本发明属于中药
技术领域：
，尤其涉及一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
：糖尿病(DM)是以血糖增高为特征的代谢疾病群，糖尿病性视网膜病变(DR)是其严重的并发症之一，是致盲性眼病中主要的眼底病之一。研究表明，DR的程度与DM的病程、血糖控制水平呈正相关。DR的眼底病变主要为微血管瘤、出血、渗出、水肿、毛细血管闭塞、新生血管增殖等缺血性微血管病变以及表现为视野缺损等神经病变。近年来，中医药治疗DR具有改善微循环、保护血管壁、减少水肿和渗出且毒副作用小等特点，已经越来越受到关注，中医药辨证论治，尤其对早期视网膜病变疗效较好，优势独特。三爪金龙：为葡萄科爬山虎属植物三叶爬山虎Parthenocissushimalayana（Royle）Planch.［AmpelopsishimalayanaRoyle］的全株。秋、冬季采收根及茎，洗净后切片或切段，晒干。夏、秋季采叶，晒干。【性味】辛；温。【功能主治】祛风除湿；散瘀通络。主风湿痹痛；跌打损伤；骨折。【原植物形态】三叶爬山虎落叶木质藤本。多分枝，枝粗壮，土褐色；卷须短而分枝，顶端有吸盘。掌状3小叶互生；总叶柄长5-12cm，无毛或有毛；叶片纸质，中间小叶卵形或宽披针状卵形，长6-12cm，宽2-7cm，先端渐尖或近尾状，基部楔形，侧生小叶不对称，斜卵形，较中间小叶略小，边缘有明显而带尖头的锯齿，上面无毛，下面或沿叶脉有疏柔毛；小叶柄长5-6mm。花两性，聚伞花序常生于短枝的顶端或与叶对生；花梗较叶柄短；花淡绿色，5数，有时4数；花萼浅碟状，全缘；花瓣长圆形；雄蕊与花瓣对生；花盘不明显；花柱短圆柱形，花瓣脱落后先端常扩大成盘状。浆果球形，熟时变黑褐色，具白粉，种子1-2颗。收载于中药大辞典。一柱香：为茜草科假耳草属植物一柱香Anotisingrata(wall.)Hook.F.[Neanotisyngrata(Wall.exHook.f,)W.H.Lewis]的全草。夏、秋季收采全草，除尽泥土、杂物，晒干备用。【性味】味辛；性凉。【归经】心；肝经。【功能主治】清肝泻火。主无名肿毒；目赤红肿；毒蛇咬伤。【原植物形态】多年生草木，高达1m。茎不分枝或有少数分枝，直立或下部卧地。叶对生；叶柄短；托叶下部近三角形，连合，着生于两叶柄之间，边缘具细绒毛；叶片薄纸质，卵圆形或长卵圆形至卵状披针形，长4-9cm，宽约1.8cm,先端渐尖，基部楔形，全缘，两面均被短柔毛。二歧聚伞花序顶生，总花梗和分枝均有狭翅状棱角；花白色，无梗或有短梗；花萼4裂，裂片三角状披针形，花冠长约5mm，冠管稍宽，内生柔毛；雄蕊4，花药露出花冠外；子房下位，2室，柱头2裂。蒴果近球形，稍侧扁，宽约2mm。种子小而多数，平凸，有小疣点。花期6-7月，果期7-8月。收载于中药大辞典。旋覆花次内酯（Inulicin）：CAS号33627-41-7，分子式C17H24O5，分子量308.37。【药理作用】抗溃疡，中枢神经兴奋剂。【成分来源】菊科植物旋覆花，线叶旋覆花，大花旋覆花的头状花序。积雪草苷（Asiaticoside）：CAS号16830-15-2，分子式C48H78O19，分子量959.12。【生物活性】促进创伤愈合。【成分来源】积雪草Centellaasiatica。2个原料药化学结构：积雪草苷（Asiaticoside））旋覆花次内酯（Inulicin）。技术实现要素：本发明的目的是克服
背景技术：
的不足，提供一种有效治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物及其制备方法。本发明是采用如下技术方案实现的：制成该治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的原料药的组成和重量份为：三爪金龙7060-7080重量份一柱香400-410重量份积雪草苷30-34重量份旋覆花次内酯50-52重量份。优选的用于治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成：三爪金龙7070重量份一柱香405重量份积雪草苷32重量份旋覆花次内酯51重量份。一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的治疗糖尿病视网膜病变药物。一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：原料药的组成和重量份为：三爪金龙7060-7080重量份一柱香400-410重量份积雪草苷30-34重量份旋覆花次内酯50-52重量份；制备方法：（1）按原料药配比取三爪金龙、一柱香、积雪草苷、旋覆花次内酯，混匀，用重量百分比浓度37%乙醇作为溶剂，在26℃温浸提取，提取次数为16次，每次提取时间为6.8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的50倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.05，滤过，药液通过XAD-2大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度18%乙醇溶液洗脱XAD-2大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度48%乙醇作为溶剂，加热回流提取10次，每次提取时间为0.8小时，每次溶剂用量为药渣A重量的34倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.08，滤过，药液通过H103大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度57%乙醇溶液洗脱H103大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度57%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。优选的一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：原料药的组成和重量份为：三爪金龙7070重量份一柱香405重量份积雪草苷32重量份旋覆花次内酯51重量份；制备方法：（1）按原料药配比取三爪金龙、一柱香、积雪草苷、旋覆花次内酯，混匀，用重量百分比浓度37%乙醇作为溶剂，在26℃温浸提取，提取次数为16次，每次提取时间为6.8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的50倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.05，滤过，药液通过XAD-2大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度18%乙醇溶液洗脱XAD-2大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度48%乙醇作为溶剂，加热回流提取10次，每次提取时间为0.8小时，每次溶剂用量为药渣A重量的34倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.08，滤过，药液通过H103大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度57%乙醇溶液洗脱H103大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度57%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。一种治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成治疗糖尿病视网膜病变药物。药物组合物治疗糖尿病视网膜病变疗效显著。