口腔用组合物的制作方法_2

文档序号:9552438阅读:来源:国知局
hol)那样溶解于水而显示湿润特性的 多元醇,而是指常温下以液状存在的多元醇。
[0043] 相对于本发明的牙膏组合物总重量,所述润滑剂的含量可为30~85重量%,优选 可为40~75重量%。
[0044] 所述润滑剂的含量小于30重量%时,可能会发生牙膏组合物易变硬的现象、因研 磨剂损伤活塞而内容物无法顺利地排出至外部或者因干涩的使用感而带来使用上的不便。 另外,超过85重量%时,牙膏组合物总量中液体成分占有的比重过低而本身无法形成粘 度,从而会发生如以往的液体牙膏那样流动等问题。
[0045] 所述润滑剂可包含选自由聚乙二醇、丙三醇、丙二醇、乙二醇、聚丙二醇及其它们 的混合物所组成的组中的任意一种,优选可包含选自由聚乙二醇200~600、丙三醇、丙二 醇、乙二醇、聚丙二醇及其它们的混合物所组成的组中的任意一种。除此之外,所述润滑剂 并非限定于液体多元醇,还包含具有高分子形态的如聚乙二醇、聚丙二醇等的在一定分子 量以上的条件下因高分子的内部引力(分子内相互作用,intramolecularinteraction)而 常温下以固状存在但通过制备温度的调整可进行液化且产品化后可保持稳定状态的高分 子量多元醇。
[0046] 本发明的发明人等确认了在包含研磨剂的牙膏组合物中,当同时使用液体多元醇 时,没有因粘度变化等变硬的现象且可提供优异的使用感的事实,从而完成了本发明。
[0047] 根据本发明的另一实施例,提供一种同时包含研磨剂和液体多元醇,没有因粘度 变化等变硬的现象且可提供优异的使用感的牙膏组合物以及包含该牙膏组合物的按压式 牙膏产品。
[0048] 本说明书中的用语"粘度"是指牙膏组合物的粘度大小,"粘度保持力"是指制备 时牙膏具有的粘度至少在2年之后还可保持一定的程度。优选,所述粘度保持力是指,在 25°C、20 转(rpm)、5 周期(cycle)条件下,通过 BrookField、RVT 型 7 号主轴(spindle)或 RV-5测定粘度时,与制备时相比组合物的粘度变化至少在2年之后为约100~15000cP左 右。
[0049] 根据本发明的另一实施例,本发明提供一种包含糖醇和液体多元醇并用于按压式 容器的牙膏组合物。优选,提供一种在按压式容器中同时使用糖醇和液体多元醇使内容物 保持一定的粘度,且干燥现象得到改善的牙膏组合物以及包含该牙膏组合物的按压式牙膏 产品。
[0050] 本发明的发明人等发现牙膏组合物在如按压式容器中那样与外部空气直接接触 时牙膏组合物容易变硬而无法发挥作为牙膏的作用的问题,以此完成了本发明。
[0051] 特别是,发现了作为牙膏组合物的保湿成分所利用的糖醇虽具有保湿效果,但所 接触的水蒸发时牙膏组合物容易变硬的情况。
[0052] 为了改善如上所述的问题,本发明的发明人等通过使包含在牙膏组合物中的糖醇 和液体多元醇相互反应而胶囊化,从而使液体多元醇包围糖醇周边而防止糖醇的露出。
[0053] 如上所述,液体多元醇能够以包围糖醇周边的结构存在的原因在于,液体多元醇 的羟基(hydroxylgroup)或者醚基(ethergroup)与糖醇的羟基(hydroxylgroup)能够相 互形成氢键的缘故。
[0054] 本发明的发明人着眼于通过如上所述的氢键可解决由变硬以及急剧的粘度变化 导致的排出问题,以此完成了本发明。
