一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方法与流程

文档序号:12335655阅读:555来源:国知局

本发明属于兽医学技术领域,具体涉及一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方法。



背景技术:

恩诺沙星(Enrofloxacin)又称乙基环丙沙星或恩氟沙星,属于化学合成的哇诺酮类药物,是微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂。

本药物是动物专用的广谱杀菌药物,对支原体有特效,主要用于家畜禽和宠物等呼吸道、消化道、泌尿生殖系统等由细菌或支原体引起的感染。恩诺沙星为兽医临床上最常用的药物,也是动物专用药物。

目前兽药临床中常见的恩诺沙星剂型有片剂、可溶性粉、溶液剂、注射剂等。但由于恩诺沙星本身具有强烈的刺激性苦味,适口性差,不便于口服给药。恩诺沙星还有一种特殊的不良气味,而人的嗅觉难以发觉。所以,提高恩诺沙星在水中的溶解度和掩盖其苦味是开发和应用恩诺沙星的关键。



技术实现要素:

本发明要解决的技术问题是恩诺沙星在水中的溶解度低和适口性差,为解决上述问题,本发明提供一种恩诺沙星可溶性粉及其制备方法。

本发明的目的是以下述方式实现的:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星5-15%,棕榈酸5-20%,无水碳酸钠8-15%,聚乙二醇6000 5-15%,余量为载体。

由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星5-12%,棕榈酸5-15%,无水碳酸钠8-12%,聚乙二醇6000 5-12%,余量为载体。

由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星10%,棕榈酸10%,无水碳酸钠10%,聚乙二醇6000 10%,余量为载体。

所述载体为无水蔗糖或乳糖中的至少一种。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在80-90℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

所述乙醇与恩诺沙星的质量比为(30-50):1。

相对于现有技术,本发明的有益效果:

1. 该发明提供的恩诺沙星可溶性粉制备操作简便,适合工业化。

2. 同时棕榈酸可促进动物消化吸收。

3. 本发明以无水碳酸钠和棕榈酸作为恩诺沙星的助溶剂,增加恩诺沙星可溶性粉在水中的溶解度。

4. 本发明以无水蔗糖和乳糖作为恩诺沙星的掩味剂,增加恩诺沙星可溶性粉的适口性。

具体实施方式

实施例1:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星5-15%,棕榈酸5-20%,无水碳酸钠8-15%,聚乙二醇6000 5-15%,余量为载体。

由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星5-12%,棕榈酸5-15%,无水碳酸钠8-12%,聚乙二醇6000 5-12%,余量为载体。

由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星10%,棕榈酸10%,无水碳酸钠10%,聚乙二醇6000 10%,余量为载体。

所述载体为无水蔗糖或乳糖中的至少一种。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在80-90℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为(30-50):1。

实施例2:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星5%,棕榈酸5%,无水碳酸钠8%,聚乙二醇6000 5%,无水蔗糖37%,乳糖40%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在80℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为30:1。

实施例3:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星6%,棕榈酸6%,无水碳酸钠9%,聚乙二醇6000 6%,无水蔗糖33%,乳糖40%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在81℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为32:1。

实施例4:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星7%,棕榈酸8%,无水碳酸钠10%,聚乙二醇6000 7%,无水蔗糖34%,乳糖34%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在82℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为34:1。

实施例5:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星8%,棕榈酸10%,无水碳酸钠11%,聚乙二醇6000 8%,无水蔗糖33%,乳糖30%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在83℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为36:1。

实施例6:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星9%,棕榈酸11%,无水碳酸钠12%,聚乙二醇6000 9%,无水蔗糖29%,乳糖30%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在83℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为38:1。

实施例7:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星10%,棕榈酸12%,无水碳酸钠13%,聚乙二醇6000 10%,乳糖55%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在84℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为40:1。

实施例8:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星11%,棕榈酸13%,无水碳酸钠14%,聚乙二醇6000 11%,乳糖46%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在85℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为42:1。

实施例9:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星12%,棕榈酸15%,无水碳酸钠15%,聚乙二醇6000 12%,乳糖44.5%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在86℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为44:1。

实施例10:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星13%,棕榈酸16%,无水碳酸钠8.5%,聚乙二醇6000 13%,无水蔗糖51%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在88℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为46:1。

实施例11:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星14%,棕榈酸18%,无水碳酸钠9.5%,聚乙二醇6000 14%,无水蔗糖49.5%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在89℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为48:1。

实施例12:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星15%,棕榈酸20%,无水碳酸钠10.5%,聚乙二醇6000 15%,无水蔗糖39.5%。

上述的恩诺沙星可溶性粉的制备方法,具体步骤如下:

(1)将恩诺沙星和棕榈酸加入混合罐中,混合均匀;

(2)向步骤(1)制得的混合物中加入乙醇,搅拌均匀后再在90℃下搅拌使乙醇挥发;

(3)将载体加入到步骤(2)制得的混合物中,充分混合干燥;

(4)将无水碳酸钠和聚乙二醇6000加入到步骤(3)制得的混合物中,粉碎,混合均匀,即得恩诺沙星可溶性粉。

乙醇与恩诺沙星的质量比为50:1。

实施例13:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星5%,棕榈酸5%,无水碳酸钠8%,聚乙二醇6000 5%,无水蔗糖77%。

其他同实施例2。

实施例14:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星12%,棕榈酸15%,无水碳酸钠12%,聚乙二醇6000 12%,无水蔗糖49%。

其他同实施例2。

实施例15:

一种恩诺沙星可溶性粉,由以下重量百分比的原料制成:恩诺沙星10%,棕榈酸10%,无水碳酸钠10%,聚乙二醇6000 10%,无水蔗糖60%。

其他同实施例2。

将实施例2-4所得恩诺沙星可溶性粉按照兽药国家标准汇编规定内容检测,其中包括:性状、鉴别、干燥失重、外观均匀度、溶解性、含量,具体结果如表1所示。

由表1可知:本发明制备的恩诺沙星可溶性粉为白色粉末,各项质检指标均符合兽药国家标准汇编。

溶解性测定:将上述实施例2-4所述的恩诺沙星可溶性粉1g加到100 ml 水中,水溶液澄清透明,任意稀释,均无浑浊现象出现,升高或降低温度也没异常现象。说明本发明实施例具有良好的溶解性,溶解度较高。

本发明提供的恩诺沙星可溶性粉的制备工艺简单,原料廉价易得,成本低廉,且其由于是粉剂,所得复方制剂性能稳定,不易因受到外界温度、湿度的影响而造成粉剂的变色和有效成分失效等,相比液体制剂更易于储存和运输,符合药典相关规定,适合工业化大规模生产,应用前景十分广阔。本发明制备的恩诺沙星可溶性粉在普通的饮用水中就有很好的溶解性,溶液澄清,进行任意比例稀释均无异常出现,无需纯化用水,大大方便了养殖者用药,适口性很好,口服给药易被禽畜摄入吸收。

以上所述的仅是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本领域的技术人员来说,在不脱离本发明整体构思前提下,还可以作出若干改变和改进,这些也应该视为本发明的保护范围。

当前第1页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1