中药复方制剂前列腺康复胶囊及其制备工艺与应用的制作方法

专利名称：中药复方制剂前列腺康复胶囊及其制备工艺与应用的制作方法
技术领域：
本发明 涉及一种中药复方制剂及其制备工艺与应用，特别是一种中药复方制剂前 列腺康复胶囊及其制备工艺与应用。
背景技术：
目前，传统的治疗慢性前列腺的中药多为民间的祖传配方或医院自行配置的处 方，但尚未有金银花、生地黄、丹参为君药的治疗慢性前列腺炎的中药。

发明内容
本发明的目的在于提供中药复方制剂前列腺康复胶囊及其制备工艺与应用，该中 中药复方制剂前列腺康复胶囊有良好的治疗前列腺炎的效果。本发明的技术方案如下中药复方制剂前列腺康复胶囊，它是由下述重量配比的原料制成的中药复方制 剂金银花171克，生地黄171克，丹参171克，淫羊藿114克，泽兰114克，白花蛇舌草114 克，蒲公英114克，炮山甲57克，甘草85克，当归57克，知母57克，白芍57克，赤芍57克， 关黄柏57克。制法取丹参、炮山甲粉碎成粉细，其余诸药加水煎煮二次，每次2小时合并 煎液，静置48小时。滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 23-1. 27 (80度测)，加入上述药材粉细 混勻，干燥，粉碎，分装成1000粒胶囊，即得。中药复方制剂前列腺康复胶囊，它是由下述重量配比的原料制成的中药复方制 剂金银花171克，生地黄171克，丹参171克，淫羊藿114克，泽兰114克，白花蛇舌草114 克，蒲公英114克，炮山甲57克，甘草85克，当归57克，知母57克，白芍57克，赤芍57克， 关黄柏57克，人参57克，雷公藤171克，紫花地丁 171克，茯苓114克，枸杞114克，厚朴 114克，枳实57克，马鞭草57克，金钱草57克，白茅根57克，淡竹叶57克，冬葵子57克， 郁金57克，羌活57克，连翘114克。制法取丹参、炮山甲粉碎成粉细，其余诸药加水煎煮 二次，每次2小时合并煎液，静置48小时。滤过，滤液浓缩至相对密度为1.23-1. 27 (80度 测)，加入上述药材粉细混勻，干燥，粉碎，分装成1000粒胶囊，即得。使用方法、用量、疗程口服，一次5粒，一日3次。一个月为一疗程。本发明清热利湿、活血化瘀。用于前列腺增生和前列腺炎引起的尿频、尿急、尿痛、 尿潴留等症。治疗小便频数、茎中热痛，或涩滞不爽，大便干结努挣，尿色黄浊，少腹及两阴 之间坠痛；或小便量小，点滴而出，甚则闭塞不通等症。本发明的优势在于全方配伍严谨，药简而效宏，用药专一，直捣前列腺，祛病消 炎，减少前列腺增生，减轻前列腺疼痛，提高患者生活质量。中药配伍和治病的机理配伍本方系临床经验方，功能清热利湿活血化瘀，主治前列腺炎和前列腺增生引 起的尿急、尿频、尿痛、尿潴留等症。祖国医学无前列腺炎、前列腺肥大等病名。要据其临床 表现，多归属于劳淋、膏淋、尿浊、癃闭及阳痿范畴。对于病的病因病机，随代巢元方《诸病源候论》早就指出“诸淋者，由肾虚而膀胱热故也。”元代朱丹溪《丹溪心法》也认为“淋有 五，皆属于热。”《诸病源候论》又指出“小便不通，由膀胱与肾俱有热故也。”本病的发生， 多由下阴不洁，秽浊之邪，酿成湿热；或嗜食辛热肥甘，或嗜洒太过，使湿热下注膀胱；或纵 欲过度，房事不节，研伤肾气，下元不固；或体老体弱，膀胱气化故，瘀热久积，而溺不得出。 基于上述，本病病机主要是湿热蕴结下焦，或瘀毒内阻，导致膀胱气化不利而成。对本病的治疗应以清热利湿、解毒化瘀为治。方中重用金银花清热解毒，丹参活血 化瘀，生地黄凉血清热，共为君药。蒲公英、白花蛇舌草助君药清热解毒，利湿通淋；泽兰、赤 芍助君药清热泻火，滋阴兼利下焦湿热其为臣药。另以当归、白芍补血养血，淫羊藿益肾填 精，山甲珠通络活血，标本兼治，为佐药。甘草调和诸药，为使药。诸药合用，共奏清热利湿、 活血化瘀之功。可用于治疗小便频数、茎中热痛，或涩滞不爽，大便干结努挣，尿色黄浊，少 腹及两阴之间坠痛；或小便量小，点滴而出，甚则闭塞不通等症。以下是部分主要原料的介绍
1.金银花金银花化学成分主要有挥发油、黄酮类、三萜类及有机酸等。挥发油是 金银花的有效成分之一，通过气质联用分离出芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四 碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯、1，1'联二环己烷等成分。黄酮类化合物主要有 木犀草素、忍冬苷、木犀草素-7-0- α -D-葡萄糖苷、木犀草素-7-0-β -D-半乳糖苷、槲皮 素-3-0-0-0-葡萄糖苷、金丝桃苷、(30巧111130&11和5-羟基-3' ,4'，7-三甲基黄酮。有 机酸类中的绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分，包括绿原酸和异绿原酸，其中异绿 原酸为一混合物。其它有机酸还有咖啡酸及棕榈酸。另外，金银花还含有三萜类和15种微 量元素[1]。金银花的药理作用主要是抗菌、消炎作用。口腔病原微生物体外抑菌实验表明，金 银花水提取液对引起龈病的变形链球菌、放射粘杆菌及引起牙周病的产黑色素类杆菌，牙 龈炎杆菌及半放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性。其中在6. 25mg/ml情况下其抑菌率为 87.5% [2]。用金银花提取液对不同浓度血清型变形球菌进行实验，结果显示最低抑菌浓度 在25mg/ml以下者占95. 8%，而最低杀菌浓度一般明显高于抑菌浓度[3]。解热、抗炎、免疫 等实验研究结果表明，金银花水煎煮液、口服液和注射液对角叉菜胶、三联菌苗致热有不同 程度的退热作用，对蛋清、角叉菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用，另外还能明 显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数，从而证明临床作为清热 解毒治疗感染性疾病主要是通过调节机体免疫功能而实现的[4]。