氨基甲酰四唑酮类及除草剂的制作方法

专利名称：氨基甲酰四唑酮类及除草剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及新颖的氨基甲酰四唑酮类及以其为有效成分的农药，特别是除草剂。
背景技术：
日本专利公开公报昭60-146879号、日本专利公开公报昭62-12767号、日本专利公开公报平6-306061号、美国专利公报4956469号、美国专利公报5019152号、美国专利公报5003075号、欧洲专利公开公报0571854号及欧洲专利公开公报0571855号揭示了1-取代-4-(N，N-二取代氨基甲酰)-5(4H)四唑酮类，虽然已经知道这些化合物具有除草活性，但以四唑酮环上1位的取代基为氧原子、氮原子或硫原子与四唑酮环结合而获得的氨基甲酰四唑酮类却是文献中从未记载过的新颖化合物，目前对其生物活性还没有任何了解。
发明的揭示本发明者们鉴于上述情况，为了对除草剂进行开发而进行研究的结果发现，式(1)表示的氨基甲酰四唑酮类(以下称为本发明化合物)具有很强的除草活性，且对作物具有高选择性，从而完成了本发明，
本发明涉及以本发明化合物为有效成分的农药，特别是除草剂。
此外，式(2a)表示的本发明化合物的中间体也很有用，
对发明的详细说明对本发明化合物和本发明化合物的中间体的取代基R1、R2、R3、R4和R5进行具体说明，式中符号表示以下含义。
Me甲基，Et乙基，Pr-n正丙基，Pr-iso异丙基，Bu-n正丁基，Bu-iso异丁基，Bu-sec仲丁基，Bu-tert叔丁基，Pen-n正戊基，Hex-n正己基，Hex-iso异己基，Hep-n正庚基，Oct-n正辛基，Pr-cyc环丙基，Bu-cyc环丁基，Pen-cyc环戊基，Hex-cyc环己基，Ph苯基，Py吡啶基。[本发明化合物的取代基R1和R4的具体例子]H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，Pen-n，Et2CH，Hex-n，Hep-n，Oct-n，Me(Pr-n)CH，Me(Bu-n)CH，Et(Pr-n)CH，Et(Bu-n)CH，(Pr-n)2CH，Me(Pen-n)CH，Et(Pen-n)CH，(Pr-n)(Bu-n)CH，Me2CHCH2CH2，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CHEt，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CMe2，CHMeCH＝CH2，CH2CMe＝CHMe，CHMeCH＝CHMe，CH2CMe＝CHEt，CH2CH2CH＝CMe2，CH2CMe＝CMe2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2C≡CEt，CH2CH2C≡CH，CH2CH2C≡CMe，CHMeC≡CH，CHMeC≡CMe，CH2OMe，CH2OEt，CH2OPr-n，CH2OPr-iso，CH2OBu-n，CH2OBu-iso，CH2OBu-sec，CH2OBu-tert，CH2CH2OMe，CH2CH2OEt，CH2CH2OPr-n，CH2CH2CH2OMe，CH2CH2CH2OEt，CH2CH2CH2CH2OMe，CH2OCH2CH＝CH2，CH2OCH2CH＝CHMe，CH2CH2OCH2CH＝CH2，CH2CH2OCH2CH＝CHMe，CH2OCH2C≡CH，CH2OCH2C≡CMe，CH2OCHMeC≡CH，CH2OCMe2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CMe，CH2CH2OCHMeC≡CH，CH2CH2OCMe2C≡CH，CH2OCHF2，CH2OCF3，CH2OCF2CF3，CH2CH2OCHF2，CH2CH2OCF3，CH2CH2OCF2CF3，CH2OCH2CF3，CH2CH2OCH2CF3，CH2OCH2CHF2，CH2CH2OCH2CHF2，CH2OCH2CH2F，CH2OCH2CH2Cl，CH2OCH2CH2Br，CH2CH2OCH2CH2F，CH2CH2OCH2CH2Cl，CH2CH2OCH2CH2Br，CH2OCH2CH＝CHCl，CH2CH2OCH2CH＝CHCl，CH2OCH2CH＝CHBr，CH2CH2OCH2CH＝CHBr，CH2OCH2CF＝CF2，CH2CH2OCH2CF＝CF2，CH2OCH＝CHCl，CH2CH2OCH＝CHCl，CH2OCF＝CF2，CH2CH2OCF＝CF2，CH2OCF2CF＝CF2，CH2CH2OCF2CF＝CF2，CH2OCH2CH＝CF2，CH2CH2OCH2CH＝CF2，CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2CH2C≡CI，CH2CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2C≡CCF3，CH2CH2OCH2C≡CCF3，CH2OCMe2C≡CI，CH2CH2OCMe2C≡CI，CH2OCMe2C≡CCF3，CH2CH2OCMe2C≡CCF3，CH2SMe，CH2SEt，CH2SPr-n，CH2SPr-iso，CH2SBu-n，CH2SBu-iso，CH2SBu-sec，CH2SBu-tert，CH2CH2SMe，CH2CH2SEt，CH2CH2SPr-n，CH2CH2SPr-iso，CH2CH2SBu-n，CH2CH2SBu-iso，CH2CH2SBu-sec，CH2CH2SBu-tert，CH2CH2CH2SMe，CH2CH2CH2SEt，CH2CH2CH2SPr-n，CH2CH2CH2SPr-iso，CH2CH2CH2SBu-n，CH2CH2CH2SBu-iso，CH2CH2CH2SBu-sec，CH2CH2CH2SBu-tert，CH2SOMe，CH2SOEt，CH2SOPr-n，CH2SOPr-iso，CH2SOBu-n，CH2SOBu-iso，CH2SOBu-sec，CH2SOBu-tert，CH2CH2SOMe，CH2CH2SOEt，CH2CH2SOPr-n，CH2CH2SOPr-iso，CH2SO2Me， CH2SO2Et，CH2SO2Pr-n，CH2SO2Pr-iso，CH2SO2Bu-n，CH2SO2Bu-iso，CH2SO2Bu-sec，CH2SO2Bu-tert，CH2CH2SO2Me，CH2CH2SO2Et，CH2CH2SO2Pr-n，CH2CH2SO2Pr-iso，CH2F，CH2Cl，CH2Br，CH2I，CHF2，CHCl2，CHBr2，CF3，CCl3，CBr3，CClF2，CBrF2，CH2FCH2，CHF2CH2，CF3CH2，CF3CF2，CF3CF2CF2，ClCH2CH2，BrCH2CH2，CCl3CH2，CF3CH2CH2，CCl3CH2CH2，ClCH2CH2CH2，FCH2CH2CH2，CF3CF2CH2，ClCH2CH2CH2CH2，CH2CH＝CHCl，CH2CH＝CHBr，CH2CH＝CF2，CH2CF＝CF2，CH2CH＝CHCF3，CH2CH＝CBrMe，CH2CH＝CClMe，CH2CH＝CCF3Me，CF2CF＝CF2，CH2C≡CI，CH2CH2C≡CI，CH2C≡CCF3，CH2CH2C≡CCF3，CH2CN，CH2CH2CN，CHMeCN，CH2CHMeCN，CH2CMe2CN，CH2CH＝CHCN，CH2CH(CN)CH＝CH2，CH2C(CN)＝CH2，CH2C(CN)＝CHMe，CH2CH(CN)C≡CH，CH2CH(CN)C≡CMe，CH(CN)C≡CH，CH2NO2，CH2CH2NO2，CHMeNO2，CH2CHMeNO2，CH2CMe2NO2，CH2CH＝CHNO2，CH2CH(NO2)CH＝CH2，CH2C(NO2)＝CH2，CH2C(NO2)＝CHMe，CH2CH(NO2)C≡CH，CH2CH(NO2)C≡CMe，CH(NO2)C≡CH，CH2CO2Me，CH2CO2Et，CH2CO2Pr-n，CH2CO2Pr-iso，CH2CO2Bu-n，CHMeCO2Me，CHMeCO2Et，CH2CH2CO2Me，CH2CH2CO2Et，CH2CHMeCO2Me，CH2CH2CH2CO2Me，CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCO2Et，CH2CH＝CHCO2Pr-n，CH2CH＝CMeCO2Me，CH2CMe＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Et，CH2CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCH2CO2Me，CH2C≡CCO2Me，CH2C≡CCO2Et，CH2C≡CCO2Pr-n，CH2CH2C≡CCO2Me，CH2CHMeC≡CCO2Me，CH2CMe2C≡CCO2Me，CH2C≡CCH2CO2Me，CH2COMe，CH2COEt，CH2COPr-n，CH2CH2COMe，CH2CH2COEt，CH2CHMeCOMe，CH2CMe2COMe，CH2COCF3，CH2COCCl3，CH2CH2COCF3，CH2COCH2CF3，CH2COCH2CHF2，CH2COCH2CHCl2，CH2COCH2F，CH2COCH2Cl，CH2COCH2Br，CH2COCH＝CH2，CH2COCH＝CHMe，CH2COCH2CH＝CH2，CH2CH2COCH＝CH2，CH2CH2COCH＝CHMe，CH2COC≡CH，CH2COC≡CMe，CH2COCH2C≡CH，CH2CH2COC≡CH，CH2CH2COC≡CMe，PhCH2，2-Cl-PhCH2，3-Cl-PhCH2，4-Cl-PhCH2，2，4-Cl2-PhCH2，3，5-Cl2-PhCH2，2，6-Cl2-PhCH2，2，3-Cl2-PhCH2，2，5-Cl2-PhCH2，2-F-PhCH2，3-F-PhCH2，4-F-PhCH2，2-F-4-Cl-PhCH2，2-Br-PhCH2，3-Br-PhCH2，4-Br-PhCH2，2-Me-PhCH2，3-Me-PhCH2，-Me-PhCH2，2，4-Me2-PhCH2，3，5-Me2-PhCH2，2，6-Me2-PhCH2，2，3-Me2-PhCH2，2，5-Me2-PhCH2，2-MeO-PhCH2，3-MeO-PhCH2，4-MeO-PhCH2，2-CF3-PhCH2，3-CF3-PhCH2，4-CF3-PhCH2，2，4，6-Cl3-PhCH2，2，3，5-Cl3-PhCH2，2，3，4-Cl3-PhCH2，2-NO2-PhCH2，3-NO2-PhCH2，4-NO2-PhCH2，2-CN-PhCH2，3-CN-PhCH2，4-CN-PhCH2，PhCH2CH2，2-Cl-PhCH2CH2，3-Cl-PhCH2CH2，4-Cl-PhCH2CH2，2，4-Cl2-PhCH2CH2，3，5-Cl2-PhCH2CH2，2，6-Cl2-PhCH2CH2，2，3-Cl2-PhCH2CH2，2，5-Cl2-PhCH2CH2，2-F-PhCH2CH2，3-F-PhCH2CH2，4-F-PhCH2CH2，2-F-4-Cl-PhCH2CH2，2-Br-PhCH2CH2，3-Br-PhCH2CH2，4-Br-PhCH2CH2，2-Me-PhCH2CH2，3-Me-PhCH2CH2，4-Me-PhCH2CH2，2，4-Me2-PhCH2CH2，3，5-Me2-PhCH2CH2，2，6-Me2-PhCH2CH2，2，3-Me2-PhCH2CH2，2，5-Me2-PhCH2CH2，2-MeO-PhCH2CH2，3-MeO-PhCH2CH2，4-MeO-PhCH2CH2，2-CF3-PhCH2CH2，3-CF3-PhCH2CH2，4-CF3-PhCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhCH2CH2，2-NO2-PhCH2CH2，3-NO2-PhCH2CH2，4-NO2-PhCH2CH2，2-CN-PhCH2CH2，3-CN-PhCH2CH2，4-CN-PhCH2CH2，PhCHMe，2-Cl-PhCHMe，3-Cl-PhCHMe，4-Cl-PhCHMe，2，4-Cl2-PhCHMe，3，5-Cl2-PhCHMe，2，6-Cl2-PhCHMe，2，3-Cl2-PhCHMe，2，5-Cl2-PhCHMe，2-F-PhCHMe，3-F-PhCHMe，4-F-PhCHMe，2-F-4-Cl-PhCHMe，2-Br-PhCHMe，3-Br-PhCHMe，4-Br-PhCHMe，2-Me-PhCHMe，3-Me-PhCHMe，4-Me-PhCHMe，PhCHMeCH2，2-Cl-PhCHMeCH2，3-Cl-PhCHMeCH2，4-Cl-PhCHMeCH2，2，4-Cl2-PhCHMeCH2，3，5-Cl2-PhCHMeCH2，2，6-Cl2-PhCHMeCH2，2，3-Cl2-PhCHMeCH2，2，5-Cl2-PhCHMeCH2，2-F-PhCHMeCH2，3-F-PhCHMeCH2，4-F-PhCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhCHMeCH2，2-Br-PhCHMeCH2，3-Br-PhCHMeCH2，4-Br-PhCHMeCH2，2-Me-PhCHMeCH2，3-Me-PhCHMeCH2，4-Me-PhCHMeCH2，PhCH2CHMe，2-Cl-PhCH2CHMe，3-Cl-PhCH2CHMe，4-Cl-PhCH2CHMe，2，4-Cl2-PhCH2CHMe，3，5-Cl2-PhCH2CHMe，2，6-Cl2-PhCH2CHMe，2，3-Cl2-PhCH2CHMe，2，5-Cl2-PhCH2CHMe，2-F-PhCH2CHMe，3-F-PhCH2CHMe，4-F-PhCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhCH2CHMe，2-Br-PhCH2CHMe，3-Br-PhCH2CHMe，4-Br-PhCH2CHMe，2-Me-PhCH2CHMe，3-Me-PhCH2CHMe，4-Me-PhCH2CHMe，PhCMe2，PhCHMeCHMe，PhCH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhCHEt，PhCHPr-n，PhCHPr-iso，Ph2CH，4-(PhCH2O)-PhCH2，CO2Me，CO2Et，CO2Pr-n，CO2Pr-iso，CO2Bu-n，CO2Bu-iso，CO2Bu-sec，CO2Bu-tert，CO2Pen-n，CO2CH2Ph，PhOCO，2-Cl-PhOCO，3-Cl-PhOCO，4-Cl-PhOCO，2，4-Cl2-PhOCO，3，5-Cl2-PhOCO，2，6-Cl2-PhOCO，2，3-Cl2-PhOCO，2，5-Cl2-PhOCO，2-F-PhOCO，3-F-PhOCO，4-F-PhOCO，2-F-4-Cl-PhOCO，2-Br-PhOCO，3-Br-PhOCO，4-Br-PhOCO，2-Me-PhOCO，3-Me-PhOCO，4-Me-PhOCO，2，4-Me2-PhOCO，3，5-Me2-PhOCO，2，6-Me2-PhOCO，2，3-Me2-PhOCO，2，5-Me2-PhOCO，2-MeO-PhOCO，3-MeO-PhOCO，4-MeO-PhOCO，2-CF3-PhOCO，3-CF3-PhOCO，4-CF3-PhOCO，2，4，6-Cl3-PhOCO，2，3，5-Cl3-PhOCO，2，3，4-Cl3-PhOCO，2-NO2-PhOCO，3-NO2-PhOCO，4-NO2-PhOCO，2-CN-PhOCO，3-CN-PhOCO，4-CN-PhOCO，MeCO，EtCO，(Pr-n)CO，(Pr-iso)CO，(Bu-n)CO，(Bu-iso)CO，(Bu-sec)CO，(Bu-tert)CO，(Pen-n)CO，(Hex-n)CO，(Hep-n)CO，(Pr-cyc)CO，(Bu-cyc)CO，(Pen-cyc)CO，(Hex-cyc)CO，COCH2Pr-cyc，COCH2Bu-cyc，COCH2Pen-cyc，COCH2Hex-cyc，COCH2CH2Pr-cyc，COCH2CH＝CH2，COCH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CHEt，COCH2CMe＝CH2，COCH2CH2CH＝CH2，COCH2CH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CMe2，COCHMeCH＝CH2，COCH2CMe＝CHMe，COCHMeCH＝CHMe，COCH2CMe＝CHEt，COCH2CH2CH＝CMe2，COCH2CMe＝CMe2，COCH2C≡CH，COCH2C≡CMe，COCH2C≡CEt，COCH2CH2C≡CH，COCH2CH2C≡CMe，COCHMeC≡CH，COCHMeC≡CMe，PhCO，2-Cl-PhCO，3-Cl-PhCO，4-Cl-PhCO，2，4-Cl2-PhCO，3，5-Cl2-PhCO，2，6-Cl2-PhCO，2，3-Cl2-PhCO，2，5-Cl2-PhCO，2-F-PhCO，3-F-PhCO，4-F-PhCO，2-F-4-Cl-PhCO，2-Br-PhCO，3-Br-PhCO，4-Br-PhCO，2-Me-PhCO，3-Me-PhCO，4-Me-PhCO，2，4-Me2-PhCO，3，5-Me2-PhCO，2，6-Me2-PhCO，2，3-Me2-PhCO，2，5-Me2-PhCO，2-MeO-PhCO，3-MeO-PhCO，4-MeO-PhCO，2-CF3-PhCO，3-CF3-PhCO，4-CF3-PhCO，2，4，6-Cl3-PhCO，2，3，5-Cl3-PhCO，2，3，4-Cl3-PhCO，2-NO2-PhCO，3-NO2-PhCO，4-NO2-PhCO，2-CN-PhCO，3-CN-PhCO，4-CN-PhCO，SO2Me，SO2Et，SO2Pr-n，SO2Pr-iso，SO2Bu-n，SO2Bu-iso，SO2Bu-sec，SO2Bu-tert，SO2Pen-n，SO2Hex-n，SO2Hep-n，SO2Oct-n，SO2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CHEt，SO2CH2CMe＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CMe2，SO2CHMeCH＝CH2，SO2CH2CMe＝CHMe，SO2CHMeCH＝CHMe，SO2CH2CMe＝CHEt，SO2CH2CH2CH＝CMe2，SO2CH2CMe＝CMe2，SO2CH2C≡CH，SO2CH2C≡CMe，SO2CH2C≡CEt，SO2C2CH2C≡CH，SO2CH2CH2C≡CMe，SO2CHMeC≡CH，SO2CHMeC≡CMe，SO2CH2Ph，PhSO2，2-Cl-PhSO2，3-Cl-PhSO2，4-Cl-PhSO2，2，4-Cl2-PhSO2，3，5-Cl2-PhSO2，2，6-Cl2-PhSO2，2，3-Cl2-PhSO2，2，5-Cl2-PhSO2，2-F-PhSO2，3-F-PhSO2，4-F-PhSO2，2-F-4-Cl-PhSO2，2-Br-PhSO2，3-Br-PhSO2，4-Br-PhSO2，2-Me-PhSO2，3-Me-PhSO2，4-Me-PhSO2，2，4-Me2-PhSO2，3，5-Me2-PhSO2，2，6-Me2-PhSO2，2，3-Me2-PhSO2，2，5-Me2-PhSO2，2-MeO-PhSO2，3-MeO-PhSO2，4-MeO-PhSO2，2-CF3-PhSO2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhSO2，2-NO2-PhSO2，3-NO2-PhSO2，4-NO2-PhSO2，2，4-(NO2)2-PhSO2，2-CN-PhSO2，3-CN-PhSO2，4-CN-PhSO2，2-(CO2Me)-PhSO2，CONHMe，CONHEt，CONHPr-n，CONHPr-iso，CONHBu-n，CONHBu-iso，CONHBu-sec，CONHBu-tert，CONHPen-n，CONHPen-n，CONHHep-n，CONHOct-n，CONHCH2CH＝CH2，CONHCH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CHEt，CONHCH2CMe＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CMe2，CONHCHMeCH＝CH2，CONHCH2CMe＝CHMe，CONHCHMeCH＝CHMe，CONHCH2CMe＝CHEt，CONHCH2CH2CH＝CMe2，CONHCH2CMe＝CMe2，CONHCH2C≡CH，CONHCH2C≡CMe，CONHCH2C≡CEt，CONHCH2CH2C≡CH，CONHCH2CH2C≡CMe，CONHCHMeC≡CH，CONHCHMeC≡CMe，CONMe2，CONEt2，CON(Pr-n)2，CON(Pr-iso)2，CON(Bu-n)2，CON(Bu-iso)2，CON(Bu-sec)2，CONEtMe，CONMePr-n，CONMePr-iso，CONMeBu-n，CONMeBu-iso，CONMeBu-sec，CONMeBu-tert，CONMePen-n，CONMeHex-n，CONMeHep-n，CONMeOct-n，CONEt(Hex-cyc)，PhNHCO，2-Cl-PhNHCO，3-Cl-PhNHCO，4-Cl-PhNHCO，2，4-Cl2-PhNHCO，3，5-Cl2-PhNHCO，2，6-Cl2-PhNHCO，2，3-Cl2-PhNHCO，2，5-Cl2-PhNHCO，2-F-PhNHCO，3-F-PhNHCO，4-F-PhNHCO，2-F-4-Cl-PhNHCO，2-Br-PhNHCO，3-Br-PhNHCO，4-Br-PhNHCO，2-Me-PhNHCO，3-Me-PhNHCO，4-Me-PhNHCO，2，4-Me2-PhNHCO，3，5-Me2-PhNHCO，2，6-Me2-PhNHCO，2，3-Me2-PhNHCO，2，5-Me2-PhNHCO，2-MeO-PhNHCO，3-MeO-PhNHCO，4-MeO-PhNHCO，2-CF3-PhNHCO，3-CF3-PhNHCO，4-CF3-PhNHCO，2，4，6-Cl3-PhNHCO，2，3，5-Cl3-PhNHCO，2，3，4-Cl3-PhNHCO，2-NO2-PhNHCO，3-NO2-PhNHCO，4-NO2-PhNHCO，2，4-(NO2)2-PhNHCO，2-CN-PhNHCO，3-CN-PhNHCO，4-CN-PhNHCO，PhMeNCO，2-Cl-PhMeNCO，3-Cl-PhMeNCO，4-Cl-PhMeNCO，2，4-Cl2-PhMeNCO，3，5-Cl2-PhMeNCO，2，6-Cl2-PhMeNCO，2，3-Cl2-PhMeNCO，2，5-Cl2-PhMeNCO，2-F-PhMeNCO，3-F-PhMeNCO，4-F-PhMeNCO，2-F-4-Cl-PhMeNCO，2-Br-PhMeNCO，3-Br-PhMeNCO，4-Br-PhMeNCO，2-Me-PhMeNCO，3-Me-PhMeNCO，4-Me-PhMeNCO，2，4-Me2-PhMeNCO，3，5-Me2-PhMeNCO，2，6-Me2-PhMeNCO，2，3-Me2-PhMeNCO，2，5-Me2-PhMeNCO，2-MeO-PhMeNCO，3-MeO-PhMeNCO，4-MeO-PhMeNCO，2-CF3-PhMeNCO，3-CF3-PhMeNCO，4-CF3-PhMeNCO，2，4，6-Cl3-PhMeNCO，2，3，5-Cl3-PhMeNCO，2，3，4-Cl3-PhMeNCO，2-NO2-PhMeNCO，3-NO2-PhMeNCO，4-NO2-PhMeNCO，2，4-(NO2)2-PhMeNCO，2-CN-PhMeNCO，3-CN-PhMeNCO，4-CN-PhMeNCO，


