闭花木酮的o-(四氢吡咯基)乙基衍生物在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(四氢吡咯基)乙基衍生物、制备方法及其在制备预防或治疗胰腺纤维化药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(四氢吡咯基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone的O-(四氢吡咯基)乙基衍生物具有预防或治疗胰腺纤维化的作用，具有开发预防或治疗胰腺纤维化药物的价值。
【专利说明】闭花木酮的〇-(四氢吡咯基）乙基衍生物在制备预防或治 疗胰腺纤维化药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的0-(四 氢吡咯基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 胰腺纤维化是各种原因所致慢性胰腺炎的共同特征，同时也是与其伴随的组织 病理学特点，表现为大量成纤维细胞增生和富含连接组织的细胞外基质。是多种原因导致 胰腺损伤修复的结果，近期发现胰腺星状细胞和多种细胞因子与胰腺纤维化有关，胰腺纤 维化目前发病率愈来愈高，急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。
[0003] 胰腺纤维化的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中 寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物最 有重要价值。
[0004] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone的0-(四氢吡咯基）乙基衍生物，并对其抗胰腺纤维化活性进行了评价，其 具有抗胰腺纤维化活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone的0_(四氢吡咯基）乙基衍生物，其结
【权利要求】
1. 一种具有式ΠΙ所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(四氢吡咯基）乙基衍生物 及其药学上可接受的盐在治疗胰腺纤维化药物中的应用，
2. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0-(四氢吡唂基）乙基佑生物及其药 学上可接受的盐在治疗胰腺纤维化药物中的应用，其特征为：所述闭花木酮Cleistanone 的〇_(四氢吡咯基）乙基衍生物及其药学上可接受的盐逆转胰腺纤维化所引起的胰脏脏器 系数下降。
3. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0-(四氢吡咯基）乙基衍生物及其药 学上可接受的盐在治疗胰腺纤维化药物中的应用，其特征为：所述闭花木酮Cleistanone 的〇_(四氢吡咯基）乙基衍生物及其药学上可接受的盐逆转胰腺纤维化所引起的羟脯氨酸 含量升高。
4. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0-(四氢吡咯基）乙基衍生物及其药 学上可接受的盐在治疗胰腺纤维化药物中的应用，其特征为：所述闭花木酮Cleistanone 的〇_(四氢吡咯基）乙基衍生物及其药学上可接受的盐逆转胰腺纤维化所引起的炎症细胞 浸润升高。
【文档编号】A61K31/58GK104147019SQ201410375246
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2014年7月31日 优先权日:2014年7月31日
【发明者】吴俊艺, 黄蓉, 吴俊华 申请人:南京大学