一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明提供了一种氟苯尼考干混悬剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：氟苯尼考8～12份、枸橼酸钠7～9份、甘露醇20～25份、牛奶香精0.5～1份、蔗糖粉48～55.5份、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素6～8份。本发明制备的氟苯尼考干混悬剂，显著提高了氟苯尼考在水中的分散性，明显增加了药物的利用率，且保证了良好的口感，提高了动物顺应性；同时，本发明干混悬剂稳定性良好，便于产品的贮存和运输，为兽用药物提供了新的选择。
【专利说明】一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002]氟苯尼考(Florfenicol)中文名称:氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素。氟苯尼考是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，为氯霉素的第三代产品。其作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽，打呛、采食量下降、消瘦等有极强疗效，对大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等有显著疗效。其抗菌活性优于氯霉素，且不产生再生障碍性贫血的不良反应。根据对临床分离大肠杆菌的药敏试验，氟苯尼考显示较高敏感性，具有较好的治疗效果。
[0003]氟苯尼考有很大的实用价值，但还存在一个难以解决的问题，那就是难溶于水、利用率低，不能充分发挥药效。目前氟苯尼考剂型有片剂、散剂、注射液、混悬剂等。但是大多剂型需要多次给药来维持足够长的有效药物浓度，而反复给药会使给药成本增加，并且造成动物应激反应。而混悬剂虽然可以达到良好的药物利用率，然而，液体制剂中由于水的存在，其制剂的稳定性始终存在不足。因此，制备一种药物利用率高、且稳定性良好的氟苯尼考新制剂，显得尤为必要。
【发明内容】
[0004]本发明提供了一种氟苯尼考干混悬剂及其制备方法和用途。
[0005]本发明提供了一种`氟苯尼考干混悬剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成:
[0006]氟苯尼考8~12份、枸橼酸钠7~9份、甘露醇20~25份、牛奶香精0.5~1份、蔗糖粉48~55.5份、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素6~8份。
[0007]进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成:
[0008]氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6~8份、甘露醇20~25份、牛奶香精0.5~1份、蔗糖粉48~55.5份。
[0009]更进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成:
[0010]氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6份、甘露醇20份、牛奶香精0.5份、蔗糖粉55.5份；
[0011]或，氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠8份、甘露醇25份、牛奶香精1份、蔗糖粉48份。
[0012]优选地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成:
[0013]氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6份、甘露醇20份、牛奶香精0.5份、蔗糖粉55.5份。
[0014]本发明还提供了上述氟苯尼考干混悬剂的制备方法，它包括如下操作步骤:[0015](I)按重量配比称取原辅料；
[0016](2)取氟苯尼考、蔗糖粉、羧甲基纤维素钠、甘露醇混合均匀，加入粘合剂制粒，再加入牛奶香精，混匀，即得。
[0017]进一步地，所述粘合剂为50~70%v/v乙醇。
[0018]优选地，所述粘合剂为60%v/v乙醇。
[0019]本发明还提供了上述氟苯尼考干混悬剂在制备抗菌药中的用途。
[0020]本发明制备的氟苯尼考干混悬剂，显著提高了氟苯尼考在水中的分散性，明显增加了药物的利用率，且保证了良好的口感，提高了动物顺应性；同时，本发明干混悬剂稳定性良好，便于产品的贮存和运输，为兽用药物提供了新的选择。
