专利名称：5-氟嘧啶衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及5-氟嘧啶领域和它们的衍生物以及这些化合物作为杀真菌剂的用途。
背景技术：
天然来源或合成来源的杀真菌剂是用于防治(protect and cure)植物免受农业 相关真菌造成的破坏的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此， 正在研究生产具有更好性能、更易被使用和成本更低的杀真菌剂。
发明内容
本发明涉及5-氟嘧啶化合物和它们作为杀真菌剂的用途。本发明公开的化合物 可提供抗子囊菌(ascomycetes)、担子菌(basidiomycetes)、半知菌(deuteromycetes)禾口 卵菌(oomycetes)的保护。本发明的一个实施方案可包括式I化合物
权利要求
式I化合物其中R1为 N(R3)R4；R2为 OR21；R3为H；任选被1至3个R5取代的C1 C6烷基；任选被1至3个R5取代的C2 C6烯基；5 或6 元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基和三唑基，其中各杂芳族环基团任选被1至3个R30取代；与选自如下的芳族环基团或杂芳族环基团稠合的咪唑苯、噁唑、异噁唑、呋喃、噻唑、嘧啶、吡啶、吡咯、吡嗪和噻吩，其中各芳族或杂芳族环任选被1至3个R30取代；苯并[1，3]二氧杂环戊烯基；3H 异苯并呋喃 1 酮基；氰基；任选被1至3个R5取代的C3 C6炔基； C(＝O)R6； C(＝O)OCH2C(＝O)R8； C(＝S)R6； C(＝S)NHR8； C(＝O)N(R8)R10； OR7； P(O)(OR15)2； S(O)2R8； SR8； Si(R8)3； N(R9)R10； N＝C(R15)R16； (CHR22)mR37； (CHR24)OR29；或者 C(＝NR16)SR16其中m为1 3的整数；R4为H；任选被1至3个R5取代的C1 C6烷基； C＝O(R6)；或者 C(＝O)N(R8)R10；可选择地，R3和R4可一起形成含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；＝C(R12)N(R13)R14；＝C(R13)(R14)；＝C(R15)OR15；＝S(R34)2；或者＝NR35；R5独立地为卤素、C1 C6烷基、C1 C4卤代烷基、C1 C4烷氧基、C1 C4卤代烷氧基、C1 C4烷基硫基、C1 C4卤代烷基硫基、氨基、C1 C3烷基氨基、C2 C6烷氧基羰基、C2 C6烷基羰基、C2 C6烷基氨基羰基、 OH、N 甲基哌嗪或C3 C6三烷基甲硅烷基；R6独立地为H、C1 C6烷基、C1 C5卤代烷基、C1 C5烷氧基、C1 C5卤代烷氧基、C2 C6烷氧基羰基、C1 C4烷氧基烷氧基、C2 C6烷基氨基羰基、1 苯并[1，2，3]噻二唑 7 基、噻唑基、苄基、苯基、苯氧基、苄氧基，其中所述噻唑基、苄基、苯基、苯氧基或苄氧基任选被1至3个R20取代，或为含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R7为H；C1 C6烷基；C2 C6烯基；C1 C5卤代烷基；苄基，其任选被1 5个R20取代；CHR18C(O)OR19或为含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R8独立地为C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、氨基、C1 C6烷基氨基、C2 C6二烷基氨基、任选被1至3个R30取代的苯基或含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R9为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、 C(＝O)R17或任选被1至3个R20取代的苯基；R10为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基或任选被1至3个R20取代的苯基；R11独立地为卤素、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6卤代烷基硫基、氨基、C1 C6烷基氨基、C2 C6二烷基氨基、C2 C6烷氧基羰基或C2 C6烷基羰基；R12为H或C1 C4烷基；R13和R14独立地为H、氰基、 OH、C1 C4烷基、C1 C6烷氧基、C2 C6烷基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个R20取代；可选择地，R13和R14可一起形成3，4 二氢 1H 异喹啉 2 基或含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；可选择地，R12和R13可一起形成含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R15为H或C1 C6烷基；R16为H、C1 C6烷基或任选被1至3个R20取代的苯基；可选择地，R15和R16可一起为 (CH2)4 或 (CH2)5 ；R17为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6烷氧基、苯基、苯氧基或苄氧基，其中每个环任选被1至3个R20取代；R18为H、C1 C6烷基或C1 C6卤代烷基；R19为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基或苄基；R20独立地为卤素、氰基、硝基、氨基、C1 C6烷氧基烷氧基、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6羟基烷基、C2 C6烷氧基烷基、C2 C6卤代烷氧基烷基、C2 C6烯基、C2 C6卤代烯基、C3 C6炔基、C3 C6卤代炔基、羟基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C2 C6烯基氧基、C2 C6卤代烯基氧基、C3 C6炔基氧基、C3 C6卤代炔基氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6卤代烷基硫基、C1 C6烷基磺酰基、C1 C6卤代烷基磺酰基、C2 C6烯基硫基、C2 C6卤代烯基硫基、C2 C6卤代烯基磺酰基、C3 C6炔基硫基、C3 C6炔基磺酰基、C3 C6卤代炔基磺酰基、C1 C6烷基氨基、C2 C8二烷基氨基、C3 C8二烷基氨基羰基、C2 C6烷氧基羰基、C2 C6烷基羰基、C3 C6三烷基甲硅烷基、2 [(E) 甲氧基亚氨基] N 甲基 乙酰氨基、苯基、苄基、苄氧基、苯氧基或5 或6 元杂芳族环基团，其中苯基、苄基、苄氧基、苯氧基或5 或6 元杂芳族环基团各自任选被1至3个独立选自R31的取代基取代；R21为H；C1 C14烷基；C1 C6卤代烷基；C2 