用于预防或治疗认知功能障碍的包含斯皮诺素的药物组合物的制作方法
【专利摘要】包含斯皮诺素(spinosin)或含斯皮诺素草本提取物的本发明的药物组合物是用于预防和治疗认知功能障碍的组合物，并且能够有效地改善记忆和学习能力，并且有效地治疗和预防认知功能障碍如痴呆和遗忘症。
【专利说明】用于预防或治疗认知功能障碍的包含斯皮诺素的药物组合 物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及用于预防和治疗认知损伤（认知障碍，congnitive impairments) 的包含斯皮诺素（spinosin)的药物组合物。更特别地，本发明涉及这样的药物组合物， 其能够改善记忆和学习能力，因此有效地预防和治疗疾病如痴呆（dementia)和遗忘症 (amnesia)〇
【背景技术】
[0002] 随着医学技术的发展和生活标准的提高，在过去的半个世纪人的平均寿命已经几 乎翻倍，并且因此老年人口在总人口中的比例快速增加。随着老龄化社会的发展，老年痴呆 已经成为二十一世纪需要解决的主要健康问题之一。因此，对开发能够预防和治疗包括痴 呆在内的认知损伤的功能材料、食品等的需求增加。
[0003] 痴呆，作为一种典型的认知损伤疾病，是需要与正常衰老区分开并且被归类到阿 尔茨海默病（Alzheimer' s disease),血管性痴呆（vascular dementia),以及其他由酒精 中毒、外伤、帕金森病（Parkinson' s disease)后遗症等导致的痴呆的病理状态。
[0004] 已经报道，阿尔茨海默病是一种慢性精神病，包括高级大脑功能的障碍如记忆丧 失，受损的意识，时空混沛（spatiotemporal chaos)，思维能力，运算能力，判断，常识等。 此外，已经报道，阿尔茨海默病也出现在相对年轻的人中并且最经常发生在老年人中，在65 岁到85岁的范围内，每增加5岁，发病率增加两倍。虽然阿尔茨海默病的发病机理并不是 清楚知晓，但是中枢神经系统中乙酰胆碱功能的减少最普遍发生，并且因此已经使用了这 样的治疗方法：施用乙酰胆碱前体或抑制乙酰胆碱降解的药物以增加乙酰胆碱在脑中的浓 度。因此，乙酰胆碱酯酶（下文中，"AChE"）抑制剂已经被单独使用或与现有的胆碱酯酶 抑制剂结合使用，并且这样的药物的实例包括他克林（tacrine)、多奈哌齐（donepezil)、 利斯的明（rivastigmine)、加兰他敏（galantamine)等。虽然这些药物是乙酰胆碱酯酶抑 制剂，但它们仅减慢疾病的进展，而对治疗效果很小并且在疾病开始时具有有限的治疗潜 力，并且因此已经努力来开发治疗阿尔茨海默病的潜在病因的药物（Terry和Buccafusco， 2003 ;Kar 等，2004 ;Akhondzadeh 等，2008 ;Cummings 等，2008 ;Voss 等，2008)。
[0005] 血管性痴呆主要是由由于对脑特定部分的供血缺乏（由大脑动脉硬化引起）所致 的对脑细胞的损伤导致的。血管性痴呆和阿尔茨海默病的病因是不同的，但是它们的相同 之处在于它们引起对记忆和学习能力的损害。
[0006] 因此，本发明的发明人研究并开发了用于预防或治疗认知损伤如痴呆的有效 药物，并且找到了可以有效地改善记忆和学习能力的草本提取物（药草浸液，herbal extract)及其活性成分，由此完成了本发明。
[0007] 现有技术文献
[0008] 专利文献
[0009] KR 10-2010-0034779 ；
[0010] KR 10-2004-0083414 ；
[0011] KR 10-2003-0062963〇
[0012] 非专利文献
[0013] 2009Alzheimer' s disease facts and figures (2009 年阿尔茨海默病事实和数 据），Alzheimer，s Dement (2009) 5(3) :ρ· 234-70;
[0014] Whitehouse，P. J. , Price，D. L. , Struble，R. G. , Clark，A. W. , Coyle，J. Τ·,和 Delong, M. R. (1982)Alzheimer; s disease and senile dementia :loss of neurons in the basal forebrain (阿尔茨海默病和老年痴呆：基底前脑中的神经元损失）.Science 215,1237-12392 ；
[0015] Hyman, Β· Τ· , Van Hoesen, G. W. , Damasio, A. R.,和 Barnes, C. L. (1984) Alzheimer ' s disease :cell_specific pathology isolates the hippocampal formation (阿尔茨海默病：细胞特异性病理学分离海马形成）.Science225,1168-11703。
【发明内容】
[0016] 技术问题
[0017] 本发明的目的是提供用于预防或治疗认知损伤的药物组合物，所述药物组合物包 含斯皮诺素。
