专利名称：局部组合物的制作方法
局部组合物本发明涉及一种局部组合物，其包含至少一种活性剂，所述活性剂选自脱毛剂、防止或减少毛发生长或再生长的试剂、和防止或减少毛发内生长的试剂。本发明还涉及使用此类组合物的方法。已知多种用于处理皮肤的局部组合物。此类组合物包括用于去除不需要的毛发的脱毛组合物。通常，此类脱毛组合物采用乳膏的形式并且含有使毛发角蛋白分解的脱毛活性物。一旦施用，该脱毛活性物在除去(例如用水清洗)之前通常会保留在皮肤上以在预定时间内产生作用。为了降低脱毛的频率，可在两次脱毛期之间施用防止或减少毛发再生长的组合物。与脱毛组合物类似，此类组合物通常采用乳膏的形式。然而，此类组合物通常保留在皮肤上以产生作用，而无需在预定的时间后除去。频繁的脱毛或者其他形式的除毛(例如剃除)可能会导致毛发内生长的风险增大。这会在毛发向自身回卷并且未能到达毛囊开口的时候发生。皮脂可在毛干周围堆积进而引起皮下栓塞。这进而会导致炎症和/或感染。防止或减少毛发内生长的组合物也是已知的。这些组合物倾向于采用乳膏的形式施用并且保留在皮肤上以产生作用，而无需清洗或去除。现已开发出一种新型的上述局部组合物。根据本发明，提供了一种局部组合物，所述局部组合物包含至少一种活性剂，所述活性剂选自脱毛剂、防止或减少毛发生长或再生长的试剂、 和防止或减少毛发内生长的试剂，和气体，其中，所述至少一种活性剂和气体分散在化妆品可接受的介质中，使得所述局部组合物在分配(dispensing)之前处于泡沫的形式。本发明的组合物中，混入气体使得其以大量离散气泡的形式封入并分散在组合物各处。结果，所述组合物将呈现为摩丝或泡沫的形式，并且有利的是，该组合物可以方便地施用给皮肤。已发现，有利的是，通过将气体混入组合物中，可使得例如在脱毛中提供特定水平功效所需的组合物重量低于使用不含气体的对照组合物所需的重量。这种效果是出乎意料的，因为前者中存在的活性剂的重量少于后者中存在的活性剂的重量。还发现，通过将气体混入到组合物中，组合物的质感和肤感都可以得到改善。施用该组合物的便捷度(ease)也可以得到改善。而且，气体不会给组合物的润湿特性带来显著的影响。组合物中可使用任何适当的气体。实例包括空气、氧气、氮气、烃、二氧化碳、氟化气体、氮的氧化物、稀有气体及其混合物。适当的烃类包括丁烷(例如正丁烷和异丁烷)和丙烷。适当的稀有气体包括氦气、氩气、氖气、氙气和氪气。适当的氮的氧化物包括一氧化氮和队0。在本发明的一些实施方式中，可能有利的是在组合物中避免使用某些气体。这些气体的实例包括氢气、甲烷、氯气、氟气、氡气和臭氧。尽管在本发明的多个实施方式中可使用氧气和空气，但是可能理想的是，在含有易于氧化的组分的组合物中限制或避免使用上述气体。此类组分的实例包括诸如巯基乙酸钾等脱毛活性剂，或诸如白藜芦醇等可以减少或防止毛发生长或再生长的活性剂。在一个优选的实施方式中，所述气体包含氮气，或是氮气。可采用任何适量的气体。优选的是，气体的量为所述组合物的1体积％ 30体积％，更优选为2体积％ 25体积％，甚至更优选为组合物的5体积％ 20体积％。气体的量可以为组合物的0. 0005重量％ 0. 05重量％，优选为0. 004重量％ 0. 04重量％。气体的量可以进行选择以确保用给定体积的组合物来维持所需的功效水平。气体的量还应当进行选择以确保组合物的润湿性能保持在所需的水平。如上所述，在所述组合物中混入气体使得气体封入并分散在组合物各处。优选以气泡的形式封入气体。气泡的平均直径可以是Inm 5mm，优选是IOOnm 4mm，更优选是 500nm 3mm。如上所述，组合物包含分散在化妆品可接受的介质中的气体和活性剂。所述介质可包含水。水可构成至少40重量％的组合物。优选的是，组合物中水的量为50重量％ 98重量％，更优选为55重量％ 95重量％。在一个实施方式中，组合物含有80重量％ 95重量％的水。在另一个实施方式中，组合物含有50重量％ 60重量％的水，并且，在又一个实施方式中，组合物含有70重量％ 80重量％的水。