C4烯基；C2 C4卤代烯基；C3 C4炔基；C3 C4卤代炔基；苯基、萘基或四氢喹啉基，其中每个基团任选被1至3个R20取代； (CHR22)mR23； (CHR24)mC(O)OR25； (CHR24)mC(O)R26； (CHR24)mC(O)N(R27)R28； (CHR24)mOR29； (CHR24)mSR29 (CHR24)mN(R27)R28； C(＝O)R32； N＝C(R32)(R36)； NR25C(＝O)OR25 Si(R8)3； SO2R33C2 C6烷氧基羰基；C2 C6烷基氨基羰基；C2 C6烷基羰基；糖部分，选自β D 葡萄糖 四乙酸酯、鼠李糖、果糖和戊糖；或者5 或6 元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、三唑基和异噁唑基，其中每个5 或6 元杂芳族环基团任选被1至5个R20取代；R22独立地为H；卤素；氰基；硝基；C1 C6烷基；C1 C6卤代烷基；任选被1至3个R20取代的苯基或任选被1至3个R20取代的苄基；C1 C6羟基烷基；C2 C6烷氧基烷基；C3 C6卤代炔基；C2 C6烯基；C2 C6卤代烯基；C3 C6炔基；C1 C6烷氧基；C1 C6卤代烷氧基；C1 C6烷基硫基；C1 C6烷基氨基；C2 C8二烷基氨基；C3 C6环烷基氨基；C4 C6(烷基)环烷基氨基；C2 C6烷基羰基；C2 C6烷氧基羰基；C2 C6烷基氨基羰基；C3 C8二烷基氨基羰基；C3 C6三烷基甲硅烷基；环稠合的杂芳族环基团，其选自苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、噻吩并[2，3 b]吡啶基、1 甲基 1H 噻吩并[2，3 c]吡唑基和苯并咪唑基、其中每个所述环任选被1至3个R20进一步取代；或者5 或6 元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基或噻吩基；R23为H；卤素；C1 C6烷基；C1 C6卤代烷基；C2 C6二烷基氨基；任选被1至5个R20取代的苯基；环稠合的杂芳族环基团，其选自苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、噻吩并[2，3 b]吡啶基、1 甲基 1H 噻吩并[2，3 c]吡唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、2，3 二氢 苯并呋喃 2 基、4 甲基 4H 噻吩并[3，2 b]吡咯 5 基、1 甲基 1H 吲哚 5 基、咪唑并[1，2 a]吡啶 2 基、咪唑并[2，1 b]噻唑 6 基、苯并噻唑 2 基、苯并[b]噻吩 7 基和1 甲基 1H 吲哚 3 基，其中每个环可进一步被1至3个R20取代；萘基；苯并[1，3]二氧杂环戊烯基吡咯烷酮基；氧杂环丁烷基；任选被1至5个R20取代的C1 C6烷基硫基；含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，或5 或6 元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、咪唑基、噻吩 2 基和噻吩 3 基，其中每个杂芳族环基团任选被1至3个R20取代；R24为H、C1 C6烷基、C1 C6烷氧基、苄基或苯基，其中苄基或苯基各自任选被1至3个R20取代；R25为H、C1 C6烷基或任选被1至3个R20取代的苯基或任选被1至3个R20取代的苄基；R26为H；C1 C6烷基；C1 C6烷氧基；任选被1至3个R20取代的苯基；或5 或6元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、三唑基和异噁唑基；R27和R28独立地为H；C1 C6烷基；苄基或苯基，其中所述苄基或所述苯基各自任选被1至3个R20取代；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R29为H；C1 C6烷基；C1 C6卤代烷基；C1 C6烷氧基烷基；C2 C6烷基羰基；苄基或苯基，其中苄基或苯基各自任选被1至3个R20取代；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R30独立地为卤素、氰基、硝基、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6羟基烷基、C2 C6烷氧基烷基、C2 C6卤代烷氧基烷基、C2 C6烯基、C2 C6卤代烯基、C3 C6炔基、C3 C6卤代炔基、羟基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C2 C6烯基氧基、C2 C6卤代烯基氧基、C3 C6炔基氧基、C3 C6卤代炔基氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6烷基磺酰基、C1 C6卤代烷基磺酰基、C2 C6烯基硫基、C2 C6卤代烯基硫基、C2 C6卤代烯基磺酰基、C3 C6炔基硫基、C3 C6炔基磺酰基、C3 C6卤代炔基磺酰基、C1 C6烷基氨基、C2 C8二烷基氨基、C3 C8二烷基氨基羰基、C3 C6三烷基甲硅烷基、噻唑基、苯基、嘧啶基或吡啶基，其中所述噻唑基、苯基、吡啶基或嘧啶基任选被1至3个R20取代；R31独立地为卤素、氰基、硝基、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6羟基烷基、C2 C6烷氧基烷基、C2 C6卤代烷氧基烷基、C2 C6烯基、C2 C6卤代烯基、C3 C6炔基、C3 C6卤代炔基、羟基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C2 C6烯基氧基、C2 C6卤代烯基氧基、C3 C6炔基氧基、C3 C6卤代炔基氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6烷基磺酰基、C1 C6卤代烷基磺酰基、C2 C6烯基硫基、C2 C6卤代烯基硫基、C2 C6卤代烯基磺酰基、C3 C6炔基硫基、C3 C6炔基磺酰基、C3 C6卤代炔基磺酰基、C1 C6烷基氨基、C2 C8二烷基氨基、C3 C8二烷基氨基羰基或C3 C6三烷基甲硅烷基；R32独立地为C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6羟基烷基、C2 C6烷氧基烷基、C2 C6卤代烷氧基烷基、C2 C6烯基、C2 C6卤代烯基、C3 C6炔基、C3 C6卤代炔基、羟基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C2 C6烯基氧基、C2 C6卤代烯基氧基、C3 C6炔基氧基、C3 C6卤代炔基氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6烷基磺酰基、C1 C6卤代烷基磺酰基、C2 C6烯基硫基、C2 