专利名称：一种人类松弛素-2 Relaxin的注射用冻干粉制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种人类松弛素-2的药物制剂，特别涉及一种人类松弛素-2的注射 用冻干粉制剂。
背景技术：
人类松弛素-2，通常简称为RLN2，药物名称也被命名为Relaxin，即松弛肽，是在 人体内发现的一种多肽激素。人类松弛素-2由两条链组成，A链含M个氨基酸且存在链 内二硫键，B链含四个氨基酸，A链与B链通过两个二硫键相连，其结构式如下所示
权利要求
1.一种人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂，其特征在于由人类松弛素-2和医学 上可接受的药用辅料组成，其中，医学上可接受的药用辅料与人类松弛素-2的质量比为 (0.2-1.5) 1 ；所述医学上可接受的药用辅料选自甘露醇、海藻糖、聚乙烯吡咯烷酮、十二 烷基- β -D-麦芽糖苷、羟丙基- β -环糊精、磷酸钙、碳酸锌中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂，其特征在于所述医学 上可接受的药用辅料与人类松弛素-2的质量比为(0.3-0.8) 1。
3.根据权利要求1所述的人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂，其特征在于所述医学 上可接受的药用辅料为海藻糖和磷酸钙，其中海藻糖和磷酸钙的质量比为3 (0.7-1.2)。
4.根据权利要求1所述的人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂，其特征在于所述医学 上可接受的药用辅料为甘露醇、十二烷基-β-D-麦芽糖苷和碳酸锌，其中甘露醇、十二烷 基-β-D-麦芽糖苷和碳酸锌的质量比为5 (0.3-1.0) (0.7-1.5)。
5.权利要求1-4中任一项所述的人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂的制备方法，其特 征在于，步骤为1)配液将人类松弛素-2与医学上可接受的药用辅料混合，加入注射用水，室温下搅 拌溶解，用PH调节剂调节ρΗ值至4. 0-6. 0，其中注射用水的用量为每克人类松弛素-2用注 射用水200ml ；2)脱色按每IOOml溶液加入0.03g针用活性碳的比例向步骤1)配制的溶液加入针用 活性碳，室温下搅拌10 20分钟脱色，过滤除碳，测ρΗ值或进一步地调节ρΗ值，保证其在 4. 0-6. 0，补加注射用水至规定量，然后用0. 22 μ m微孔滤膜过滤，分装于西林瓶，半压塞；3)冻干a、预冻将分装于西林瓶的溶液迅速冷冻至_40°C，维持冷冻5小时；b、一次干燥抽真空至10I^-60Pa，然后以10°C/小时的升温速度升温至-10°C，恒温 干燥6小时；c、二次干燥一次干燥后，以10°C/小时的升温速度升温至40°C ；恒温干燥5小时，即得。
6.根据权利要求5所述的人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂的制备方法，其特征在 于，所述步骤1)中，PH调节剂为磷酸盐缓冲液；所述步骤中，注射用水规定量为每Ig人类松弛素-2用300ml注射用水。
全文摘要
本发明公开了一种人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂，由人类松弛素-2和医学上可接受的药用辅料组成，其中，医学上可接受的药用辅料与人类松弛素-2的质量比为(0.2-1.5)∶1；所述医学上可接受的药用辅料选自甘露醇、海藻糖、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基-β-D-麦芽糖苷、羟丙基-β-环糊精、磷酸钙、碳酸锌中的一种或多种。本发明的发明人进行了大量制剂学及动物实验，研究表明，本发明的人类松弛素-2的注射用冻干粉制剂稳定性良好，外观饱满，加速试验条件不发生降解、聚集及构象改变，且体内安全性良好。
文档编号A61P9/04GK102133200SQ20111006255
公开日2011年7月27日 申请日期2011年3月16日 优先权日2011年3月16日
发明者厉保秋, 厉凌子 申请人:济南环肽医药科技有限公司