专利名称：去甲汉黄芩素及其在制备治疗鲍曼不动杆菌感染的药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种黄酮类化合物，具体涉及去甲汉黄芩素及其在制备治疗鲍曼不动杆菌感染的药物中的应用，属于医药技术领域。
背景技术：
黄岑(Scutellaria baicalensis)为唇形科多年生草本植物黄岑(Scutellariabaicalensis Georgi (Lamiaceae))的干燥根，别名黄金茶、山茶根、烂心草，以根入药，具有多种药理作用，其主要作用是抗氧化、清除自由基、抗炎、抗肿瘤、阻止钙离子通道、抑制醛糖还原酶、抗病毒、抗过敏等，并对免疫、心脑血管、消化、神经等系统均有保护作用。近年来研究者在黄芩的成分、药理等方面进行了深入的研究，其中化学成分主要集中在黄岑素(baicalein)、汉黄岑式(cuogono side)、汉黄岑素(wogonin)等成分。汉黄芩素能抑制铜绿假单胞菌和白色念珠菌生物被膜的形成，降低细胞膜表面疏水性，从而抑制铜绿假单胞菌和白色念珠菌感染，可提高超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮的活性和水平，发挥抗氧化及清除自由基作用。汉黄芩素的8-甲氧基(S-OCH3)被去甲基化后由羟基取代，形成去甲汉黄岑素(norwogonin或nor-wogonin,或N-wogonin),其结构如下式所
示
权利要求
1.去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用，其特征在于所述去甲汉黄芩素的最低抑菌浓度为128ug/ml，即浓度至少128ug/ml的去甲汉黄芩素可有效抑制多重耐药性鲍曼不动杆菌生长。
3.根据权利要求1所述去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用，其特征在于所述去甲汉黄芩素的最低杀菌浓度为256微克/毫升，即浓度至少256ug/ml的去甲汉黄芩素对多重耐药性鲍曼不动杆菌的杀灭率达99. 9%。
4.根据权利要求1-3任一权利要求所述去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用，其特征在于所述鲍曼不动杆菌具有多重耐药性。
5.根据权利要求1-3任一权利要求所述去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用，其特征在于所述鲍曼不动杆菌对抗假单胞菌的头孢菌素、氨基糖苷类抗生素、3 -内酰胺类/ 3 -内酰胺酶抑制剂复合制剂、氟喹诺酮类抗生素、四环素和替加环素有耐药性。
6.根据权利要求1所述去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用，其特征在于所述感染为呼吸道感染、伤口感染、泌尿道感染或中枢神经感染。
7.一种治疗鲍曼不动杆菌感染的药物，其特征在于所述药物的活性成分为去甲汉黄芩素。
8.去甲汉黄芩素和亚胺培南联合在治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用。
9.一种治疗鲍曼不动杆菌感染的药物，其特征在于所述药物的活性成分为去甲汉黄芩素和亚胺培南，所述去甲汉黄芩素和亚胺培南在所述药物中联合起到治疗鲍曼不动杆菌感染的协同作用。
10.根据权利要求9所述一种治疗鲍曼不动杆菌感染的药物，其特征在于所述药物为去甲汉黄芩素在药学上可接受的盐。
11.根据权利要求9所述一种治疗鲍曼不动杆菌感染的药物，其特征在于所述去甲汉黄芩素是直接合成或自中药黄芩或其它植物提取制备而得的。
12.以去甲汉黄芩素为活性成分的治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物的给药方法，其特征在于给药是通过口服、肌肉、皮下、静脉、腹膜内、透皮、鼻内或非胃肠道途。
13.根据权利要求12所述以去甲汉黄芩素为活性成分的治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物的给药方法，其特征在于所述给药的量控制在每日5. 12mg/kg-240mg/kg 范围。
全文摘要
本发明涉及去甲汉黄芩素在制备治疗鲍曼不动杆菌感染及由感染引发的并发症的药物中的应用。鲍曼不动杆菌对多种抗生素药物有耐药性，去甲汉黄芩素可以抑制多重耐药性鲍曼不动杆菌的生长，体外药敏实验证实单独用药时其最低抑菌浓度是常规治疗药物亚胺培南的最低抑菌浓度的一半，说明其抑菌效果更好；去甲汉黄芩素和亚胺培南联合抑制多重耐药性鲍曼不动杆菌的生长有协同作用。小鼠急性毒性实验证实去甲汉黄芩素使用安全性高，预示着去甲汉黄芩素有良好的药用前景。
文档编号A61K31/352GK103040804SQ201210553238
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月19日 优先权日2012年12月19日
发明者程新明, 徐泽松 申请人:程新明