C6卤代烯基硫基、C2 C6卤代烯基磺酰基、C3 C6炔基硫基、C3 C6炔基磺酰基、C3 C6卤代炔基磺酰基、C1 C6烷基氨基、C2 C8二烷基氨基、C3 C8二烷基氨基羰基或C3 C6三烷基甲硅烷基；苯基，其中所述苯环任选被1至3个R20取代；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R33独立地为C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基或任选被1至3个R20取代的苯基或任选被1至3个R20取代的噻吩基；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R34为C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C2 C6烷氧基烷基、C1 C6烷基氨基；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R35为C1 C6烷基、C2 C6烷基羰基；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R36为H、氰基、C1 C6烷基、C1 C6烷氧基、苄基或苯基，其中所述苄基或苯基各自任选被1至3个R20取代；可选择地，R32和R36可一起形成含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；和R37独立地为H、卤素或任选被1 5个R20取代的苯基；C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、羟基、C1 C6烷氧基或C1 C6卤代烷氧基；或者含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代。FPA00001229885500011.tif
2.式I 化合物，其中 R3 SC1-C6 烷基、-C ( = 0)R6、-(CHR22)mR37、-(CHR24)0R29、-0R7、-C(= S) NHR8,-Si (R8)3 或-C( = 0) OCH2C ( = 0)R8，R4 为 H ;R6 为 C1-C6 烷基、C1-C6 烷基、C1-C5 卤代 烷基、C1-C5烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述 噻唑基任选被1至3个R2°取代；R7为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任 选被1至3个R2°取代的苯基；R24为H或C「C6烷基；R29为H、C「C6烷基或C「C6烷氧基烷 基；R3tl为商素W1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基或苯基，其中每个 苯基任选被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R37 为卤素、任选被1-5个R2°取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基X1-C6烷氧基X1-C6 卤代烷氧基或含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3 个R11取代；R21为-(CHR22)mR23, m为1 ；R22为H ；R23为含有1至3个杂原子的5-或6-元饱 和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素X1-C6烷基、C1-C6烷氧基或 C1-C6卤代烷氧基。
3.式I 化合物，其中 R3 为 C1-C6 烷基、-C( = 0)R6、-(CHR22)mR37-(CHR24)0R29、-0R7、-C(= S)NHR8、-Si (R8)3 或-C( = 0) OCH2C ( = 0)R8 ；R4 为 H ;R6 为 C1-C6 烷基、C1-C6 烷基、C1-C5 卤代 烷基、C1-C5烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述 噻唑基任选被1至3个R2°取代；R7为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任 选被1至3个R2°取代的苯基；R24为H或C「C6烷基；R29为H、C「C6烷基或C「C6烷氧基烷 基；R3°为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或苯基，其中所 述苯基任选被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基； R37为卤素、任选被1-5个R2°取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、 C1-C6卤代烷氧基或含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被 1至3个R11取代；R11为卤素、C「C6烷基、C「C6烷氧基或C「C6卤代烷氧基；R21为-(CHR22) mR23，m为1 ；R22为H、C1-C4烷基或苯基；R23为环稠合的杂芳族环基团，其选自苯并噻吩基、 喹啉基、异喹啉基、噻吩并[2，3-b]吡啶基、1-甲基-IH-噻吩并[2，3-c]吡唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、2，3-二氢-苯并呋喃-2-基、4-甲基-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯-5-基、 1-甲基-IH-吲哚-5-基、咪唑并[l，2-a]吡啶_2_基、咪唑并[2，l_b]噻唑-6-基、苯并噻 唑-2-基、苯并[b]噻吩-7-基和1-甲基-IH-吲哚-3-基，其中每个环可进一步被1至3 个R2°取代。
