专利名称：复方华蟾素的制作方法
技术领域：
本发明属于中医药技术领域，涉及一种治疗乙肝和爱滋病的药品。
日前，对乙肝病毒、爱滋病毒感染尚无特效疗法。临床已应用多年的干扰素、无环鸟苷、苏拉明等药物价格昂贵、副作用大，干扰素对东方入疗效差。近年研究发现蟾酥有抗爱滋病毒作用，从蟾皮中提取的华蟾素(Cinobufotalin)有明显的抗乙肝病毒作用，但华蟾素需经静脉用药，局部有刺激性，偶而还可引起心脏不良反应。
本发明的任务是提供一种治疗乙肝、爱滋病疗效好、无副作用、成本低、服用方便的复方华蟾素制剂，从而有效地克服现有药品的不足。
本发明的任务是以如下方案实现的。
它的基本组方是(单位kg下同)蟾皮0.1-1.0，虎杖1.0-3.0，白花蛇舌草1.0-3.0，黄芪1.0-3.0，丹参1.0-3.0，甘草0.5-1.5。
其最佳组方是蟾皮0.4-0.6，虎杖1.8-2.2，白花蛇舌草1.0-3.0，黄芪1.8-2.2，丹参1.8-2.2，甘草0.8-1.0。
为了增强本药的抗病毒效力，本发明组方中还可以辅配有金银花0.5-2.0，山楂叶1.0-3.0。
为了扩大本发明药品的疗效范围，如抗癌、抗肝硬化作用，本方中还可辅配有柴胡0.5-1.0，郁金1.0-2.0，党参1.0-2.0，当归1.0-2.0，赤芍1.0-2.0，白术1.0-3.0，大枣0.5-1.0。
本发明药品可以制备成口服液，也可制备成胶囊。当制备成口服液时制备工艺为1.将干燥蟾皮用清水浸泡约12小时后，洗净；2.将经步骤1处理的蟾皮与组方中的其它药材一起，用煎煮法水煎，取煎液浓缩放冷；3.经步骤2放冷的浓缩液加乙醇搅拌、沉淀、滤过，减压浓缩至浸膏状；4.经步骤3制得的浸膏加适量蜂蜜、乙泊金乙酯、香精、蒸馏水搅匀、冷沉滤过、分装、灭菌，即为本发明复方华蟾素口服液药品。
当制备成胶囊剂型时，制备工艺为1.将蟾皮浸泡至软，煮5-10分钟，烘干磨成粗粉，依次用醋酸乙脂及氯仿各浸泡24小时，用清水浸泡2小时，烘干研磨成细粉，或将蟾皮泡软洗净后，用煎煮法水煎，取煎液浓缩成浸膏，干燥后研磨成细粉备用；2.将组方中的其它药材一起水煎，浓缩成浸膏、烘干、粉碎成粉；3.将步骤2制得的其他药材的浸膏粉和步骤1所得的蟾皮粉或蟾皮浸膏粉混匀、加糊精适量制粒、装囊，即为本发明复方华蟾素胶囊。
本发明药品与现有药品相比疗效好，药源广，制备工艺简单，成本低，服用方便，无毒副作用。经北京医科大学体外实验证实本发明口服液在浓度为0.2mg/ml时，对HBsAg和HBeAg抑制率达98.2％和100％，治疗指数达32(治疗指数＞2为有效)、无细胞毒性。胶囊剂临床应用也有良好疗效、是治疗乙肝和爱滋病的一种较为理想的药品。
实施例一处方蟾皮0.5kg虎杖2kg白花蛇舌草2kg丹参1.5kg黄芪1.5kg党参1.5KG甘草1kg，蜂蜜、山梨酸、香精适量。
制法将干燥蟾皮浸泡约12小时，洗净，加虎杖等六味草药煎煮3次，每次1小时，滤过，合并滤液浓缩至5000ml，放冷，加入两倍量的95％乙醇搅匀，放置24小时，滤过，加入蜂蜜、乙泊金乙酯、香精、蒸馏水至5000ml(每ml含生药2g)。冷藏，滤过、每支10ml分装成500支、以100度灭菌30分钟封口、每6支一盒装箱。
性状本品为棕褐色液体，味稍苦，微甜。
检查本品相对密度应为1.10-1.25，pH值应为4.0-6.0。实施例二处方蟾皮0.5Kg，虎杖2.0kg，白花蛇舌草2.5kg，金银花2.0kg，黄芪2.5kg，丹参2.0kg，山楂叶2.5kg，甘草1.0kg。
制法(1)将蟾皮浸泡8-12小时，煮5-10分钟，烘(焙)干磨成粗粉，用醋酸乙脂及氯仿各浸泡24小时，用清水浸泡2小时，再干燥磨成细粉备用；(2)将虎杖等7味药煎煮3次，每次1小时，滤过，合并滤液浓缩成浸膏，烘干粉碎过80目筛备用，(4)将蟾皮粉加7味药的浸膏粉，再加糊精适量制成颗粒装胶囊，每粒0.3克。实施例三处方蟾皮0.5Kg，虎杖2.0kg，白花蛇舌草2.0kg，金银花2.0kg，黄芪2.0kg，党参1.5kg，柴胡1.0kg，丹参2.0kg，郁金1.5kg，山楂叶2.0kg，当归1.5Kg，赤芍1.5kg，白术2.0kg，大枣0.5kg，甘草1.0kg。
