专利名称：蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂及其胶囊的制备方法
技术领域：
本发明涉及杀菌剂及其胶囊的制备方法。例如作为广谱抗菌药剂及其胶囊的制备方法，特别是指一种商品名称为“亚迪蚕丰”的用于防治由芽胞杆菌和灵菌所引起的家蚕细菌性败血病的蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂及其胶囊的制备方法。
背景技术：
家蚕细菌性败血病是指细菌侵入蚕体、蚕蛹和蚕蛾的体液中，大量繁殖并随着体液循环分布到全身，引起严重的全身症状，该病分为原发性和继发性2种。家蚕细菌性败血病在蚕业生产中时有发生，尤其在夏秋高温多湿季节危害更重，给蚕农带来极大的经济损失，筛选研制理想的抗菌药物用于蚕业生产是实现稳产高产、提高经济效益的重要技术措施之一。引起家蚕败血病的病原细菌种类繁多，如黑胸败血病菌、沙雷铁氏菌、青头败血病 菌及粪链球菌，卒倒菌产生的结晶性毒素被蚕食下会引起蚕中毒而发生卒倒病，但卒倒菌的菌体或芽孢通过创伤感染弓I发的家蚕败血病在生产中也较常见。在较常用的防治家蚕细菌性败血病的蚕药中，大多数药剂如盐酸诺氟沙星溶液、盐酸诺氟沙星胶囊、硫氰酸红霉素胶囊和红霉素胶囊等对芽孢杆菌类引起的家蚕细菌性败血病防治效果较好、但对沙雷铁氏菌(蚕业上俗称灵菌)引起的家蚕细菌性败血病防治效果较差，而盐酸环丙沙星胶囊是由原料药粉直接灌入硬胶囊壳中，易吸湿影响成品药效的质量稳定性，并且盐酸诺氟沙星、红霉素、盐酸环丙沙星等药物为人畜共用原料药，不宜在蚕、畜、禽间多用，以免加快细菌对上述药物产生耐药性，影响人用效果。本发明正是基于以上原因，立项开展新的高效广谱的蚕用抗菌药物的研究与开发，对控制细菌病危害(特别是灵菌败血病和芽孢杆菌类引起的败血病)，使蚕桑生产稳定发展，安定蚕区民心，构建和谐社会有很大帮助，将极大地推动我省及全国蚕药产品的更新换代。沙拉沙星是继恩诺沙星、单诺沙星后FDA批准的兽医专用的喹诺酮类药物，是第一个(1995年8月18日)被美国食品药物管理局(FDA)批准用于食品动物的氟喹诺酮类药物，该药抗菌谱广、杀菌力强，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和霉形体具有显著作用。目前，国内开发应用的主要是其盐酸盐、即盐酸沙拉沙星。盐酸沙拉沙星的溶解度比抄拉抄星的溶解度高，可以多途径给药，在动物体内吸收速度快，是防治畜禽疾病的理想药物。盐酸沙拉沙星为动物专用抗菌药物，具有抗菌活性强、抗菌谱广、杀菌作用高效迅速等优点，但其水溶性较差。
发明内容
解决的技术问题针对目前蚕用抗菌药剂存在的或抗菌谱不够广仅对芽孢杆菌类引起的家蚕细菌性败血病有效、但对灵菌引起的家蚕细菌性败血病防治效果较差，或成品的药效稳定性欠佳、影响使用效果，或原料药为人畜共用原料药、在人与蚕、畜、禽间混用导致细菌产生耐药性而影响人用效果等问题的现状，提供一种蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂及其胶囊的制备方法；我们采用盐酸沙拉沙星为主要原料，在处方中加入一定比例的稀释助溶剂蔗糖和碳酸钠，进行蚕用盐酸沙拉沙星胶囊的生产工艺研制及对家蚕细菌性败血病的防治试验。结果表明，本发明研制的蚕用盐酸沙拉沙星胶囊的水溶性、质量稳定性和可控性明显增强，对由卒倒菌等芽孢杆菌或灵菌感染引起的家蚕细菌性败血病均有明显的防治效果。技术方案一种蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂，该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比1: (0.5 1. 5) (1. 5 2. 5)组成。优选的方案之一，该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比I 0. 5 2. 5 组成。·优选的方案之二，该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比1:1 : 2组成。优选的方案之三，该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比I 1.5 L 5 组成。一种蚕用盐酸沙拉沙星胶囊，该胶囊由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比I (0.5 1. 5) (1. 5 2. 5)混匀后再以50% wt 90% wt乙醇溶液为粘浆剂制软材，经制粒、烘干、整粒、混匀后灌入0#胶囊中，最后再铝塑制版包装制成，每粒胶囊中含盐酸沙拉沙星O.lg。所述制粒采用16目筛网。所述烘干采用60°C鼓风干燥2 4小时，含水量不得超过6.0%。