SO2NHMe，SO2NHEt，SO2NHPr-n，SO2NHPr-iso，SO2NHBu-n，SO2NHBu-iso，SO2NHBu-sec，SO2NHBu-tert，SO2NHPen-n，SO2NHHex-n，SO2NHHep-n，SO2NHOct-n，SO2NHCH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CHEt，SO2NHCH2CMe＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CMe2，SO2NHCHMeCH＝CH2，SO2NHCH2CMe＝CHMe，SO2NHCHMeCH＝CHMe，SO2NHCH2CMe＝CHEt，SO2NHCH2CH2CH＝CMe2，SO2NHCH2CMe＝CMe2，SO2NHCH2C≡CH，SO2NHCH2C≡CMe，SO2NHCH2C≡CEt，SO2NHCH2CH2C≡CH，SO2NHCH2CH2C≡CMe，SO2NHCHMeC≡CH，SO2NHCHMeC≡CMe，SO2NHCH2Ph，PhNHSO2，2-Cl-PhNHSO2，3-Cl-PhNHSO2，4-Cl-PhNHSO2，2，4-Cl2-PhNHSO2，3，5-Cl2-PhNHSO2，2，6-Cl2-PhNHSO2，2，3-Cl2-PhNHSO2，2，5-Cl2-PhNHSO2，2-F-PhNHSO2，3-F-PhNHSO2，4-F-PhNHSO2，2-F-4-Cl-PhNHSO2，2-Br-PhNHSO2，3-Br-PhNHSO2，4-Br-PhNHSO2，2-Me-PhNHSO2，3-Me-PhNHSO2，4-Me-PhNHSO2，2，4-Me2-PhNHSO2，3，5-Me2-PhNHSO2，2，6-Me2-PhNHSO2，2，3-Me2-PhNHSO2，2，5-Me2-PhNHSO2，2-MeO-PhNHSO2，3-MeO-PhNHSO2，4-MeO-PhNHSO2，2-CF3-PhNHSO2，3-CF3-PhNHSO2，4-CF3-PhNHSO2，2，4，6-Cl3-PhNHSO2，2，3，5-Cl3-PhNHSO2，2，3，4-Cl3-PhNHSO2，2-NO2-PhNHSO2，3-NO2-PhNHSO2，4-NO2-PhNHSO2，2，4-(NO2)2-PhNHSO2，2-CN-PhNHSO2，3-CN-PhNHSO2，4-CN-PhNHSO2，2-(CO2Me)-PhNHSO2，SO2NMe2，SO2NEt2，SO2N(Pr-n)2，SO2N(Pr-iso)2，SO2N(Bu-n)2，SO2N(Bu-iso)2，SO2N(Bu-sec)2，SO2NEtMe，SO2NMePr-n，SO2NMePr-iso，SO2NMeBu-n，SO2NMeBu-iso，SO2NMeBu-sec，SO2NMeBu-tert，SO2NMePen-n，SO2NMeHex-n，SO2NMeHep-n，SO2NMeOct-n，


MeSO2NHCO，EtSO2NHCO，(Pr-n)SO2NHCO，(Pr-iso)SO2NHCO，(Bu-n)SO2NHCO，(Bu-iso)SO2NHCO，(Bu-sec)SO2NHCO，(Bu-tert)SO2NHCO，(Pen-n)SO2NHCO，(Hex-n)SO2NHCO，(Hep-n)SO2NHCO，(Oct-n)SO2NHCO，CONHSO2CH2CH＝CH2，CONHSO2CH2C≡CMe，PhCH2SO2NHCO，PhSO2NHCO，2-Cl-PhSO2NHCO，3-Cl-PhSO2NHCO，4-Ci-PhSO2NHCO，2，4-Cl2-PhSO2NHCO，3，5-Cl2-PhSO2NHCO，2，6-Cl2-PhSO2NHCO，2，3-Cl2-PhSO2NHCO，2，5-Cl2-PhSO2NHCO，2-F-PhSO2NHCO，3-F-PhSO2NHCO，4-F-PhSO2NHCO，2-F-4-Cl-PhSO2NHC O，2-Br-PhSO2NHCO，3-Br-PhSO2NHCO，4-Br-PhSO2NHCO，2-Me-PhSO2NHCO，3-Me-PhSO2NHCO，4-M e-PhSO2NHCO，2，4-Me2-PhSO2NHCO，3，5-Me2-PhSO2NHCO，2，6-Me2-PhSO2NHCO，2，3-Me2-PhSO2NHCO，2，5-Me2-PhSO2NHCO，2-MeO-PhSO2NHCO，3-MeO-PhSO2NHCO，4-MeO-PhSO2NHCO，2-CF3-PhSO2NHCO，3-CF3-PhSO2NHCO，4-CF3-PhSO2NHCO，2，4，6-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，5-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，4-Cl3-PhSO2NHCO，2-NO2-PhSO2NHCO，3-NO2-PhSO2NHCO，4-NO2-PhSO2NHCO，2，4-(NO2)2-PhSO2NHCO，2-CN-PhSO2NHCO，3-CN-PhSO2NHCO，4-CN-PhSO2NHCO，2-(CO2Me)-PhSO2NHCO，2-PyCH2，3-PyCH2，4-PyCH2，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2，4-(NO2)2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph，环氧甲基，，