组合物也可含有一种或多种润肤剂。合适的润肤剂包括油、硅油、脂肪醇、润肤酯、 脂肪酸和/或其衍生物。在使用油作为润肤剂的情况下，所述油可以是诸如石蜡油等矿物油，或诸如甜杏仁油等植物油。其它适当的润肤剂包括硬脂醚，例如聚丙二醇硬脂醚，聚乙烯硬脂醚和聚氧乙烯硬脂醚。此类润肤剂的具体实例包括PPG-15硬脂醚，聚氧乙烯(2)硬脂醚和聚乙烯硬脂醚。更多的润肤剂可包括但不限于，鲸蜡醇、硬脂醇、甘油三酯油、油醇、 月桂酸异丙酯、聚乙二醇、矿脂，以及下述酯类如肉豆蔻酸肉豆蔻酯，乳酸肉豆蔻酯，棕榈酸异丙酯，肉豆蔻酸异丙酯，月桂酰基谷氨酸钠，鲸蜡酯，PEG-7椰酸甘油酯，椰酸癸酯，聚甘油基-4-异硬脂酸酯，异壬酸异十三酯，C12_15烷基苯甲酸酯，辛酸/癸酸甘油三酯，四异硬脂酸季戌四醇酯。润肤剂的总量可以以组合物的0. 01重量％ 15重量％，优选0. 05重量％ 7重
量％的量存在。组合物还可包括保湿剂，例如甘油。保湿剂可以以组合物的0. 01重量％ 5重
量％的量存在。在一个优选的实施方式中，所述组合物含有脱毛活性物。脱毛活性物是一种能够分解角蛋白的化合物，并且可以例如是硫化合物，如巯基乙酸钾，二硫赤藓醇，硫代甘油，巯基乙醇，硫代黄嘌呤，硫代水杨酸，N-乙酰基-L-半胱氨酸，硫辛酸(lipic acid), NaHSO3^ Li2S、Na2S、K2S、MgS、CaS、SrS、BaS、(NH4) 2S、6，8- 二硫代辛酸二氢硫辛酸钠、6，8- 二硫代辛酸钠、氢硫化物的盐(如NaSH或KSH)、巯基乙酸、硫代甘油、2-巯基丙酸、3-巯基丙酸、硫代苹果酸、巯基乙酸铵、单巯基乙酸甘油酯、单乙醇胺巯基乙酸酯、单乙醇胺、二硫代二甘醇酸二铵、硫代乳酸铵、单乙醇胺硫代乳酸酯、巯基乙胺、高半胱氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、二硫苏糖醇、二氢硫辛酸、1，3_ 二硫代丙醇、巯基乙酰胺、甘油基单巯基乙酸酯、巯基乙醇胼、角蛋白酶、硫酸胼、硫酸氢胼三异氰酸酯、巯基乙酸胍、巯基乙酸钙和/或半胱胺。然而，所述组合物优选基本上不含有破坏该组合物的热力学平衡或表面张力的脱毛剂，更优选完全不含有此类脱毛剂；此类脱毛剂的实例包括碱金属硫化物。优选的脱毛化合物是巯基乙酸盐(酯)，或其前体巯基乙酸。最优选的是巯基乙酸钾，其可通过混合巯基乙酸和氢氧化钾的中和源制得(如上所述，不能使用高于中和作用所需的过量氢氧化钾)。脱毛活性物可以以2重量％ 25重量％，优选5重量％ 20重量％，更优选10 重量％ 15重量％的量存在。在一个实施方式中，所述组合物以为2重量％ 25重量％， 优选5重量％ 20重量％，更优选10重量％ 15重量％的量含有巯基乙酸钾。在使用脱毛活性物的情况下，理想的是，所述组合物可含有加快毛发去除反应的促进剂。此类促进剂的实例包括脲、硫脲、二甲基、异山梨醇(DMI)，乙氧基二甘醇 (Transcutol)或甲基丙二醇(MP diol)。优选的是，所述促进剂是脲。本发明的组合物优选包含5重量％ 15重量％，更优选6重量％ 10重量％的促进剂(如脲)。本发明的组合物可包含防止或减少毛发生长或再生长的试剂。优选的是，所述防止或减少毛发生长或再生长的试剂是白藜芦醇。所述防止或减少毛发生长或再生长的试剂可以以组合物的0. 05重量％ 5重量％的量存在。本发明的组合物可包含防止或减少毛发内生长的试剂。优选的是，所述防止或减少毛发内生长的试剂包含羟基乙酸。在使用羟基乙酸的情况下，其优选以1重量％ 10重