4.式I 化合物，其中 R3 为 C1-C6 烷基、-C ( = 0) R6、- (CHR22) mR37、- (CHR24) OR29、-OR7、-C (= S) NHR8^-Si (R8)3 或-C( = 0) OCH2C ( = 0)R8 ；R4 为 H ;R6 为 C1-C6 烷基、C1-C6 烷基、C1-C5 卤代 烷基、C1-C5烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述 噻唑基任选被1至3个R2°取代；R7为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任 选被1至3个R2°取代的苯基；R24为H或C1-C6烷基；R29为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基 或C2-C6烷基羰基；R3tl为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基 或苯基，其中所述苯基任选被1至3个R2°取代；R37为卤素、任选被1-5个R2°取代的苯基、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或含有1至3个杂原子的 5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素、C1-C6烷基、 C1-C6烷氧基或CfC6卤代烷氧基；R21为-(CHR22)mR23,m为1 ；R22为H ；R23为萘基、苯并[1，3] 二氧杂环戊烯基或任选被1至5个R2°取代的苯基；R2°为卤素、氰基、硝基、氨基W1-C6烷氧 基烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6卤代烷氧基 烷基、C2-C6烯基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤代烷基硫 基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、苄氧基或苯氧基，其中苄氧基或苯氧基各自任选被1 至3个独立选自R31的取代基取代；R31为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
5.式I 化合物，其中 R3 为 C「C6 烷基、-C ( = 0) R6,-(CHR22)mR37、- (CHR24) 0R29、-0R7、_C (= S)NHR8、-Si (R8)3 或-C( = 0) OCH2C ( = 0)R8 ；R4 为 H ;R6 为 C1-C6 烷基、C1-C6 烷基、C1-C5 卤代 烷基、C1-C5烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、苯基、苄基、(^-(；烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻 唑基任选被1至3个R2°取代；R7为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选 被1至3个R2°取代的苯基；R24为H或C「C6烷基；R29为H、C「C6烷基、C「C6烷氧基烷基或 C2-C6烷基羰基；R3tl为卤素、硝基X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C「C6卤代烷氧基 或苯基，其中每个苯基任选被1至3个R2°取代；R2tl为卤素、C「C6烷基、C「C6烷氧基、C「C6 卤代烷氧基、C1-C6烷氧基烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6 卤代烷氧基烷基、羟基X1-C6烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基或苯基，其中每个苯基任选被1至 5个R31取代，或5-或6-元芳族环基团，其中每个芳族环任选被1至3个R31取代；R31为卤 素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R37为卤素、任选被1至5个R2°取代的苯 基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基W1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基或含有1至3个杂原子 的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素、C1-C6烷基、 C1-C6 烷氧基或 C1-C6 卤代烷氧基；R21 为-(CHR22)mR23, m 为 1 ；R22 为-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、 苄基或4-氟-苯基；R23为苯基、4-氟-苯基或对甲苯基。
6.式I 化合物，其中 R3 为 C「C6 烷基、-C ( = 0) R6,-(CHR22)mR37、- (CHR24) 0R29、-0R7、_C (= S) NHR8、-Si (R8) 3 或-C ( = 0) OCH2C ( = 0) R8 ；R4 为 H ;R6 为 C1-C6 烷基、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻唑基任选 被1至3个R2°取代；R7为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1至3 个R2°取代的苯基；R24为H或C「C6烷基；R29为Hj1-C6烷基、C1-C6烷氧基烷基或C2-C6烷基羰基；R3°为卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或苯基， 其中所述苯基任选被1至3个R2°取代；R2tl为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷 氧基、C1-C6烷氧基烷氧基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6商代烷氧基烷基、羟基、 C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基或苯基，其中每个苯基任选被1至5个 R31取代，或5-或6-元芳族环基团，其中每个芳族环任选被1至3个R31取代；R31为卤素、 C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R37为卤素、任选被1-5个R2°取代的苯基、C1-C6 烷基、C1-C6卤代烷基、羟基W1-C6烷氧基或含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和 环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代 烷氧基；R21为-(CHR22)mR23, m为1 ；R22为H或C「C6烷基；R23为苯基、对甲苯基、4-氟-苯基、 4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、3-氟-苯基、3-溴-苯基、苯 并噻吩-2-基、2，4，6-三甲基-苯基、1-乙基-2-甲氧基-苯基、3-氰基苯基或3-氟-4-甲 氧基_苯基。