制法(1)将蟾皮浸泡12小时，洗净后煎煮3次，每次1小时，滤过，合并滤液浓缩成浸膏，干燥磨成细粉备用；(2)将虎杖等14味药煎煮3次，每次1小时，滤过，合并滤液浓缩成浸膏，烘干粉碎过80目筛备用，(3)将蟾皮浸膏粉加7味药的浸膏粉，再加糊精适量制成颗粒装胶囊，每粒0.3克。
病例一、王某，男，31岁、因乏力，口干1个月就诊，查血发现HBsAg.HBeAg.-HBC均阳性、肝功能各项指标均正常、诊为乙肝病毒携带、即给复方华蟾素口服液10ML口服，每日3次，服药30天后复查乙肝病毒标志物，其中HBeAg转阴，抗-HBe阳转，肝功正常，3个月后随访仍正常。
病例二、时某，女，39岁、患慢性乙肝3年久治不愈就诊、查血发现SGPT210单位，总蛋白54g/L，A/G倒值，HBsAg.HBV-DNA阳性，给予复方华蟾素胶囊2粒，每日3次口服、辅以益肝灵、蛋白锌等治疗6个月复查肝功正常、HBV-DNA转阴、随访6个月未复发。
病例三、刘某，男，16岁、查体发现HBsAg.HBeAg.HBV-DNA阳性，肌肉注射猪苓多糖.乙肝疫苗3个月未见效、改用复方华蟾素胶囊和利肝康口服、每周肌注胸腺肽2次，用药三个月后，查肝功正常，HBeAg.HBV-DNA转阴，随访一年均正常。
权利要求
1.一种复方华蟾素药品。其特征在于它的基本组方为蟾皮0.1-1.0，虎杖1.0-3.0，白花蛇舌草1.0-3.0，黄芪1.0-3.0，丹参1.0-3.0，甘草0.5-1.5。
2.根据权利要求1所述的复方华蟾素药品，其特征在于所说的组方最佳为蟾皮0.4-0.6，虎杖1.8-2.2，白花蛇舌草1.0-3.0，黄芪1.8-2.2，丹参1.8-2.2，甘草0.8-1.0。
3.根据权利要求书1或2所述的复方华蟾素药品，其特征在于所说的组方中辅配有盒银花0.5-2.0，山楂叶1.0-3.0。
4.根据权利要求书1.2所述的复方华蟾素药品，其特征在于所说的组方中还辅配有柴胡0.5-1.0，郁金1.0-2.0，党参1.0-2.0，当归1.0-2.0，赤芍1.0-2.0，白术1.0-3.0，大枣0.5-1.0。
5.根据权利要求书3所述的复方华蟾素药品，其特征在于所说的组方中还辅配有柴胡0.5-1.0，郁金1.0-2.0，党参1.0-2.0，当归1.0-2.0，赤芍1.0-2.0，白术1.0-3.0，大枣0.5-1.0。
6.根据权利要求书1所述的复方华蟾素药品，其特征在于药品剂型为口服液，其制备工艺为(1)将干燥蟾皮用清水浸泡约12小时后，洗净；(2)将经步骤1处理的蟾皮与组方中的其它药材一起，用煎煮法水煎，取煎液浓缩放冷；(3)经步骤2放冷的浓缩液加乙醇搅拌、沉淀、滤过，减压浓缩至浸膏状；(4)经步骤3制得的浸膏加适量蜂蜜、乙泊金乙酯、香精、蒸馏水搅匀，冷沉滤过，分装、灭菌，即为复方华蟾素口服液。
7.根据权利要求1所述的复方华蟾素药品，其特征在于药品剂型为胶囊，制备工艺为(1)将蟾皮浸泡至软，煮5-10分钟，烘干磨成粗粉，依次用醋酸乙脂及氯仿各浸泡24小时，用清水浸泡2小时，烘干研磨成细粉备用；或将蟾皮泡软洗净后，用煎煮法水煎，取煎液浓缩成浸膏，干燥后研磨成细粉；(2)将组方中的其它药材一起水煎，浓缩成浸膏、烘干、粉碎成粉；(3)将步骤2制得的其他药材的浸膏粉和步骤1所得的蟾皮粉或蟾皮浸膏粉混匀、加糊精适量制粒、装囊，即为复方华蟾素胶囊。
全文摘要
一种复方华蟾素,是治疗乙肝,艾滋病和癌症的中成药。组方中有蟾皮、虎杖、丹参等,可制备成口服液,胶囊剂型。该药品依据蟾酥有抗艾滋病毒作用,华蟾素有抗乙肝病毒,抗癌作用机理和中医药理论组方设计,具有抗毒击毒、扶正祛邪、化瘀散结功效。经体外实验证实本药品对HBsAg和HBeAg抑制率达98.2%和100%,治疗指数达32(2以上为有效)。胶囊剂临床应用也有良好疗效。与干扰素、无环鸟苷、苏拉明等现有药品相比,药源广、成本低,效果好,服用方便,无副作用。是目前治疗乙肝、艾滋病较为理想的药品。
文档编号A61K35/56GK1176113SQ9611597
公开日1998年3月18日 申请日期1996年9月9日 优先权日1996年9月9日
发明者徐向田 申请人:徐向田