量％，更优选3重量％ 6重量％的量使用。羟基乙酸可与尿囊素、绿茶提取物和/或白葡萄皮提取物中的至少一种一起使用。此类添加物可有助于减少发红、刺激和/或作为皮肤调理剂。在使用尿囊素的情况下， 其优选以0. 05重量％ 5重量％，更优选以0. 1重量％ 1重量％的量使用。在使用绿茶提取物的情况下，其优选以0. 1重量％ 5重量％，更优选以0. 1重量％ 2重量％的量存在。在使用白葡萄皮提取物的情况下，其优选以0. 005重量％ 0. 1重量％，更优选以0. 01 重量％ 0. 05重量％的量使用。本发明的组合物可选地含有一种或多种表面活性剂。所述表面活性剂可以是阴离子型的，阳离子型的或非离子型的。优选非离子型。适当的表面活性剂的例子包括， 鲸蜡硬脂基磷酸酯、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂基葡糖苷、十八十六醇和/或鲸蜡硬脂醇聚醚-20(ceteareth 20)。其优选以脱毛膏组合物的0. 5重量％ 15重量％的量存在。组合物可选地含有碱性源。在一个实施方式中，该组合物含有脱毛活性物和碱性源。所述碱性源可包括氢氧化物，如碱金属的氢氧化物和碱土金属的氢氧化物。合适的氢氧化物包括，氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙和氢氧化镁。优选使用氢氧化钙，可选地与氢氧化钾一起使用。所述碱性源(例如氢氧化钙)可以以组合物的0. 1重量％ 10重量％，优选1重量％ 6重量％，例如2重量％ 5重量％的量存在。组合物可包含其它可选的成分，例如香料、防腐剂、颜料和填料。还可存在螯合剂， 例如葡糖酸钠。使用时，螯合剂可以以少于1重量％，优选0. 01重量％ 0. 5重量％，例如 0. 05重量％ 0. 1重量％的量存在。组合物还可含有防止相分离的添加物。适当的添加物包括丙烯酸的聚合物或共聚物，例如，丙烯酸酯共聚物。此类添加物可以以至多2重量％，优选少于1重量％，更优选少于0.5重量％，例如0. 1重量％ 0.4重量％的量存在。
组合物还可含有恶臭吸收剂和/或恶臭吸附剂，例如喷雾干燥二氧化硅。理想的是，此类吸收剂/吸附剂可在组合物还含有脱毛活性剂的情况下存在。此类吸收剂可以以至多2重量％，优选少于1重量％，更优选少于0. 5重量％，例如0. 001重量％ 0. 1重量％ 的量存在。可选的是，所述组合物中还可含有例如芦荟和植物油(如甜杏仁油)等添加物。此类添加物以少于组合物的1重量％，例如0. 1重量％ 0. 5重量％的量使用。所述组合物优选为水包油乳液。在一个实施方式中，所述组合物包含脱毛剂，例如巯基乙酸钾，可选地，促进剂，例如脲，可选地，碱性源，例如氢氧化钾，可选地，至少一种润肤剂，气体，例如氮气，和水，例如其量为55重量％ 65重量％。在另一实施方式中，所述组合物包含防止或减少毛发生长或再生长的试剂，例如白藜芦醇，可选地，润肤剂，气体，例如氮气，和水，例如其量为85重量％ 95重量％。在又一实施方式中，所述组合物包含防止或减少毛发内生长的试剂，例如羟基乙酸，可选地，润肤剂，气体，例如氮气，和水，例如其量为70重量％ 80重量％。所述组合物可容纳在任何适当的容器，例如非增压容器中。该组合物以摩斯或泡沫的形式容纳在容器中。因此，该组合物并非是只在从增压容器中释放时才以摩斯或泡沫的形式存在的气溶胶组合物。根据本发明的另一方面，提供了一种脱毛方法，所述方法包括将上述包含脱毛活性物的组合物施用给皮肤；使所述组合物在皮肤上保留一定时间以分解皮肤表面上的毛发；在保留时间的最后除去皮肤上的所述组合物和脱去的毛发；和清洗皮肤。根据本发明的另一方面，提供了一种防止或减少毛发生长或再生长的方法，所述方法包括，将上述包含防止或减少毛发生长或再生长的活性剂的组合物施用给皮肤。根据本发明的又一方面，提供了一种防止或减少毛发内生长的方法，所述方法包括，将上述包含防止或减少毛发内生长的活性剂的组合物施用给皮肤。出于本发明的目的，术语“泡沫”旨在涵盖在标准室温和压力下处于其中困有分散气泡状气体的液体、凝胶、稳定乳液的形式的组合物。为避免疑惑，术语“泡沫”还涵盖摩斯、 充气乳膏和充气糊剂。现将参照以下实施例来描述本发明的这些或其它方面。实施例1制备了具有下表1所示配方的脱毛组合物。表 权利要求