另外，金银花还具有保肝 和止血作用等。2.丹参丹参含有二萜醌类和酚性成分。二萜醌类系脂溶性化合物，主要含有丹 参酮类丹参酮、丹参酮A、丹参酮-B、羟基丹参酮-A、隐丹参酮、丹参酸甲脂、异丹参酮、异 丹参酮-A、异隐丹参酮、丹参新酮等；酚性成分系水溶性主要含有儿茶醛、丹参酚、丹参酚、 鼠尾草酚和儿茶酚的衍生物如丹参素之类等。近年国内从丹参组织培养物的二氯甲烷提取 物中首次分离得到了 2个丹参酮类化合物丹参新醌乙R0-09-0680[5]。丹参注射液能使豚鼠及家兔离体心脏的心率减慢、收缩力先有短暂的抑制，而后 逐渐加强。离体瞻蜍心脏灌流实验表明，低浓度丹参液能抑制心肌收缩，减少能量消耗而 不损伤心肌。在结扎左前降支动脉犬的实验中，静注丹参II A磺酸钠总剂量8mg/kg(分4 次)，结果对血压、心率和心肌氧耗指数无明显影响，但对左心室功能损伤却有良好作用。在离体豚鼠心脏灌流中，以丹参酮II A磺酸钠0. 5-20ug/ml灌流20min，随浓度增加而加重抑 制心脏收缩幅度。对血管和血压的作用丹参煎剂、丹参注射液、白花丹参注射液给麻醉犬或 兔静注，均显示不同程度的降压作用。而丹参II A磺酸钠则出现血压轻度升高。丹参注射 液的降压效应能被阿托品阻断，但不能影响肾上腺素或异丙肾上腺素的作用。对冠脉流量 的影响，麻醉犬或猫，静滴丹参注射液3-4g/kg，冠脉流量明显增加，冠脉阻力明显下降，但 心肌耗氧量有所增加。对实验性急性心肌梗死犬和猫 ，离体猫、猪的冠状动脉、恒速灌注丹 参素能明显扩张冠状动脉，使冠脉流量显著增加，并能对抗吗啡、普萘洛尔(心得安)的缩 冠脉效应。而丹参酮II A磺酸钠、原儿茶醛等却显著收缩离体冠脉，提示丹参的不同单体化 合物对冠状动脉的效应不尽一致。对心肌缺血和心肌梗死的作用，对垂体后叶索引起的家 兔或大鼠急性心肌缺血，丹参煎剂、复方丹参(丹参、降香)注射液、丹参素能改善或对抗其 心电的异常。给大鼠腹腔注射丹参水提物，对于结扎冠状动脉引起的急性心肌缺血有明显 的预防作用，左室心肌缺血面积显著缩小[6]。丹参对革兰氏阳性球菌，特别是对金黄色葡萄 球菌有较强的抗菌作用[7]。其抗菌有效部分为从根部提取的总丹参酮，且隐丹参酮作用最 强[8]。同时，丹参酮有明显的抗炎症作用。对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑 制作用，对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿和渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用；对 明胶所致小白鼠的白细胞游走以及亚急性甲醛性关节肿有明显地抑制作用；但对棉球肉芽 肿实验无抑制作用[9]。丹参还有降血脂、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗 凝血、促纤溶等药理作用[9]。3.甘草甘草的主要化学成分为三萜类和黄酮类，三萜类主要有甘草酸、24-羟基 甘草次酸等，黄酮类主要有甘草黄酮、异甘草黄酮、甘草素、异甘草素等[1°_13]。抗炎是甘草 酸类最主要的药理作用，黄能慧等报道[14]甘草酸单铵盐腹腔注射给药，对小鼠化学性耳廓 红肿、腹腔毛细血管通透性增高具有显著抑制作用，可明显减轻急性炎性反应时的红、肿、 热症状。同时对大鼠棉球肉芽肿也具有明显抑制作用，抗炎效果与地塞米松接近。陈剑雄 等[15]观察了甘草酸单铵盐对豚鼠细菌性支气管炎的预防作用，采用腹腔注射给药G天后， 可明显抑制豚鼠支气管哮喘的发生，表现为对引喘细菌内毒素反应的降低，引喘时间明显 延长。甘草酸类具有非特异性免疫调节作用，其主要是增强细胞免疫作用，可增强M吞噬功 能，消除抑制性M的抑制活性，还可选择性地增强辅助性A淋巴细胞的增殖能力和活性[16]。 近年来有研究发现，甘草酸能诱导小鼠肝微粒体氧化酶，使其含量及活性增加。刁亚英等 [17]研究小鼠对甘草酸的代谢自诱导作用，以及该作用与不同给药途径的关系。实验结果表 明，甘草酸确能诱导其自身代谢，但该作用与甘草酸的给药途径有关，甘草酸灌胃能产生自 诱导作用，腹腔注射无效。甘草有抗病毒作用，甘草酸二铵药物活性更强，具有较强的抗炎、 保护肝细胞膜和改善肝功能作用，对多种肝毒剂致肝脏损伤有防治作用，并有剂量依赖性。 实践表明，甘草酸二铵能明显阻止半乳糖胺、四氯化碳等引起的血清ALT增高，肝组织损害 也相应改善[18]。对复合致病因子引起的小鼠慢性肝损害，能明显提高成活率及改善肝功 能。宋星宏[19]作了甘草甜素治疗慢性乙肝疗效观察，表明甘草甜素在降低ALT、乙肝病毒 等指标有明显的疗效。4.蒲公英蒲公英根中含有蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、Φ蒲公英甾醇、香树 脂醇、豆留醇、谷留醇、菊糖、胆碱、对羟基苯乙酸、咖啡酸、棕榈酸、蜡酸、蜂蜜酸、油酸、亚油 酸、亚麻酸、苦味素P、苦味素B、果糖及少量挥发油和苦仁酶类成分，蒲公英内酯苷、蒲公英吉玛酸苷、二氢蒲公英吉玛酸苷、蒲公英叶中含有木犀草素-7-葡萄糖苷、二十种氨基酸， 以天冬氨酸、谷氨酸含量为多；色素有叶黄素、奎菜黄素。抗菌、抗真菌、抗病毒50%蒲公英 煎剂加入培养基，使终浓度为10%。用平板法试验，结果对大肠杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、 弗氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、白色念珠菌等均有一定抑制作用；100%蒲公英煎剂纸片法试 验对伤寒杆菌有抑菌作用，抗胃损伤，蒲公英煎剂对大鼠应激法、幽门结扎法胃溃病模型和 无水乙醇所致胃粘膜损伤模型均有不同程度的保护作用。蒲公英水浸泡代茶饮，对胃溃疡 患者有治疗作用，使幽门弯曲菌转阴，溃疡面愈合，疼痛停止[2°~21]。5.