CH2NMe2，CH2NEt2，CH2N(Pr-n)2，CH2N(Pr-iso)2，CH2N(Bu-n)2，CH2N(Bu-iso)2，CH2N(Bu-sec)2，CH2NEtMe，CH2NMePr-n，CH2NMePr-iso，CH2NMeBu-n，CH2NMeBu-iso，CH2NMeBu-sec，CH2NMeBu-tert，CH2NMePen-n，CH2NMeHex-n，CH2NMeHep-n，CH2NMeOct-n，CH2CH2NMe2，CH2CH2NEt2，CH2CH2N(Pr-n)2，CH2CH2N(Pr-iso)2，CH2CH2N(Bu-n)2，CH2CH2N(Bu-iso)2，CH2CH2N(Bu-sec)2，CH2CH2NEtMe，CH2CH2NMePr-n，CH2CH2NMePr-iso，CH2CH2NMeBu-n，CH2CH2NMeBu-iso，CH2CH2NMeBu-sec，CH2CH2NMeBu-tert，CH2CH2NMePen-n，CH2CH2NMeHex-n，CH2CH2NMeHep-n，CH2CH2NMeOct-n，PhCH＝CHCH2，2-Cl-PhCH＝CHCH2，3-Cl-PhCH＝CHCH2，4-Cl-PhCH＝CHCH2，2，4-Cl2-PhCH＝CHCH2，3，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，6-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，3-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2-F-PhCH＝CHCH2，3-F-PhCH＝CHCH2，4-F-PhCH＝CHCH2，2-F-4-Cl-PhCH＝CHCH2，2-Br-PhCH＝CHCH2，3-Br-PhCH＝CHCH2，4-Br-PhCH＝CHCH2，2-Me-PhCH＝CHCH2，3-Me-PhCH＝CHCH2，4-Me-PhCH＝CHCH2，2，4-Me2-PhCH＝CHCH2，3，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2，6-Me2-PhCH＝CHCH2，2，3-Me2-PhCH＝CHCH2，2，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2-MeO-PhCH＝CHCH2，3-MeO-PhCH＝CHCH2，4-MeO-PhCH＝CHCH2，2-CF3-PhCH＝CHCH2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhCH＝CHCH2，2-NO2-PhCH＝CHCH2，3-NO2-PhCH＝CHCH2，4-NO2-PhCH＝CHCH2，2，4-(NO2)2-PhCH＝CHCH2，2-CN-PhCH＝CHCH2，3-CN-PhCH＝CHCH2，4-CN-PhCH＝CHCH2，2-(CO2Me)-PhCH＝CHCH2，嘧啶-4-基，2-氯嘧啶-4-基，嘧啶-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基，喹喔啉-2-基，6-氯喹喔啉-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基甲基，CH2CONHMe，CH2CONHEt，CH2CONHPr-n，CH2CONHPr-iso，CH2CONHBu-n，CH2CONHBu-iso，CH2CONHBu-sec，CH2CONHBu-tert，CH2CONHPen-n，CH2CONHPen-n，CH2CONHHep-n，CH2CONHOct-n，CH2CONHCH2CH＝CH2，CH2CONHCH2CH＝CHMe，CH2CONHCH2CH＝CHEt，CH2CONHCH2CMe＝CH2，CH2CONHCH2CH2CH＝CH2，CH2CONHCH2C≡CH，CH2CONHCH2C≡CMe，CH2CONMe2，CH2CONEt2，CH2CON(Pr-n)2，CH2CON(Pr-iso)2，CH2CON(Bu-n)2，CH2CON(Bu-iso)2，CH2CON(Bu-sec)2，CH2CONEtMe，CH2CONMePr-n，CH2CONMePr-iso，CH2CONMeBu-n，CH2CONMeBu-iso，CH2CONMeBu-sec，CH2CONMeBu-tert，CH2CONMePen-n，CH2CONMeHex-n，CH2CONMeHep-n，CH2CONMeOct-n，CH2CONEt(Hex-cyc)，PhNHCOCH2，2-Cl-PhNHCOCH2，3-Cl-PhNHCOCH2，4-Cl-PhNHCOCH2，2，4-Cl2-PhNHCOCH2，3，5-Cl2-PhNHCOCH2，2-F-PhNHCOCH2，3-F-PhNHCOCH2，4-F-PhNHCOCH2，2-F-4-Cl-PhNHCOCH2，2-Br-PhNHCOCH2，3-Br-PhNHCOCH2，4-Br-PhNHCOCH2，2-Me-PhNHCOCH2，3-Me-PhNHCOCH2，4-Me-PhNHCOCH2，PhMeNCOCH2，2-Cl-PhMeNCOCH2，3-Cl-PhMeNCOCH2，4-Cl-PhMeNCOCH2，2，4-Cl2-PhMeNCOCH2，2-F-PhMeNCOCH2，3-F-PhMeNCOCH2，4-F-PhMeNCOCH2，2-F-4-Cl-PhMeNCOCH2，2-Br-PhMeNCOCH2，3-Br-PhMeNCOCH2，4-Br-PhMeNCOCH2，2-Me-PhMeNCOCH2，3-Me-PhMeNCOCH2，4-Me-PhMeNCOCH2，2-MeO-PhMeNCOCH2，3-MeO-PhMeNCOCH2，4-MeO-PhMeNCOCH2，2-CF3-PhMeNCOCH2，3-CF3-PhMeNCOCH2，4-CF3-PhMeNCOCH2，2-NO2-PhMeNCOCH2，4-CN-PhMeNCOCH2，CHMeCONHMe，CHMeCONHEt，CHMeCONHPr-n，CHMeCONHPr-iso，CHMeCONHBu-n，CHMeCONHBu-iso，CHMeCONHCH2CH＝CH2，CHMeCONHCH2C≡CH，CHMeCONMe2，CHMeCONEt2，CHMeCON(Pr-n)2，CHMeCON(Pr-iso)2，CHMeCON(Bu-n)2，CHMeCON(Bu-iso)2，CHMeCON(Bu-sec)2，CHMeCONEtMe，CHMeCONMePr-n，CHMeCONMePr-iso，CHMeCONMeBu-n，CHMeCONMeBu-iso，CHMeCONMeBu-sec，CHMeCONMeBu-tert，PhNHCOCHMe，2-Cl-PhNHCOCHMe，3-Cl-PhNHCOCHMe，4-Cl-PhNHCOCHMe，PhMeNCOCHMe，2-Cl-PhMeNCOCHMe，3-Cl-PhMeNCOCHMe，4-Cl-PhMeNCOCHMe，




CSNHMe，CSNHEt，CSNHPr-n，CSNHPr-iso，CSNHBu-n，CSNHBu-iso，CSNHBu-sec，CSNHBu-tert，CSNHPen-n，CSNHPen-n，CSNHHep-n，CSNHOct-n，CSNHCH2CH＝CH2，CSNHCH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CHEt，CSNHCH2CMe＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CMe2，CSNHCHMeCH＝CH2，CSNHCH2CMe＝CHMe，CSNHCHMeCH＝CHMe，CSNHCH2CMe＝CHEt，CSNHCH2CH2CH＝CMe2，CSNHCH2CMe＝CMe2，CSNHCH2C≡CH，CSNHCH2C≡CMe，CSNHCH2C≡CEt，CSNHCH2CH2C≡CH，CSNHCH2CH2C≡CMe，CSNHCHMeC≡CH，CSNHCHMeC≡CMe，CSNMe2，CSNEt2，CSN(Pr-n)2，CSN(Pr-iso)2，CSN(Bu-n)2，CSN(Bu-iso)2，CSN(Bu-sec)2，CSNEtMe，CSNMePr-n，CSNMePr-iso，CSNMeBu-n，CSNMeBu-iso，CSNMeBu-sec，CSNMeBu-tert，CSNMePen-n，CSNMeHex-n，CSNMeHep-n，CSNMeOct-n，CSNEt(Hex-cyc)，PhNHCS，2-Cl-PhNHCS，3-Cl-PhNHCS，4-Cl-PhNHCS，2，4-Cl2-PhNHCS，3，5-Cl2-PhNHCS，2，6-Cl2-PhNHCS，2，3-Cl2-PhNHCS，2，5-Cl2-PhNHCS，2-F-PhNHCS，3-F-PhNHCS，4-F-PhNHCS，2-F-4-Cl-PhNHCS，2-Br-PhNHCS，3-Br-PhNHCS，4-Br-PhNHCS，2-Me-PhNHCS，3-Me-PhNHCS，4-Me-PhNHCS，2，4-Me2-PhNHCS，3，5-Me2-PhNHCS，2，6-Me2-PhNHCS，2，3-Me2-PhNHCS，2，5-Me2-PhNHCS，2-MeO-PhNHCS，3-MeO-PhNHCS，4-MeO-PhNHCS，2-CF3-PhNHCS，3-CF3-PhNHCS，4-CF3-PhNHCS，2，4，6-Cl3-PhNHCS，2，3，5-Cl3-PhNHCS，2，3，4-Cl3-PhNHCS，2-NO2-PhNHCS，3-NO2-PhNHCS，4-NO2-PhNHCS，2，4-(NO2)2-PhNHCS，2-CN-PhNHCS，3-CN-PhNHCS，4-CN-PhNHCS，PhMeNCS，2-Cl-PhMeNCS，3-Cl-PhMeNCS，4-Cl-PhMeNCS，2，4-Cl2-PhMeNCS，3，5-Cl2-PhMeNCS，2，6-Cl2-PhMeNCS，2，3-Cl2-PhMeNCS，2，5-Cl2-PhMeNCS，2-F-PhMeNCS，3-F-PhMeNCS，4-F-PhMeNCS，2-F-4-Cl-PhMeNCS，2-Br-PhMeNCS，3-Br-PhMeNCS，4-Br-PhMeNCS，2-Me-PhMeNCS，3-Me-PhMeNCS，4-Me-PhMeNCS，2，4-Me2-PhMeNC，3，5-Me2-PhMeNCS，2，6-Me2-PhMeNCS，2，3-Me2-PhMeNCS，2，5-Me2-PhMeNCS，2-MeO-PhMeNCS，3-MeO-PhMeNCS，4-MeO-PhMeNCS，2-CF3-PhMeNCS，3-CF3-PhMeNCS，4-CF3-PhMeNCS，2，4，6-Cl3-PhMeNCS，2，3，5-Cl3-PhMeNCS，2，3，4-Cl3-PhMeNCS，2-NO2-PhMeNCS，3-NO2-PhMeNCS，4-NO2-PhMeNCS，2，4-(NO2)2-PhMeNCS，2-CN-PhMeNCS，3-CN-PhMeNCS，4-CN-PhMeNCS，


PhOCH2，2-Cl-PhOCH2，3-Cl-PhOCH2，4-Cl-PhOCH2，2，4-Cl2-PhOCH2，3，5-Cl2-PhOCH2，2，6-Cl2-PhOCH，2，3-Cl2-PhOCH2，2，5-Cl2-PhOCH2，2-F-PhOCH2，3-F-PhOCH2，4-F-PhOCH2，2-F-4-Cl-PhOCH2，2-Br-PhOCH2，3-Br-PhOCH2，4-Br-PhOCH2，2-Me-PhOCH2，3-Me-PhOCH2，4-Me-PhOCH2，2，4-Me2-PhOCH2，3，5-Me2-PhOCH2，2，6-Me2-PhOCH2，2，3-Me2-PhOCH2，2，5-Me2-PhOCH2，2-MeO-PhOCH2，3-MeO-PhOCH2，4-MeO-PhOCH2，2-CF3-PhOCH2，3-CF3-PhOCH2，4-CF3-PhOCH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2，2-NO2-PhOCH2，3-NO2-PhOCH2，4-NO2-PhOCH2，2-CN-PhOCH2，3-CN-PhOCH2，4-CN-PhOCH2，PhOCH2CH2，2-Cl-PhOCH2CH2，3-Cl-PhOCH2CH2，4-Cl-PhOCH2CH2，2，4-Cl2-PhOCH2CH2，3，5-Cl2-PhOCH2CH2，2，6-Cl2-PhOCH2CH2，2，3-Cl2-PhOCH2CH2，2，5-Cl2-PhOCH2CH2，2-F-PhOCH2CH2，3-F-PhOCH2CH2，4-F-PhOCH2CH2，2-F-4-Cl-PhOCH2CH2，2-Br-PhOCH2CH2，3-Br-PhOCH2CH2，4-Br-PhOCH2CH2，2-Me-PhOCH2CH2，3-Me-PhOCH2CH2，4-Me-PhOCH2CH2，2，4-Me2-PhOCH2CH2，3，5-Me2-PhOCH2CH2，2，6-Me2-PhOCH2CH2，2，3-Me2-PhOCH2CH2，2，5-Me2-PhOCH2CH2，2-MeO-PhOCH2CH2，3-MeO-PhOCH2CH2，4-MeO-PhOCH2CH2，2-CF3-PhOCH2CH2，3-CF3-PhOCH2CH2，4-CF3-PhOCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2CH2，2-NO2-PhOCH2CH2，3-NO2-PhOCH2CH2，4-NO2-PhOCH2CH2，2-CN-PhOCH2CH2，3-CN-PhOCH2CH2，4-CN-PhOCH2CH2，PhOCHMe，2-Cl-PhOCHMe，3-Cl-PhOCHMe，4-Cl-PhOCHMe，2，4-Cl2-PhOCHMe，3，5-Cl2-PhOCHMe，2，6-Cl2-PhOCHMe，2，3-Cl2-PhOCHMe，2，5-Cl2-PhOCHMe，2-F-PhOCHMe，3-F-PhOCHMe，4-F-PhOCHMe，2-F-4-Cl-PhOCHMe，2-Br-PhOCHMe，3-Br-PhOCHMe，4-Br-PhOCHMe，2-Me-PhOCHMe，3-Me-PhOCHMe，4-Me-PhOCHMe，PhOCHMeCH2，2-Cl-PhOCHMeCH2，3-Cl-PhOCHMeCH2，4-Cl-PhOCHMeCH2，2，4-Cl2-PhOCHMeCH2，3，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2，6-Cl2-PhOCHMeCH2，2，3-Cl2-PhOCHMeCH2，2，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2-F-PhOCHMeCH2，3-F-PhOCHMeCH2，4-F-PhOCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhOCHMeCH2，2-Br-PhOCHMeCH2，3-Br-PhOCHMeCH2，4-Br-PhOCHMeCH2，2-Me-PhOCHMeCH2，3-Me-PhOCHMeCH2，4-Me-PhOCHMeCH2，PhOCH2CHMe，2-Cl-PhOCH2CHMe，3-Cl-PhOCH2CHMe，4-Cl-PhOCH3CHMe，2，4-Cl2-PhOCH2CHMe，3，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2，6-Cl2-PhOCH2CHMe，2，3-Cl2-PhOCH2CHMe，2，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2-F-PhOCH2CHMe，3-F-PhOCH2CHMe，4-F-PhOCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhOCH2CHMe，2-Br-PhOCH2CHMe，3-Br-PhOCH2CHMe，4-Br-PhOCH2CHMe，2-Me-PhOCH2CHMe，3-Me-PhOCH2CHMe，4-Me-PhOCH2CHMe，PhOCMe2，PhOCHMeCHMe，PhOCH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhOCHEt，PhOCHPr-n，PhOCHPr-iso，(PhO)2CH[本发明化合物的取代基R1、R4与和其连接的氮原子构成的6～9元环的具体例子]
H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，CHMeCHMe2，CH2CMe＝CH2，Pen-n，Hex-n，Hex-iso，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2OMe，CH2OEt，CH2OPr-n，CH2OBu-n，CH2OBu-iso，CH2OBu-sec，CH2OBu-tert，CH2CH2OMe，CH2CH2OEt，CH2CH2OPr-n，CH2CHCH2OMe，CH2CH2CH2OEt，CH2CH2CH2CH2OMe，CH2SMe，CH2SEt，CH2SPr-n，CH2SPr-iso，CH2SBu-n，CH2SBu-iso，CH2SBu-sec，CH2SBu-tert，CH2CH2SMe，CH2CH2SEt，CH2CH2SPr-n，CH2CH2SPr-iso，CH2CH2SBu-n，CH2CH2SBu-iso，CH2CH2SBu-sec，CH2CH2SBu-tert，CH2CH2CH2SMe，CH2CH2CH2SEt，CH2CH2CH2SPr-n，CH2CH2CH2SPr-iso，CH2CH2CH2SBu-n，CH2CH2CH2SBu-iso，CH2CH2CH2SBu-sec，CH2CH2CH2SBu-tert，CH2CH2Cl，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph，CH2Ph，OMe，OEt，OPr-n，OPr-iso，OBu-n，OBu-iso，OBu-sec，OBu-tert[本发明化合物的取代基R2、R3与和其连接的氮原子构成的3～9元环的具体例子]