[0018] 本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗认知损伤的药物组合物，所述药物组 合物包含含斯皮诺素的草本提取物（spinosin-containing herbal extract)。
[0019] 本发明的另一个目的是提供用于预防或改善认知损伤的食品组合物，所述食品组 合物包含斯皮诺素。
[0020] 本发明的另一个目的是提供用于预防或改善认知损伤的食品组合物，所述食品组 合物包含含斯皮诺素的草本提取物。
[0021] 本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗脑退行性疾病（degenerative brain disease)的药物组合物，所述药物组合物包含斯皮诺素。
[0022] 本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗脑退行性脑疾病的药物组合物，所述 组合物包含含斯皮诺素的草本提取物。
[0023] 本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗认知损伤或脑退行性脑疾病的方法， 所述方法包括向有此需要的对象施用包含斯皮诺素的组合物。
[0024] 技术方案
[0025] 本发明涉及用于预防或治疗认知损伤的药物组合物，所述药物组合物包含斯皮诺 素。
[0026] 斯皮诺素（6- (2-0- β -D-吡喃葡糖基-β -D-吡喃葡糖基）-5-羟基-2- (4-羟基 苯基）-7-甲氧基-4Η-1-苯并吡喃-4-酮）是由下式1表示的化合物：
[0027]
[式i]
【权利要求】
1. 一种用于预防或治疗认知损伤的包含斯皮诺素的药物组合物。
2. 根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述斯皮诺素从选自由以下各项组成的 组中的至少一种提取物获得：无刺麥（Zizyphus jujuba Mill var.inermis)、Zizyphus jujuba Mill var. hoonensis、酸麥(Zizyphus jujuba Mill var. spinosa)、黄果西 番莲（Passiflora edulis flavicarpa)、Cayaponia tayuya、南美山虫马虫皇（Desmodium tortuosum)、Wilbrandia ebracteata、宿萼木（Strophioblachia fimbricalyx)、Clutia abyssinica 和刺糖多抱菌（Saccharopolyspora spinosa) 〇
3. 根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述认知损伤包括痴呆和遗忘症。
4. 一种用于预防或治疗认知损伤的包含斯皮诺素的药物组合物，其中所述药物组合 物包含选自由以下各项组成的组中的至少一种提取物：无刺麥（Zizyphus jujuba Mill var. inermis) Λ Zizyphus jujuba Mill var. hoonensis、酸麥(Zizyphus jujuba Mill var. spinosa)、黄果西番莲（Passiflora edulis flavicarpa)、Cayaponia tayuya、南 美山蚂幢（Desmodium tortuosum)、Wilbrandia ebracteata、宿萼木（Strophioblachia fimbricalyx)、Clutia abyssinica 矛口朿 lj糖多抱菌（Saccharopolyspora spinosa)。
5. 根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述提取物从酸麥（Zizyphus jujuba Mill var. spinosa)的种子获得。
6. -种用于预防或治疗认知损伤的包含斯皮诺素的食品组合物。
7. -种用于预防或改善认知损伤的包含斯皮诺素的食品组合物，其中所述食品组合 物包含选自由以下各项组成的组中的至少一种提取物：无刺麥（Zizyphus jujuba Mill var. inermis) Λ Zizyphus jujuba Mill var. hoonensis、酸麥(Zizyphus jujuba Mill var. spinosa)、黄果西番莲（Passiflora edulis flavicarpa)、Cayaponia tayuya、南 美山蚂幢（Desmodium tortuosum)、Wilbrandia ebracteata、宿萼木（Strophioblachia fimbricalyx)、Clutia abyssinica 矛口朿 lj糖多抱菌（Saccharopolyspora spinosa)。
【文档编号】A61K31/7048GK104105488SQ201280068416
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2012年11月30日 优先权日:2011年11月30日
【发明者】柳钟薰, 李滢垠, 姜三植, 金周善, 李邵永, 金度勋, 金东燮, 金承橲 申请人:食品医药品安全厅, 大化制药株式会社