原料盐酸沙拉沙星符合2003年版《农业部兽药质量标准》中质量标准要求，含量^ 98.0% ;辅料蔗糖符合2005年版《中华人民共和国药典》二部中质量标准要求；辅料碳酸钠符合《食品添加剂碳酸钠GB1886 - 1992》质量标准要求，含量> 98. 0%。本发明的蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂及其胶囊的制备方法，其处方及生产工艺是由盐酸沙拉沙星原粉与稀释助溶剂蔗糖粉和碳酸钠以重量比1: 0.5 1. 5 1. 5 2. 5的配比，混合均匀，以50% 90%乙醇溶液为黏合剂，制成软材、烘干(颗粒含水量< 6. 0%),整粒、混匀后灌入胶囊中(每粒胶囊含盐酸沙拉沙星0. lg)，抛光并铝塑包装。使用时将胶囊内容物倾入250 IOOOmL水中，搅拌溶解后喷于桑叶叶面喂蚕，用于防治由芽胞杆菌或灵菌感染所引起的家蚕细菌性败血病。本发明蚕用盐酸沙拉沙星胶囊及其制备方法的主要原料为盐酸沙拉沙星，化学名称为1-(4-氟苯基)_6氟-4氧化-1，4- 二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐；英文名称Sarafloxacin Hydrochloride ;分子式为C20H17F2N3O3 HCl ;分子量为 421. 84,结构
式为
权利要求
1.一种蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂，其特征在于该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比1: (0.5 1. 5) (1. 5 2. 5)组成。
2.根据权利要求1所述的蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂，其特征在于该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、鹿糖粉和碳酸钠按重量比1: 0. 5 : 2. 5组成。
3.根据权利要求1所述的蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂，其特征在于该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比1:1 : 2组成。
4.根据权利要求1所述的蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂，其特征在于该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、鹿糖粉和碳酸钠按重量比1:1. 5 :1. 5组成。
5.一种蚕用盐酸沙拉沙星胶囊，其特征在于该胶囊由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比1: (0.5 1. 5) (1. 5 2. 5)混匀后再以50% wt 90% wt乙醇溶液为粘浆剂制软材，经制粒、烘干、整粒、混匀后灌入0#胶囊中，最后再铝塑制版包装制成，每粒胶囊中含盐酸沙拉沙星0. lg。
6.根据权利要求5所述蚕用盐酸沙拉沙星胶囊，其特征在于所述制粒采用16目筛网。
7.根据权利要求5所述蚕用盐酸沙拉沙星胶囊，其特征在于所述烘干采用60°C鼓风干燥2 4小时，含水量不得超过6. 0%。
8.根据权利要求1所述的蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂，其特征在于原料盐酸沙拉沙星符合2003年版《农业部兽药质量标准》中质量标准要求，含量> 98.0% ;辅料蔗糖符合2005年版《中华人民共和国药典》二部中质量标准要求；辅料碳酸钠符合《食品添加剂碳酸钠GB1886 - 1992》质量标准要求，含量> 98. 0%。
全文摘要
蚕用盐酸沙拉沙星杀菌剂及其胶囊的制备方法，该杀菌剂由盐酸沙拉沙星、蔗糖粉和碳酸钠按重量比1∶(0.5～1.5)∶(1.5～2.5)组成。上述材料混匀后以50％wt～90％wt乙醇溶液为粘浆剂制软材，经制粒、烘干、整粒、混匀后灌入0#胶囊中，最后再铝塑制版包装制成，每粒胶囊中含盐酸沙拉沙星0.1g。结果表明，本发明研制的蚕用盐酸沙拉沙星胶囊的水溶性、质量稳定性和可控性明显增强，对由卒倒菌等芽孢杆菌或灵菌感染引起的家蚕细菌性败血病均有明显的防治效果。
文档编号A61K9/48GK103006660SQ201210282248
公开日2013年4月3日 申请日期2012年8月9日 优先权日2012年8月9日
发明者王玉华, 康国平, 钟馗, 黄可威, 赫荣帆, 徐勤文, 王娟, 陈俊骥, 王长春 申请人:江苏科技大学