H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，Pen-n，Et2CH，Hex-n，Hep-n，Oct-n，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CHEt，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CMe2，CHMeCH＝CH2，CH2CMe＝CHMe，CHMeCH＝CHMe，CH2CMe＝CHEt，CH2CH2CH＝CMe2，CH2CMe＝CMe2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2C≡CEt，CH2CH2C≡CH，CH2CH2C≡CMe，CHMeC≡CH，CHMeC≡CMe，PhCH2，2-Cl-PhCH2，3-Cl-PhCH2，4-Cl-PhCH2，2，4-Cl2-PhCH2，3，5-Cl2-PhCH2，2，6-Cl2-PhCH2，2，3-Cl2-PhCH2，2，5-Cl2-PhCH2，2-F-PhCH2，3-F-PhCH2，4-F-PhCH2，2-F-4-Cl-PhCH2，2-Br-PhCH2，3-Br-PhCH2，4-Br-PhCH2，2-Me-PhCH2，3-Me-PhCH2，4-Me-PhCH2，2，4-Me2-PhCH2，3，5-Me2-PhCH2，2，6-Me2-PhCH2，2，3-Me2-PhCH2，2，5-Me2-PhCH2，2-MeO-PhCH2，3-MeO-PhCH2，4-MeO-PhCH2，2-CF3-PhCH2，3-CF3-PhCH2，4-CF3-PhCH2，2，4，6-Cl3-PhCH2，2，3，5-Cl3-PhCH2，2，3，4-Cl3-PhCH2，2-NO2-PhCH2，3-NO2-PhCH2，4-NO2-PhCH2，2-CN-PhCH2，3-CN-PhCH2，4-CN-PhCH2，PhCH2CH2，2-Cl-PhCH2CH2，3-Cl-PhCH2CH2，4-Cl-PhCH2CH2，2，4-Cl2-PhCH2CH2，3，5-Cl2-PhCH2CH2，2，6-Cl2-PhCH2CH2，2，3-Cl2-PhCH2CH2，2，5-Cl2-PhCH2CH2，2-F-PhCH2CH2，3-F-PhCH2CH2，4-F-PhCH2CH2，2-F-4-Cl-PhCH2CH2，2-Br-PhCH2CH2，3-Br-PhCH2CH2，4-Br-PhCH2CH2，2-Me-PhCH2CH2，3-Me-PhCH2CH2，4-Me-PhCH2CH2，2，4-Me2-PhCH2CH2，3，5-Me2-PhCH2CH2，2，6-Me2-PhCH2CH2，2，3-Me2-PhCH2CH 2，2，5-Me2-PhCH2CH2，2-MeO-PhCH2CH 2，3-MeO-PhCH2CH2，4-MeO-PhCH2CH2，2-CF3-PhCH2CH2，3-CF3-PhCH2CH2，4-CF3-PhCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhCH2CH2，2-NO2-PhCH2CH2，3-NO2-PhCH2CH2，4-NO2-PhCH2CH2，2-CN-PhCH2CH2，3-CN-PhCH2CH2，4-CN-PhCH2CH2，PhCHMe，2-Cl-PhCHMe，3-Cl-PhCHMe，4-Cl-PhCHMe，2，4-Cl2-PhCHMe，3，5-Cl2-PhCHMe，2，6-Cl2-PhCHMe，2，3-Cl2-PhCHMe，2，5-Cl2-PhCHMe，2-F-PhCHMe，3-F-PhCHMe，4-F-PhCHMe，2-F-4-Cl-PhCHMe，2-Br-PhCHMe，3-Br-PhCHMe，4-Br-PhCHMe，2-Me-PhCHMe，3-Me-PhCHMe，4-Me-PhCHMe，PhCHMeCH2，2-Cl-PhCHMeCH2，3-Cl-PhCHMeCH2，4-Cl-PhCHMeCH2，2，4-Cl2-PhCHMeCH2，3，5-Cl2-PhCHMeCH2，2，6-Cl2-PhCHMeCH2，2，3-Cl2-PhCHMeCH2，2，5-Cl2-PhCHMeCH2，2-F-PhCHMeCH2，3-F-PhCHMeCH2，4-F-PhCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhCHMeCH2，2-Br-PhCHMeCB2，3-Br-PhCHMeCH2，4-Br-PhCHMeCH2，2-Me-PhCHMeCH2，3-Me-PhCHMeCH2，4-Me-PhCHMeCH2，PhCH2CHMe，2-Cl-PhCH2CHMe，3-Cl-PhCH2CHMe，4-Cl-PhCH2CHMe，2，4-Cl2-PhCH2CHMe，3，5-Cl2-PhCH2CHMe，2，6-Cl2-PhCH2CHMe，2，3-Cl2-PhCH2CHMe，2，5-Cl2-PhCH2CHMe，2-F-PhCH2CHMe，3-F-PhCH2CHMe，4-F-PhCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhCH2CHMe，2-Br-PhCH2CHMe，3-Br-PhCH2CHMe，4-Br-PhCH2CHMe，2-Me-PhCH2CHMe，3-Me-PhCH2CHMe，4-Me-PhCH2CHMe，PhCMe2，PhCHMeCHMe，PhCH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhCHEt，PhCHPr-n，PhCHPr-iso，Ph2CH，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2，4-(NO2)2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph[本发明化合物的取代基R1、R5与和其连接的氮原子构成的3～9元环的具体例子]

选择任何以下1～11的反应式都能够容易地制备本发明化合物。[反应式1]
反应式1表示在碱存在下或不存在时，使四唑酮类(2)与(硫代)氨基甲酰卤类(3)反应制备本发明化合物(1)。
以摩尔计，通常(3)的用量是(2)的1-10倍，较好是1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺、DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(2)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应惰性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。


反应式2表示在碱存在下或不存在时，使本发明化合物之一1-羟基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1a)与卤代化合物(4)反应制备另一本发明化合物(1b)。
以摩尔计，(4)的用量一般是(1a)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1a)的0～10倍，较好是1-2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05-100小时，较好为0.5～10小时。

反应式3表示在碱存在下或不存在时，使本发明化合物之一1-羟基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1a)与(硫代)异氰酸酯类(5)反应制备另一本发明化合物(1c)。
以摩尔计，(5)的用量一般是(1a)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1a)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。

表示在碱存在下或不存在时，使本发明化合物之一1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1d)与活性卤代化合物(6)反应制备另一本发明化合物(1e)。
以摩尔计，(6)的用量一般是(1d)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1d)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0-120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。
表示在碱存在下或不存在时，使本发明化合物之一(1e)与活性卤代化合物(7)反应制备另一本发明化合物(1f)。
以摩尔计，(7)的用量一般是(1e)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1e)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。

反应式5表示在碱存在下或不存在时，使本发明化合物之一1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1d)或(1e)与(硫代)异氰酸酯类(5)反应制备另一本发明化合物(1g)。
以摩尔计，(5)的用量一般是(1d)或(1e)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1d)或(1e)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0-120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。


反应式6表示在酸存在下或不存在时，使本发明化合物之一1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1d)与(硫代)酮类(8)反应制备另一本发明化合物(1h)。
以摩尔计，(5)的用量一般是(1d)的1～10倍，较好为1～2倍。
酸可使用盐酸、硫酸或磷酸等无机酸，甲磺酸或对甲苯磺酸等有机磺酸，甲酸或乙酸等有机羧酸。以摩尔计，酸的用量一般是(1d)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0-120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。

反应式7表示在酸存在下，使反应式1制得的本发明化合物之一1-亚烷基氨基或1-芳亚烷基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1h)水解，制备1-氨基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1d)的方法。
酸可使用盐酸、硫酸或磷酸等无机酸，甲磺酸或对甲苯磺酸等有机磺酸，甲酸或乙酸等有机羧酸。以摩尔计，酸的用量一般是(1h)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在水中进行，但根据需要也可使用适当的溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～24小时。

反应式8表示在钯黑存在下，使反应式1制得的本发明化合物之一1-亚烷苯甲氧基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1i)进行加氢反应，制备另一本发明化合物1-羟基-4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1a)的方法。
钯黑的用量一般是(1i)的0.1～200重量％，较好为1～10重量％。
本反应所用的溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷或环己烷等脂肪族烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，甲醇或乙醇等醇类或水。
反应可在常压下或加压条件下进行。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～24小时。

[3]表示在碱存在下或不存在时，使四唑酮类(2)与硫光气(9)反应，制备氯化(硫代)氨基甲酰类(10)的方法。
以摩尔计，(9)的用量一般是(10)的1～100倍，较好为1～10倍。
本反应所用的溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定，例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。
表示使(硫代)氨基甲酰氯类(10)与胺类(11)反应，制备本发明化合物(1)的方法。
以摩尔计，(11)的用量一般是(10)的1～100倍，较好为1～2倍。
本反应在不加碱的情况下也能够进行，但也可根据需要加碱反应。所用的碱包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱。以摩尔计，碱的用量一般是(2)的0～100倍，较好是0～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。


反应式10表示在催化剂存在下，使1-苄基4-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(12)进行加氢反应，制备另一本发明化合物1-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1j)的方法。
本反应所用的催化剂包括钯黑、铂黑、氢氧化钯黑、氧化钯或氧化铂等。
催化剂的用量一般是(12)的0.1～200重量％，较好为1～10重量％。
本反应所用的溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷或环己烷等脂肪族烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，甲醇或乙醇等醇类或水。
反应可在常压下或加压条件下进行。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～24小时。

反应式11表示在碱存在下或不存在时，使一部分本发明化合物1-(N，N-二取代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮类(1j)与卤代亚磺酰类、卤代亚硫酰类或卤代磺酰类(13)反应制备另一本发明化合物(1k)。
以摩尔计，(13)的用量一般是(1j)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1j)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。
反应式1所用的一部分四唑酮类(2)1-氨基-5(4H)-四唑酮(2d)和5(4H)-四唑酮(2j)可分别用J.Am.Chem.Soc.，105(4)，902(1983)和J.Org.Chem.，47，474(1982)记载的方法合成。此外，(2)可用反应式A～D的方法制得。

[5]表示在碱存在下或不存在时，使胺类(14)与卤代碳酸酯类(15)反应，制备氨基甲酸酯(16)的方法。
以摩尔计，(15)的用量一般是(14)的1～10倍，较好为1～2倍。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。以摩尔计，碱的用量一般是(1j)的0～10倍，较好是1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。
表示在路易斯酸存在下或不存在时，使(16)叠氮化，制备本发明中间体(2a)的方法。
叠氮化试剂包括叠氮化钠、叠氮化钡或叠氮化锂等无机叠氮类，叠氮化三甲基甲硅烷或叠氮化二苯基磷酰胺等有机叠氮类。以摩尔计，叠氮化试剂的用量一般是(16)的1～10倍，较好为1～2倍。
所用的路易斯酸包括三氯化铝或氯化锌等金属氯化物。以摩尔计，路易斯酸的用量一般是(16)的0～10倍，较好为1～2倍。
本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类，吡啶或喹啉等有机碱类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。

[7]表示在碱存在下，使(14)与二硫化碳反应后，再与甲基化试剂反应，制备二硫代氨基甲酸酯(17)的方法。
碱可使用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠或氢化钠等无机碱，吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺、N，N-二甲基苯胺或DBU等有机碱，正丁基锂或仲丁基锂等有机锂类，二异丙基氨基锂或双三甲基甲硅烷基氨基锂等有机氨基锂类。
甲基化试剂包括甲基碘、甲基溴、甲基氯或硫酸二甲酯。
表示使(17)与水合肼反应，制备氨基硫脲类(18)的方法。
表示使(18)甲基化后，再使其重叠化，制备5-甲基硫代四唑类(19)的方法。
甲基化试剂包括甲基碘、甲基溴和甲基氯或硫酸二甲酯。
表示使(19)的甲硫基氧化为甲磺酰基后，使其水解，制备本发明化合物中间体之一(2b)的方法。
所用的氧化剂包括间氯过苯甲酸或过乙酸等有机过氧化物，过氧化氢水溶液，高锰酸钾或过硫酸盐(例如，2KHSO5·KHSO4·K2SO4)等无机氧化剂。

反应式C表示在酸存在下或不存在时，使1-氨基-5-(4H)-四唑酮(2d)与(硫代)酮类(8)反应，制备本发明化合物中间体之一(2h)的方法。
以摩尔计，(8)的用量一般是(2d)的1～10倍，较好为1～2倍。
酸可使用盐酸、硫酸或磷酸等无机酸类，甲磺酸或对甲苯磺酸等有机磺酸类，甲酸或乙酸等有机羧酸类。以摩尔计，酸的用量一般是(2d)的0～10倍，较好为0.01～1倍。本反应可在无溶剂条件下进行，但根据需要也可使用溶剂。溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定。例如，己烷、环己烷、苯或甲苯等烃类，四氯化碳、氯仿或1，2-二氯乙烷等卤代烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，丙酮、甲基乙基甲酮或甲基异丁基甲酮等酮类，乙腈或丙腈等腈类，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺等酰胺类，二甲基亚砜或环丁砜等含硫极性溶剂类，六甲基磷酰胺或六甲基亚磷酰胺等含磷极性溶剂类。
反应温度一般为-90～200℃，较好是0～120℃。
反应时间一般是0.05～100小时，较好为0.5～10小时。