当 归当归主要化学成分为挥发油，其酚性油中主含香荆芥酚，还含苯酚， 邻_甲苯酚，对-甲苯酚，愈创木酚，2，3-二甲基苯酚，间-乙苯酚，4-乙基间笨二酚，2，4-二 羟基苯乙酮，异丁香油酚，香草醛；中性油中主含蒿本内酯等；还含有机酸、香豆素、氨基酸 等，有机酸成分主要为阿魏酸，又从根中分离出正十四醇，棕榈酸，新当归内酯，蒿本内酯， 香草酸，阿魏酸，6-甲氧基-7-羟基香豆精，烟酸，琥珀酸，β-谷留醇，胡萝卜苷，腺嘌呤，尿 嘧啶，蔗糖，葡萄糖，果糖。还含赖氨酸，精氨酸，苏氨酸，酪氨酸，脯氨酸，甘氨酸，丙氨酸，胱 氨酸，脯氨酸、亮氨酸，异亮氨酸，色氨酸[22]。现代研究证明，当归具有促进吞噬细胞功能、 抗变态反应、增强机体免疫功能和造血功能的作用，当归中的阿魏酸和当归多糖能明显促 进单核吞噬细胞对刚果红的廓清率和增强腹腔巨噬细胞吞噬红细胞的能力[23~24]；另外，阿 魏酸对I、II、III、IV型变态反应均有抑制作用[25]，当归多糖可防止强的松引起的小鼠外周 血细胞减少[23]和刺激巨核系祖细胞增殖[26]；当归中性油总酸也同样具有提高机体免疫功 能、促进体液免疫作用[23~27]。6.知母知母主含皂甙，分别是知母皂甙A- I、A- IKA- IILA-IV,B- I和B- II、 知母皂甙E、、二十九烷醇、二十八烷酸混合物、谷留醇、胡萝卜甙、菝葜皂甙元、马尔可 皂甙元、知母皂甙A III、知母皂甙B I、知母皂甙ΒΙΙΙ、2，6，4，一三羟基-4-甲氧基苯酰酮、 宝藿甙I、淫羊藿甙-I、芒果甙、新芒果甙(7-0-β-D-葡萄糖基芒果甙)、7-0_葡萄糖基 芒果甙、知母双糖、timosaponin-B, timosaponin-B, timosaponin-B,后三种物质经水解，所 得到的苷元全是菝葜皂苷元。体外抗流感甲-III型病毒试验表明菝葜皂甙元、马尔可皂甙 元、知母皂甙A及芒果甙有较强活性[28]。知母水提物长期口服同时促进脑M受体的合成和降解，对合成的加快作用更强， 其提高衰老时脑M受体密度的机制主要在促进受体分子的生成，从而纠正生成和降低的失 平衡。范氏等研究结果表明[29]，知母皂甙元(ZMS)能使培养9 15天的原代培养的大鼠神 经细胞的M受体密度上调，但并非ZMS直接作用于M受体结合位点所引起的，而是由于ZMS 能促进M受体的生成。徐氏等[3°]研究表明，雄性SD大鼠19 20月龄时起在饲料中加一 定量从知母中提取的ZMS，到23 24月龄时用三臂等长Y型迷宫作实验，其学习和记忆能 力明显高于饲料中不加ZMS的平行对照老年大鼠。知母对老龄大鼠心肌M受体亦有调整作 用[31]。知母水提物及总多糖能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和醋酸致腹腔毛细血管通 透性，且知母水提物的抑制作用具有剂量依赖性[32]。此外，知母还有降低缺氧性肺动脉高 压的作用[33]、与肾上腺糖皮质激素相似的预防哮喘发作的作用[34]、保护心肌I/R损伤的作 用[35]等。7.白芍白芍含芍药甙、氧化芍药甙、苯甲酰芍药甙、芍药吉酮、羟基芍药甙等，其 中芍药苷为主要有效成分，具有镇痛、抗炎等药理作用[22]。白芍水煎剂对巨噬细胞功能有明显的促进作用。连续水煎剂给小鼠胃饲3-5天，小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬 指数均较对照组有明显提高[36_39]。白芍水煎剂对细胞免疫功能有一定的调节作用。白芍 水煎液可拮抗环磷酰胺对外周血T淋巴细胞的抑制作用，使之恢复正常水平，表明白芍可 使处于低下状态的细胞免疫功能恢复正常[4°_44]。芍药苷有明显的抗炎作用，白芍水煎液 对巴豆油致小鼠耳廓肿胀、醋酸所致小鼠腹腔炎症及毛细血管通透性均有明显的抑制作用 [45_47]。白芍煎剂在试管内对志贺氏痢疾杆菌有抑菌作用。白芍浸剂对某些致病性真菌亦有 抑制作用，对化脓性球菌，消化道致病菌和条件致病菌，如大肠杆菌、绿脓杆菌、草绿色链球 菌等，均有不同程度的抗菌作用。白芍具有抗菌作用强、抗菌谱广的特点[37’47]。另外，白芍 还有镇静、扩冠等药理作用。8.淫羊藿淫羊藿主要含有异戊烯基取代的黄酮类化合物，以淫羊藿黄酮苷和淫 羊藿黄酮次苷为主，除黄酮类成分外，尚有木脂体类、酚苷类、紫罗酮类、倍半萜类、苯乙醇 苷类等[48]。近几年，人们还首次从该属植物中分离获得了胡萝卜苷、对羟基苯甲酸、2，4_二 羟基苯甲酸、异甘草素、甘草素、黄芪苷、山奈素、2-羟基_3，4，6，7四甲氧基-9，10-二氢菲， 木樨草素、大黄素和3-羟基-2-甲基-吡喃酮[49_51]等。淫羊藿作为常用的补肾壮阳中药，药理研究发现淫羊藿苷能使小鼠附睾及精囊腺 增重，提示这可能与淫羊藿的壮阳作用有关。体外实验表明，淫羊藿苷能明显促进大鼠间质 细胞TS基础分泌，这为淫羊藿用于TS水平低下的男性不育症的治疗提供了实验依据[52]。 淫羊藿对糖皮质激素所致“阳虚证”有明显的改善，各项指标恢复较快。用放射免疫法测定 性激素水平的结果提示氢考所致“肾阳虚”模型睾丸酮及雌二醇的水平均明显降低，而淫羊 藿可以改善雄性动物性腺的损害，提高睾丸酮的含量，雌二醇水平有所增加，但对黄体生成 素水平降低不显著，提示淫羊藿对垂体性腺系统的功能具有促进作用[53]。淫羊藿苷(30 IOOOyg. L—1)对卵泡颗粒细胞分泌雌二醇有直接刺激作用，在很高剂量(1000 μ g. L—1)时也 促进肾上腺皮质细胞分泌皮质酮。提示淫羊藿的补肾助阳抗衰老作用与其直接刺激靶腺分 泌激素有关[54]。衰老过程是一个复杂的综合过程，其机制是多方面的。如影响细胞传代， 延长生长期，调节免疫和分泌系统，改善机体代谢和各器官功能。淫羊藿总黄酮可恢复半乳 糖衰老模型小鼠T和B淋巴细胞增殖反应的功能，明显提高小鼠脾脏SOD活性，减少心肝组 织过氧化脂质形成，减少心肝等组织的脂褐素形成。淫羊藿多糖多相脂质体能明显提高老 龄动物血液及组织中SOD，GSHPx的活性，并能明显降低老龄动物血清及肝组织中LPO的含 量，使老龄小鼠心肌中脂褐质含量降低。表明该药具有抗氧化、延缓衰老作用[55]。淫羊藿 多糖和总黄酮复合物能提高老龄雄性大鼠下丘脑中单胺类神经递质水平，改善老龄大鼠、 小鼠学习记忆行为，抑制老龄小鼠脑及全血中胆碱脂酶活性。