含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:826220阅读:473来源:国知局
专利名称:含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域
本发明属于化学合成领域,特别涉及含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物及其制备方法和应用。
背景技术
吩噻嗪又称为夹硫氮(杂)蒽或硫代二苯胺,是一种呈淡黄色至暗绿色的粉末或结晶体,易氧化变色。早年主要用作杀虫剂及染料的原料,后来其应用范围日益扩大,尤其在医药领域有重要的用途 ,适用于治疗精神类的疾病,因此,吩噻嗪具有一定的药理活性。Schiff碱,又称西佛碱、席夫碱或希夫碱,主要是指含有亚胺或甲亚胺特性基团(-RC=N 一)的一类有机化合物,通常Schiff碱是由胺和活性羰基缩合而成。Schiff碱应用范围广泛,在医学领域中,Schiff碱具有抑菌、杀菌及抗病毒、抗肿瘤的生物活性;催化领域中,某些Schiff碱的金属络合物可用作催化剂;在腐蚀领域,某些芳香族的Schiff碱常用作铜的缓蚀剂;在分析领域,SchifT碱可作为良好的配体,对金属离子进行定性和定量分析;此外,Schiff碱还具有光致变色方面的应用。近年来,Schiff碱的生理活性越来越受到医药界的重视,许多科研工作者投身到SchifT碱类的医药研究工作中,到目前为止,已经有文献报道了氨基酸类、缩氨脲类、缩氨类、杂环类、腙类Schiff碱及其应用的配合物具有抑菌杀菌、抗肿瘤、抗病毒等独特药用效果。

发明内容
本发明提供了含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物及其制备方法和应用,含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物对革兰氏菌具有抑制作用,且其制备方法实验步骤简单,反应时间较短,后处理方便,产率高。为了达到上述目的,本发明含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物的结构式如下:
权利要求
1.含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物,其特征在于,其结构式如下:
2.如权利要求1所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1)向反应器中加入Amo I的N-甲酰基吩噻嗪、B mo I的氨基脲或氨基硫脲以及无水乙醇,在搅拌下回流,直至TLC检测出N-甲酰基吩噻嗪原料点消失,得到反应混合物;其中,A:B=1: (I 2); 2)将反应混合物中的无水乙醇蒸出,得到的粗品经纯化、干燥,即得含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物。
3.根据权利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物的制备方法,其特征在于:所述的步骤I)中无水乙醇的加入量为C mL,且C=6000A。
4.根据权利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物的制备方法,其特征在于:所述的步骤I)中TLC的展开剂是由乙酸乙酯和石油醚混合而成的,且乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:3。
5.根据权利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物的制备方法,其特征在于:所述的步骤I)中回流时间为4 6小时。
6.根据权利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合物的制备方法,其特征在于:所述的步骤2)粗品纯化采用柱层析分离提纯,柱层析的洗脱液是由乙酸乙酯和石油醚的混合而成的,且乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:5。
7.权利要求1所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合作为抗革兰氏菌药物的应用。
8.根据权利要求7所述的含吩噻嗪基的SchifT碱类化合作为抗革兰氏菌药物的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌或枯草芽孢杆菌。
9.权利要求1所述的含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物在制备抗革兰氏菌药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物在制备抗革兰氏菌药物中的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌或枯草芽孢杆菌。
全文摘要
本发明提供了含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物及其制备方法和应用,向反应器中加入N-甲酰基吩噻嗪、氨基脲或氨基硫脲以及无水乙醇,在搅拌下回流,直至TLC检测出N-甲酰基吩噻嗪原料点消失,得到反应混合物;将反应混合物中的无水乙醇蒸出,得到的粗品经纯化、干燥,即得含吩噻嗪基的Schiff碱类化合物。该化合物能够作为抗革兰氏菌药物应用或在制备抗革兰氏菌药物中应用;同时该方法实验步骤简单,反应时间较短,且后处理方便,二次污染小、产率高,符合工业生产的需要,是一种经济简便的绿色合成方法。
文档编号A61K31/5415GK103172591SQ20131008021
公开日2013年6月26日 申请日期2013年3月13日 优先权日2013年3月13日
发明者尹大伟, 王捷, 刘玉婷, 元方 申请人:陕西科技大学
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