专利名称：2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种2-氨基-6-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑的制备方法。
背景技术：
2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,结构式如下:
权利要求
1.一种2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的制备方法,其特征在于，在惰性气体保护下，将2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与NaBH4和I2在反应溶剂中接触反应，分离出2-氨基-6-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与NaBH4和I2的摩尔比为1: (2-15): (1-8) 0
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与NaBH4和I2的摩尔比为1: (5-9): (2-4) 0
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应溶剂为四氢呋喃、有机醚类、四氢呋喃和有机醚类的混合液之任一种，反应溶剂的用量与NaBH4的体积重量比为10-25，单位为mL/g。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述惰性气体为氮气、元素周期表中零族的气体中的一种或几种，优选为氮气。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与NaBH4和I2的加入顺序为先将NaBH4加入到反应溶剂中，然后再加入2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑和12，并保持温度0-10°C。
7.根据权利要求6所述的方 法，其特征在于，所述I2以I2和四氢呋喃、I2和有机醚类、I2和四氢呋喃和有机醚的混合液之任一种溶液形式加入；所述有机醚和四氢呋喃体积比为1:1-1: 4，所述I2溶液的浓度为0.4-1.5摩尔/升。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与NaBH4和I2的接触反应温度为0-80°C，反应时间为8_36小时。
9.根据权利要求1或8所述的方法，其特征在于，2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑与NaBH4和I2的接触反应为分段反应的方式，在0-35°C反应2_10小时，在35_80°C反应8-24小时。
10.根据权利要求4或7所述的方法，其特征在于，所述有机醚类为含C4-C1(l、O1-O2有机醚中的一种或几种，优选为乙醚。
全文摘要
本发明提供一种2-氨基-6-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑的制备方法。该制备方法以2-氨基-6-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑为原料，通过I2和硼氢化钠还原，制备2-氨基-6-丙氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑。该制备方法的原料简单易得，反应条件温和，易于控制，反应安全性高，适合于工业化生产。
文档编号C07D277/82GK103183649SQ20111045956
公开日2013年7月3日 申请日期2011年12月31日 优先权日2011年12月31日
发明者王浩, 李泽晨, 史可吟, 靳朝东 申请人:天津药物研究院