反应式D表示在钯黑存在下，使反应式A制得的本发明化合物中间体之一1-苯甲氧基-5(4H)-四唑酮类(21)进行加氢反应，制备另一本发明化合物的中间体1-羟基-5(4H)-四唑酮类(2m)的方法。
钯黑的用量一般是(21)的0.1～200重量％，较好为1～10重量％。
本反应所用的溶剂只要对反应无活性即可，对其没有特别的限定，例如，己烷或环己烷等脂肪族烃类，乙醚、异丙醚、二噁烷或四氢呋喃等醚类，甲醇或乙醇等醇类或水。
反应一般在常压下或加压条件下进行。
反应温度一般为-90～200℃，较好为0～120℃。
反应时间一般为0.05～100小时，较好为0.5～24小时。
以下，以本发明化合物的合成例为实施例对本发明进行具体说明，但本发明并不限于这些实施例。
实施例[实施例1](1)1-苯甲氧基-5(4H)-四唑酮的合成

在冰冷却下，在N，N-二甲基甲酰胺(50ml)中加入三氯化铝(13g，98mmol)和叠氮化钠(4.3g，66mmol)，搅拌15分钟后，添加N-苯甲氧基氨基甲酸苯酯(8.0g，33mmol)，于80℃搅拌3小时。反应混合物冷却至室温后，将其慢慢注入含有亚硝酸钠(4.0g，58mmol)的冰水(600ml)中，再搅拌15分钟。然后添加稀盐酸，使其转变为酸性，确认碘化钾淀粉试纸变成紫色后(为酸性)，用乙酸乙酯萃生成物。乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为乙酸乙酯)精制，获得3.0g目的化合物。熔点为86～88℃。
(2)1-苯甲氧基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5-(4H)-四唑酮(本发明化合物1)的合成

在甲苯(10ml)中加入1-苯甲氧基-5(4H)-四唑酮(1.0g，5.2mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.95g，7.8mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(0.71g，5.2mmol)，于100℃搅拌2小时后，蒸去溶剂，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得1.4g为油状物的目的化合物。
(1)1-羟基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物2)的合成

在乙醇(2ml)中加入1-苯甲氧基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(1.2g，4.1mmol)和5％钯黑(0.1g)，常压下加氢反应12小时。滤去5％钯黑后，减压浓缩母液，所得残渣用乙醚洗涤，获得0.24g目的化合物，熔点为150～151℃。
(2)1-异丙氧基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物3)的合成

在乙腈(6ml)中加入1-羟基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.10g，0.50mmol)、碳酸钾(0.11g，0.74mmol)和异丙基碘(0.095g，0.55mmol)，于80℃搅拌2小时。待反应混合物冷却至室温后，将其注入水(30ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.1g油状产物。
1-(2-氯苯甲酰氧基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物10)的合成

在四氢呋喃(5ml)中加入1-羟基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.15g，0.74mmol)和吡啶(0.07g，0.89mmol)，在冰冷却下一边搅拌一边添加2-氯苯甲酰氯(0.13g，0.74mmol)。于室温搅拌18小时后，滤去析出的吡啶盐酸盐，蒸去溶剂，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.15g油状产物。
1-(N，N-二甲基氨磺酰氧基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物12)的合成

在乙腈(5ml)中加入1-羟基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.15g，0.74mmol)、碳酸钾(0.17g，1.2mmol)和N，N-二甲基氨磺酰氯(0.11g，0.77mmol)，于80℃搅拌1小时。滤去固体后，蒸去溶剂，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.12g油状产物。
1-(2-氯嘧啶-4-基氧基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物33)的合成

在N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中加入1-羟基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.15g，0.74mmol)、碳酸钾(0.10g，0.75mmol)和2，4-二氯嘧啶(0.11g，0.75mmol)，于室温搅拌1小时后，将反应混合物注入水(30ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.18g油状产物。
(1)1-(N-甲基-N-苯基氨基)-5(4H)-四唑酮的合成

冰冷却下，在N，N-二甲基甲酰胺(60ml)中加入三氯化铝(6.6g，50mmol)，搅拌15分钟后，添加叠氮化钠(2.2g，34mmol)，再搅拌15分钟。然后在所得悬浮液中加入3-苯基-3-甲基氨基甲酸苯酯(4.0g，17mmol)，于80℃搅拌1小时。使反应混合物冷却至室温后，将其慢慢注入冰水(300ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用乙醚洗涤后，获得0.84g目的化合物，熔点为140～142℃。
(2)4-(N-环己基-N-乙基氨基甲酰基)-1-(N-甲基-N-苯基氨基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物110)的合成

在甲苯(6ml)中加入1-(N-甲基-N-苯基氨基)-5(4H)-四唑酮(0.20g，1.0mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.19g，1.6mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(0.20g，1.1mmol)，于90℃搅拌1.5小时，蒸去溶剂后，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.1g油状产物。
(1)1-二苯基亚甲基氨基-5(4H)-四唑酮的合成

冰冷却下，在N，N-二甲基甲酰胺(200ml)中加入三氯化铝(15.1g，113mmol)，搅拌15分钟后，添加叠氮化钠(4.9g，76mmol)，再搅拌15分钟。然后在所得悬浮液中加入3-二苯基亚甲基氨基甲酸苯酯(12.0g，37.9mmol)，于80～90℃搅拌5小时。使反应混合物冷却至室温后，将其慢慢注入冰水(600ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为乙酸乙酯)精制，获得1.6g目的化合物，熔点为157～159℃。
(2)4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-1-二苯基亚甲基氨基-5(4H)-四唑酮(本发明化合物112)的合成

在甲苯(15ml)中加入1-二苯基亚甲基氨基-5(4H)-四唑酮(1.0g，3.8mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.69g，5.7mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(0.51g，3.8mmol)，于100℃搅拌1.5小时。冷却至室温后，滤去固体，蒸去溶剂，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得1.3g油状产物。
(1)1-氨基-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物113)的合成

将4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-1-二苯基亚甲基氨基-5(4H)-四唑酮(0.45g，1.2mmol)溶于乙醇(4ml)中，然后添加35％盐酸(0.3ml)，于室温搅拌1小时。滤去不溶物，浓缩滤液，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为乙酸乙酯)精制，获得0.11g目的化合物。熔点为75～76℃。
(1)1-(2-氯苯基氨基)-5(4H)-四唑酮的合成

冰冷却下，在N，N-二甲基甲酰胺(300ml)中加入三氯化铝(41.2g，310mmol)，搅拌20分钟。然后，添加叠氮化钠(13.4g，210mmol)，于室温搅拌15分钟后，再添加3-(2-氯苯基)氨基甲酸苯酯(26.3g，100mmol)，于80℃搅拌12小时。反应混合物冷却至室温后，将其注入冰水(1000ml)中，生成物用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用异丙醚/乙酸乙酯(1/1)混合溶液洗涤后，获得11.3g目的化合物，熔点为188～189℃。
(2)1-(2-氯苯基氨基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物123)的合成

在乙腈(20ml)中加入1-(2-氯苯基氨基)-5(4H)-四唑酮(2.0g，9.5mmol)、4-二甲基氨基吡啶(1.74g，14.3mmol)和N，N-二乙基氨基甲酰氯(1.29g，9.5mmol)，于60℃搅拌15小时。过滤不溶物后，蒸去滤液中的溶剂，在所得残渣中加水(30ml)，滤取析出的固体，水洗，干燥，获得2.26g目的化合物，熔点为155～156℃。
1-(N-甲基-N-(2-氯苯基)氨基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物124)的合成

在乙腈(4ml)中加入1-(2-氯苯基氨基)-4-(N，N-二乙基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.30g，0.97mmol)、无水碳酸钾(0.20g，1.5mmol)和甲基碘(0.14g，0.98mmol)，于室温搅拌18小时后，加水(20ml)，有机物用乙酸乙酯萃取，所得乙酸乙酯溶液用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。所得残渣用氧化铝凝胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.40g油状产物。
1-乙氧基-4-(N，N-二甲基硫代氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物173)的合成

在甲苯(10ml)中加入1-乙氧基-5(4H)-四唑酮(0.20g，1.4mmol)、4-二甲基氨基吡啶(0.25g，2.1mmol)和N，N-二甲基硫代氨基甲酰氯(0.57g，1.5mmol)，于100℃搅拌2小时。过滤不溶物后，蒸去溶剂，所得残渣用硅胶柱色谱法(洗脱液为氯仿)精制，获得0.11g油状产物。
4-(N-异丙基-N-苯基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(本发明化合物198)的合成

使1-羟基-4-(N-异丙基-N-苯基氨基甲酰基)-5(4H)-四唑酮(0.26g，1.0mmol)溶于甲醇(1.5ml)中，然后添加水(9ml)、3N氢氧化钠水溶液(3ml)和20％三氯化钛水溶液(3ml)，于室温搅拌2小时后，再添加3N氢氧化钠水溶液(5ml)，生成物用乙酸乙酯(20ml)萃取，所得乙酸乙酯溶于用水和氯化钠饱和水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥，蒸去溶剂。将所得残渣溶于异丙醚中，滤去不溶物后，蒸去溶剂，获得0.11g油状产物。
前述实施例、使用与前述实施例同样的方法合成的化合物的结构式和物理性质值如表1和表2所示。表中符号具有以下含义。



