甜味调节剂的制作方法
【专利摘要】本发明包括具有结构式(I)之化合物或其盐或溶剂合物。此等化合物适用作甜味调节剂。本发明亦包括包含本发明化合物之组合物及增强组合物之甜味的方法。
【专利说明】甜味调节剂
[0001]「相关申请案之交叉参照I
[0002]本申请案主张2011年8月12日申请且名称为「SWEET FLAVOR M0DIFIFR」之美国临时申请案第61 / 522,806号的优先权益。本申请案与2011年3月31日申请且名称为「SWEET FLAVOR M0DIFIFR」之美国专利申请案第13 / 076，632号相关，后者主张2010年4月2日申请且名称为「SWEET FLAVOR M0DIFIFR」之美国临时专利申请案第61 / 320, 528号；以及2010年12月13日申请且名称为「SWEET FLAVOR MODIFIER」之美国临时专利申请案第61 / 422，341号的优先权益。此等申请案之内容出于所有目的以全文引用之方式并入本文中。
【技术领域】
[0003]本发明系关于适用于调节与化学感觉或化学感觉相关性感觉或反应有关之受体及其配位体的化合物。
【背景技术】
[0004]味觉系统提供关于外部世界之化学组成的感觉信息。味觉转导为动物体内由化学物质引起之感觉的一种最复杂精密之形式。味觉之信号传导可见于整个动物界中，自简单后生动物至最复杂之脊椎动物。咸信哺乳动物具有五种基本味觉模态:甜味、苦味、酸味、咸味及鲜味(umami)(麸胺酸单钠之味道，亦称作美味之味觉)。
[0005]肥胖症、糖尿病及心血管疾病为在全世界呈上升趋势之健康问题，而在美国以惊人之速率不断增加。糖及热量为可加以限制以对健康产生正向营养作用之关键组分。高强度甜味剂可以各种呈味质量提供糖之甜味。由于甜味剂之甜味为糖的许多倍，所以需要少得多的甜味剂来替换糖。`
[0006]高强度甜味剂具有广泛之化学相异结构且因此具有不同特性，诸如(但不限于)气味、风味、口感及余味。熟知此等特性(尤其风味及余味)会随品尝之时间推移而变化，使得各时间变化型态(temporal profile)具甜味剂特异性(Tunaley, A.,「PerceptualCharacteristics of Sweeteners」，Progress in Sweeteners, T.H.Grenby 编，ElsevierApplied Science,1989)。
[0007]诸如糖精及6-甲基-1，2，3-恶噻嗪-4 (3H)-酮-2，2-二氧化物钾盐(艾司沙芬钾(acesulfame potassium))之甜味剂的特征通常为具有苦味及/或金属余味。据称用2,4 二羟基苯甲酸制备之产品可使与甜味剂相关之不合需要之余味减少，且在浓度低于其自身之味道可被感知的浓度时的确如此。并且，据报导，诸如蔗糖素(sucralose)及阿斯巴甜(aspartame)之高强度甜味剂具有甜味传递问题,亦即甜味之起始延迟及逗留(S.G.Wiet等人，J.Food Sc1.，58 (3):599-602,666 (1993)) ?
[0008]已报导化学感觉受体之细胞外域(例如捕蚬草域(Venus flytrap domain)),尤其捕蝇草域内之一或多个相互作用位点为化合物或其它实体调节化学感觉受体及/或其配位体之适合目标。已报导某些化合物为TlR家族之化学感觉受体及/或其配位体之调节剂且描述于下列四个专利申请案中。
[0009](I) 2OO7年6 月 8 日申请之名称为「Modulation of Chemosensory Receptors andLigands Associated Therewith」之美国专利申请案第 11 / 760，592 号；(2) 2007 年 8 月8 日申请之名称为「Modulation of Chemosensory Receptors and Ligands AssociatedTherewith]之美国专利申请案第11 / 836，074号；(3) 2008年2月8日申请之名称为「Modulation of Chemosensory Receptors and Ligands Associated Therewith」之美国专利申请案第61 / 027，410号；及(4)2008年6月3日申请之名称为「Modulation ofChemosensory Receptors and Ligands Associated Therewith」之国际申请案第 PCT /US2008 / 065650号。此等申请案之内容出于所有目的以全文引用之方式并入本文中。
[0010]在此项技术中需要研发适用于调节与化学感觉或化学感觉相关性感觉或反应有关之受体及/或其配位体的新颖且具创新性之化合物。
【发明内容】
[0011]在一个实施例中，本发明提供具有结构式(I)之化合物:
[0012]
【权利要求】
1.一种化合物，其具有结构式(I):
2.如权利要求1所述的化合物，其中R1和R2都为氢。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中所述伸烃基为直链、支链、环状或其组合。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述烃基为直链、支链、环状或其组八口 ο
5.如权利要求1所述的化合物，其由结构式(Ia)表示:
6.如权利要求5所述的化合物，其中 L为支链或环状C3至C6伸烃基； R4为氢；以及 R3为支链C3至C6烃基或直链Cl至C6烃基。
7.如权利要求1所述的化合物，其由结构式(Ib)表示:
8.如权利要求6所述的化合物，其中 L为直链Cl至C6伸烃基或支链C3至C6伸烃基； R4为氢；以及 R3为直链Cl至C6烃基或者支链或环状C3至C6烃基。
9.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组:
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其在约2.5至约8.5的pH下增强甜味剂的甜味。
11.一种可摄取组合物，其包含 如权利要求1至10中任一项所述的化合物；以及任选地 摄取上可接受的赋形剂。
12.如权利要求11所述的可摄取组合物，其进一步包含一种或多种甜味剂。
13.如权利要求12所述的可摄取组合物，其中所述甜味剂选自由以下组成的组:蔗糖、果糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖、乳糖、塔格糖、麦芽糖、玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆)、D-色氨酸、甘氨酸、赤藓糖醇、异麦芽糖醇(isomalt)、乳糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖糊精、麦芽糖醇、异麦芽糖醇、氢化葡萄糖糖浆(HGS)、氢化淀粉水解产物(HSH)、甜菊苷、莱荀迪苷A(rebaudioside A)、其它基于甜菊(sweet Stevia)的糖苷、N-[[(3,5- 二氯苯基)氨基][(二苯基甲基)氨基]亚甲基]甘氨酸(carrelame)、其它基于胍的甜味剂、糖精、安赛蜜(acesulfame-K)、环己基氨基磺酸盐(cyclamate)、三氯鹿糖(sucralose)、阿力甜(alitame)、罗汉果苷(mogroside)、纽舌甘(neotame)、阿斯巴舌甘(aspartame)、其它阿斯巴甜衍生物及其组合。
14.如权利要求11所述的可摄取组合物，其相对于不含如权利要求1至10中任一项所述的化合物的可摄取组合物而言具有增强的甜味。
15.如权利要求11所述的可摄取组合物，其呈食品或饮料产品、药物组合物、营养产品、膳食补充剂、非处方药物或口腔护理产品的形式。
16.如权利要求15所述的可摄取组合物，其中所述食品或饮料产品是用于人类或动物食用。
17.如权利要求15或16所述的可摄取组合物，其中所述食品或饮料产品选自由以下组成的组:汤类；干燥加工食品类；饮料类；即食膳食类；罐装或保藏食品类；冷冻加工食品类；冷藏加工食品类；快餐食品类；烘烤食品类；糖果类；乳制品类；冰淇淋类；膳食替代品类；意大利面及面条类；酱汁、调味酱、调味品类；婴儿食品类；涂抹料类；甜味涂料、糖霜或糖衣；及其组合。
18.一种增强组合物的甜味的方法，其包括使其所述组合物与如权利要求1至10中任一项所述的化合物接触以形成调节的组合物。
19.一种赋予甜味剂组合物更像糖的时间变化形廓和/或风味变化形廓的方法，其包括将如权利要求1至10中任一项所述的化合物与一种或多种甜味剂组合在所述甜味剂组合物中。
20.一种甜味增强组合物，其包含有效提供甜化作用的量的如权利要求1至10中任一项所述的化合物与第一量的甜味剂的组合，其中所述甜化作用大于在不存在所述化合物的情况下由所述第一量的甜味剂所提供的甜化作用。
21.一种可摄取组合物，其包含如权利要求20所述的甜味增强组合物。
22.如权利要求21所述的可摄取组合物，其呈食品或饮料产品、药物组合物、营养产品、膳食补充剂、非处方药物或口腔护理产品的形式。
23.—种调味浓缩物制剂，其包含 i)作为风味调节成分的如权利要求1至10中任一项所述的化合物； ?)载体；以 及 iii)任选至少一种助剂。
24.如权利要求23所述的调味浓缩物制剂，其中所述至少一种助剂包含一种或多种调味剂。
25.如权利要求23或24所述的调味浓缩物制剂，其中所述至少一种助剂包含一种或多种甜味剂。
26.如权利要求23至25中任一项所述的调味浓缩物制剂，其中所述至少一种助剂包含一种或多种选自由以下组成的组的成分:乳化剂、稳定剂、抗微生物防腐剂、抗氧化剂、维生素、矿物质、脂肪、淀粉、蛋白质浓缩物和分离物、盐、凝固点降低剂、成核剂及其组合。
27.如权利要求23至26中任一项所述的调味浓缩物制剂，其呈选自由以下组成的组的形式:液体、固体、半固体、泡沫状物质、糊状物、凝胶、霜剂、洗剂及其组合。
28.如权利要求23至27中任一项所述的调味浓缩物制剂，其中如权利要求1至10中任一项所述的化合物的浓度为其在即用型组合物中的浓度的至少2倍。
【文档编号】A61P1/00GK103764630SQ201280039508
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2012年8月10日 优先权日:2011年8月12日
【发明者】凯瑟琳·塔奇社简, 唐小清, 唐纳德·S·卡兰尼维斯基, 盖·塞文特, 李晓东, 张峰, 陈情, 张红, 提姆蒂·戴维斯, 文森·达莫胡索多, 梅丽莎·王, 维克特·塞尔邱 申请人:赛诺米克斯公司