专利名称：一种头孢西丁钠脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种头孢西丁钠的新剂型，具体涉及一种头孢西丁钠的脂质体注射剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
头孢西丁钠，其化学名称为(6R，7S)-3- [(1_氨甲酰氧)甲基]_7_甲氧基_8_氧代-7- [2- (2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-I-氮杂双环[4. 2. O]辛-2-烯-2-甲酸钠盐，分子式=C16H16N3NaO7S2,分子量449. 43,结构式
权利要求
1.一种头孢西丁钠脂质体注射剂，其特征在于主要由头孢西丁钠、磷脂酰丝氨酸、胆固醇、泊洛沙姆188、海藻糖制成。
2.根据权利要求I所述的头孢西丁钠脂质体注射剂，其特征在于单位剂量的头孢西丁钠的规格为O. 5g、1.0g、2. Ogo
3.根据权利要求I或2任一所述的头孢西丁钠脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份的成分制成头抱西丁钠I份 大豆磷脂酰丝氨酸 0.1-1份 胆固醇0.1-0.8份 泊洛沙姆1880.5-1份海藻糖0.2-1份。
4.根据权利要求1-3任一所述的头孢西丁钠脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份的成分制成 头抱西丁纳I份大豆磷脂酰丝氨酸0.3-1份胆固醇0.3-0.6份泊洛沙姆1880.5-0.8份海讓糖0.4-0.8份。
5.一种制备头孢西丁钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤 (1)将头孢西丁钠、大豆磷脂酰丝氨酸、胆固醇和泊洛沙姆188溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜； (2)向瓶中加入缓冲溶液，振摇，搅拌20分钟，转速为500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速勻质乳化5-10分钟,转速10000r/min,用O. 45 μ m微孔滤膜过滤,制得脂质体混悬液； (3)加入海藻糖，搅拌，O.45 μ m微孔滤膜过滤，分装，冷冻干燥，轧盖，即得头孢西丁钠脂质体注射剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种，优选为甲醇。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液为pH为6.8的磷酸盐缓冲溶液。
9.权利要求1-8任一项所述的头孢西丁钠脂质体注射剂在制备临床上用于腹膜炎和其他腹腔内、盆腔内、妇科感染，败血症，心内膜炎，尿路感染(包括淋病)，呼吸道感染，骨关节感染，皮肤软组织感染治疗的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种头孢西丁钠脂质体注射剂及其制法。通过选用特定重量配比的头孢西丁钠、磷脂酰丝氨酸、胆固醇、泊洛沙姆188、海藻糖制成品质优异的头孢西丁钠脂质体注射剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，释药平稳，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，疗效更显著。
文档编号A61K47/34GK102716082SQ20121022235
公开日2012年10月10日 申请日期2012年6月29日 优先权日2012年6月29日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司