专利名称：4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法
技术领域：
本发明涉及4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，该方法适合工业量产。
背景技术：
4-氨基-3-苯基丁酸 G-Amino-3-phenylbutyric acid)，其结构式(5)为
权利要求
1.一种4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，包含以下具体步骤步骤1，在质子性溶剂中，缩合催化剂作用下，苯甲醛和乙酰乙酸乙酯进行反应，生成 2，4-二乙酰基-3-苯基-戊二酮酸二乙酯⑴；步骤2，搅拌下，向所述的2，4-二乙酰基-3-苯基-戊二酮酸二乙酯(1)中加入强碱溶 液，加热，进行脱羰基反应，得到3-苯基戊二酸O)；步骤3，在非质子性溶剂中，所述的3-苯基戊二酸( 在脱水催化剂的作用下，脱水闭 环形成3-苯基戊二酸酐(3)；步骤4，所述的3-苯基戊二酸酐( 经浓氨水水解，得到5-胺基-5-氧-3-苯基戊酸⑷；步骤5，在碱性条件下，所述的5-胺基-5-氧-3-苯基戊酸(4)与氧化剂发生氧化反 应，得到目标产物4-氨基-3-苯基丁酸(5)。
2.如权利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的步骤1 中的苯甲醛和乙酰乙酸乙酯的用量比例，按摩尔比为1 2 4。
3.如权利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的步骤1 中的缩合催化剂为哌啶。
4.如权利要求3所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的苯甲醛 与哌啶的用量比例，按摩尔比为1 0. 1 0. 3。
5.如权利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的步骤2 中的强碱溶液为氢氧化钾或氢氧化钠水溶液，且在加热反应的同时蒸除反应生成的乙醇。
6.如权利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的步骤3 中的脱水催化剂为乙酸酐。
7.如权利要求6所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的3-苯基 戊二酸⑵与乙酸酐的用量比例，按摩尔比为1 0.5 2。
8.如权利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的步骤5 中的氧化剂为次氯酸钠或次溴酸钠。
9.如权利要求8所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的5-胺 基-5-氧-3-苯基戊酸(4)与氧化剂的比例，按摩尔比1 4 6。
10.如权利要求1所述的4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，其特征在于，所述的步骤3 的脱水步骤，无需进行后处理，可直接进行步骤4，即加入浓氨水进行氨解。
全文摘要
本发明提供一种4-氨基-3-苯基丁酸的制备方法，包含步骤1，在质子性溶剂中，缩合催化剂作用下，苯甲醛和乙酰乙酸乙酯反应，生成2，4-二乙酰基-3-苯基-戊二酮酸二乙酯(1)；步骤2，向所述的(1)中加入强碱溶液，加热，脱羰基，得3-苯基戊二酸(2)；步骤3，在非质子性溶剂中，所述的(2)在脱水催化剂的作用下，脱水闭环形成3-苯基戊二酸酐(3)；步骤4，所述的(3)经浓氨水水解，得5-胺基-5-氧-3-苯基戊酸(4)；步骤5，在碱性条件下，所述的(4)与氧化剂发生氧化反应，得4-氨基-3-苯基丁酸(5)。本发明的原料价廉易得，反应常规，操作简便，反应条件温和，安全，收率高，适合工业化量产。
文档编号C07C229/34GK102115450SQ20091024763
公开日2011年7月6日 申请日期2009年12月30日 优先权日2009年12月30日
发明者周利, 张秋华, 苏莹 申请人:上海新浦化工厂有限公司