说明淫羊藿对自然衰老动物 下丘脑神经递质老年性变化有明显的延缓作用[56]。多数指标反映淫羊藿有抗衰延寿作用。 淫羊藿多糖具有免疫刺激样作用，又可致胸腺缩小。其促进胸腺释放成熟细胞是其导致胸 腺缩小的机制之一，也是其增强机体细胞免疫功能的重要机制[57]。淫羊藿苷可显著促进刀 豆球蛋白诱导的小鼠体内脾淋巴细胞增殖，同时在ConA诱导下可显著促进小鼠脾淋巴细 胞产生集落刺激因子样活性，提示淫羊藿苷能增强免疫功能[58]。此外，还可以协同PHA诱 导扁桃单核细胞产生白细胞介素2，3，6，且呈剂量依赖关系，提示淫羊藿苷有生物反应调节 作用[59]。9.生地黄生地的化学成分主要为环烯醚萜苷类、谷留醇、甘露醇等，其中环烯醚萜苷类有梓醇、二氢梓醇、桃叶珊瑚苷、单蜜力特苷等23种。中医认为生地黄具有滋阴 清热、凉血止血的功效，现代药理证实地黄具有明显的免疫增强作用和保护机体免疫功能 的作用[6°’61]；地黄水煎剂和醇浸剂10g/kg每日灌服，连续5日，对大鼠实验性甲醛性关节 炎有显著的消肿作用，试管实验表明地黄水浸剂对须疮癣菌、石膏样小芽胞癣菌和羊毛状 小芽胞癣菌等多种真菌的生长有抑制作用_。10.赤芍赤芍中主要含芍药苷以及芍药花苷、牡丹酚及芍药内酯苷、氧化芍药 苷、苯甲酰芍药苷、芍药新苷、芍药吉酮及(Z)-(lS，5R)_i3-菔烯-1-0代巢菜糖苷等。 另含苯甲酸、儿茶素、没食子酸、没食子酸乙酯等鞣质[63]。此外，还含挥发油。芍药苷为赤 芍主要有效成分。药理研究证明，赤芍有抗炎、抗过敏作用，口服水浸膏可抑制小鼠由角叉 菜胶引起的足跖浮溃，也可抑制醋酸扭体反应。这种效果是芍药配伍甘草有较强的协同作 用。也还有报告可抑制小鼠腹腔肥大细胞由化合物48/80促使组织胺释放作用。口服水浸 膏可抑制小鼠耳接触苦氯的皮肤反应。抑制脉鼠的被动皮肤过敏反应及大鼠佐剂关节炎作 用[64]；芍药苷及其与甘草FMltltl也呈显著的镇痛和协同镇痛效果；对于肠道平肌，芍药苷均 具有显著的解痉效果[65]；对大鼠应激性溃疡芍药苷有明显防治作用，芍药苷与甘草FMltltl合 用时有协同抑制胃液分泌效果_ ；此外，赤芍还具有一定的抗血小板聚集_、降血糖_及 抗动脉硬化等作用[69、7°]。11.穿山甲氨基酸是穿山甲的主要成分，占60%以上，其中有天冬氨酸、苏氨酸、 丝氨酸、谷氨酸、甘氮酸、丙氮酸、胱氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苯丙 氨酸、组氨酸、赖氨酸、精氨酸、脯氨酸等17种。尚含有无机物锌(Zn)、铜(Cu)、锰(Mn)、钴 (Co)、铁(Fe)、铝(Mo)、铅(Pb)、钾(K)、镁(Mg)、钙(Ca)、镍(Ni)、镉(Cd)、硼(B)、钛(Ti)、 铬(Cr)、硅(Si)、磷(P)、钒(V)等。其中以钾⑷的含量最高。而人体必需微量元素中以 锌(Zn)含量为最高。此外，还含有挥发油、水溶性生物碱、硬脂酸、胆固醇、二十三酰丁烷、 L-丝-L酪环二肽和D-丝-L-酪环二肽，此外还有两个碳原子数为26和29的脂肪族酰胺
O穿山甲是一味常用的活血化瘀药物，近代药理研究表明，其具有降低血液粘度及 延长凝血时间的作用。给大鼠分别以穿山甲片水煎液及等量生理盐水灌胃，Ih后再次给药， 然后注射戊巴比妥纳麻醉，鼠尾取血比较玻片凝血时间、毛细血管凝血时间及毛细血管高 度，结果显示穿山甲能显著降低大鼠血液粘度及延长凝血时间。给小鼠分别以穿山甲片水 煎液及等量生理盐水灌胃给药，3d后眼眶静脉丛取血，用毛细血管法测定，结果表明穿山甲 片水煎液对小鼠亦有降低血液粘度及延长凝血时间的作用。给小鼠分别以穿山甲醇提液、 水提液和等量的生理盐水灌胃，1周后将小鼠左耳正反面涂以巴豆油，使其发炎肿胀，4h后 将小鼠处死，迅速剪下两耳，计算两耳重量之差异及肿胀百分率。实验结果表明穿山甲醇 提液、水提液均有明显抗巴豆油引起的小鼠耳部炎症的作用[72]。复方穿山甲口服液临床治 疗男性慢性前列腺炎疗效显著。药理研究表明，复方穿山甲口服液(穿山甲、五味子、枸杞、 茯苓、泽泻等)对二甲苯所致的小鼠耳肿胀度及大鼠松节油气囊肉芽增生的急慢性炎症反 应均有明显的抑制作用，表明其具有一定的抗炎作用，热板法及扭体法的镇痛实验也表明， 其具有一定的镇痛作用[73]。用复方穿山甲对去势大鼠进行壮阳实验，结果表明复方穿山甲 100mg/kg、200mg/kg、400mg/kg可明显提高去势大鼠生殖器如前列腺、精囊腺等的脏器指 数，并且可以缩短电刺激去势大鼠阴茎勃起的潜伏期[74]。另外，穿山甲片中L-丝-L-酪环二肽和D-丝-L-酪环二肽，能够提高小鼠常压缺氧的耐受能力[75]。12.泽兰全草含挥发油、葡萄糖甙、鞣质和树脂，还含有黄酮甙、酚类、氨基酸、有 机酸、皂甙、葡萄糖、半乳糖、泽兰糖、蔗糖、棉子糖、水苏糖、果糖。漆蜡酸、β _谷留醇、桦木 酸、熊果酸。从地瓜儿苗挥发油中鉴定出51个成分，其中高含量成分均为月桂烯、蛇麻烯、 反式丁香烯、对-聚伞花素、V-松油烯、α-菔烯、β-菔烯[76]。实验结果表明，泽兰水煎剂连续7天灌胃3，9g/kg明显延长小鼠凝血时间，体外 实验2.0，6.0，18.0mg/ml明显抑制家兔血小板聚集。连续7天灌胃3，9g/kg明显减轻大 鼠动静脉血栓重量，单次灌胃15g/kg可明显延长家兔血浆复钙凝血时间、凝血酶原时间、 白淘土部分凝血活酶时间及凝血酶时间，升高血浆抗凝血酶(AT)活性；但对家兔血桨纤维 蛋白原含量和优球蛋白溶解时间无明显影响，对血管舒缩功能无显著作用。从而提示泽兰 活血化瘀作用机制可能与抑制血小板聚集、作用于内源性及外源性凝血途径、抑制凝血酶 形成、提高AT活性、对抗凝血酶的作用有关[77]。对泽兰醇提部位、水提部位、醇提水沉部 位(L.F02)和L.F04部位进行实验研究，结果后三者均有不同程度降低全血表观粘度的作 用，其中以L. F04效最好[78]。经进一步的研究结果显示L. F040. 408,0. 