[0055] 所述糖醇也称为固体多元醇、固化性多元醇,可使用赤藓糖醇、阿拉伯糖醇、木糖 醇、核糖醇、山梨醇、甘露醇、半乳糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇或者它们的混合物,为了达到本发 明目的的方面考虑时,优选使用山梨醇,对山梨醇液、非结晶性山梨醇、结晶性山梨醇等对 其形态并不限制。
[0056] 从本发明的目的考虑时,相对于组合物总重量,所述糖醇的含量为1~70重量%, 优选为1. 5~65重量%,更优选为2~60重量%。
[0057] 将含量规定在上述范围的原因在于:当所述含量小于1重量%时,即便使用糖醇 仍无法改善感官品质,当超过70重量%时,牙膏组合物可能会发生变硬。
[0058] 从本发明的目的上,为了将牙膏组合物的粘度保持一定且防止内容物变硬的现象 的方面考虑时,与所述糖醇一起使用的液体多元醇可使用聚乙二醇200~600、丙三醇、丙 二醇、乙二醇、聚丙二醇或者它们的混合物,为了达到本发明的目的的方面考虑时,优选使 用丙三醇、聚乙二醇300或者它们的混合物。
[0059] 相对于组合物总重量,所述液体多元醇的含量为10重量%~85重量%,与所述糖 醇的羟基构成氢键的液体多元醇的羟基或者醚基的摩尔数是所述糖醇的羟基摩尔数的〇. 2 倍以上。
[0060] 相对于总重量,所述液体多元醇的含量超过85重量%时,可能会发生无法构成剂 型的问题,若含量小于10重量%或以小于〇. 2倍比率构成氢键,在深栗中使用本发明的组 合物时可能会发生变硬或粘度急剧上升的问题。
[0061] 当所述液体多元醇为如丙三醇或丙二醇那样相对于碳的羟基的含量比高但分子 量低时,糖醇和所述液体多元醇具有强的氢键力。但是,可能会存在因蒸气压容易引起再分 离以及结合(rearrangement)的问题,因此,在处于如上所述的比率时可解决牙膏组合物 变硬的问题以及急剧的粘度变化等。
[0062] 另外,当所述液体多元醇为如聚乙二醇那样分子量大时,显示出高分子量的液体 多元醇和所述糖醇构成氢键而糖醇胶囊化的特性,且所述糖醇的羟基和液体多元醇的羟基 或醚基的摩尔比至少为1:0. 2时,可抑制变硬或急剧的粘度变化。
[0063] 例如,如图1所示,以山梨醇为例进行说明。
[0064] 山梨醇在6个碳上结合有6个羟基,当所述山梨醇与水接触时1个山梨醇分子上 氢键结合有6个水而形成结晶水,所形成的结晶水的一部分或全部蒸发时,显示晶形而显 现出变硬特性。
[0065] 因此,根据深栗中使用牙膏组合物的本发明的一实施例,使在山梨醇1分子中所 包含的6个碳上共价结合的6个羟基中的1个以上,与液状的多元醇构成氢键,从而减少变 硬或急剧的粘度变化。
[0066] 本发明的牙膏组合物除了所述研磨剂以及润滑剂以外,根据其剂型以及使用目 的,作为常用的成分还可包含着香剂、甜味剂、药效剂、pH调整剂、防腐剂、结合剂、发泡剂、 增白剂等。本发明的组合物中,可根据消费者的喜好添加着香剂和甜味剂。着香剂能够残 留在口腔中持续发散香而保持爽快感。
[0067] 作为着香剂可使用欧薄荷(peppermint)、留兰香(spearmint)等的薄荷(mint)、 冬青(Wintergreen)、水杨酸甲酯、丁香油酸(Eugenol)、甜瓜、草莓、橙、香兰素等。
[0068] -般而言,着香剂的使用量是组合物总重量的0. 001~10重量%范围。
[0069] 另外,本发明的组合物中可添加甜味剂以克服剂型中可能存在的原味。甜味剂起 到残留在口腔内持续提供味道而持续产生唾液的作用。