表1

No.R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)1 PhCH2O OQ1油状物2 HO OQ1150-1513 (Pr-iso)O OQ1油状物4 CH2＝CHCH2O OQ1油状物5 MeOCH2OOQ1油状物6 EtO2CCH2O OQ1油状物7 CH≡CCH2O OQ1油状物8 MeSCH2CH2OOQ1油状物9 EtO OQ1油状物10 2-Cl-PhCOO OQ1油状物11 吡啶-2-基甲基-O OQ1油状物12 Me2NSO2O OQ1油状物13 4-CF3-PhCH2O OQ1油状物14 MeSO2O OQ1油状物15 4-Me-PhSO2OOQ1106-10816 CH2＝CMeCH2O OQ1油状物17 ClCH＝CHCH2O OQ1油状物18 ClCMe＝CHCH2O OQ1油状物19 (Pr-n)O OQ1油状物20 环氧甲基-O OQ1油状物21 (Pen-cyc)O OQ1油状物22 MeO OQ1油状物23 (Bu-n)O OQ1油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)24 (Bu-sec)OOQ1油状物25 (Pen-n)O OQ1油状物26 (Hep-n)O OQ1油状物27 FCH2CH2CH2O OQ1油状物28 Et2NCH2CH2O OQ1油状物29 MeCH＝CHCH2OOQ1油状物30 PhCH＝CHCH2OOQ1油状物31 PhCHMeO OQ1油状物32 MeCOOOQ1油状物33 2-氯嘧啶-2-基-OOQ1油状物34 Et2CHO OQ1油状物35 PhCH2CH2CH2O OQ1油状物36 6-氯喹喔啉-2-基-OOQ1油状物37 EtO OQ2油状物38 EtO OQ3油状物39 EtO OQ4油状物40 EtO OQ5油状物41 EtO OQ6油状物42 EtO OQ7油状物43 ClCH2CH2O OQ1油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)44ClCH2CH2CH2O OQ1油状物45Me(Pr-n)CHOOQ1油状物46Me(Bu-n)CHOOQ1油状物474-Cl-PhSO2O OQ198-100484，6-二甲氧基嘧啶-2-基甲基-OOQ1油状物49CH2＝CHCH2CH2O OQ1油状物50Ph2CHOOQ1油状物51Et(Pr-n)CHOOQ1油状物52Et2NCOO OQ155-5753CH≡CMeCHO OQ1油状物54CH2＝CHMeCHO OQ1油状物55Me2C＝CHCH2O OQ1油状物56Et(Bu-n)CHOOQ1油状物57(Pr-n)2CHOOQ1油状物58EtOOQ8油状物59EtC≡CCH2OOQ1油状物60环己烯-3-基-O OQ1油状物61EtOOQ9油状物62EtOCOO OQ192-9463MePhNCOO OQ1油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)64 EtO OQ10油状物65 EtO OQ11油状物66 EtO OQ12油状物67 EtO OQ13油状物68 EtO OQ14油状物69 EtO OQ15油状物70 EtO OQ16油状物71 EtO OQ17油状物72 EtO OQ18油状物73 EtO OQ19油状物74 EtO OQ20油状物75 EtO OQ21油状物76 EtO OQ22油状物77 EtO OQ23油状物78 HOOQ2139-14179 PhCH2O OQ2油状物80 Et2CHO OQ2油状物81 Et(Hex-cyc)NCOO OQ2油状物82 EtO OQ24油状物83 EtO OQ25油状物84 Me(Pr-n)CHO OQ2油状物85 EtO OQ26油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)86 (Pr-n)OOQ2油状物87 (Bu-sec)O OQ2油状物88 EtOOQ27油状物89 EtOOQ28油状物90 EtOOQ29油状物91 CH2＝CHCH2O OQ2油状物92 MeCH＝CHCH2O OQ2油状物93 环己烯-3-基-O OQ2油状物94 (Bu-n)OOQ2油状物95 (Pr-iso)O OQ2油状物96 EtOOQ30油状物97 EtOOQ31油状物98 EtOOQ32油状物99 CH2＝CHCH2CH2O OQ2油状物100 MeO， OQ2油状物101 EtC≡CCH2OOQ2油状物102 FCH2CH2CH2OOQ2油状物103 Et2NCOO OQ2油状物104 CH2＝CMeCH2O OQ2油状物105 CH≡CCH2O OQ2油状物106 ClCH＝CHCH2O OQ2油状物107 ClCH2CH2OOQ2油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)108 EtO OQ33油状物109 EtO OQ34油状物110 MePhN OQ2油状物111 MePhN OQ1油状物112 Ph2C＝NOQ1油状物113 H2NOQ175-76114 1-哌啶基OQ2油状物115 1-哌啶基OQ1油状物116 1-哌啶基OQ12油状物117 1-哌啶基OQ791-92118 1-哌啶基OQ8油状物119 1-哌啶基OQ4113-115120 PhNHOQ2134-136121 Ph2C＝NOQ399-101122 PhNHOQ1101-102123 2-ClPhNHOQ1155-156124 2-ClPhMeN OQ1油状物125 3，4-Cl2PhCH＝NOQ3130-132126 1-哌啶基羰基甲基OQ1油状物127 1-哌啶基羰基甲基OQ2油状物表1(续)No.R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)128Me2NCOO OQ2油状物129EtOOQ35油状物130EtOOQ3682-85131EtOOQ37油状物132EtOOQ38油状物133EtOOQ39油状物134EtOOQ40油状物135EtOOQ41油状物136EtOOQ42油状物137EtOOQ43油状物138EtOOQ44油状物139EtOOQ45油状物140EtOOQ46油状物141(Bu-n)OOQ33油状物142Me2NCOO OQ33102-103143PhCH2OOQ33油状物144HO OQ33140-141145MeOOQ33油状物146Me(Pr-n)CHOOQ33油状物147Me(Bu-n)CHOOQ33油状物148EtOOQ47油状物149EtOOQ4856-58表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)150 CH2＝CHCH2CH2OOQ33油状物151 Et2CHO OQ33油状物152 环己烯-3-基-OOQ3351-52153 EtO OQ49油状物154 (Pr-n)O OQ33油状物155 (Pr-iso)OOQ33油状物156 ClCH2CH2O OQ33油状物157 CH2＝CMeCH2O OQ33油状物158 ClCH＝CHCH2OOQ33油状物159 CH≡CCH2O OQ3368-69160 (Pr-iso)PhNCOO OQ33油状物161 EtC≡CCH2O OQ33油状物162 EtO OQ50油状物163 EtO OQ51油状物164 EtO OQ52油状物165 (Bu-sec)OOQ33油状物166 CH2＝CHCH2OOQ33油状物167 MeCH＝CHCH2OOQ33油状物168 FCH2CH2CH2O OQ33油状物169 EtO OQ53油状物170 EtO OQ54油状物171 PhOCH2CH2O OQ33油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点℃)172 CH2＝CHMeCHO OQ2油状物173 EtOSQ10油状物174 2-Cl-PhCH2O OQ3367-69175 4-Cl-PhCH2O OQ33124-126176 2-Me-PhCH2O OQ3382-84177 3-Cl-PhCH2O OQ3393-95178 PhCH2CH2OOQ33油状物179 PhCHMeOOQ33114-116180 4-(Pr-iso)-PhCH2O OQ33油状物181 3-Me-PhCH2O OQ3386-87182 EtOOQ55油状物183 4-Me-PhCH2O OQ3373-74184 EtOOQ56油状物185 4-NO2-PhCH2O OQ33108-110186 4-(PhCH2O)-PhCH2OOQ33油状物187 PhCH2CH2CH2O OQ33油状物188 EtOOQ57油状物189 吡啶-2-基-NH OQ189-91190 PhCH2O OQ35油状物191 HO OQ3512-115192 Et(Pr-iso)NCOO OQ35油状物193 CH2＝CHCH2CH2O OQ35油状物表1(续)No. R1-X1X2W1NR2R3物性值(熔点、℃)194 环己烯-3-基-O OQ35油状物195 EtC≡CCH2O OQ35油状物196 CH2＝CHCHMeO OQ35油状物197 Me(Pr-n)CHOOQ35油状物198 H OQ33油状物表2No. NMR(溶剂δ(ppm))1CDCl31.22(t J＝6.8Hz，6H)，3.05-3.70(m，4H)，5.35(s，2H)，7.25-7.70(m，5H)2CDCl3DMSO-d6/1.25(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，7.95-8.65(brs，1H)3CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.45(d J＝6.0Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.3 5-5.05(m，1H)4CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.85(d J＝6.6Hz，2H)，5.20-5.70(m，2H)，5.75-6.5 5(m，1H)5CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，3.70(s，3H)，5.25(s，2H)6CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.35(t J＝6.6Hz，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，3.35(q J＝6.6Hz，2H)，4.95(s，2H)7CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.80(t J＝3.0Hz，1H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，5.00(d J＝3.0Hz，2H)8CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.20(s，3H)，2.95(t J＝6.0Hz，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.45(t J＝6.0Hz，2H)9CDC131.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.50(t J＝6.8Hz，3H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.50(q J＝6.8Hz，2H)10 CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，7.20-8.30(m，4H)11 CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，5.50(s，2H)，7.20-8.00(m，3H)，8.50-8.75(m，1H)表2(续)No NMR(溶剂δ(ppm))12CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.20(s，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)13CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.00-4.70(m，4H)，5.38(s，2H)，7.30-7.75(m，4H)14CDCl31.26(t J＝7.1Hz，6H)，3.46(q J＝7.1Hz，4H)，3.53(s，3H)15CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.55(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，7.20-8.20(m，4H)16CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.95(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.70(s，2H)，4.95-5.20(m，2H)17CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.70-5.20(m，2H)，5.90-6.80(m，2H)18CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.20(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.70-5.15(m，2H)，5.70-6.15(m，2H)19CDCl30.85-1.50(m，9H)，1.50-2.15(m，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.30(t J＝6.0Hz，2H)20CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)， 2.65-3.05(m，2H)，3.15-3.45(m，5H)，3.85-4.85(m，2H)21CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.50-2.50(m，8H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.85-5.25(m，1H)22CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.25(s，3H)23CDCl30.80-2.10(m，13H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.35(t J＝6.0Hz，2H)24CDCl30.80-2.15(m，14H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.15-4.75(m，1H)表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))25CDCl30.65-2.20(m，15H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.35(t J＝6.0Hz，2H)26CDCl30.60-2.15(m，19H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.65(t J＝6.0Hz，2H)27CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.75-2.70(m，2H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，4.30(t J＝6.0Hz，1H)，4.50(t J＝6.0Hz，2H)，5.10(t J＝6.0Hz，1H)28CDCl31.05(t J＝6.8Hz，6H)，1.30(t J＝6.8Hz，6H)，2.60(q J＝6.8Hz，4H)，2.90(t J＝6.0Hz，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.40(t J＝6.0Hz，2H)29CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.55-1.95(m，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.65-5.05(m，2H)，5.70-6.15(m，2H)30CDCl31.20(t J＝6.8Hz，6H)，3.00-3.70(m，4H)，4.95(d J＝6.0Hz，2H)，6.10-6.75(m，2H)，7.20-7.55(m，5H)31CDCl31.20(t J＝6.8Hz，6H)，1.75(d J＝6.6Hz，3H)，3.00-3.75(m，4H)，5.60(q J＝6.6Hz，1H)，7.25-7.65(m，5H)32CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，2.39(s，3H)， 4.02(q J＝6.8Hz，4H)33CDCl31.29(t J＝6.8Hz，6H)，3.50(q J＝6.8Hz，4H)，7.15(d J＝5.6Hz，1H)，8.65(d J＝5.6Hz，1H)34CDCl31.05(t J＝6.8Hz，6H)，1.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.40-2.15(m，4H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.00-4.50(m，1H)35CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，1.90-2.40(m，2H)，2.65-3.05(m，2H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，4.35(t J＝6.0Hz，2H)，7.30(s，5H)，表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))36CDCl31.40(t J＝6.8Hz，6H)，3.55(q J＝6.8Hz，4H)，7.70(s，2H)，8.10-8.30(m，1H)，8.90(s，1H)37CDCl31.00-2.25(m，16H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，3.45-4.05(m，1H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)38CDCl31.35(d，J＝6.6Hz，12H)，1.45(t，J＝6.8Hz，3H)，3.40-4.10(m，2H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)39CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，3H)，3.50(s，3H)，4.20(q，J＝6.8Hz，2H)，7.00-7.60(m，5H)40CDCl31.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.45-1.95(m，6H)，3.10-3.90(m，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)41CDCl31.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.80-2.35(m，4H)，3.45-3.95(m，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)42CDCl31.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.45-2.20(m，8H)，3.20-3.85(m，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)43CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，3.85(t，J＝6.0Hz，2H)，4.60(t，J＝6.0Hz，2H)44CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，2.00-2.55(m，2H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，3.80(t，J＝6.0Hz，2H)，4.60(t，J＝6.0Hz，2H)45CDCl30.75-2.10(m，16H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.10-4.80(m，1H)46CDCl30.75-2.15(m，18H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，4.10-4.80(m，1H)表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))47CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，7.45-8.20(m，4H)48CDCl31.25(t，J＝6.8Hz，6H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，3.90(s，6H)，5.30(s，2H)，6.00(s，1H)49CDCl31.25(t，J＝6.8Hz，6H)，2.25-2.85(m，2H)，3.10-3.80(m，4H)，4.40(t，J＝6.8Hz，2H)，4.95-5.50(m，2H)，5.50-6.20(m，1H)50CDCl31.15(t，J＝6.8Hz，6H)，2.90-3.60(m，4H)，6.55(s，1H)，7.00-7.70(m，10H)51CDCl30.75-2.10(m，18H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，4.05-4.65(m，1H)52CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，12H)，3.50(q，J＝6.8Hz，8H)53CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.60-1.90(m，3H)，2.70-2.85(m，1H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，5.00-5.55(m，1H)54CDCl31.05-1.95(m，9H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.55-5.50(m，3H)，5.70-6.40(m，1H)55CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.80(d，J＝6.0Hz，6H)，3.50(q，J＝6.8Hz，4H)，4.85(d，J＝6.6Hz，2H)，5.35-5.75(m，1H)56CDCl30.70-2.10(m，20H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.05-4.60(m，1H)57CDCl31.75-2.00(m，20H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.10-4.60(m，1H)58CDCl31.20(t，J＝6.8Hz，3H)，1.45(t，J＝6.8Hz，3H)，1.70(s，3H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，4.00(s，2H)，4.40(q，J＝6.8Hz，2H)，4.95(s，2H)表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))59CDCl31.15(t，J＝6.8Hz，3H)，1.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.95-2.55(m，2H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.90-5.05(m，2H)60CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.50-2.50(m，6H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.65-5.10(m，1H)，5.60-6.45(m，2H)61CDCl31.43(t，J＝7.3Hz，3H)，3.45-4.95(m，8H)，4.41(q，J＝7.3Hz，2H)62CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，1.45(t，J＝6.8Hz，3H)，3.45(q，J＝6.8Hz，4H)，4.45(q，J＝6.8Hz，2H)63CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，6H)，3.45(s，3H)，3.15-3.85(m，4H)，7.20-7.65(m，5H)64CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，3.13(s，6H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)65CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，3.74(d，J＝6.0Hz，2H)，4.02(d，J＝6.0Hz，2H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)，4.98-6.20(m，6H)66CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，3.72-3.92(m，8H)，4.40(q，J＝6.8Hz，2H)67CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，1.11-2.15(m，10H)，2.96(s，3H)，3.66-4.37(m，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))68CDCl30.93-2.07(m，10H)，1.36(d，J＝7.8Hz，6H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，2.91-3.50(m，1H)，3.40-4.10(m，1H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)69CDCl31.41(t，J＝6.8Hz，3H)，1.60-2.16(m，8H)，2.98(s，3H)，4.08-4.70(m，1H)，4.44(q，J＝6.8Hz，2H)70CDCl31.30(t，J＝6.8Hz，3H)，1.90-2.40(m，2H)，2.85(t，J＝6.5Hz，2H)，3.87(t，J＝6.5Hz，2H)，4.24(q，J＝6.8Hz，2H)，6.75-7.40(m，4H)71CDCl31.51(t，J＝6.8Hz，3H)，1.36-2.14(m，13H)，2.90-4.10(m，3H)，4.52(q，J＝6.8Hz，2H)72CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，0.70-1.96(m，14H)，3.21-3.64(m，4H)，4.44(q，J＝6.8Hz，2H)73CDCl31.40(t，J＝6.8Hz，3H)，0.59-2.01(m，11H)，3.03(s，3H)，3.18-3.65(m，2H)，4.39(q，J＝6.8Hz，2H)74CDCl30.98(d，J＝3.6Hz，3H)，1.10-2.06(m，5H)，1.43(t，J＝6.8Hz，3H)，2.46-4.00(m，4H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)75CDCl31.39(t，J＝6.8Hz，3H)，3.03(s，3H)，4.00(d，J＝6.0Hz，2H)，4.38(q，J＝6.8Hz，2H)，5.09-6.24(m，3H)表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))76CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，2.41(t，2.4Hz，1H)，3.19(s，3H)，4.28(d，J＝2.4Hz，2H)，4.43(q，J＝6.8Hz，2H)77CDCl30.80-1.98(m，7H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，3.07(s，3H)，3.14-3.68(m，2H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)78CDCL3/DMSO-d60.95-2.15(m，10H)，1.25(t，J＝6.8Hz，3H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，3.20-4.10(m，1H)79CDCl30.95-2.25(m，13H)，3.35(q，J＝6.8Hz，2H)，3.20-4.00(m，1H)，5.30(s，2H)，7.45(s，5H)80CDCl30.85-2.30(m，16H)，3.40(q，J＝6.8Hz，2H)，3.40-4.00(m，1H)，4.00-4.60(m，1H)81CDCl30.85-2.30(m，26H)，3.05-4.35(m，6H)82CDCl31.40(t，J＝6.8Hz，3H)，1.41(d，J＝5.4Hz，6H)，4.37(q，J＝6.8Hz，2H)，4.65-5.10(m，1H)，7.01-7.48(m，4H)83CDCl30.20-1.95(m，10H)，1.47(t，J＝6.8Hz，3H)，3.40(d，J＝7.8Hz，2H)，3.48(t，J＝7.8Hz，2H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)84CDCl30.65-2.30(m，23H)，3.40(q，J＝6.8Hz，2H)，3.40-4.05(m，1H)，4.05-4.80(m，1H)表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))85CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，1.55-2.07(m，10H)，3.37-3.83(m，4H)，4.44(q，J＝6.8Hz，2H)86CDCl30.89-2.44(m，18H)，3.33-3.98(m，1H)，3.