可比托莫德在治疗炎症性肠病中的应用的制作方法

文档序号:19665925发布日期:2020-01-10 21:39阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种包含序列5'-ggaacagttcgtccatggc-3'(seqidno:2)的寡核苷酸在治疗人类受试者的炎症性肠病中的应用,其中在至少两次分开的场合下,将单次剂量为150mg至350mg的所述寡核苷酸给药于受试者,其中所述分开的场合相隔3周。

2.根据权利要求1所述的寡核苷酸的应用,其中所述炎症性肠病是溃疡性结肠炎。

3.根据权利要求2所述的寡核苷酸的应用,其中所述溃疡性结肠炎是活动性溃疡性结肠炎。

4.根据权利要求2或3所述的寡核苷酸的应用,其中所述溃疡性结肠炎是慢性活动性溃疡性结肠炎。

5.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述受试者是抗炎疗法难治的或对抗炎疗法响应不足或不耐受。

6.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述受试者对于结肠切除术是选择性的。

7.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中至少一个cg二核苷酸未甲基化。

8.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸中的至少一个核苷酸具有主链修饰。

9.根据权利要求8所述的寡核苷酸的应用,其中所述主链修饰是由硫代磷酸酯或二硫代磷酸酯修饰表示的磷酸主链修饰。

10.根据权利要求8和9中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述主链修饰位于所述寡核苷酸的5'-末端和/或3'-末端。

11.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸具有序列5'-ggaacagttcgtccatggc-3'(seqidno:2),其中所述cg二核苷酸未甲基化。

12.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸具有序列5'-g*g*a*acagttcgtccat*g*g*c-3'(seqidno:1),其中所述cg二核苷酸未甲基化。

13.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸是可比托莫德。

14.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中给药单次剂量为240mg至260mg的所述寡核苷酸。

15.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中给药单次剂量为约250mg的所述寡核苷酸。

16.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中仅在相隔3周的两次分开的场合下,将单次剂量的所述寡核苷酸给药于所述受试者。

17.根据权利要求1至15中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中在相隔3周的两次或更多次分开的场合下,将所述寡核苷酸的单次剂量给药于所述受试者直到所述受试者病情缓解。

18.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述受试者接受一种或多种用于治疗炎症性肠病,通常是溃疡性结肠炎的其他治疗剂。

19.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸被局部给药于粘膜。

20.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸经直肠给药。

21.根据前述权利要求中任一项所述的寡核苷酸的应用,其中所述寡核苷酸是可比托莫德,并且仅在相隔3周的两次分开的场合下,将单次剂量为约250mg的可比托莫德给药于所述受试者。

22.一种包含权利要求1和7至13中任一项所限定的寡核苷酸以及一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物在治疗如权利要求1、5和6中任一项所限定的人类受试者中如权利要求1至4中任一项所限定的炎症性肠病中的应用,其中在至少两次分开的场合下,将所述组合物的单次给药量给药于所述受试者,其中所述分开的场合相隔3周,并且其中每次给药的所述组合物递送如权利要求1、14和15中任一项所限定的量的寡核苷酸。

23.根据权利要求22所述的组合物的应用,其中所述药学上可接受的载体是水。

24.根据权利要求22和23中任一项所述的组合物的应用,其中所述药物组合物基本上由所述寡核苷酸和水组成。

25.一种在如权利要求1、5和6中任一项所限定的人类受试者中治疗如权利要求1至4中任一项所限定的炎症性肠疾病的方法,包括向所述受试者给药如权利要求1和7至13中任一项所限定的寡核苷酸或如权利要求21至23中任一项所限定的组合物,其中在至少两次分开的场合下将所述寡核苷酸或组合物的单次给药量给药于患者,其中所述分开的场合相隔3周,并且其中所述寡核苷酸或组合物的每次给药递送如权利要求1、14和15中任一项所限定的量的寡核苷酸。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1