7.式I 化合物，其中 R3 为 C1-C6 烷基、-C( = 0)R6、-(CHR22)fflR37, -(CHR24)OR29, -OR7 或-c( = S) NHR8 ； R4 为 H ； R21 为 _C( = 0)R32、-N = C (R32) (R36)、-SO2R33, -NR25C ( = 0)0R25、 C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C2-C6烷基羰基；R6为C1-C6烷基、C1-C5卤代烷基、 C1-C5烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻唑基 任选被1至3个R2°取代；R7为H或C1-C6烷基；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1 至3个R2q取代的苯基；R24为H或C1-C6烷基；R29为H、CrC6烷基、C1-C6烷氧基烷基或C2-C6 烷基羰基；R3°为卤素、硝基X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基或苯 基，其中每个苯基任选被1至3个R2°取代；R25为H或C1-C6烷基；R33为C1-C6烷基、C1-C6卤 代烷基或任选被1至3个R2°取代的苯基或任选被1至3个R2°取代的噻吩基；R32为C1-C6 烷基、C1-C6商代烷基、烷氧基烷基或C2-C6商代烷氧基烷基；R36为H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6 烷氧基、苄基或苯基，其中所述苄基或苯基各自任选被1至3个R2°取代；R2tl为卤素、C1-C6 烷氧基烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6卤代烷 氧基烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基或苯基， 其中每个苯基任选被1至5个R31取代，或5-或6-元杂芳族环基团，其中每个芳族环任选 被1至3个R31取代；R31为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R37为卤素、 任选被1-5个R2°取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷 氧基或含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11 取代；R11为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
8.式I 化合物，其中 R3 为 C1-C6 烷基、-C( = 0)R6 或-C( = 0) N(R8)R10 ；R4 为 C1-C6 烷 基、-C = O(Re)或 _C( = 0) N (R8)R10 ； R6 为 C1-C6 烷基、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷氧基、C2-C6 烷 氧基羰基、苯基、苄基.C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻唑基任选被1至3个R2tl取 代；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1至3个R2°取代的苯基；Rki为H、C1-C6烷基 或任选被 1 至 3 个 R2q 取代的苯基；R21 为 _C( = 0)R32、-N = C(R32) (R36)、-SO2R33、-NR25C (= 0) OR25、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C2-C6烷基羰基；R3°为卤素、硝基、C1-C6烷 基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或苯基，其中每个苯基任选被1至3个 R20取代，R25为H或C1-C6烷基；R33为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、任选被1至3个R2°取代 的苯基或任选被1至3个R2°取代的噻吩基；R32为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、烷氧基烷基或C2-C6卤代烷氧基烷基；R36为H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苄基或苯基，其中所述苄 基或苯基各自任选被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷氧基烷氧基,C1-C6烷基、C1-C6卤 代烷基A1-C6羟基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6商代烷氧基烷基、羟基A1-C6烷氧基A1-C6 卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C8 二烷基氨基、苯基，其中所述苯基任选被1至5个R31取 代，或5-或6-元杂芳族环基团，其中每个杂芳族环任选被1至3个R31取代，R31为卤素、 C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
9.式I 化合物，其中 R3 为 C1-C6 烷基、-C( = 0)R6 或-C( = 0) N(R8)R10 ；R4 为 C1-C6 烷 基、-C = O(Re)或 _C( = 0) N (R8)R10 ；R6 为 C1-C6 烷基、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷氧基、C2-C6 烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻唑基任选被1至3个R2° 取代；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1至3个R3°取代的苯基；R3°为卤素、硝基、 C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或苯基，其中每个苯基任选被1 至3个R2°取代；Rw为H、C1-C6烷基或任选被1至3个R2°取代的苯基；R21为-(CHR22)mR23, m为1 ；R22为H ；R23为任选被1至5个R2°取代的苯基。
10.式I 化合物，其中 R3 为 C「C6 烷基、-C ( = 0) R6 或-C ( = 0) N(R8) R10 ；R4 为 C「C6 烷 基、-C( = 0)R6 或-C( = 0) N (R8)R10 ； R6 % C1-C6 烷基、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷氧基、C2-C6 烷 氧基羰基、苯基、苄基.C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻唑基任选被1至3个R2tl取 代；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1至3个R3°取代的苯基；Rki为H、C1-C6烷基 或任选被 1-3 个 R2q 取代的苯基；R21 为(_CHR22)mR23，m 为 1 ；R22 为-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、 苄基或4-氟-苯基；R23为苯基、4-氟-苯基或对甲苯基；R2tl为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷 氧基。
