菟丝子α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的医药用途和制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属医药技术领域，具体涉及一种菟丝子α -糖苷酶抑制活性提取物及其组 合物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。
【背景技术】
[0002] 宽丝子名宽丝草又名金丝草，旋花科金丝草属植物金丝草Pogonatherum crinitum (Thunb. ) Kunth的全草，以带花果的全草入药。全年可采。功能主治：清热，解 暑，利尿。凉血散热毒，主治吐血，衄血，崩漏下血，痈毒恶疮。用于感冒高热，中暑，尿路感 染，肾炎水肿，黄疸型肝炎，糖尿病，小儿久热不退。清热解毒；凉血止血；利湿。主热病烦 渴；吐血；衄血；咳血；尿血；血崩；黄疸；水肿；淋浊带下，泻痢；小儿疳热；疔疮痈肿。
[0003] 本发明通过大规模、系统地活性筛选，意外地发现维吾尔药菟丝子提取物及其部 分化学组分，具有显著地α -糖苷酶抑制活性，该活性提取物及其组合物有望应用于降血 糖、减肥、降血脂、糖尿病等方面。
【发明内容】
[0004] 本发明所解决的技术问题是提供一种菟丝子提取物。
[0005] 本发明还提供了以菟丝子提取物为主要活性成分的组合物。
[0006] 本发明同时提供了菟丝子提取物及其组合物的制备和应用。
[0007] 本发明是通过如下技术方案实现的： 维吾尔药菟丝子经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶（SiO2)柱分离，上样后的硅胶 柱，用石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱(石油醚-丙酮，比例见表1)，各石油醚-丙酮比例 混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其α -糖苷酶抑制活性，意外地发 现先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:17,体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混 合溶剂(石油醚-丙酮，100: 50,体积比)洗脱得到的石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮， 100:50,体积比)洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他比 例的洗脱部位，没有α-糖苷酶抑制活性的作用。最优为先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油 醚-丙酮，100:17,体积比）洗脱10倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮， 100:50,体积比)洗脱20倍柱体积，洗脱液干燥后所得提取物即为本发明α -糖苷酶抑制活 性的提取物。α -糖苷酶抑制活性的提取物可以通过以上方法得到富集，从而与其他杂质 类成分分离开。该菟丝子α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层谱色谱（TLC) 分析表征如图I，TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮（6:1:1) 显色方法：香草醛-硫酸显色。
[0008] 具体，发现过程如下： 1、菟丝子经甲醇超声提取物的制备 取维吾尔药菟丝子20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物 SN0040A，样品1.9134g，拌样硅胶2g，空白硅胶10g，石油醚-丙酮系统 2、 石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱方法和结果 取维吾尔药菟丝子20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物 SN0040A，样品1.9134g，上柱，甲醇溶解，共用甲醇15 mL。上硅胶柱色谱，拌样硅胶2g，空白 硅胶l〇g，玻璃柱内径2 cm，石油醚-丙酮系统梯度洗脱(条件见表1)，柱体积25 mL，每个 梯度洗脱200mL，得到，各个浓度提取洗脱液的洗脱物，回收溶剂，即得，石油醚：丙酮梯度 洗脱提取物，TLC分析结果见图2, TLC分析条件：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙 酯：丙酮（6:1:1)显色方法：香草醛-硫酸显色。
[0009] 表 1 :
【主权项】
1. 一种菟丝子提取物，其特征为菟丝子经溶剂超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分 离，上样后的硅胶柱，先用体积比为100:17的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，继用体积比喂喂 100:50的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱，用100:50的石油醚-丙酮混合溶剂洗脱的洗脱液经 回收溶剂，干燥，即为该提取物。
2. 如权利要求1所述菟丝子提取物，其特征为，该提取物的提取用溶剂可以为甲醇、石 油醚、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、甲醇水混合溶剂或乙醇水混合溶剂，最优条件为甲醇和95% 乙醇。
3. 如权利要求1所述菟丝子提取物，其特征为菟丝子经溶剂超声提取，提取液浓缩后， 用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:17,体积 t匕）洗脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:50,体积比）洗脱，用石油醚-丙 酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:50,体积比)洗脱的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为该提 取物。
4. 如权利要求1-3任何一项所述的一种维吾尔药菟丝子提取物，其特征为，用于洗脱 的石油醚-丙酮混合溶剂的洗脱体积为2-50倍柱体积。
5. 如权利要求1所述提取物的制备方法，其特征为：菟丝子经溶剂超声提取，提取液浓 缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，先用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:17， 体积比）洗脱2-50倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:50,体积比） 洗脱2-50倍柱体积，用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙酮，100:50,体积比)洗脱的洗脱 液经回收有机溶剂，干燥，即为该提取物；以上条件最优为先用石油醚-丙酮混合溶剂(石 油醚-丙酮，100:17,体积比）洗脱10倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂(石油醚-丙 酮，100:50,体积比）洗脱20倍柱体积。
6. -种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的维吾尔药菟丝子 提取物和药学上可接受的载体。
7. -种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1-5任何一项所述的菟丝子提取物或权 利要求6所述的药物组合物。
8. 如权利要求7所述的药物制剂，其特征在于，所述的制剂为固体分散体、环糊精包合 物、分散片。
9. 权利要求1-5任何一项所述提取物或权利要求6所述的组合物或权利要求7所述的 药物制剂在制备葡萄糖苷酶抑制活性药物中的应用。
10. 如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可用于降 血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。
11. 如权利要求1-5任何一项所述的维吾尔药菟丝子提取物，其特征在于，用TLC检测 法，其色谱条件为：GF254硅胶板，展开系统：石油醚：乙酸乙酯：丙酮=6:1: 1，显色方法：香 草醛浓硫酸显色。
【专利摘要】本发明属医药技术领域，具体涉及一种菟丝草α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。所述的提取物通过如下方法获得：先用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:17，体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:50，体积比）洗脱，用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚-丙酮，100:50，体积比）洗脱的洗脱液经回收溶剂，干燥，即为该α-糖苷酶抑制活性提取物。
【IPC分类】A61K36-39, G01N30-90, A61P3-06, A61P3-04, A61P3-10
【公开号】CN104644721
【申请号】CN201510058776
【发明人】王金辉, 热娜·卡斯木, 李国玉, 黄健, 李理, 胡君萍, 曹苑, 张珂, 迪丽拜尔·阿帕尔, 玛依娜·卡哈尔
【申请人】新疆医科大学
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2015年2月4日