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.31(t，J＝6.6Hz，2H)87CDCl30.84-2.44(m，21H)，3.22-4.12(m，1H)，3.44(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15-4.75(m，1H)88CDCl30.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.25(t，J＝6.0Hz，3H)，1.46(t，J＝6.8Hz，3H)，1.35-1.90(m，2H)，3.18-3.66(m，4H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)89CDCl30.96-2.13(m，10H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，3.55-4.18(m，1H)，4.01(d，J＝4.8Hz，2H)，4.39(q，J＝6.8Hz，2H)，4.98-6.20(m，3H)90CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，1.48-2.22(m，8H)，3.89-4.61(m，1H)，4.00(d，J＝4.2Hz，2H)，4.40(q，J＝6.8Hz，2H)，4.94-6.21(m，3H)91CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.32(m，10H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.16-4.09(m，1H)，4.82(d，J＝6.6Hz，2H)，5.18-6.58(m，3H)92CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.88-2.34(m，13H)，3.43(q，J＝6.8Hz，2H)，3.18-4.11(m，1H)，4.76(d，J＝5.4Hz，2H)，5.66-6.04(m，2H)表2(续)No.NMR(溶剂δ(ppm))93CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.86-2.56(m，16H)，3.43(q，J＝6.8Hz，2H)，3.17-4.09(m，1H)，4.68-5.09(m，1H)，5.70-6.43(m，2H)94CDCl30.70-2.30(m，13H)，3.42(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.35(t，J＝6.0Hz，2H)95CDCl31.45(d，J＝6.0Hz，6H)，0.75-2.75(m，13H)，3.46(q，J＝6.8Hz，2H)，3.15-4.15(m，1H)，4，30-5.10(m，1H)96CDCl31.44(t，J＝6.8Hz，3H)，2.39(t，J＝2.0Hz，2H)，4.40(d，J＝2.0Hz，4H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)97CDCl30.91(d，J＝6.6Hz，12H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)，1.60-2.27(m，2H)，3.25(d，J＝7.8Hz，4H)4，41(q，J＝6.8Hz，2H)98CDCl30.70-2.01(m，16H)，2.98-4.16(m，3H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)99CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.76-2.28(m，10H)，2.35-2.85(m，2H)，3.43(q，J＝6.8Hz，2H)，3.19-4.14(m，1H)，4.40(t，J＝6.6Hz，2H)，4.98-6.35(m，3H)100 CDCl31.15(t，J＝6.8Hz，3H)，0.85-2.10(m，10H)，3.40(q，J＝6.8Hz，2H)，3.40-4.00(m，1H)，4.15(s，3H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))101CDCl31.00-2.65(m，18H)，3.45(q，J＝6.8Hz，2H)，3.45-4.10(m，1H)，4.85-5.10(m，2H)102CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，3H)，0.94-2.69(m，12H)，3.42(q，J＝6.8Hz，2H)，3.21-4.06(m，1H)，4.50(t，J＝6.0Hz，2H)，4.27(t，J＝5.4Hz，1H)，5.07(t，J＝5.4Hz，1H)103CDCl31.22(t，J＝6.8Hz，9H)，1.91-2.35(m，10H)，3.44(q，J＝6.8Hz，6H)，3.50-4.00(m，1H)104CDCl31.20(t，J＝6.8Hz，3H)，0.65-2.48(m，10H)，1.98(s，3H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.73(s，2H)，4.95-5.30(m，2H)105CDCl31.23(t，J＝6.8Hz，3H)，0.75-2.50(m，10H)，2.73(t，J＝2.3Hz，1H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.96(d，J＝2.3Hz，2H)106CDCl31.23(t，J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.40(m，10H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.10(m，1H)，4.70-5.30(m，2H)，5.90-6.80(m，2H)107CDCl31.25(t，J＝6.8Hz，3H)，0.85-2.55(m，10H)，3.41(q，J＝6.8Hz，2H)，3.10-4.15(m，1H)，3.86(t，J＝5.3Hz，2H)，4.60(t，J＝5.3Hz，2H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))108CDCl31.20(t，J＝6.8Hz，3H)，1.27(d，J＝7.8Hz，6H)，4.12(q，J＝6.8Hz，2H)，4.45-5.11(m，1H)，7.05-7.51(m，5H)109CDCl31.25(t，J＝7.2Hz，3H)，1.28(t，J＝6.8Hz，3H)，3.90(q，J＝7.2Hz，2H)，4.23(q，J＝6.8Hz，2H)，7.03-7.51(m，4H)110CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，0.95-2.25(m，10H)，3.15-4.05(m，3H)，3.40(s，3H)，6.60-7.60(m，5H)111CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.40(s，3H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，6.60-7.60(m，5H)112CDCl31.15(t J＝6.8Hz，6H)，2.95-3.75(m，4H)，7.20-8.00(m，10H)113CDCl31.30(t J＝6.8Hz，6H)，3.45(q J＝6.8Hz，4H)，5.35(s，2H)114CDCl30.90-2.45(m，19H)，3.00-4.20(m，7H)115CDCl30.80-2.40(m，12H)，2.80-4.05(m，8H)116CDCl31.25-2.15(m，6H)，3.00-3.50(m，4H)，3.50-4.20(m，8H)117CDCl31.30-2.30(m，14H)，3.05-4.00(m，8H)118CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，1.20-2.30(m，9H)，3.05-3.80(m，6H)，4.00(brs，2H)，4.95(brs，2H)119CDCl31.25-2.15(m，6H)，2.90-3.20(m，4H)，3.55(s，3H)，7.05-7.55(m，5H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))120CDCl31.90-2.20(m，13H)，3.25-4.00(m，1H)，3.45(q J＝6.8Hz，2H)，6.60-7.60(m，6H)121CDCl31.30(d J＝6.6Hz，12H)，3.20-3.8 0(m，2H)，7.10-8.00(m，10H)122CDCl31.27(t J＝6.8Hz，6H)，3.48(q J＝6.8Hz，4H)，6.63-7.50(m，5H)123CDCl31.27(t J＝6.8Hz，6H)，3.48(q J＝6.8Hz，4H)，6.50-7.55(m，4H)，9.20(brs，1H)124CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，3.10-3.80(m，4H)，3.35(s，3H)，7.00-7.70(m，4H)125CDCl31.40(d J＝6.6Hz，12H)，3.50-4.10(m，2H)，7.50-8.45(m，3H)，9.15(s，1H)126CDCl31.28(t J＝6.8Hz，6H)，1.64(brs，6H)，3.42(q J＝6.8Hz，4H)，3.52(br s，4H)，5.01(s，2H)127CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，1.00-2.40(m，16H)，3.20-4.20(m，7H)，5.00(s，2H)128CDCl31.30(t J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.30(m，10H)，2.75-4.10(m，9H)129CDCl31.24(t J＝6.8Hz，3H)，1.03(d J＝7.2Hz，6H)，1.43(t J＝7.2Hz，3H)，3.39(q J＝7.2Hz，2H)，3.86-4.36(m，1H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)130CDCl31.44(t J＝6.8Hz，3H)，0.99-2.36(m，20H)，2.96-3.51(m，2H)，4.42(q J＝6.8Hz，2H)131CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，3.93(q J＝6.8Hz，2H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，7.09-7.46(m，5H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))132CDCl31.45(t J＝6.8Hz，3H)，2.90(t J＝6.6Hz，2H)，3.80(t J＝6.6Hz，2H)，4.45(q J＝6.8Hz，2H)133CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，2.80(t J＝6.6Hz，2H)，3.45-4.45(m，4H)，7.10-7.70(m，5H)134CDCl31.45(t J＝6.8Hz，3H)，3.35(s，6H)，3.30-3.95(m，8H)，4.40(q J＝6.8Hz，2H)135CDCl31.24(t J＝6.8Hz，6H)，3.88(q J＝6.8Hz，2H)，4.21(q J＝6.8Hz，2H)，6.90-7.37(m，4H)136CDCl30.70-2.05(m，8H)，3.60-4.45(m，4H)，7.05-7.48(m，5H)137CDCl31.42(t J＝6.8Hz，3H)，1.52(s，9H)，3.50-3.75(m，4H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)138CDCl31.25(t J＝6.8Hz，3H)，3.74(t J＝5.4Hz，2H)，3.99-4.3 7(m，4H)，7.14-7.48(m，5H)139CDCl31.44(t J＝6.8Hz，3H)，0.94-2.18(m，10H)，3.33-4.11(m，1H)，3.66(s，4H)，4.42(q J＝6.8Hz，2H)140CDCl30.72-2.16(m，18H)，2.89-3.87(m，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)141CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，0.70-1.85(m，7H)，3.81-4.33(m，2H)，4.42-5.02(m，1H)，7.03-7.53(m，5H)142CDCl31.28(d J＝6.6Hz，6H)，3.01(brs，6H)，4.42-5.07(m，1H)，7.03-7.56(m，5H)143CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，4.42-5.02(m，1H)，5.09(s，2H)，7.00-7.70(m，10H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))l44CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，4.30-5.00(m，1H)，6.90-7.50(m，5H)，10.30(brs，1H)145CDCl31.30(d J＝6.6Hz，6H)，3.95(s，3H)，4.50-5.05(m，1H)，7.05-7.60(m，5H)146CDCl30.55-2.20(m，16H)，3.85-4.60(m，1H)，4.45-5.10(m，1H)，6.95-7.85(m，5H)147CDCl30.60-2.10(m，18H)，3.85-4.50(m，1H)，4.50-5.05(m，1H)，7.00-7.60(m，5H)148CDCl31.00-1.65(m，9H)，4.35(q J＝6.8Hz，2H)，4.65(s，2H)，7.00-7.55(m，5H)149CDCl31.48(t J＝6.8Hz，3H)，0.80-2.30(m，10H)，2.75(t J＝6.6Hz，2H)，3.30-4.00(m，3H)，4.40(q J＝6.8Hz，2H)150CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，2.13-2.70(m，2H)，4.12(t J＝6.0Hz，2H)，4.37-6.11(m，4H)，7.09-7.48(m，5H)151CDCl30.88(t J＝6.6Hz，6H)，1.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.12-1.77(m，4H)，3.77-4.16(m，1H)，4.48-4.99(m，1H)，7.07-7.50(m，5H)152CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，0.90-2.16(m，6H)，4.44-5.03(m，2H)，5.44-6.25(m，2H)，7.00-7.55(m，5H)153CDCl31.24(t J＝6.8Hz，3H)，0.75-1.83(m，7H)，3.88(t J＝6.6Hz，2H)，4.19(q J＝6.8Hz，2H)，7.02-7.52(m，5H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))154CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，0.90-1.90(m，5H)，4.00(t J＝6.6Hz，2H)，4.50-4.90(m，1H)，7.10-7.40(m，5H)155CDCl31.18(d J＝6.6Hz，6H)，1.28(d J＝6.6Hz，6H)，4.00-5.20(m，2H)，7.00-7.60(m，5H)156CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，3.59(t J＝6.0Hz，2H)，4.29(t J＝6.0Hz，2H)，4.40-5.10(m，2H)，7.00-7.60(m，5H)157CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.83(s，3H)，4.46(s，2H)，4.40-5.10(m，3H)，7.00-7.65(m，5H)158CDCl31.28(d J＝6.6Hz，6H)，4.40-5.25(m，3H)，5.70-6.50(m，2H)，7.00-7.70(m，5H)159CDCl31.28(d J＝6.6Hz，6H)，2.55(t J＝3.0Hz，1H)，4.73(d J＝3.0Hz，1H)，4.30-5.20(m，1H)，6.80-7.90(m，5H)160CDCl31.18(d J＝6.6Hz，6H)，1.28(d J＝6.6Hz，6H)，4.15-5.05(m，2H)，7.00-7.60(m，10H)161CDCl31.12(t J＝7.5Hz，3H)，1.30(d J＝6.6Hz，6H)，1.85-2.50(m，2H)，4.50-5.10(m，3H)，7.00-7.65(m，5H)162CDCl31.23(t J＝6.8Hz，3H)，1.33(d J＝6.6Hz，6H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，4.65-5.00(m，1H)，6.85-7.65(m，4H)163CDCl31.24(t J＝6.8Hz，3H)，4.19(q J＝6.8Hz，2H)，4.47(d J＝5.4Hz，2H)，5.07-5.46(m，2H)，5.66-6.37(m，1H)，7.12-7.50(m，5H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))164CDCl31.26(t J＝6.8Hz，6H)，2.31(s，3H)，3.32-4.24(m，2H)，4.18(q J＝6.8Hz，2H)，7.05-7.27(m，4H)165CDCl31.28(d J＝6.6Hz，2H)，0.75-2.10(m，6H)，3.85-5.15(m，2H)，7.10-7.57(m，5H)166CDCl31.26(d J＝6.6Hz，2H)，4.47-6.30(m，6H)，7.05-7.55(m，5H)167CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.43-2.00(m，3H)，4.40-5.14(m，3H)，5.45-6.04(m，2H)，7.07-7.56(m，5H)168CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.60-2.40(m，2H)，4.00-5.13(m，5H)，7.02-7.60(m，5H)169CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，2.32(s，3H)，3.92(q J＝6.8Hz，2H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，6.87-7.31(m，4H)170CDCl31.25(t J＝6.8Hz，6H)，2.35(s，3H)，3.92(q J＝6.8Hz，2H)，4.20(q J＝6.8Hz，2H)，7.09(brs，4H)171CDCl31.30(d J＝6.6Hz，6H)，3.95-5.05(m，5H)，6.65-7.55(m，10H)172CDCl30.80-2.30(m，16H)，3.40(q J＝6.8Hz，4H)，3.40-4.00(m，1H)，4.60-6.30(m，4H)173CDCl31.42(t J＝6.8Hz，3H)，3.27(s，3H)，3.49(s，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)174CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，4.44-4.92(m，1H)，5.18(s，2H)，6.96-7.53(m，9H)175CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，4.48-4.83(m，1H)，5.05(s，2H)，6.96-7.61(m，9H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))176CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，2.40(s，3H)，4.50-4.92(m，1H)，5.08(s，2H)，6.96-7.51(m，9H)177CDCl31.26(d J＝6.6Hz，6H)，4.51-4.96(m，1H)，5.01(s，2H)，7.03-7.53(m，9H)178CDCl31.27(d J＝6.6Hz，6H)，2.91(t J＝7.8Hz，2H)，4.27(t J＝7.8Hz，2H)，4.48-4.98(m，1H)，7.03-7.51(m，9H)179CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，1.55(d J＝6.6Hz，3H)，4.40-5.00(m，1H)，5.00-5.50(m，1H)，6.90-7.60(m，10H)180CDCl31.05-1.45(m，12H)，2.55-3.20(m，1H)，4.40-5.00(m，1H)，5.50(s，2H)，6.95-7.55(m，9 H)181CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，2.31(s，3H)，4.50-4.94(m，1H)，4.99(s，2H)，6.96-7.51(m，9H)182CDCl31.22(t J＝7.2Hz，3H)，1.42(t J＝6.8Hz，3H)，3.43(q J＝7.2Hz，2H)，4.39(q J＝6.8Hz，2H)，4.68(s，2H)，7.16-7.46(m，5H)183CDCl31.27(d J＝6.6Hz，6H)，2.35(s，3H)，4.50-4.94(m，1H)，4.99(s，2H)，7.07-7.51(m，9H)184CDCl31.27(d J＝6.6Hz，6H)，1.42(t J＝6.8Hz，3H)，2.94(s，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)，4.24-4.59(m，1H)185CDCl31.25(d J＝6.6Hz，6H)，4.45-4.94(m，1H)，5.20(s，2H)，6.98-7.58(m，9H)，7.48(d J＝9.0Hz，2H)，8.18(d J＝9.0Hz，2H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))186CDCl31.24(d J＝6.6Hz，6H)，4.48-4.90(m，1H)，4.98(s，2H)，5.05(s，2H)，6.77-7.46(m，14H)187CDCl21.26(d J＝6.6Hz，6H)，1.55-2.05(m，2H)，2.73(t J＝7.2Hz，2H)，4.07(t J＝5.4Hz，2H)，4.62-4.85(m，1H)，7.46-7.11(m，10H)188CDCl31.44(t J＝6.8Hz，3H)，3.35(s，3H)，3.81(s，3H)，4.41(q J＝6.8Hz，2H)189CDCl31.29(t J＝6.6Hz，6H)，3.53(q J＝6.6Hz，4H)，6.42-6.75(m，1H)，7.05-7.20(m，2H)，7.76(d J＝6.6Hz，1H)表2(续)No. NMR(溶剂δ(ppm))190CDCl31.20(t J＝6.6Hz，3H)，1.28(d J＝6.6Hz，6H)，3.34(q J＝6.6Hz，2H)，3.72-4.46(m，1H)，5.33(s，2H)，7.26-7.63(m，5H)191CDCl31.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.32(d J＝6.6Hz，6H)，3.39(q J＝6.6Hz，2H)，3.85-4.46(m，1H)，7.02-7.70(brs，1H)192CDCl31.26(t J＝6.6Hz，6H)，1.32(d J＝6.6Hz，12H)，3.37(q J＝6.6Hz，2H)，3.41(q J＝6.6Hz，2H)，3.90-4.48(m，2H)193CDCl31.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.30(d J＝6.6Hz，6H)，2.57(q J＝6.6Hz，2H)，3.39(q J＝6.6Hz，2H)，3.90-4.48(m，1H)，4.40(t J＝7.2Hz，2H)，5.00-6.18(m，3H)194CDCl31.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.29(d J＝6.6Hz，6H)，1.57-2.55(m，6H)，3.40(q J＝6.6Hz，2H)，3.77-4.46(m，1H)，4.72-5.01(m，1H)，5.70-6.37(m，2H)195CDCl31.12(t J＝7.4Hz，3H)，1.23(t J＝6.6Hz，3H)，1.31(d J＝6.6Hz，6H)，2.24(q J＝7.4Hz，2H)，3.40(q J＝6.6Hz，2H)，3.70-4.39(m，1H)，4.92(brs，2H)196CDCl31.22(t J＝6.6Hz，3H)，1.30(d J＝6.6Hz，6H)，1.64-1.88(m，3H)，3.40(q J＝6.6Hz，2H)，3.83-4.40(m，1H)，4.59-6.07(m，4H)197CDCl31.29(d J＝6.6Hz，6H)，0.79-3.92(m，13H)，3.43(q J＝6.6Hz，2H)，4.72-3.83(m，2H)198CDCl31.30(d J＝6.6Hz，6H)，4.35-5.10(m，1H)，7.00-7.70(m，6H)
包括前述实施例合成的化合物在内的本发明化合物的例子如表3～表5所示，但本发明化合物并不易限于此。表3
















