11.式I 化合物，其中 R3 为 C1-C6 烷基、-c( = 0)R6 或-c( = 0)N(R8)R10 ；R4 为 C1-C6 烷 基、-C( = 0)R6 或-C( = 0) N (R8)R10 ；R6 为 C1-C6 烷基、C1-C5 卤代烷基、C1-C5 烷氧基、C2-C6 烷氧基羰基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基烷氧基或噻唑基，其中所述噻唑基任选被1至3个R2° 取代；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1至3个R3°取代的苯基；Rki为H、C1-C6烷 基或任选被1至3个R2°取代的苯基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为苯基、对甲苯 基、4-氟-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、3-氟-苯基、 3-溴-苯基、苯并噻吩-2-基、2，4，6-三甲基-苯基、1-乙基-2-甲氧基-苯基、3-氰基苯 基或3-氟-4-甲氧基-苯基。
12.式I化合物，其中R3和R4可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或 不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为任 选被1-5个R2°取代的苯基。
13.式I化合物，其中R3和R4可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不 饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素或C1-C6烷基；R21为-C ( = 0) R32、-N =C(R32) (R36)、-SO2R33, NR25C ( = 0)0R25、C2-C6 烷氧基羰基、C2-C6 烷基氨基羰基或 C2-C6 烷 基羰基；R25为H或C1-C6烷基；R33为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被1至3个R2°取代 的苯基或任选被1至3个R2°取代的噻吩基；R32为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、烷氧基烷基、 C2-C6卤代烷氧基烷基或C2-C6烯基；R36为H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苄基或苯基，其 中苄基或苯基各自任选被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
14.式I化合物，其中R3和R4可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素或C1-C6烷基；R21为(-CHR22)mR23， m为1 ;R22为-CH3、-CH2CH^-CH2CH2CH3、苄基或4-氟-苯基；R23为苯基、4-氟-苯基或对甲苯基。
15.式I化合物，其中R3和R4可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不 饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤素或C1-C6烷基；R21为(_CHR22)mR23， m为1 ；R22为H ;R23为苯基、对甲苯基、4-氟-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、噻 吩-2-基、噻吩-3-基、3-氟-苯基、3-溴-苯基、苯并噻吩-2-基、2，4，6-三甲基-苯基、 1-乙基-2-甲氧基-苯基、3-氰基苯基或3-氟-4-甲氧基-苯基。
16.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C1-C4烷基；R13 为H、氰基、-OlC1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个 R20取代；R14为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任 选被1至3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元 饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含有 1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为 卤素或 C「C6 烷基；R21 为 _C( = 0)R32、-N = C(R32) (R36)、-SO2R33, NR25C ( = 0)0R25、C「C6 烷 基或C1-C6烷氧基；R25为H或C1-C6烷基；R32为C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基任选被1至 3个R2°取代；R33为C1-C6烷基、任选被1至3个R2°取代的苯基或任选被1至3个R2°取代 的噻吩基；R36为氰基X1-C6烷基或苯基，其中所述苯基任选被1至3个R2tl取代；以及R2tl为 卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
17.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C「C4烷基；R13 为H、氰基、-OlC1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个 R2tl取代；R14为H、氰基、-0H、C「C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选 被1至3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元饱 和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含有1 至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为卤 素或C「C6烷基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为Hj1-C4烷基或苯基；R23为环稠合的杂芳族 环基团，其选自苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、噻吩并[2，3-b]吡啶基、1-甲基-IH-噻吩 并[2，3-c]吡唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、2，3- 二氢-苯并呋喃-2-基、4-甲基-4H-噻 吩并[3，2-b]吡咯-5-基、1-甲基-IH-吲哚-5-基、咪唑并[l，2-a]吡啶-2-基、咪唑并 [2,1-b]噻唑-6-基、苯并噻唑-2-基、苯并[b]噻吩-7-基和1-甲基-IH-吲哚-3-基，其 中每个环可进一步被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
