专利名称：具有抗癌活性的3′-叠氮基表阿霉素的合成的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有抗癌活性的3'-叠氮基表阿霉素的合成。属于化学与医药技术 领域。
背景技术：
表阿霉素(Epirubicin)是蒽环类抗生素的一种，它具有强大的抗癌活性，并广泛 应用于多种恶性肿瘤的临床治疗。但其在治疗过程中产生的心脏毒性如心肌病等通常是不 可逆转的，并与药物累加总剂量有关。几十年来许多药物化学工作者从事于对蒽环类抗生 素类似物的提取和合成，并发现了一些活性很好的蒽环类化合物，以期获得良好的治疗效 果，如在美国专利PCT/US2006/018630和中国专利PCN073429C中提到了对各类抗癌蒽环类 化合物的合成和活性测试。但是本专利申请的化合物3'-叠氮基表阿霉素不在上述专利 申请保护范围之内。
发明内容
本发明的技术方案是一种具有抗癌活性的3'-叠氮基表阿霉素的合成，其特征 在于该化合物具有以下结构
权利要求
1.具有下式结构的化合物及其药学可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的化合物及其盐，其中M是
3.根据权利要求2所述的化合物及其盐，其中X为OMe。
4.根据权利要求3所述的化合物及其盐，其中Y为0H。
5.根据权利要求4所述的化合物及其盐，其中所述的化合物为
6.治疗受治疗者癌症的方法，其包括对受治疗者给予治疗有效量的权利要求1所述的 化合物或其药学可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述癌症选自乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、子宫颈癌、 结肠癌、直肠癌、胃癌、甲状腺癌、肺癌、睾丸癌、肾癌、膀胱癌、气管癌、小肠癌、外阴癌、肝 癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
8.根据权利要求6所述的方法，其中所述癌症是淋巴瘤或乳腺癌、小细胞肺癌、子宫颈 癌和头颈癌中的癌症。
9.根据权利要求6所述的方法，其中所述癌症是乳腺癌和白血病。
10.根据权利要求6所述的方法，其中所述受治疗者是人类受治疗者。
11.治疗癌症患者的制剂，包括权利要求1所述的化合物或其盐或其组合。
12.根据权利要求11所述的制剂，其进一步包括载体。
全文摘要
本发明公开了具有抗癌活性的3′-叠氮基表阿霉素的合成。具体的方法是14-乙酰氧基阿霉酮与糖基供体经糖基化反应合成3′-叠氮基表阿霉素，在癌细胞的活性测试中显示了较好的活性。
文档编号A61P35/00GK102146108SQ20111002305
公开日2011年8月10日 申请日期2011年1月14日 优先权日2011年1月14日
发明者刘青锋, 张志国, 张贵生 申请人:河南师范大学