专利名称：一种复方降压药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别是涉及一种复方降压药物组合物及其制备方法。
背景技术：
近年来，随着生活水平的提高，膳食结构的改变，生活压力的增加，在我国高血压的发病率有逐步升高的趋势，高血压能够引起心、脑、肾等器官的损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切的关系，严重时甚至会危及到患者的生命。越来越多的预防与治疗的药物被广泛的推出与应用。为了达到积极、强化降压的目的，70-100%的患者需要联用两种或两种以上的降压药物，联合用药已经成为治疗高血压的一个趋势。联合引用机制不同的降压药，可以增强治疗效果，有助于干预各种主要血压维持机制，消除药物引起不良反应，补充药理作用，从而防止单药治疗时血压降低触发的代偿反应，使各种危险因素或并存疾病得到最大控制；有利于高血压靶器官和功能的保护进一步降低心血管事件的发生率。然而，并非任何用于预防与治疗的药物都能够联合用药，未经医嘱随意搭配药物服用，轻者事倍功半，重者产生不良后果，甚至致命。研制一种复方降压药物不但能够增强降压的效果，并可避免不当用药所带来的严重后果，可以使降压药更好地应用于临床。
发明内容
本发明的目的是提供一种副作用较小，协同降压疗效较好，成本较低的复方降压药物组合物。在本发明的一个典型实施方式中，给出了一种复方降压药物组合物，包括吲哒帕胺或其药用盐、牛磺酸或其药用盐，其中，吲哒帕胺或其药用盐牛磺酸或其药用盐(重量比)为 1 :10-8000 O牛磺酸是一种与众不同的氨基酸，它不像普通的氨基酸——主要用于构建细胞组织的材料，而是充当管理细胞的“警察”角色。牛磺酸是蛋氨酸代谢的终极产物，蛋氨酸代谢产生副产品高半胱氨酸，在维生素B族的参与下，继续分解为半胱氨酸，最终产生牛磺酸。 牛磺酸起着维持电解质平衡、调节钾与钠比例、驱逐多余钠离子和保持血钙稳定作用。在人体的器官当中，心脏内牛磺酸的含量最高。牛磺酸有天然的利尿作用，能够降低和平衡血压、保护心肌、增强心脏动力。在本发明药物组合物中所采用的吲达帕胺属噻嗪类类似物，是一种有效的利尿降压药，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。其主要是通过扩张血管和降低外周血管阻力起降压作用。该药降压作用肯定、温和而持久。不引起反射性心率增快，且与传统利尿剂不同，对电解质影响轻微，调节血管平滑肌细胞的钙内流刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩。该药降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量。不影响血脂及碳水化合物的代谢。高血压是一种多因素疾病，一般需要长期的用药，终生监测。本发明新型复方降压制剂，利用药物之间的协调作用，提高降压效果，减少了副作用，具有优良的性价比，便于在人群中大量普及推广使用。本发明的目的是提供一种新的复方降压制剂，他具有疗效好，副作用少，并且性价比高的优点。本发明的第一方面，提供了一种复方降压制剂，每个制剂含有 0. 25-10mg吲哒帕胺
100-2000mg 牛磺酸以及药学上可以接受的载体
复方降压制剂中吲哒帕胺和牛磺酸的重量含量比为1:10-1 :8000，优选为1 :40-1 4000，还优选 1:100-1 :1000,更优选 1 :200-1:800。本发明的第二方面，提供了用本发明的复方吲哒帕胺和牛磺酸治疗各型高血压的方法，包括步骤，给需要治疗的对象施用本发明上述的复方降压制剂。在本发明中所指的药用盐包括但不限于，苯磺酸盐、甲磺酸盐、乙酸盐、天冬酸盐、 酒石酸盐、马来酸盐、硫酸盐、盐酸盐以及氢溴酸盐等。
具体实施例方式
以下结合具体实施例对本发明进行详细说明，本发明所提供的实施例仅是用以帮助理解本发明所提供的技术方案，而不能限定本发明的保护范围；本发明可以由权利要求限定和覆盖的多种不同方式实施。实验动物SHR (自发性高血压大鼠)雄性体重288- 304g 实验仪器动物无创血压仪、软隆科技公司BP-98A
实验方法采取随机法将SHR大鼠分成9组每组8只，实施例1、实施例2、实施例3、 对比例1、对比例2、及生理盐水WKY组各组大鼠均灌胃相应药物，药物用蒸馏水配制，灌胃容积为lml/100g体重。分别于给药前测量基础血压值3次，给药后2小时测量大鼠血压值 3次取平均值。观察大鼠血压变化情况。给药剂量表如下
权利要求
1.一种复方降压药物组合物，其特征在于，以吲哒帕胺和牛磺酸作为药用活性成分组合而成。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的吲哒帕胺和牛磺酸还包括吲哒帕胺和牛磺酸的药用盐。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述吲哒帕胺和牛磺酸的重量比为 1:10 1:8000。
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述吲哒帕胺和牛磺酸的重量比为1:100-1 :1000 ο
5.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述吲哒帕胺和牛磺酸的重量比为 1:200-800。
6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的吲哒帕胺的单位制剂含量为 0. 25 10mg。
7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的牛磺酸的单位剂量为100 2000mgo
8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物和药学上可接受的载体混合制成口服制剂。
9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的口服制剂包括片剂，胶束，软胶囊，滴丸剂，缓释制剂，控释剂。
10.权利要求1-9任一项所述的组合物在制备治疗高血压及高血压相关疾病的应用。
全文摘要
本发明涉及医药领域，特别是涉及一种复方降压药物组合物及其制备方法。本发明的组合物由吲哒帕胺和牛磺酸组合而成，吲哒帕胺和牛磺酸的重量含量比为1:10-18000，优选为140-14000，还优选1:100-11000，更优选1200-1:800。吲哒帕胺和牛磺酸还包括吲哒帕胺和牛磺酸的药用盐。该组合物副作用小，协同降压疗效好，成本低。
文档编号A61P9/12GK102309480SQ20111028754
公开日2012年1月11日 申请日期2011年9月26日 优先权日2011年9月26日
发明者何仲贵, 刘铮, 李恩光, 赵剑 申请人:沈阳药科大学