204g/kg对右旋糖 酐模型组大鼠ADP诱导的体内血小板最大聚集率明显增加皆有显著的抑制，且呈剂量依赖 关系；与对照组相比，血瘀模型大鼠体外血栓质量明显增加，长度仅有增加趋势，L. F04高、 低剂量皆有抗血栓形成作用，L.F04高剂量对血栓干质量、湿质量的减轻尤为明显；L.F04 高、低剂量对实验性动静脉旁路血栓形成均有明显的抑制作用，抑制率分别为27. 41%、 27.14%。从而提示泽兰L.F04可显著抑制血小板聚集及体内、外血栓形成[79]。泽兰对醋 酸引起的小鼠扭体反应有显著的抑制作用，对热板引起的后足痛泽兰有明显作用，对小鼠 的自发活动有显著的抑制作用，且泽兰对部分肝切除小鼠的肝细胞再生有弱的促进作用； 且泽兰有剂量依赖性地镇痛镇静作用，最适剂量为5. 0g/kg-10. 0g/kg[8°]。另外泽兰具有保 肝利胆[81]、降血脂[82]等药理作用。13.黄柏黄柏含小檗碱，并含少量黄柏碱、木兰花碱、药根碱、掌叶防己碱、白括 楼碱、蝙蝠葛任碱；另含黄柏内酯、黄柏酮。黄柏水煎剂或醇浸剂体外对金黄色、白色及柠檬 色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、炭疽杆菌等均有不同程度的抑菌作用，其中对葡 萄球菌抑制作用最强。黄柏有一定的退热作用。对微生物感染引起的发热，除具有抗菌作 用消除病因导致退热外，另一方面也与其本身具有的解热作用有关。所含小檗碱有明显的 抗腹泻和抗炎作用。能抑制乙酸或组胺引起的毛细血管渗透性增加，抑制二甲苯引起小鼠 耳郭肿胀。其抗炎作用随剂量增大而增强。黄柏提取液碱性物腹腔注射，对麻醉猫、犬、兔 或不麻醉大鼠，均有降压作用。小量的小檗碱可兴奋心肌，增强其收缩力，具有正性肌力作 用，且作用发生较快。对心衰动物及病人小剂量静滴小柏碱，可使心肌收缩力增强。黄柏还 有降血糖、镇咳、祛痰、抗血小板聚集等药理作用_。小檗碱为主要有效成分之一，小檗碱 为季铵型生物碱，在水中溶解度大_。14.白花蛇舌草含留醇类、三萜类和环烯醚萜甙类，其中留醇类有谷甾醇、 β _谷留醇-D-葡萄糖甙、Y _谷留醇、豆留醇；三萜类有乌索酸、齐墩果酸、山柑子酮、山柑 子醇等；环烯醚萜甙类有6-0-对-香豆酰鸡矢藤甙甲酯、6-0-对甲氧基桂皮酰鸡矢藤甙甲 酯、6-0-阿魏酰鸡矢藤甙甲酯、车叶草糖甙等。另外尚含蒽醌类的2-甲基-3-羟基蒽醌、 2-甲基-3-甲氧基蒽醌和4，4’ - 二甲氧基组丝酸、5-羟色胺、土当归酸、对香豆酸、三十一烧，四甲基腐胺，多肽类，？6^11、六1、5丨、01、11等元素[85]。体外实验表明，本品对急性淋巴 细胞型、粒细胞型、单核细胞型及慢性粒细胞型肿瘤细胞有较强抑制作用；体外对金黄色葡 萄球菌、痢疾杆菌有微弱抑制作用；其煎剂能刺激正常和人工阑尾炎兔网状内皮系统增生， 并增强其白细胞在体内外的吞噬活力，从而发挥抗炎作用_。本品能促进ConA和LPS对 小鼠脾细胞的增殖反应，增加小鼠脾细胞对绵羊红细胞的特异抗体分泌细胞数，增强迟发 性超敏反应和T淋巴细胞活性_。本品还能促进辐射损伤小鼠脾细胞分泌白介素_ II，此 可能是其促进T、B细胞功能恢复机制之一 [88]。15人参是举世闻名的药用植物。含有人参二醇类、人参皂苷、人参三醇类、人参皂 苷齐墩果酸、人参皂苷苯酚麦芽醇等特殊活性质，具有促进分泌副肾皮质荷尔蒙的作用，对 精神紧张的抵抗力得以增強、促进DNA之合成作用，且可增加红血球。白血球的数量。16雷公藤，卫矛科雷公藤属植物雷公藤，以根、叶、花及果入药。根秋季采；叶夏季 采；花、果夏秋采。含雷公藤碱、雷公藤定碱等多种生物碱、二萜内酯、雷藤酮及卫矛醇等。 具有祛风，解毒，杀虫。外用治风湿性关节炎，皮肤发痒，杀蛆虫、孑孓，灭钉螺，毒鼠等功效。 药理研究证明雷公藤碱、雷公藤定碱及二萜内酯、卫矛醇均有明显的抗肿瘤活性，对小鼠白 血病1210，P388及人类鼻咽癌均有抑制作用。17茯苓为多孔菌科卧孔菌属的真菌，原植物名为茯苓，燥品的93%，是具有3 — (1-6)吡喃葡萄糖为支链的(1-3)，其性平，葡萄糖聚糖.另外还有茯苓次聚糖，木聚糖味 甘，入心，肺，肾，经，药理实验表明茯苓具有渗湿利尿，，一茯苓多糖(一)，茯苓多糖，和胃 健脾，宁心安神，抑菌，增强机体抗病能力及降低血糖的功效..用于水肿尿少，痰饮眩悸， 脾虚食少，便溏泄泻，心神不安，惊悸失眠等病症.18枸杞子含有丰富的枸杞多糖、脂肪、蛋白质、游离氨基酸、牛磺酸、甜菜碱、维生 素Bi、B2、E、C，特别是类胡萝卜素含量很高。此外，还含有大量的矿物元素，如钾、钠、钙、 镁、铁、铜、锰、锌、硒等。研究室通过DEAE-cellulose和S印hadex gel柱色谱以及氯化钠作 洗脱剂从枸杞粗多糖中分离得到针形晶体LBP-I、LBP-IIL BP-III和LBP-IV等四个级分， 其中功能因子LBP-X级分对糖尿病有降血糖的效果，枸杞及功能因子LBPs对降低血脂有影 响，枸杞多糖是具有抗疲劳作用的因子，延缓衰老。药理实验表明枸杞多糖可以诱导人急性 早幼粒细胞性白血病HL-60细胞凋亡。从而达到耐缺氧作用调节机体免疫活性。19紫花地丁，苦、辛、寒，无毒；归心、肝经。功能主治可入药，其性寒味微苦，清热 解毒，凉血消肿。20厚朴，苦，辛，温。归脾、胃、肺、大肠经。功能主治燥湿消痰，下气除满。21枳实，原植物及药材枳实，中药名。为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的干 燥幼果，主产于四川、江西、福建、江苏等地。5 6月间采摘或采集自落的果实，自中部横切 为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥。用时洗净、闷透，切薄片，干燥。生 用或麸炒用。.《药品化义》“枳实专泄胃实，开导坚结，故主中脘以治血分，疗脐腹间实满， 消痰癖，祛停水，逐宿食，破结胸，通便闭，非此不能也。若皮肤作痒，因积血滞于中，不能营 养肌表，若饮食不思，因脾郁结不能运化，皆取其辛散苦泻之力也。22马鞭草，苦，凉。归肝、脾经。功能主治活血散瘀，截疟，解毒，利水消肿。用于 症瘕积聚，经闭痛经，疟疾，喉痹，痈肿，水肿，热淋。23金钱草，味甘、微苦，性凉。归肝、胆、肾、膀胱经。功效主治利水通淋；清热解毒；散瘀消肿。