具有抗癌活性的1,4-二羟基-2-甲酰基-9,10蒽醌缩氨硫脲新化合物及制备方法

文档序号:3516785阅读:222来源:国知局
专利名称:具有抗癌活性的1,4-二羟基-2-甲酰基-9,10蒽醌缩氨硫脲新化合物及制备方法
技术领域
本发明涉及ー类具有抗癌活性的1,4_ ニ羟基-2-甲酰基-9,10蒽醌缩氨硫脲新化合物和合成方法,属于化学与医药技术领域。
背景技术
蒽醌类化合物是各种天然醌类化合物中数量最多的ー类化合物。很久以前,蒽醌被用作天然染料,后来发现它们具有许多药用价值而受到重视。例如,它们具有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利胆、明目、促智、抗衰老、抗诱变、防紫外线的作用。另外,蒽醌还具有止血活血、促睡眠作用、降血脂作用和増加免疫功能作用等作用。二十世纪七十年代以来,人们还发现多种活性较强的羟基蒽醌衍生物。如从Sesamum indicum 中发现具有抗真菌活性的 anthrasesamone ;Broadhurst M, Hassal丄C,Thomas J (J. Chem. Soc. Perkin Trans I. 1982,2249-2255)报道的去甲氧基柔红霉素(Idarubicin)在醌核的一侧骈合了ー个饱和环的糖苷化合物,属于抗生素类抗肿瘤药,在治疗白血病方面有广泛的应用,并且对氨基甲叶酸,6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。
权利要求
1.具有下式结构的化合物及其药学可接受的盐
2.根据权利要求I所述的化合物及其盐,其中X为H或Me。
3.根据权利要求2所述的化合物及其盐,其中Y为Me,Et,^OH,
4.根据权利要求3所述的化合物及其盐,其中R1为
5.根据权利要求4所述的化合物及其盐,其中所述的化合物部分选自 SSs
6.治疗受治疗者癌症的方法,其包括对受治疗者给予治疗有效量的权利要求I所述的化合物或其药学可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的方法,其中所述癌症选自乳腺癌、子宫癌、卵巢癌、子宫颈癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、甲状腺癌、肺癌、睾丸癌、肾癌、膀胱癌、气管癌、小肠癌、外阴癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述受治疗者是人类受治疗者。
9.治疗癌症患者的制剂,包括权利要求I所述的化合物或其盐或其组合。
10.根据权利要求9所述的制剂,其进一步包括载体。
全文摘要
本发明公开了一种具有抗癌活性的1,4-二羟基-2-甲酰基-9,10蒽醌缩氨基硫脲类新化合物及制备方法。具体的方法是1,4-二羟基-2-甲酰基-9,10蒽醌与一系列含取代基的氨基硫脲反应合成1,4-二羟基-2-甲酰基-9,10蒽醌缩氨基硫脲类新化合物,在抗癌活性测试中显示了较好的活性。
文档编号C07C337/08GK102627593SQ201210053608
公开日2012年8月8日 申请日期2012年2月23日 优先权日2012年2月23日
发明者刘艳春, 张贵生, 时蕾, 杨军英, 王振平 申请人:河南师范大学
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