[0070] 作为甜味剂,可使用糖精、三氯蔗糖、蔗糖、木糖醇、山梨醇、乳糖、甘露醇、麦芽糖 醇、赤藓糖醇、阿斯巴甜、牛磺酸、糖精盐、D-色氨酸等中的一种或者混合两种以上来使用。 糖精盐中最普遍使用糖精钠。优选甜味剂的使用量是组合物总重量的〇. 〇〇1~20重量% 范围。药效剂是为了口腔卫生而使用的药效剂,可使用具有预防龋齿、预防牙龈疾病、预防 牙垢沉淀、美白等效果的成分。以预防龋齿为目的所使用的药效剂中包含美国食品医药品 安全厅认定为安全物质的含氟离子的化合物。作为氟离子供给源使用的化合物,可例举氟 化钠、单氟磷酸钠、氟化亚锡、氟化胺(aminefluoride)。氟的含量可根据国家不同在使用 量上有所差异,但通常优选通过使用这些供给源的一种或者两种以上的混合物来使其具备 850~1500ppm范围的氟离子浓度。复钙化剂也可作为龋齿预防剂起到作用。复钙化起到 使作为牙齿的主要构成成分的羟基磷灰石再生并复原的作用。羟基磷灰石的主要成分由2 价的钙阳离子和磷酸阴离子构成。因此,同时供给钙离子和磷酸离子或者以使口腔内的化 学平衡朝着生成羟基磷灰石的方向转移的方式含有钙2价离子和磷酸阴离子中的一种以 上,则可成为复钙化剂。作为提供钙和磷的物质,有:作为原料的羟基磷灰石、磷酸二氢钙、 氯化钙、酪蛋白磷酸肽、甘油磷酸钙、磷酸一氢钠、磷酸二氢钠、磷酸三钠、磷酸一氢钾、磷酸 二氢钾、磷酸三钾等。一般而言,优选复钙化剂的使用量是组合物总量的0. 001~20重量% 范围。当小于0. 001重量%时复钙化效果降低,超过20重量%时制剂丧失原本所具有的性 质。使用口腔卫生用品的目的之一是,通过对口腔内生存的有害微生物的杀菌或者抗炎作 用,不仅可以缓解正在进行中的牙龈疾病还可事先防止牙龈疾病。为了达到这些目的,可使 用作为抗菌剂所知晓的异丙基甲基苯酚、双氯苯双胍己烷、氯代十六烷基吡啶、三氯生、黄 根醇(xanthorrhizol)等,为了抗炎作用可使用维生素类和酶、氨基己酸、尿囊素及其衍生 物等。药效剂的含量为0.005重量%~5重量%。药效剂含量小于0.005重量%时难以显 示药效,若超过5重量%时,则存在改变基质味道的缺点。除了对牙龈疾病以外,还可以使 用具有美白效果的过氧化氢、过氧化脲、过氧化钙等。为了获得牙垢沉着抑制效果,还可使 用焦磷酸钠、酸性焦磷酸钠、焦磷酸钾、偏磷酸钠等。一般而言,这些药效剂的使用量通常是 组合物总重量的0. 001~10重量%范围。作为pH调整剂,可使用磷酸、磷酸钠、柠檬酸、柠 檬酸钠、琥珀酸、琥珀酸钠、酒石酸、酒石酸钠等,口腔用组合物的酸值通常为5~8。作为 结合剂,可单独使用羧甲基纤维素钠、卡波姆、卡拉胶、黄原胶、藻酸盐类等或者混合两种以 上使用。相对于口腔用组合物总重量,这些结合剂的使用量通常为〇. 1~5重量%,优选 为0. 5~3重量%。作为防腐剂可使用苯甲酸、对羟基苯甲酸甲酯、尼泊金丙酯、苯甲酸钠 等。作为发泡剂,可单独使用烷基硫酸钠、月桂基硫酸钠、烷基肌氨酸(alky 1 sarcosinate)、 月桂酰肌氨酸(laurylsarcosinate)、椰油酰谷氨酸钠盐(sodiumcocoylglutamate)、 肉豆蔻酰谷氨酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱(cocamidopropylbetaine)、鹿糖
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