主治肝胆及泌尿系结石；24白茅根，为禾本科植物多年生草本白茅(学名=Imperata cylindrica)的根茎。 春秋二季采挖。晒干。除去须根及膜质叶鞘，切段生用或炒炭用。别名茅根、地管、茹根、 蓝根。主治凉血止血，清热解毒。25淡竹叶，寒，味甘、淡。功能主治清热除烦，利尿。用于热病烦渴、小便赤涩淋 痛、口舌生疮。26冬葵子，甘，寒，功能主治治二便不通，淋病，水肿，妇女乳汁不行，乳房肿痛。27郁金，辛、苦，寒。归肝、心、肺经。功能主治行气化瘀，清心解郁，利胆退黄。用 于经闭痛经，胸腹胀痛、刺痛，热病神昏，癫痫发狂，黄疸尿赤。28羌活，辛、苦，温。归膀胱、肾经。功能主治散寒，祛风，除湿，止痛。用于风寒 感冒头痛，风湿痹痛，肩背酸痛。29连翘，中药味苦，性微寒。清热解毒，散结消肿。蒙药味苦，性凉。清“协日”，止 泻。功能主治中药治热病初起，风热感冒，发热，心烦，咽喉肿痛，斑疹，丹毒，瘰疬，痈疮肿 毒，急性肾炎，热淋。蒙药治黄疸，肠刺痛，“协日”病，肠热。
具体实施例方式实施例1、中药复方制剂前列腺康复胶囊，它是由下述重量配比的原料制成的中药 复方制剂金银花171克，生地黄171克，丹参171克，淫羊藿114克，泽兰114克，白花蛇舌 草114克，蒲公英114克，炮山甲57克，甘草85克，当归57克，知母57克，白芍57克，赤芍 57克，关黄柏57克，人参57克，雷公藤171克，紫花地丁 171克，茯苓114克，枸杞114克， 厚朴114克，枳实57克，马鞭草57克，金钱草57克，白茅根57克，淡竹叶57克，冬葵子57 克，郁金57克，羌活57克，连翘114克。制法取丹参、炮山甲粉碎成粉细，其余诸药加水煎 煮二次，每次2小时合并煎液，静置48小时。滤过，滤液浓缩至相对密度为1.23-1.27(80 度测)，加入上述药材粉细混勻，干燥，粉碎，分装成1000粒胶囊，即得。取该胶囊做下列药效学试验研究由金银花、丹参、炮山甲等制成的制剂，是南昌市男科医院主任医师临床应用疗效 显著的经验方，多年来的临床使用证实，本品对前列腺炎及前列腺增生具有较好的疗效。本 次实验通过前列腺增生及炎症模型，观察其对实验性大鼠及小鼠前列腺增生和炎症的抑制 作用，同时观察了本品的镇痛和抗菌作用。1实验材料1. 1 动物Wistar大鼠雄性，体重280 320g，由江西医学院动物室供应，合格证号 021-9602。KM小鼠雄性，体重20 24g，由江西中医学院动物室供应，合格证号021_9601。致病菌珠金黄色葡萄球菌，新近从临床分离。1. 2药物及试剂胶囊由南昌市医科所附属南昌市男科医院制剂室提供，规格0.45g/粒，批号 980112配制方法取前列腺康复胶囊粉加0.5%羧甲基纤维素钠溶液，配制成24%、12%和 7. 5%,3. 75%的溶液备用。
前列康片由浙江康恩贝集团制药有限公司生产，批号970852。配制方法取前 列康片加0. 5%羧甲基纤维素钠溶液，配制成12%和3. 8%的溶液备用。丙酸睾丸素由上海第九制药厂生产，批号970402。氢化可的松由上海华联制药公司生产，批号951103。5-羟色胺(5-HT)瑞士进口分装2试验方法与结果2. 1前列腺康复胶囊对前列腺增生的抑制作用试验目的通过试验观察前列腺康复胶囊对前列腺增生模型大鼠及小鼠的抑制作用。2. 1. 1对大鼠实验性前列腺增生的影响取雄性健康大鼠50只，体重296. 7 士 18. 34g，无菌操作下分别对大鼠ip 戊巴 比妥钠生理盐水溶液，大鼠麻醉后，摘除双侧睾丸。一周后，随机取出10只去势大鼠，先称 重，然后断头处死，取前列腺各叶称重并测总体积，烘干后称干重，对剩余40只大鼠随机均 分四组，每组10只，均sc丙酸睾丸素lmg/300g体重，每天一次，连续30天，同时空白组ig 同体积的蒸馏水；其他各组分别ig各不同浓度(低剂量组0. 6g/kg、高剂量组1. 2g/kg、前 列康片组0. 6g/kg)的药物，容量为0. 5ml/kg,连续30天(给药期间每周称体重一次以调整 给药量)，于次日将所有大鼠称重后断头处死。取前列腺各叶，以重量Img天平称湿重，容积 法测前列腺体积，取一测头叶称湿重并在37°C烘干后称干重，做干/湿重比值测定。取前叶 前列腺固定于10%福尔马林液中常规石蜡制片，HE镜检。另取大鼠血清，用放免法测定相 应激素水平。结果见表1、表2、表3、表4、表5、表6、表7。表1疗前去势大鼠前列腺的体积、湿重和干湿重比值(X士S) 表2前列腺康复胶囊对去势大鼠前列腺体积的影响(X士S) 注与空白组比较*ρ < 0.05 **p<0. 01下同表3前列腺康复胶囊对去势大鼠前列腺湿重的影响(X士S) 表4前列腺康复胶囊对去势大鼠前列腺一测头叶干重的影响(X士S) 表5前列腺康复胶囊对去势大鼠前列腺干/湿重比值的影响(X士S)
组别 空白组 低剂量组 高剂量组 前列康片组 动物数 10 10 10 10 X士S 0.138±0. 016 0.137±0. 018 0.145±0. 014 0. 136±0. 018_ 表6前列腺康复胶囊对去势大鼠前列腺体积和湿重变化率的影响(％ )(X士S) 注变化率=(给药后体积或湿重_给药前体积或湿重)/给药前体积或湿重 表7前列腺康复胶囊对去势大鼠性腺内分泌的影响
表7前列腺康复胶囊对去势大鼠性腺内分泌的影响 试验结果表明前列腺康复胶囊对丙酸睾丸素所致去势大鼠前列腺增生具有明显 的抑制作用，同时可明显减轻前列腺湿重和干重，减小前列腺体积，降低大鼠的睾酮水平， 提高大鼠的雌二醇水平。2. 1. 2对小鼠实验性前列腺增生的影响(1)预防作用取雄性健康小鼠50只，体重22 28g，随机均分5组空白组、 NS组、前列腺康复胶囊大(1.88g/kg)、小(1. 88g/kg)剂量组和前列康片(1. 88g/kg)组。 前列腺康复胶囊大、小剂量及前列康片组分别ig各对应不同浓度的药物，给药容量为 0. 25ml/10g，空白对照组、NS组分别ig等容量NS，连续21天。除空白对照组外，其余各组 同时SCTP5mg/kg，l次/d。于第21天断头处死小鼠，取前列腺称重，计算前列腺指数。结果 见表8。表8前列腺康复胶囊对小鼠前列腺增生的预防作用(X士S) 注与空白对照组比较Δρ < 0.05 ΔΔ ρ < 0. 01 ；与NS组比较*ρ < 0. 05 **ρ < 0. 01。下同。(2)治疗作用取雄性健康小鼠55只，体重22 28g，除随机取10只作正常对照 组外，其余各组小鼠scTp5mg/kg，1次/d，连续21天。21天后从造模小鼠中抽取5只与正常对照组小鼠同时处死，剖检证实前列腺已增 生，确认造模成功。将剩余小鼠随机均分4组空白组、前列腺康复胶囊大(1. 88g/kg)、小 (1. 88g/kg)剂量组和前列康片(1.88g/kg)组。前列腺康复胶囊大、小剂量及前列康片组13/17 页