1.一种局部组合物，所述局部组合物包含至少一种活性剂，所述活性剂选自脱毛剂、防止或减少毛发生长或再生长的试剂、和防止或减少毛发内生长的试剂，和气体，其中，所述至少一种活性剂和气体分散在化妆品可接受的介质中，使得所述局部组合物从容器中分配出之前处于泡沫的形式。
2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物中气体的浓度不超过30体积％。
3.如权利要求2所述的组合物，其中，所述组合物中气体的浓度为2体积％ 25体积％。
4.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述气体选自空气、氧气、氮气、烃、 二氧化碳、氟化气体、氮的氧化物和稀有气体。
5.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述气体是氮气。
6.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中，所述组合物包含水。
7.如权利要求6所述的组合物，其中，所述组合物包含至少40重量％的水。
8.如前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物还包含至少一种润肤剂。
9.如前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物包含脱毛活性物。
10.如权利要求9所述的组合物，所述组合物包含2重量％ 20重量％的脱毛活性物。
11.如权利要求9或10所述的组合物，其中，所述脱毛活性物是巯基乙酸钾。
12.如前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物包含防止或减少毛发生长或再生长的试剂。
13.如权利要求12所述的组合物，其中，所述防止或减少毛发生长或再生长的试剂为白藜芦醇。
14.如权利要求12或13所述的组合物，其中，所述防止或减少毛发生长或再生长的试剂以所述组合物的0. 05重量％ 5重量％的量存在。
15.如前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物包含防止或减少毛发内生长的试剂。
16.如权利要求15所述的组合物，其中，所述防止或减少毛发内生长的试剂为羟基乙酸。
17.如权利要求16所述的组合物，其中，羟基乙酸与尿囊素、绿茶提取物和白葡萄皮提取物中的至少一种一起使用。
18.如权利要求15 17中任一项所述的组合物，其中，所述防止或减少毛发内生长的试剂以0. 05重量％ 10重量％的量存在。
19.一种含有如权利要求1 18中任一项所述的组合物的容器。
20.如权利要求19所述的容器，所述容器是非增压的。
21.一种脱毛方法，所述方法包括将如权利要求9 11中任一项所述的组合物施用给皮肤； 使所述组合物在皮肤上保留一定时间以分解皮肤表面的毛发； 在所述保留时间的最后除去皮肤上的所述组合物和脱去的毛发；和清洗皮肤。
22.一种防止或减少毛发生长或再生长的方法，所述方法包括 将如权利要求12 14中任一项所述的组合物施用给皮肤。
23.一种防止或减少毛发内生长的方法，所述方法包括，将如权利要求15 18中任一项所述的组合物施用给皮肤。
24.如权利要求21 23中任一项所述的方法，其中，将所述组合物施用给面部或身体上的皮肤。
全文摘要
一种局部组合物，所述组合物包含至少一种活性剂和气体，所述至少一种活性剂选自脱毛剂、防止或减少毛发生长或再生长的试剂、和防止或减少毛发内生长的试剂，其中，所述至少一种活性剂和气体分散在化妆品可接受的介质中。
文档编号A61K8/46GK102281921SQ201080004656
公开日2011年12月14日 申请日期2010年1月15日 优先权日2009年1月15日
发明者M·伯特兰, 菲利普·亨里特 申请人:雷克特和科尔曼(海外)有限公司