如1-2或 1-3丙二醇)、己二醇、丁二醇、二丙二醇、聚甘油以及它们的混合物；2)由式H0-(R”0)b-H 表示的聚亚烷基二醇，其中R”为具有约2至约3个碳原子的亚烷基，b为约2至约10的整 数；3)由式CH3-C6HltlO5-(OCH2CH2)c-OH表示的甲基葡萄糖的聚乙二醇醚，其中c为约5至约 25的整数；4)尿素；5)谷物粉，例如已被研磨为约100微米粒径并适于在本发明的组合物 中形成胶态分散体的燕麦粉；和6)它们的混合物。在一个实施例中，湿润剂为多元醇，例如 甘油或丙二醇(如丙二醇)。按组合物的总重量计，湿润剂在组合物中的含量可为约1重 量％至约70重量％，例如约1重量％至约40重量％，如约5重量％至约30重量％，例如1 重量％至约25重量％。本发明的组合物可包含成膜聚合物以帮助在皮肤上成膜。成膜剂的例子包括但 不限于蛋白质和合成聚合物，例如聚酯、聚丙烯酸、聚氨酯、乙烯基聚合物、聚磺酸酯、聚脲、 聚噁唑啉等。成膜聚合物的具体例子包括(例如)以商品名C0SMEDIA DC得自Cognis Corporation (Ambler, Pennsylvania)的氢化二聚亚油醇/碳酸二甲酯共聚物；水分散性聚 酯，包括可以商品名EASTMAN AQ 38S从Eastman Chemical商购获得的那些磺基聚酯。成膜聚合物在组合物中的含量可为约0. 至约5%，或约0. 至约3%，或约0. 至约2%。本发明的组合物可包含皮肤有益剂。有益剂为任何元素、离子、化合物(例如合成 化合物或从天然来源中分离到的化合物)或固态(例如颗粒)、液态或气态的其他化学部 分以及对皮肤、头发、粘膜或牙齿具有美容或治疗效果的化合物。如本文所用，术语“有益 剂”包括可在所需位置递送进皮肤、头发、粘膜或牙齿和/或涂在皮肤、头发、粘膜或牙齿上 的任何活性成分，例如化妆品或药品。根据有益剂的治疗有益效果或它们的假设作用模式，可将本文可用的有益剂分 类。然而，应当理解，本文可用的有益剂，在某些情况下，可提供不止一种治疗有益效果或通 过不止一种作用模式来使用。因此，为方便起见本文提供了具体的类型，但无意于将有益剂 局限于所列的具体应用上。合适的有益剂的例子包括可提供有益效果的那些，例如但不限于脱色剂；氨基酸 及其衍生物；抗痤疮剂；抗衰老剂；抗皱剂；光泽控制剂；止痒剂；头发生长抑制剂；抗感染 剂；抗炎剂；伤口愈合促进剂；肽；多肽和蛋白；药剂；皮肤紧实剂；维生素；亮肤剂；皮肤暗 沉剂；脱毛剂；抗刺激剂；杀虫剂；毒葛产品；抗尿布疹剂；痱予剂；中药提取物；维生素A 及其衍生物；类黄酮；感觉剂及减压剂；抗氧剂；角质软化剂；无机颜料以及增稠剂。可用的有益剂含量可能会根据(例如)有益剂穿透皮肤、指甲、粘膜或牙齿的能 力，所选的具体有益剂、所需的具体有益效果、使用者对有益剂的敏感度、使用者健康状况、 使用者年龄以及使用者皮肤和/或指甲的状况等而有所不同。总之，有益剂以“安全有效 量”的原则来使用，该剂量高至足以达到所需的对皮肤或指甲的有益效果，或改变待治疗的 某种病状，但是该剂量又低至足以避免严重副作用，以在合理的医学判断范围内提供合理 的效险比。本发明组合物的PH值并非关键性的，其通常为约3. 5至约8，例如约4至约7，如 约4至约6。通过直接敷在或抹在外层皮肤上来局部涂抹组合物，例如通过使用手或涂敷器， 如刷子、滚轮或喷雾器。本发明的组合物通常可从包装中挤出或分配，例如可使其从包装中流出以直接或 间接地局部涂抹到身体上或另一表面上。取决于具体的功能，有利的是将本发明的组合物 揉抹到皮肤上，并且不要冲洗使其保留在皮肤上。本发明组合物的特别合适的用途包括应用到人体皮肤上，例如其中允许组合物在 皮肤上保留至少1小时的应用。除了个人护理应用外，本发明组合物的此类“免洗型”应用 包括皮肤乳液，例如防晒霜，特别是日用防晒乳液、润肤露和皮肤调理液。如上所讨论的，申请人已意外地发现本发明的组合物可提供个人护理产品，其在 不影响美观的情况下具有高填充率的疏水剂，例如与现有技术组合物相比，其典型特征在 于高水平的皮肤美白能力。此外，本发明的组合物为稳相组合物。以下非限制性实例将进一步说明受权利要求书保护的发明。实例I.比较例 C1-C3制备了以下比较例。表1中所示的比较例Cl与现有技术一致。表1 比较例Cl