【具体实施方式】
[0021]实施例1本发明干混悬剂的制备
[0022]处方组成
[0023]氟苯尼考10g、枸橼酸钠Sg、羧甲基纤维素钠6g、甘露醇20g、牛奶香精0.5g、蔗糖粉 55.5g。
[0024]制备工艺
[0025](I)取处方量的氟苯尼考、枸橼酸钠、蔗糖粉、羧甲基纤维素钠(CMC-NA)、甘露醇分别干燥后混合均匀，过200目筛,备用。
[0026](2)取(I)制备好的混合粉剂，用60%的乙醇制成软材并用18目筛制粒，置60°C的烘箱中干燥，再加入处方量的牛奶香精，整粒后封装100g，即得。
[0027]实施例2本发明干混悬剂的制备
[0028]处方组成
[0029]氟苯尼考Sg、枸橼酸钠9g、羧甲基纤维素钠Sg、甘露醇25g、牛奶香精lg、蔗糖粉48g。
[0030]制备工艺
[0031](I)取处方量的氟苯尼考、枸橼酸钠、蔗糖粉、羧甲基纤维素钠(CMC-NA)、甘露醇分别干燥后混合均匀，过200目筛,备用。
[0032](2)取(I)制备好的混合粉剂，用60%的乙醇制成软材并用18目筛制粒，置60°C的烘箱中干燥，再加入处方量的牛奶香精，整粒后封装100g，即得。实施例3本发明干混悬剂的制备
[0033]处方组成
[0034]氟苯尼考12g、枸橼酸钠7g、羧甲基纤维素钠Sg、甘露醇25g、牛奶香精lg、蔗糖粉48g。
[0035]制备工艺
[0036](I)取处方量的氟苯尼考、枸橼酸钠、蔗糖粉、羧甲基纤维素钠(CMC-NA)、甘露醇分别干燥后混合均匀，过200目筛,备用。
[0037](2)取(I)制备好的混合粉剂，用60%的乙醇制成软材并用18目筛制粒，置60°C的烘箱中干燥，再加入处方量的牛奶香精，整粒后封装100g，即得。实施例4干混悬剂的配方考察[0038]材料:氟苯尼考、枸橼酸钠、羧甲基纤维素钠(CMC-NA)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、甘露醇、牛奶香精、蔗糖粉，乙醇。
[0039]制备工艺参照实施例1.[0040]对不同辅料制备的氟苯尼考干混悬剂进行检测，结果见表1。
[0041]表1氟苯尼考干混悬剂处方筛选表
[0042]
【权利要求】
1.一种氟苯尼考干混悬剂，其特征在于:它是由如下重量配比的原辅料制备而成: 氟苯尼考8~12份、枸橼酸钠7~9份、甘露醇20~25份、牛奶香精0.5~1份、蔗糖粉48~55.5份、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素6~8份。
2.根据权利要求1所述的氟苯尼考干混悬剂，其特征在于:它是由如下重量配比的原辅料制备而成: 氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6~8份、甘露醇20~25份、牛奶香精0.5~1份、蔗糖粉48~55.5份。
3.根据权利要求1或2所述的氟苯尼考干混悬剂，其特征在于:它是由如下重量配比的原辅料制备而成: 氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6份、甘露醇20份、牛奶香精0.5份、蔗糖粉55.5份； 或，氟苯尼考10份、 枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠8份、甘露醇25份、牛奶香精1份、蔗糖粉48份。
4.根据权利要求1~3任意一项所述的氟苯尼考干混悬剂，其特征在于:它是由如下重量配比的原辅料制备而成: 氟苯尼考10份、枸橼酸钠8份、羧甲基纤维素钠6份、甘露醇20份、牛奶香精0.5份、蔗糖粉55.5份。
5.权利要求2~4任意一项所述氟苯尼考干混悬剂的制备方法，其特征在于:它包括如下操作步骤: (O按重量配比称取原辅料； (2)取氟苯尼考、枸橼酸钠、蔗糖粉、羧甲基纤维素钠、甘露醇混合均匀，加入粘合剂制粒，再加入牛奶香精，混匀，即得。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于:所述粘合剂为50~70%v/v乙醇。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于:所述粘合剂为60%v/v乙醇。
8.权利要求1~4任意一项所述氟苯尼考干混悬剂在制备抗菌药中的用途。
【文档编号】A61K9/14GK103520111SQ201310472594
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月11日 优先权日:2013年10月11日
【发明者】徐莎, 杨海涵, 房春林, 丁晓刚, 李超, 吴学渊 申请人:成都乾坤动物药业有限公司