一种托吡酯片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种托吡酯片剂组合物，所述托吡酯片剂组合物片芯由如下成分制备而成：托吡酯50份、微晶纤维素50～200份、淀粉50～100份、羧甲淀粉钠10～40份、硬脂酸镁1～5份、5％聚维酮K30的50％乙醇溶液100～500ml。所得托吡酯片。疗效好，操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。
【专利说明】一种托吡酯片及其制备方法
发明领域
[0001]本发明涉及一种治疗癫痫的药物制剂及其制备方法，属于神经外科类疾病用药，具体涉及一种托吡酯片及其制备方法。
[0002]发明背景
[0003]托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8mg/mL，其饱和溶液的pH 值为 6.3，熔点:125-126°。
[0004]其化学名:为2，3:4，5_双-0-(1-甲基亚乙基)_β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子?ζ= C12H21NO8S,分子量:339.36。其结构式:
[0005]
【权利要求】
1.一种托吡酯片，其中，所述托吡酯片剂组合物片芯由如下成分制备而成:托吡酯50份、微晶纤维素50~200份、淀粉50~100份、羧甲淀粉钠10~40份、硬脂酸镁I~5份、5%聚维酮K30的50%乙醇溶液100~500ml。
2.根据权利要求1所述的托吡酯片，其中，所述托吡酯片剂组合物片芯由如下成分制备而成:托吡酯50份、微晶纤维素100~200份、淀粉50~100份、羧甲淀粉钠15~30份、硬脂酸镁I~5份、5%聚维酮K30的50%乙醇溶液200~300ml。
3.根据权利要求2所述的托吡酯片，其中，所述托吡酯片剂组合物片芯由如下成分制备而成:托吡酯50份、微晶纤维素200份、淀粉100份、羧甲淀粉钠20份、硬脂酸镁3份、5%聚维酮K30的50%乙醇溶液300ml。
4.根据权利要求1~3任意一项所述的托吡酯片，其中，所述片剂组合物片芯外还具有包衣层，所述包衣层为6%欧巴代的85%乙醇溶液制成，所述包衣层重量为片芯重量的为2%~5%。
5.一种权利要求1~4任意一项所述托吡酯片的制备方法，其中，所述片剂组合物制备方法为:(I)过筛；(2)粘合剂配制:称取聚维酮K30，配制5%聚维酮K30的50%乙醇溶液，备用；(3)混合:称取托吡酯、淀粉、部分微晶纤维素和部分羧甲淀粉钠，混匀得混合粉末；(4)制粒:将步骤(3)的混合粉末总量的5/7加入到5%聚维酮K30的50%乙醇溶液总量的8/13中制软材，制粒、干燥、整粒得初级颗粒；将初级颗粒、剩余的步骤(3)的混合粉末以及5%聚维酮K30的50%乙醇溶液在流化床中进一步制粒，直至无剩余粉末，干燥，整粒得中级颗粒；(5)总混:将步骤⑷得到的中级颗粒、硬脂酸镁、剩余微晶纤维素和羧甲淀粉钠混合；(6)测定托吡酯含量合格后计算应压片重；(7)压片并包包衣层；(8)全检、包装后即得。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤(3)所述称取部分微晶纤维素为微晶纤维素总量的2/3，部分羧甲淀粉钠为羧甲淀粉钠总量的5/7。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤(4)所述初级颗粒粒径200~250目，所述的中级颗粒粒径150~200目。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤(5)所述混合为先将羧甲淀粉钠和步骤(4)得到的颗粒混合，然后再将微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀后加入到颗粒和微晶纤维素的混合物中混匀。
9.根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤(1)所述过筛为过80目筛。
10.根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤(7)所述包包衣层为用6%欧巴代包衣剂的85%乙醇溶液，空气流连续喷雾至包衣层重量为片芯重量的2~5%，干燥。
【文档编号】A61P25/08GK104027321SQ201410261800
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2014年6月12日 优先权日:2014年6月12日
【发明者】张倩, 李畅, 吕晓 申请人:青岛市市立医院