18.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C「C4烷基；R13 为H、氰基、-OlC1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个 R20取代；R14为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任 选被1至3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元 饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含 有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11 为卤素或C「C6烷基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为含有1至3个杂原子的5-或 6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R2tl为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
19.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C「C4烷基；R13 为H、氰基、-OlC1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个 R20取代；R14为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任 选被1至3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元 饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含 有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11 为卤素或C「C6烷基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为5-或6-元杂芳族环基团， 其选自呋喃基、吡啶基、N-氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、批唑基、噻唑基、三嗪基、 噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、咪唑基、噻吩-2-基和噻吩-3-基和1-甲基-IH-吡 唑-3-基，其中各杂芳族环基团任选被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷 氧基。
20.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C「C4烷基；R13 为H、氰基、-OlC1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个 R20取代；R14为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任 选被1至3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元 饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含有 1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为 卤素或C「C6烷基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为任选被1_5个R2°取代的苯基； R20为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
21.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C「C4烷基；R13 为H、氰基、-OlC1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个 R20取代；R14为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任 选被1至3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元 饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含 有1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11 为卤素或C「C6烷基；R2°为卤素、C「C6烷基或C「C6烷氧基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22 为-CH3、-CH2CH3> -CH2CH2CH3、苄基、4-氟-苯基、R23为苯基、4-氟-苯基或对甲苯基。
22.式I化合物，其中R3和R4可一起形成=C(R12)N(R13)R14；R12为H或C「C4烷基；R13 为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3 个R2°取代；R14为H、氰基、-OH、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基 任选被1-3个R2°取代，可选择地，R13和R14可一起形成含有1至3个杂原子的5-或6-元 饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代，可选择地，R12和R13可一起形成含有 1至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R11为 卤素或CfC6烷基；R2°为卤素、CfC6烷基或CfC6烷氧基；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为 H ；R23为苯基、对甲苯基、4-氟-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、噻吩-2-基、噻 吩-3-基、3-氟-苯基、3-溴-苯基、苯并噻吩-2-基、2，4，6-三甲基-苯基、1-乙基-2-甲 氧基-苯基、3-氰基苯基或3-氟-4-甲氧基-苯基。
