专利名称：一种莫西沙星及其盐的制备方法
技术领域：
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种莫西沙星及其盐的制备方法。
背景技术：
盐酸莫西沙星为第四代广谱氟喹诺酮类抗菌药，化学名为1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐，由德国拜耳公司研制，1999年9月在德国首次上市，同年12月通过FDA审查,在美国上市,其英文名称为:Moxifloxacin hydrochloride,化学结构式如式I所示，CAS: 186826-86-8。
权利要求
1.一种莫西沙星及其盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: (1)莫西沙星及其盐中间体的制备 在有机溶剂中，温度为80 140°C时，将1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸与三烃基氯化锡进行反应，反应时间为I 10h，得式II的中间体1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物反应液；其中，所述有机溶剂为二甲苯、甲苯、乙腈或四氢呋喃；所述三烃基氯化锡为三甲基氯化锡、三异丙基氯化锡、三苯基氯化锡或三丁基氯化锡
2.根据权利要求1所述的莫西沙星及其盐的制备方法，其特征在于:所述步骤(I)中1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸与三烃基氯化锡的摩尔比为1:1 6。
3.根据权利要求1所述的莫西沙星及其盐的制备方法，其特征在于:所述步骤(I)中1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸的摩尔数与有机溶剂的体积比为Immol: 2 8ml。
4.根据权利要求1所述的莫西沙星及其盐的制备方法，其特征在于:所述步骤(I)中1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸与步骤(2)中S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的摩尔比为1:1 4。
5.根据权利要求1所述的莫西沙星及其盐的制备方法，其特征在于:所述步骤(2)中S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷摩尔:盐酸体积:无水乙醇体积=Immol: 2 4m1: 0.5 3ml。
全文摘要
本发明公开了一种莫西沙星及其盐的制备方法，该莫西沙星及其盐的制备方法采用1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸与三烃基氯化锡反应制成莫西沙星及其盐中间体1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物，然后与S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行偶联反应制备莫西沙星，再经盐酸成盐和无水乙醇析晶得到盐酸莫西沙星(式I)。本发明所述的制备方法工艺操作步骤简便，生产成本低，所得产品盐酸莫西沙星纯度和收率高，适合大工业生产。
文档编号C07F7/22GK103087063SQ20131004804
公开日2013年5月8日 申请日期2013年2月6日 优先权日2013年2月6日
发明者徐虹, 王威, 张铮, 赵德, 贺清凯 申请人:北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司