一种非诺贝酸片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及医药技术领域，尤其是设及一种非诺贝酸片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 非诺贝酸片（FenofibricAcidT油lets)是非诺贝酸（FenofibricAcid)的片剂 剂型。降血脂药，为氯贝下酸衍生物类血脂调节药，其通过抑制极低密度脂蛋白和甘油=醋 的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油=醋；还使载脂蛋白 A1和All生成增加，从而增高高密度脂蛋白。
[0003] 中国专利CN201310039397公开了一种非诺贝酸及其生理学上可接受盐的肠溶片 及其制备方法，该方法不仅辅料使用量和品种上较复杂，并且存在制备步骤繁琐、成本高等 缺点。
[0004] 非诺贝酸在水和酸中的溶解度较低，非诺贝酸的溶解度随着抑升高而增大，因此 非诺贝酸在小肠区会有较高的溶解度，然而现有的非诺贝酸肠溶片不仅辅料复杂而且生物 利用度并不理想。因此，本发明人从药剂学的角度进行了大量研究，对辅料进行了筛选和组 配，目的选择精简辅料同时增加非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响， 运样的优点提高了患者的服药顺应性。
【发明内容】
[0005] 本发明人经大量的试验发现了一种非诺贝酸片及其制备方法，其与现有技术相比 具有如下优点：
[0006] 1、W微晶纤维素取代了不必要的辅料的使用，减少了辅料的用量，提高了产品溶 出度、和生物利用度，使用效果更好；
[0007] 2、制剂制备过程简单，减少了能源和原料的消耗、缩短了生产周期，降低了生产成 本；非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可 达到良好的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，运样的优点提高了患者的服药 顺应性；
[0008] 3、本发明中W微晶纤维素和乳糖按一定比例作为填充剂增加了产品的溶出度，提 高了药物的溶解速率，使制成的产品溶出度高、生物利用度高、效果更好。
[0009] 本发明的目的在于提供一种非诺贝酸片。
[0010] 本发明的另一个目的是提供上述非诺贝酸的制备方法。
[0011] 具体地说，本发明提供了一种非诺贝酸片，由W下重量百分比的成分组成：非诺贝 酸10 % -80 %、填充剂5 % -85 %、崩解剂2 % -8 %、润滑剂0. 5 % -5 %、粘合剂0. 1 % -2 %。
[0012] 所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、硫酸巧、憐酸氨巧、 糊精中的一种或几种的组合物；
[0013] 所述崩解剂为交联聚维酬、交联簇甲基纤维素钢、簇甲淀粉钢、径丙基纤维素中的 一种或几种的组合物；
[0014] 所述润滑剂为硬脂酸儀、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种的组合物；
[0015] 所述粘合剂为水、乙醇或径丙甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酬K30水溶液中的一 种或几种的混合物；
[0016] 同时，在本发明中还提供了一种上述的非诺贝酸片的制备方法，按顺序包括W下 制备步骤：
[0017] (1)将非诺贝酸、填充剂、崩解剂混合均匀；
[001引 似加入粘合剂制软材，制粒，干燥；
[001引 做将干燥后的颗粒整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述非诺贝酸片。
[0020] 除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本发明还有其它的目的、特征和优点。 下面将参照【具体实施方式】，对本发明作进一步详细的说明。
【附图说明】
[0021] 图1示出了实施例1-6及对比例1-2的非诺贝酸片溶出曲线对比图。
【具体实施方式】
[0022] 应该指出，W下详细说明都是例示性的，旨在对本发明提供进一步的说明。除非另 有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属技术领域的普通技术人员通常 理解的相同含义。