23.式I 化合物，其中 R3 为 H ;R4 为 H ；R21 为 _C( = 0)R32、-N = C(R32) (R36)、-SO2R33,NR25C ( = 0) OR25、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；R25为H或C1-C6烷基；R32为C1-C6烷基或苯基， 其中所述苯基任选被1至3个R2°取代，R33为C1-C6烷基或任选被1至3个R2°取代的苯基 或任选被1至3个R2°取代的噻吩基；R36为氰基、C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基任选被1 至3个R2q取代，以及R2q为卤素、C「C6烷基或C「C6烷氧基。
24.式I 化合物，其中 R3 为 H ;R4 为 H ；R21 为(_CHR22)mR23，m 为 1 ；R22 为 H、C「C4 烷基 或苯基；R23为环稠合的杂芳族环基团，其选自苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、噻吩并[2， 3-b]吡啶基、1-甲基-IH-噻吩并[2，3-c]吡唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、2，3-二氢-苯 并呋喃-2-基、4-甲基-4H-噻吩并[3，2-b]吡咯-5-基、1-甲基-IH-吲哚-5-基、咪唑并 [1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[2，l-b]噻唑-6-基、苯并噻唑-2-基、苯并[b]噻吩-7-基和 1-甲基-IH-吲哚-3-基，其中每个环可进一步被1至3个R2°取代；R2°为卤素、C1-C6烷基 或C1-C6烷氧基。
25.式I化合物，其中R3为H;R4为H ；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为含有1 至3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代。
26.式I 化合物，其中 R3 为 H ;R4 为 H ；R21 为(_CHR22)mR23，m 为 1 ；R22 为 H ；R23 为 5-或 6-元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N-氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑 基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、咪唑基、噻吩-2-基、噻吩-3-基 和1-甲基-IH-吡唑-3-基，其中每个杂芳族环任选被1至3个R2tl取代；R2tl为卤素、硝基、 C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
27.式I化合物，其中R3为H;R4为H ；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为C「C6烷基或任 选被1-5个R2°取代的苯基；R23为任选被1-5个R2°取代的萘基或任选被1-5个R2°取代的 苯基；R2tl为卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯氧基或苯基，其中苯氧基或苯基各自任 选被1至3个独立选自R31的取代基取代；R31为卤素X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苄基或吡 啶基。
28.式I化合物，其中R3为H;R4为H ；R21为(_CHR22)mR23，m为1 ；R22为H ；R23为萘基、 苯并[1，3] 二氧杂环戊烯基或任选被1-5个R2tl取代的苯基；R2tl为卤素、氰基、硝基、氨基、 C1-C6烷氧基烷氧基A1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6卤 代烷氧基烷基，C2-C6烯基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤 代烷基硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、苄氧基或苯氧基，其中苄氧基或苯氧基各自 任选被1至3个独立选自R31的取代基取代；R31为卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
29.式I 化合物，其中 R3 为 H ;R4 为 H;R21 为(-CHR22)mR23，m 为 1 ；R22 为-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、苄基或4-氟-苯基；R23为苯基、4-氟-苯基或对甲苯基。
30.式I化合物，其中R3为H;R4为H ;R21为(_CHR22)mR23，m为1 ;R22为H ;R23为苯基、对 甲苯基、4-氟-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、3-氟-苯 基、3-溴-苯基、苯并噻吩-2-基、2，4，6_三甲基-苯基、1-乙基-2-甲氧基-苯基、3-氰 基苯基或3-氟-4-甲氧基-苯基。
31.用于防治真菌病原体的组合物，所述组合物包含权利要求1的化合物和植物学可 接受的载体物质。
32.权利要求31的组合物，其中所述真菌病原体为苹果黑星病(苹果黑星病菌)、小麦 斑枯病(小麦叶斑病病原菌)、甜菜叶斑病(甜菜尾孢菌)、花生叶斑病(落花生尾孢菌)和香蕉叶斑病(斐济球腔菌)之一。
33.用于控制和预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括如下步骤 将抗真菌有效量的至少一种权利要求1的化合物施用至如下部位中的至少一个植 物、与植物邻近的区域、适合支持植物生长的土壤、植物的根、植物的叶子和适于产生至少 一种植物和另一种植物的种子。
全文摘要
本发明涉及5-氟嘧啶和它们的衍生物领域，以及涉及这些化合物作为杀真菌剂的用途。
文档编号C07D413/12GK101977900SQ200980110354
公开日2011年2月16日 申请日期2009年1月22日 优先权日2008年1月22日
发明者W·欧文, 乔治·戴维斯, 佐尔坦·本科, 克里斯蒂·布赖恩, 凯文·迈耶, 姚成林, 尼卡·布鲁克斯, 巴萨姆·纳德, 弗里斯比·史密斯, 戴维·扬, 杰弗里·埃普, 杰弗里·韦伯斯特, 蒂莫西·博贝尔, 蒂莫西·马丁, 詹姆斯·鲁伊兹, 贝丝·洛斯巴赫, 迈克尔·萨伦-伯格, 马克·波班兹 申请人:陶氏益农公司