STRUCTURE XL、PHENONIP、IMWITOR、PROPAL 禾口 PARSOL 分另Ij 得 自 Akzo Nobel(Bridgewater, NJ)、Nipa/Clariant (Leeds, UK)、Sasol(Johannesburg, South Africa)、Lubrizol (ffickliffe, Ohio)、DSM(Bern,Switzerland)、Innospec (Edison, NJ) 禾口 Penreco (KarnsCity, PA)。通过以下方法制备比较例Cl 预混A相成分，加入STRUCTURE XL并混合5分钟， 然后加热到75°C-80°C。预混B相，在混合下加热到75°C-80°C直至所有成分溶解。在 750C -80°C下将B相加入A相中，同时在900rpm的转速下混合。将混合物混合10分钟。表2中所示的比较例C2类似于比较例Cl，但其疏水剂的浓度更高，为25. 7%而非 18. 5%。注意，对本发明来说，防晒剂、维生素E、FINS0LV和矿物油被视为疏水剂。表2 比较例C2 按照与比较例Cl类似的方式制备比较例C2。但是，比较例C2并不是稳相的，因为 其在25°C下两周后会发生相分离。表3中所示的比较例C3与比较例C2几乎相同，不同的是淀粉的浓度为7. 2%。同 样按照与比较例Cl类似的方式制备比较例C3。表3 比较例C3 比较例3也不是稳相的。这些实验结果表明此类现有技术组合物不是稳相的。IL发明实例El和比较例C4下表4中示出了发明组合物El和比较例C4。
使用以下方法制备发明实例El 通过以下方法制备El 预混水溶性成分，并加热到75°C-80°C直至所有成分溶解。 预混油溶性成分，并在混合下加热到75V -80°C直至所有成分熔融。在75°C -80°C下将油 相加入水相中，同时在900rpm的转速下混合。使混合物混合10分钟，然后在6000rpm的转 速下勻化1分钟。使该批物料继续混合并冷却，在40°C以下加入防腐剂Structure XL。使用类似的方法制备C4，但不使用羟丙基淀粉磷酸酯。该配方中防腐剂、二氧化硅 和萘二甲酸酯的含量也略有不同，但除此之外均与El相同。通过20名专门小组成员比较 El和C4在皮肤上不可取的白化效应。专门小组成员被要求选择两种组合物中哪一种表现 出更强的白化效应，或者，指出并无可辨别的差异。20名专门小组成员中的15人指出比较 例C4表现出更不可取的白化效应，而20名专门小组成员中的3人指出El表现出更不可取 的白化效应，2名专门小组成员未发现可辨别的差异。由该实验可合理地推断出，以根据本 发明的含量向含有季铵盐并具有较高疏水剂填充率的组合物中加入淀粉可降低不可取的 白化效应，同时维持相稳定性。III.发明实例 E2-E8制备以下包含超过22%的有机防晒疏水剂的发明实例。发明实例E2示于表5中。表 5 通过预混A相成分并进行加热来制备发明实例E2。当温度达到38°C _42°C时加入 EDTA。一边继续混合一边加入甘油和泛醇，并将混合物加热到70°C -75V。预混B相成分并在混合下将其加热到75°C -80°C直至所有成分溶解。在混合的同 时于75°C-80°C下将B相加入A相中。使混合物冷却。在45°C下，加入NEOLENE CAP G。 将乳液冷却至40°C并加入芳香剂、迷迭香和生育酚乙酸酯。混合1分钟后，加入STUCTURE XL。如表6中所示，发明实例E3-E8与发明实例E2 —致，不同之处在于使用了不同的 淀粉。对于发明实例E3、E5、E7和E8，在方法结束时加入淀粉，与实例E2—样。对于发明实 例E4和E6，将淀粉加入水相中。对于发明实例E4，将淀粉分散在冷水中，并在70°C -80 °C 下加热30分钟。