分别ig各对应不同浓度的药物，给药容量为0. 25ml/10g，空白对照组、NS组分别ig等容量 NS，连续21天。于末次给药后1小时处死全部小鼠，取前列腺称重，并计算前列腺指数。结 果见表9。表9前列腺康复胶囊对小鼠前列腺增生的治疗作用(X士S) 试验结果表明前列腺康复胶囊对丙酸睾丸素所致前列腺增生具有明显的预防和 治疗作用。2. 2抗炎作用试验目的通过实验观察前列腺康复胶囊对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、5-HT所致 大鼠足肿胀的抑制作用。2. 2. 1对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响取雄性小鼠40只，随机均分4组空白组、前列腺康复胶囊大(1. 88g/kg)、小 (0. 94g/kg)剂量组和前列康片(1. 88g/kg)组。前列腺康复胶囊大、小剂量及前列康片组等 分别ig各对应不同浓度的药物，空白组ig等容量NS，连续给药两次，间隔时间为4小时。 给药后45min于各鼠左耳内外侧均勻涂以20ul 二甲苯，再过15分钟处死小鼠，用直径8mm 打孔器取下双耳对称处的耳片称重，以左右耳片重量差表示肿胀度，求出肿胀抑制率，结果 见表10。表10前列腺康每胶囊对小鼠二甲苯所致耳廓肿胀的影响(X士S) 试验结果表明前列腺康复胶囊对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀具有明显的抑制作用。2. 2. 2对5-HT所致大鼠足肿胀的影响取雄性大鼠32只，随机均分4组空白组、前列腺康复胶囊大(1.2g/kg)、小 (0. 6g/kg)剂量组和前列康片(0. 6g/kg)组。前列腺康复胶囊大、小剂量及前列康片组等分 别ig各对应不同浓度的药物，空白组ig等容量NS，连续用药7天，于末次给药后30min，每鼠右后足掌SC5-HT0. Iml (20ug)致炎。用千分尺测量致炎前及致炎后足掌厚度，结果见表 11。表11前列腺康复胶囊对5-HT所致大鼠足肿胀的影响(X士S) 试验结果表明前列腺康复胶囊高剂量组对5-HT所致大鼠足跖肿胀有明显的抑 制作用。2. 3镇痛作用实验目的通过实验观察前列腺康复胶囊对热板以及腹腔注射醋酸所致小鼠疼痛 的抑制作用。2. 3. 1对热板所致小鼠疼痛反应的影响取雌性小鼠若干只，放入置于55士0. 5°C水浴上的烧杯内，以小鼠舔后足为痛反应 指标，选取大于10s，小于20s，反应稳定的小鼠40只，随机均分4组空白组、前列腺康复胶 囊大(1. 88g/kg)、小(0. 94g/kg)剂量组和前列康片(1. 88g/kg)组。，前列腺康复胶囊大、小 剂量及前列康片组分别ig各对应不同浓度的药物，空白组ig等容量NS。给药后0. 5h、lh、 1. 5h、2h、3h、4h分别测痛阈两次，取均值，60s无痛反应按60s计，结果见表12。表12前列腺康复胶囊对热板所致小鼠疼痛反应的影响(X士S) 2. 3. 2对腹腔注射醋酸所致小鼠扭体反应的影响取小鼠40只，雌雄各半，随机均分4组空白组、前列腺康复胶囊大(1. 88g/kg)、 小(0. 94g/kg)剂量组和前列康片(1. 88g/kg)组。前列腺康复胶囊大、小剂量及前列康片组 分别ig各对应不同浓度的药物，空白组ig等容量NS。给药后lh，各鼠分别腹腔注射0.6%冰醋酸0. lml/10g，记录注射致痛剂后第一、第二及第三个IOmin内各鼠扭体次数，结果见 表13。表13前列腺康复胶囊对腹腔注射醋酸所致小鼠疼痛反应的影响(X士S) 试验结果表明前列腺康复胶囊对热板和腹腔注射醋酸所致疼痛有明显的抑制作用。2. 4体内抗菌试验实验目的通过实验观察前列腺康复胶囊对金黄色葡萄球菌感染的保护作用。制备菌液将新近临床分离的金黄色葡萄球菌接种于牛肉膏汤培养基内，于37°C 孵箱内培养18小时，将此培养液用生理盐水以10倍顺序依次稀释为10人10_2、10_3……10_8 等不同浓度的菌液，即9ml无菌生理盐水加Iml菌液为10、依此类推，再吸取稀释好的不 同浓度的菌液Iml分别放于灭菌试管内，再加入5g/dl胃膜素液(称取胃膜素5g，放于研 钵内，加少量生理盐水研磨，随磨随加水，最后加至100ml，于68. 95Kpa加压灭菌10分钟即 可。临用时调整其PH值至7.0)9ml即做成浓度为10_2、10_3、10_4……10_9的细菌液备用。预实验随机取小鼠24只，将不同浓度的金黄色葡萄球菌悬液分别ip，每浓度组3 只，每只0. 5ml观察动物48小时内的死亡情况。结果，菌液达10_3浓度时，小鼠全部死亡， 菌液达10_4时有一只存活。故选择此浓度为正式实验时的感染浓度。正式试验取小鼠50只，随机均分5组，每组10只，雌雄各半，其中空白对照一组， 另四组分别为各不同浓度的前列腺康复胶囊组。每只小鼠分别ip金黄色葡萄球菌胃膜素 悬液0.5ml感染，于感染前一天(上、下午各一次)以及感染后即刻及6小时分别ig给药， 其中空白对照组ig蒸馏水，其余各组分别ig各对应浓度的药液，给药容量为0. 4ml/10g。 组间剂量比为1 0.7，最高剂量为2.74g/kg，最低剂量为临床用量的等效剂量0.94g/kg。 观察感染后小鼠7天内的反应情况及死亡数。存活小鼠3天后毛色、饮食、粪便、循环系统、 呼吸系统逐渐恢复正常。结果见表14。表14前列腺康复胶囊对金黄色葡萄球菌感染的影响