具体实施方式实施例1：治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物及其制备方法治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的原料药的组成和重量份为：三爪金龙7070g一柱香405g积雪草苷32g旋覆花次内酯51g；制备方法：（1）按原料药配比取三爪金龙、一柱香、积雪草苷、旋覆花次内酯，混匀，用重量百分比浓度37%乙醇作为溶剂，在26℃温浸提取，提取次数为16次，每次提取时间为6.8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的50倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.05，滤过，药液通过XAD-2大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度18%乙醇溶液洗脱XAD-2大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度48%乙醇作为溶剂，加热回流提取10次，每次提取时间为0.8小时，每次溶剂用量为药渣A重量的34倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.08，滤过，药液通过H103大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度57%乙醇溶液洗脱H103大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度57%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。实施例2：治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物及其制备方法治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的原料药的组成和重量份为：三爪金龙7060g一柱香410g积雪草苷30g旋覆花次内酯52g；制备方法：（1）按原料药配比取三爪金龙、一柱香、积雪草苷、旋覆花次内酯，混匀，用重量百分比浓度37%乙醇作为溶剂，在26℃温浸提取，提取次数为16次，每次提取时间为6.8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的50倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.05，滤过，药液通过XAD-2大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度18%乙醇溶液洗脱XAD-2大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度48%乙醇作为溶剂，加热回流提取10次，每次提取时间为0.8小时，每次溶剂用量为药渣A重量的34倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.08，滤过，药液通过H103大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度57%乙醇溶液洗脱H103大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度57%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。实施例3：治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物及其制备方法治疗糖尿病视网膜病变的药物组合物的原料药的组成和重量份为：三爪金龙7080g一柱香400g积雪草苷34g旋覆花次内酯50g；制备方法：（1）按原料药配比取三爪金龙、一柱香、积雪草苷、旋覆花次内酯，混匀，用重量百分比浓度37%乙醇作为溶剂，在26℃温浸提取，提取次数为16次，每次提取时间为6.8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的50倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.05，滤过，药液通过XAD-2大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度18%乙醇溶液洗脱XAD-2大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A；（2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度48%乙醇作为溶剂，加热回流提取10次，每次提取时间为0.8小时，每次溶剂用量为药渣A重量的34倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.08，滤过，药液通过H103大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度57%乙醇溶液洗脱H103大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度57%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B；（3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。实施例4：片剂的制备取实施例1药物组合物74g，加入淀粉123g，混匀，制粒，干燥，加微晶纤维素50g，硬脂酸镁5g，混匀，压制成500片，即得药物组合物片剂。实施例5：胶囊的制备取实施例2药物组合物83g，加入淀粉120g，混匀，制粒，干燥，整粒，加入适量硬脂酸镁，混匀，装胶囊600粒，即得药物组合物胶囊。实施例6：滴丸的制备称取聚乙二醇6000187g水浴(80℃)加热煮熔，加入实施例3药物组合物11g，充分搅拌均匀，以液体石蜡为冷却剂，置玻璃管（4*80cm）中，冷却温度为6℃，滴口内外径为7.0/1.5(mm/mm)，滴口距液面为1.9cm，滴速以每分60滴为最佳条件，用棉布吸干滴丸表面的冷凝剂，即得药物组合物滴丸。实验例1：治疗糖尿病视网膜病变作用试验研究1临床资料1.1一般资料病例分别为济南市中医医院眼科患者，36例患者是根据世界卫生组织关于糖尿病诊断标准确诊的并符合1984年中华医学会眼科分会制定的《糖尿病视网膜病变分期标准》，均为单纯型。治疗组和对照组各18例，治疗组中男9例，女9例，平均年龄(50.12±6.24)岁，血糖(10.18±2.21)mmol/L。对照组中男9例，女9例，平均年龄(51.09±7.33)岁，血糖(9.79±1.68)mmol/L。随机分组，统计学处理无明显差异。检查方法:36例患者均于治疗前和治疗后1个月进行视力，眼底检查及血流变学的测定，包括:全血粘度、胆固醇及甘油三酯。1.2治疗方法西药组:降糖药口服，根据血糖水平调整用量，达纳康口服每日2~3粒；治疗组:降糖药口服，口服药物组合物（实施例1药物组合物），每次1.7g，每日3次，1个月为1疗程，两组服药期间高血压者给予降压药口服。1.3疗效判定指标1)视力:显效，视力提高3行以上；好转，提高1~3行；无效，不提高或下降；2)眼底:显效，眼底微血管瘤，出血，渗出面积消失达1/2以上；好转，眼底微血管瘤、出血、渗出面积消失达1/4~1/2；无效:眼底微血管瘤、出血、渗出未消失或加重；3)血流变学的改变:全血粘度、胆固醇及甘油三酯。1.4检测结果结果见表1-2。表1药物组合物治疗单纯性糖尿病对视力的改变组别n显效好转无效西药组183132治疗组189#81注:与西药组比较#P<0.05。表2药物组合物治疗单纯性糖尿病对眼底的改变组别n显效好转无效西药组18693治疗组1813#41注:与西药组比较#P<0.05。当前第1页1 2 3