表6中还示出了具体组合物的白化效应等级。在该具体实验中，白化程度由以下 方法确定。使用正位移移液器取0. ImL测试组合物置于前臂的2英寸X3英寸区域的中心。 使用食指和中指的前两节以每秒1转的速率向外涂抹产品。由接受过护肤产品感官评价合 格培训的两名专门小组成员对第5次旋转评价产品的白度。将每种测试组合物按照0(无 白化)至10(完全白化)进行评级。表6中记录了白化程度，即白化评分。白化评分增加表明白化程度增加。白化评分 最高并包括5被视为可接受的。结果表明，虽然白化程度存在变化，但各种来源和类型的淀 粉均适用于本发明。DRY-FLO PURE为颗粒状的非离子型铝交联的粒状淀粉，具有疏水(辛 烯基琥珀酸酯)取代。TAPIOCA、NAVIANCE INSTANT MAIZE和ZEA MAYS为未取代的粒状淀 粉。对降低白化效应特别有效的是STRUCTURE XL，其为具有100%支链淀粉单元的分散的、 磷酸交联的非离子型羟丙基化淀粉。NAVIANCE DRY-FLO PURE和STRUCTURE XL为NAVIANCE 淀粉，可从 Akzo Nobel SPG LLC(Bridgewater, New Jersey)商购获得。IV.发明实例E9基本上按照发明实例E2所述制备发明实例E9，不同的是五种防晒剂 (Neo-Heliopan OS、BB、303、HMS和PARSOL 1789)被润肤剂的共混物(具体地讲为棕榈酸 异丙酯、矿物油和二辛基醚)以相同的比例替代。测试该稳相组合物的白化效应，确定评分 为2。这表明疏水剂可选自一系列合适的化合物。V.发明实例E9-E13和比较例C5-C8按照发明实例E2制备具有季铵盐的组合物，不同的是淀粉的浓度发生了改变，如下表7中所示。表 7 具有较高淀粉含量的比较例C5和C6不是稳相的。具有较低淀粉含量的比较例C7 和C8具有不可接受的高白化效应。具有中等淀粉含量的发明实例E10-E13具有较低的白 化效应且为稳相的。这表明根据本发明的组合物适于同时提供相稳定性和可接受的白化效应。VL发明实例E14-E17和比较例C9-C10制备基本上与发明实例El相同的组合物，不同的是季铵盐的浓度发生了改变，如 下表8中所示。表 8 据观察，比较例C9和ClO不是稳相的，而发明实例E14-E17具有较低的白化效应 并为稳相的。这再次表明根据本发明的组合物可同时提供相稳定性和可接受的白化效应。
权利要求
一种包含稳相水包油乳液的组合物，所述乳液具有连续水相和基本上均匀悬浮在所述连续水相中的不连续油相，所述组合物包含占所述组合物总重量约0.5至约4.5重量％的淀粉，由结构I所定义的季铵盐其中R1、R2、R3、R4中的至少一者包含疏水部分；以及占所述组合物总重量的20重量％或更多的疏水剂，其中所述季铵盐加上所述淀粉的浓度为所述组合物总重量的约1.75至约6重量％。FSA00000137793000011.tif
2.根据权利要求1所述的组合物，其中礼、&、1 3和R4中的至少两者包含疏水部分。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述疏水部分均具有10个或更多个碳原子。
4.根据权利要求1所述的组合物，包含约1至约5重量％的所述季铵盐。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含约1至约4重量％的所述淀粉。
6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述季铵盐加上所述淀粉的浓度为约2至约 5. 5重量％。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述季铵盐加上所述淀粉的浓度为约2至约5. 5重量％。
8.根据权利要求1所述的组合物，还包含非离子型乳化剂。
9.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物基本上不含有机硅。
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述疏水剂包含有机紫外线滤光剂。
11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述疏水剂为有机紫外线滤光剂。
全文摘要
本发明涉及可用于局部护肤产品的稳相水包油乳液形式的组合物，其中所述组合物包含季铵盐、约0.5至约4.5重量％的淀粉和至少20重量％的疏水剂，其中所述季铵盐加上所述淀粉的浓度为约1.75至约5.5重量％，所述重量％基于所述组合物的总重量。
文档编号A61K8/73GK101897653SQ20101019688
公开日2010年12月1日 申请日期2010年5月27日 优先权日2009年5月29日
发明者G·A·尼斯特德, M·康多里夫斯, S·M·沃尔什 申请人:强生消费者公司