一种倍半萜及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明公开了一种新型倍半萜及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用，该倍半萜以双子叶植物纲菊目菊科泽兰属紫茎泽兰全草为原料，经乙酸乙酯提取，浓缩后经硅胶柱层析，经核磁共振氢谱和碳谱测试及X-单晶衍射确定该化合物为一种新型的倍半萜Eupatorium?adenophorumB。细胞实验表明，该新型化合物对人肺癌细胞A549和H1299以及人宫颈癌细胞HeLa细胞具有一定的抑制作用。
【专利说明】一种倍半萜及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及天然药物化学分离领域，特别涉及一种从双子叶植物纲菊目菊科泽兰属紫茎泽兰全草中分离的新型倍半萜及其具体的制备方法和用途。
【背景技术】
[0002]紫莖泽兰(Eupatorium adenophorum Spreng),在我国分布于云南、贵州、四川、广西、西藏等地，紫茎泽兰生活力强，适应性广，化感作用强烈，易成为群落中的优势种，甚至发展为单一优势群落，被称为恶性杂草。但药理研究表明，紫茎泽兰具有一定的生理活性。云南农业大学的赵平发现紫茎泽兰浸泡液对椎实螺有杀灭效果；四川大学的陈晓娟报道了紫茎泽兰水提取液液对椎实螺有杀灭效果；四川农业大学的李钊君发现紫茎泽兰叶水提液对蛞蝓有毒杀作用；云南农业大学的张琼芬发现紫茎泽兰须根液对猪蛔虫具有杀灭作用；西南林学院的谭文彪发现紫茎泽兰叶的提取物对鸡球虫病具有一定的治疗作用。
[0003]目前还未见有从双子叶植物纲菊目菊科泽兰属紫茎泽兰中提取、分离和鉴定出如结构式(I )所示的倍半萜的报道。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种结构式(I )所示的倍半萜、及其制备结构式(I )所示的倍半萜的方法和结构(I)所示的倍半萜作为抗癌药物、抗癌药物前体或先导化合物的应用。
[0005]本发明提供了如下结 构式(I )所示的倍半萜:
[0006]
【权利要求】
1.一种倍半萜或药学上可接受的盐，其结构式(I )如下:
2.如权利要求1所述倍半萜的制备方法，其特征在于包括如下步骤 步骤(1):取紫茎泽兰植物干粉，用有机溶剂进行提取，过滤，得到提取液； 步骤(2):将步骤(1)制得的有机溶剂提取液浓缩，得到浸膏； 步骤(3):将步骤(2)制得的浸膏用通过硅胶柱层析，分别以不同比例的有机溶剂进行洗脱，得到目标化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(1)所述有机溶剂为石油醚、环己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、及1-4个碳的醇以及它们的混合物，优选为乙醚和/或乙酸乙酯。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(3)所述不同比例的有机溶剂为石油醚、环己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇或它们的混合物，优选为石油醚/丙酮的混合溶剂，其体积比从30:1逐步调节到5:1 ;进一步优选以石油醚/丙酮从30:1，20:1，10:1,5:1进行梯度洗脱。
5.权利要求1所述倍半萜作为抗癌药物或者在制备治疗癌症药物中的应用，优选的，作为唯一活性成分或者与其它已知抗癌药物联合应用。
6.权利要求1所述倍半萜作为抗癌药物的前体或先导化合物的应用，优选的，作为唯一活性成分或者与其它已知抗癌药物联合应用。
7.—种药物组合物，其含有作为活性成分的权利要求1所述的倍半萜。
【文档编号】C07C49/653GK103880620SQ201410097711
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年3月17日 优先权日:2014年3月17日
【发明者】陈封政, 熊俊如, 李书华 申请人:乐山师范学院