[0023] 在本发明的一种典型的实施方式中，提供了一种非诺贝酸片，包含W下重量百分 比的成分：非诺贝酸10% -80%、填充剂5% -85%、崩解剂2% -8%、润滑剂0. 5% -5%、粘 合剂 0. 1% -2%。
[0024] 在本发明中通过合理的配置原料及辅料的配比关系，有效地提高了非诺贝酸的溶 出度。
[0025] 在本发明的非诺贝酸片中，填充剂选自微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露 醇、硫酸巧、憐酸氨巧、糊精中的一种或几种的组合物；
[0026] 优选的，所述填充剂为微晶纤维素和乳糖的混合物，其中乳糖与微晶纤维素重量 比为1-1. 5:1 ;更优选为1. 2-1. 3:1。
[0027] 优选的，所述填充剂按重量组成百分比计为15% -83%。
[0028] 在本发明的非诺贝酸片中，崩解剂为交联聚维酬、交联簇甲基纤维素钢、簇甲淀粉 钢、径丙基纤维素中的一种或几种的组合物；
[0029] 优选的，所述崩解剂为簇甲淀粉钢；
[0030] 优选的，所述崩解剂按重量组成百分比计为4% -6%。
[0031] 在本发明的非诺贝酸片中，润滑剂为硬脂酸儀、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种 的组合物；
[0032] 优选的，所述润滑剂为硬脂酸儀。
[0033] 在本发明的非诺贝酸片中，粘合剂为水、乙醇或径丙甲基纤维素、乙基纤维素、聚 维酬K30水溶液中的一种或几种的混合物；
[0034] 优选的，所述粘合剂为聚维酬K30水溶液；
[0035] 优选的，所述粘合剂按重量组成百分比计为0. 2% -1%。
[0036] 同时，在本发明的一种典型的实施方式中，上述非诺贝酸片的制备方法，按顺序包 括W下制备步骤：
[0037] (1)将非诺贝酸、填充剂、崩解剂混合均匀；
[00測 似加入粘合剂制软材，制粒，干燥；
[003引 做将干燥后的颗粒整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述非诺贝酸片。
[0040] 该方法操作简单，容易实现，不仅降低了成本，而且所制备的非诺贝酸片的溶出度 较好。
[0041]W下将给出上述非诺贝酸片的制备方法中各步骤的【具体实施方式】。
[0042] 优选地，在上述非诺贝酸片的制备方法中，制备步骤（1)进一步包括：将原料药和 辅料（简称原辅料），过60-80目筛，备用；将非诺贝酸和崩解剂混合均匀后，作为混合物料 A;将填充剂混合均匀后，作为混合物料B;将混合物料A和混合物料B分别均分为10-20等 份，按份逐步混合，每加入一份混合物料A和混合物料B混合一次，至完全混匀为止。其优 点在于，通过运种方式混合药物，其均匀度更高，有利于药物的溶出。
[0043] 优选地，在上述非诺贝酸片的制备方法中，制备步骤（2)进一步包括：加入粘合剂 制软材，切粒，过20-30目筛制粒，在30-50°C条件下干燥10-30分钟。在一种具体的实施方 式中，当加入的粘合剂不为水时，聚维酬K30水溶液为粘合剂使用效果更好。
[0044] 优选地，在上述非诺贝酸片的制备方法中，制备步骤（3)进一步包括：干燥后颗粒 过20-30目筛整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述非诺贝酸片。
[0045] W下将结合具体实施例1-5进一步说明本发明的有益效果。
[0046] 实施例1 :
[0047] 原辅料及配比：
[0048]
[0049] 制备工艺：
[0050] (1)将原辅料过80目筛，备用；
[0051] (2)称取处方量的非诺贝酸，填充剂，崩解剂分别均分为20等份，依次添加混匀；
[005引 做加入适量的粘合剂，制软材，过24目筛制粒，40°C烘箱中干燥1小时；
[0053] (4)过24目筛整粒，加入适量润滑剂，混合均匀，压片，进行检查。
[0054] 实施例2:
[00巧]原辅料及配比：
[0056]
[0057] 制备工艺：
[00则（1)将原辅料过80目筛，备用；
[0059] (2)称取处方量的非诺贝酸，填充剂，崩解剂分别均分为20等份，依次添加混匀；
[0060] 做加入适量的粘合剂，制软材，过24目筛制粒，40 °C烘箱中干燥1小时；
[0061] (4)过24目筛整粒，加入适量润滑剂，混合均匀，压片，进行检查。
[006引实施例3 :
[006引原辅料及配比：
[0064]
[0065]