试验结果表明前列腺康复胶囊对金黄色葡萄球菌感染小鼠具有一定的保护作用。实施例2、中药复方制剂前列腺康复胶囊，它是由下述重量配比的原料制成的中药 复方制剂金银花171克，生地黄171克，丹参171克，淫羊藿114克，泽兰114克，白花蛇舌 草114克，蒲公英114克，炮山甲57克，甘草85克，当归57克，知母57克，白芍57克，赤芍 57克，关黄柏57克。制法取丹参、炮山甲粉碎成粉细，其余诸药加水煎煮二次，每次2小 时合并煎液，静置48小时。滤过，滤液浓缩至相对密度为1. 23-1. 27 (80度测)，加入上述药 材粉细混勻，干燥，粉碎，分装成1000粒胶囊，即得前列腺康复胶囊A。现将由实施例2制得的胶囊称为前列腺康复胶囊A。取由实施例2制得的前列腺康复胶囊A做下列药效学试验研究本次实验通过前列腺增生及炎症模型，观察其对实验性大鼠前列腺增生的抑制作 用，同时观察了前列腺康复胶囊A对小鼠的镇痛和抗菌作用。1实验材料1.1 动物Wistar大鼠雄性，体重280 320g，由江西医学院动物室供应。1.2药物及试剂前列腺康复胶囊A 由南昌市医科所附属南昌市男科医院制剂室提供，规格 0. 45g/粒，配制方法取制得的胶囊粉加0.5%羧甲基纤维素钠溶液，配制成24%、12%和 7. 5%,3. 75%的溶液备用。前列康片由浙江康恩贝集团制药有限公司生产。配制方法取前列康片加0. 5% 羧甲基纤维素钠溶液，配制成12%和3. 8%的溶液备用。丙酸睾丸素由上海第九制药厂生产。2试验方法与结果2. 1前列腺康复胶囊A对前列腺增生的抑制作用试验目的通过试验观察前列腺康复胶囊A对前列腺增生模型大鼠的抑制作用。2. 1. 1对大鼠实验性前列腺增生的影响取雄性健康大鼠50只，体重275. 4士 20. 15g，无菌操作下分别对大鼠ip 戊巴 比妥钠生理盐水溶液，大鼠麻醉后，摘除双侧睾丸。一周后，随机取出10只去势大鼠，先称 重，然后断头处死，取前列腺各叶称重并测总体积，烘干后称干重，对剩余40只大鼠随机均 分四组，每组10只，均sc丙酸睾丸素lmg/300g体重，每天一次，连续30天，同时空白组ig同体积的蒸馏水；其他各组分别ig各不同浓度(低剂量组0. 6g/kg、高剂量组1. 2g/kg、前 列康片组0. 6g/kg)的药物，容量为0. 5ml/kg，连续30天(给药期间每周称体重一次以调整 给药量)，于次日将所有大鼠称重后断头处死。取前列腺各叶，以重量Img天平称湿重，容积 法测前列腺体积，取一测头叶称湿重并在37°C烘干后称干重，做干/湿重比值测定。取前叶 前列腺固定于10%福尔马林液中常规石蜡制片，HE镜检。另取大鼠血清，用放免法测定相 应激素水平。结果见表15、表16。表15疗前去势大鼠前列腺的体积、湿重和干湿重比值(X士S) 表16前列腺康复胶囊A对去势大鼠前列腺体积的影响(X士 S) 注与空白组比较< 0. 05 **p < 0.01下同。显然实施例2提供的技术方案与实施例1提供的技术方案在对去势大鼠前列腺体 积的影响方面存在差异，实施例2提供的技术方案的抑制增重的能力明显弱于实施例1提 供的技术方案的抑制增重的能力。经过长期摸索，复方味数多的技术方案效果更理想。
权利要求
中药复方制剂前列腺康复胶囊，其特征在于它是由下述原料制成的中药复方制剂金银花，生地黄，丹参，淫羊藿，泽兰，白花蛇舌草，蒲公英，炮山甲，甘草，当归，知母，白芍，赤芍，关黄柏，人参，雷公藤，紫花地丁，茯苓，枸杞，厚朴，枳实，马鞭草，金钱草，白茅根，淡竹叶，冬葵子，郁金，羌活，连翘。
2.中药复方制剂前列腺康复胶囊，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的中 药复方制剂金银花171克，生地黄171克，丹参171克，淫羊藿114克，泽兰114克，白花蛇 舌草114克，蒲公英114克，炮山甲57克，甘草85克，当归57克，知母57克，白芍57克，赤 芍57克，关黄柏57克，人参57克，雷公藤171克，紫花地丁 171克，茯苓114克，枸杞114 克，厚朴114克，枳实57克，马鞭草57克，金钱草57克，白茅根57克，淡竹叶57克，冬葵子 57克，郁金57克，羌活57克，连翘114克。
3.中药复方制剂前列腺康复胶囊的制备方法，其特征在于它是由下述重量配比的原 料制成的中药复方制剂金银花171克，生地黄171克，丹参171克，淫羊藿114克，泽兰114 克，白花蛇舌草114克，蒲公英114克，炮山甲57克，甘草85克，当归57克，知母57克，白 芍57克，赤芍57克，关黄柏57克，人参57克，雷公藤171克，紫花地丁 171克，茯苓114克， 枸杞114克，厚朴114克，枳实57克，马鞭草57克，金钱草57克，白茅根57克，淡竹叶57 克，冬葵子57克，郁金57克，羌活57克，连翘114克。制法取丹参、炮山甲粉碎成粉细， 其余诸药加水煎煮二次，每次2小时合并煎液，静置48小时。滤过，滤液浓缩至相对密度为 1. 23-1. 27(80度测)，加入上述药材粉细混勻，干燥，粉碎，分装成1000粒胶囊，即得。
4.中药复方制剂前列腺康复胶囊在治疗对前列腺增生的抑制中的应用。
全文摘要
本发明涉及中药复方制剂前列腺康复胶囊及其制备与应用，由下述原料制成的金银花，生地黄，丹参，淫羊藿，泽兰，白花蛇舌草，蒲公英，炮山甲，甘草，当归，知母，白芍，赤芍，关黄柏，人参，雷公藤，紫花地丁，茯苓，枸杞，厚朴，枳实，马鞭草，金钱草，白茅根，淡竹叶，冬葵子，郁金，羌活，连翘。制法取丹参、炮山甲粉碎成粉细，其余诸药加水煎煮二次，每次2小时合并煎液，静置48小时。滤过，滤液浓缩至相对密度为1.23-1.27(80℃测)，加入上述药材粉细混匀，干燥，粉碎，分装成1000粒胶囊，即得。本发明涉及中药复方制剂前列腺康复胶囊对前列腺增生有抑制作用。
文档编号A61K35/36GK101879297SQ20101021114
公开日2010年11月10日 申请日期2010年6月28日 优先权日2010年6月28日
发明者袁飞锋, 陈胜辉 申请人:南昌市男科医院