上式中，R1如下所示。H，Me，Et，Pr-n，Pr-iso，Bu-n，Bu-iso，Bu-sec，Bu-tert，Pen-n，Et2CH，Hex-n，Hep-n，Oct-n，Me(Pr-n)CH，Me(Bu-n)CH，Et(Pr-n)CH，Et(Bu-n)CH，(Pr-n)2CH，Me(Pen-n)CH，Et(Pen-n)CH，(Pr-n)(Bu-n)CH，Me2CHCH2CH2，Pr-cyc，Bu-cyc，Pen-cyc，Hex-cyc，CH2Pr-cyc，CH2Bu-cyc，CH2Pen-cyc，CH2Hex-cyc，CH2CH2Pr-cyc，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CHEt，CH2CMe＝CH2，CH2CH2CH＝CH2，CH2CH2CH＝CHMe，CH2CH＝CMe2，CHMeCH＝CH2，CH2CMe＝CHMe，CHMeCH＝CHMe，CH2CMe＝CHEt，CH2CH2CH＝CMe2，CH2CMe＝CMe2，CH2C≡CH，CH2C≡CMe，CH2C≡CEt，CH2CH2C≡CH，CH2CH2C≡CMe，CHMeC≡CH，CHMeC≡CMe，CH2OMe，CH2OEt，CH2OPr-n，CH2OPr-iso，CH2OBu-n，CH2OBu-iso，CH2OBu-sec，CH2OBu-tert，CH2CH2OMe，CH2CH2OEt，CH2CH2OPr-n，CH2CH2CH2OMe，CH2CH2CH2OEt，CH2CH2CH2CH2OMe，CH2OCH2CH＝CH2，CH2OCH2CH＝CHMe，CH2CH2OCH2CH＝CH2，CH2CH2OCH2CH＝CHMe，CH2OCH2C≡CH，CH2OCH2C≡CMe，CH2OCHMeC≡CH，CH2OCMe2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CH，CH2CH2OCH2C≡CMe，CH2CH2OCHMeC≡CH，CH2CH2OCMe2C≡CH，CH2OCHF2，CH2OCF3，CH2OCF2CF3，CH2CH2OCHF2，CH2CH2OCF3，CH2CH2OCF2CF3，CH2OCH2CF3，CH2CH2OCH2CF3，CH2OCH2CHF2，CH2CH2OCH2CHF2，CH2OCH2CH2F，CH2OCH2CH2Cl，CH2OCH2CH2Br，CH2CH2OCH2CH2F，CH2CH2OCH2CH2Cl，CH2CH2OCH2CH2Br，CH2OCH2CH＝CHCl，CH2CH2OCH2CH＝CHCl，CH2OCH2CH＝CHBr，CH2CH2OCH2CH＝CHBr，CH2OCH2CF＝CF2，CH2CH2OCH2CF＝CF2，CH2OCH＝CHCl，CH2CH2OCH＝CHCl，CH2OCF＝CF2，CH2CH2OCF＝CF2，CH2OCF2CF＝CF2，CH2CH2OCF2CF＝CF2，CH2OCH2CH＝CF2，CH2CH2OCH2CH＝CF2，CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2CH2OCH2CH＝CHCF3，CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2CH2C≡CI，CH2CH2OCH2C≡CI，CH2OCH2C≡CCF3，CH2CH2OCH2C≡CCF3，CH2OCMe2C≡CI，CH2CH2OCMe2C≡CI，CH2OCMe2C≡CCF3，CH2CH2OCMe2C≡CCF3，CH2SMe，CH2SEt，CH2SPr-n，CH2SPr-iso，CH2SBu-n，CH2SBu-iso，CH2SBu-sec，CH2SBu-tert，CH2CH2SMe，CH2CH2SEt，CH2CH2SPr-n，CH2CH2SPr-iso，CH2CH2SBu-n，CH2CH2SBu-iso，CH2CH2SBu-sec，CH2CH2SBu-tert，CH2CH2CH2SMe，CH2CH2CH2SEt，CH2CH2CH2SPr-n，CH2CH2CH2SPr-iso，CH2CH2CH2SBu-n，CH2CH2CH2SBu-iso，CH2CH2CH2SBu-sec，CH2CH2CH2SBu-tert，CH2SOMe，CH2SOEt，CH2SOPr-n，CH2SOPr-iso，CH2SOBu-n，CH2SOBu-iso，CH2SOBu-sec，CH2SOBu-tert，CH2CH2SOMe，CH2CH2SOEt，CH2CH2SOPr-n，CH2CH2SOPr-iso，CH2SO2Me，CH2SO2Et，CH2SO2Pr-n，CH2SO2Pr-iso，CH2SO2Bu-n，CH2SO2Bu-iso，CH2SO2Bu-sec，CH2SO2Bu-tert，CH2CH2SO2Me，CH2CH2SO2Et，CH2CH2SO2Pr-n，CH2CH2SO2Pr-iso，CH2F，CH2Cl，CH2Br，CH2I，CHF2，CHCl2，CHBr2，CF3，CCl3，CBr3，CClF2，CBrF2，CH2FCH2，CHF2CH2，CF3CH2，CF3CF2，CF3CF2CF2，ClCH2CH2，BrCH2CH2，CCl3CH2，CF3CH2CH2，CCl3CH2CH2，ClCH2CH2CH2，FCH2CH2CH2，CF3CF2CH2，ClCH2CH2CH2CH2，CH2CH＝CHCl，CH2CH＝CHBr，CH2CH＝CF2，CH2CF＝CF2，CH2CH＝CHCF3，CH2CH＝CBrMe，CH2CH＝CClMe，CH2CH＝CCF3Me，CF2CF＝CF2，CH2C≡CI，CH2CH2C≡CI，CH2C≡CCF3，CH2CH2C≡CCF3，CH2CN，CH2CH2CN，CHMeCN，CH2CHMeCN，CH2CMe2CN，CH2CH＝CHCN，CH2CH(CN)CH＝CH2，CH2C(CN)＝CH2，CH2C(CN)＝CHMe，CH2CH(CN)C≡CH，CH2CH(CN)C≡CMe，CH(CN)C≡CH，CH2NO2，CH2CH2NO2，CHMeNO2，CH2CHMeNO2，CH2CMe2NO2，CH2CH＝CHNO2，CH2CH(NO2)CH＝CH2，CH2C(NO2)＝CH2，CH2C(NO2)＝CHMe，CH2CH(NO2)C≡CH，CH2CH(NO2)C≡CMe，CH(NO2)C≡CH，CH2CO2Me，CH2CO2Et，CH2CO2Pr-n，CH2CO2Pr-iso，CH2CO2Bu-n，CHMeCO2Me，CHMeCO2Et，CH2CH2CO2Me，CH2CH2CO2Et，CH2CHMeCO2Me，CH2CH2CH2CO2Me，CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCO2Et，CH2CH＝CHCO2Pr-n，CH2CH＝CMeCO2Me，CH2CMe＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Me，CHMeCH＝CHCO2Et，CH2CH2CH＝CHCO2Me，CH2CH＝CHCH2CO2Me，CH2C≡CCO2Me，CH2C≡CCO2Et，CH2C≡CCO2Pr-n，CH2CH2C≡CCO2Me，CH2CHMeC≡CCO2Me，CH2CMe2C≡CCO2Me，CH2C≡CCH2CO2Me，CH2COMe，CH2COEt，CH2COPr-n，CH2CH2COMe，CH2CH2COEt，CH2CHMeCOMe，CH2CMe2COMe，CH2COCF3，CH2COCCl3，CH2CH2COCF3，CH2COCH2CF3，CH2COCH2CHF2，CH2COCH2CHCl2，CH2COCH2F，CH2COCH2Cl，CH2COCH2Br，CH2COCH＝CH2，CH2COCH＝CHMe，CH2COCH2CH＝CH2，CH2CH2COCH＝CH2，CH2CH2COCH＝CHMe，CH2COC≡CH，CH2COC≡CMe，CH2COCH2C≡CH，CH2CH2COC≡CH，CH2CH2COC≡CMe，PhCH2，2-Cl-PhCH2，3-Cl-PhCH2，4-Cl-PhCH2，2，4-Cl2-PhCH2，3，5-Cl2-PhCH2，2，6-Cl2-PhCH2，2，3-Cl2-PhCH2，2，5-Cl2-PhCH2，2-F-PhCH2，3-F-PhCH2，4-F-PhCH2，2-F-4-Cl-PhCH2，2-Br-PhCH2，3-Br-PhCH2，4-Br-PhCH2，2-Me-PhCH2，3-Me-Ph CH2，4-Me-PhCH2，2，4-Me2-PhCH2，3，5-Me2-PhCH2，2，6-Me2-PhCH2，2，3-Me2-PhCH2，2，5-Me2-PhCH2，2-MeO-PhCH2，3-MeO-PhCH2，4-MeO-PhCH2，2-CF3-PhCH2，3-CF3-PhCH2，4-CF3-PhCH2，2，4，6-Cl3-PhCH2，2，3，5-Cl3-PhCH2，2，3，4-Cl3-PhCH2，2-NO2-PhCH2，3-NO2-PhCH2，4-NO2-PhCH2，2-CN-PhCH2，3-CN-PhCH2，4-CN-PhCH2，PhCH2CH2，2-Cl-PhCH2CH2，3-Cl-PhCH2CH2，4-Cl-PhCH2CH2，2，4-Cl2-PhCH2CH2，3，5-Cl2-PhCH2CH2，2，6-Cl2-PhCH2CH2，2，3-Cl2-PhCH2CH2，2，5-Cl2-PhCH2CH2，2-F-PhCH2CH2，3-F-PhCH2CH2，4-F-PhCH2CH2，2-F-4-Cl-PhCH2CH2，2-Br-PhCH2CH2，3-Br-PhCH2CH2，4-Br-PhCH2CH2，2-Me-PhCH2CH2，3-Me-PhCH2CH2，4-Me-PhCH2CH2，2，4-Me2-PhCH2CH2，3，5-Me2-PhCH2CH2，2，6-Me2-PhCH2CH2，2，3-Me2-PhCH2CH2，2，5-Me2-PhCH2CH2，2-MeO-PhCH2CH2，3-MeO-PhCH2CH2，4-MeO-PhCH2CH2，2-CF3-PhCH2CH2，3-CF3-PhCH2CH2，4-CF3-PhCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhCH2CH2，2-NO2-PhCH2CH2，3-NO2-PhCH2CH2，4-NO2-PhCH2CH2，2-CN-PhCH2CH2，3-CN-PhCH2CH2，4-CN-PhCH2CH2，PhCHMe，2-Cl-PhCHMe，3-Cl-PhCHMe，4-Cl-PhCHMe，2，4-Cl2-PhCHMe，3，5-Cl2-PhCHMe，2，6-Cl2-PhCHMe，2，3-Cl2-PhCHMe，2，5-Cl2-PhCHMe，2-F-PhCHMe，3-F-PhCHMe，4-F-PhCHMe，2-F-4-Cl-PhCHMe，2-Br-PhCHMe，3-Br-PhCHMe，4-B r-PhCHMe，2-Me-PhCHMe，3-Me-PhCHMe，4-Me-PhCHMe，PhCHMeCH2，2-Cl-PhCHMeCH2，3-Cl-PhCHMeCH2，4-Cl-PhCHMeCH2，2，4-Cl2-PhCHMeCH2，3，5-Cl2-PhCHMeCH2，2，6-Cl2-PhCHMeCH2，2，3-Cl2-PhCHMeCH2，2，5-Cl2-PhCHMeCH2，2-F-PhCHMeCH2，3-F-PhCHMeCH2，4-F-PhCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhCHMeCH2，2-Br-PhCHMeCH2，3-Br-PhCHMeCH2，4-Br-PhCHMeCH2，2-Me-PhCHMeCH2，3-Me-PhCHMeCH2，4-Me-PhCHMeCH2，PhCH2CHMe，2-Cl-PhCH2CHMe，3-Cl-PhCH2CHMe，4-Cl-PhCH2CHMe，2，4-Cl2-PhCH2CHMe，3，5-Cl2-PhCH2CHMe，2，6-Cl2-PhCH2CHMe，2，3-Cl2-PhCH2CHMe，2，5-Cl2-PhCH2CHMe，2-F-PhCH2CHMe，3-F-PhCH2CHMe，4-F-PhCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhCH2CHMe，2-Br-PhCH2CHMe，3-Br-PhCH2CHMe，4-Br-PhCH2CHMe，2-Me-PhCH2CHMe，3-Me-PhCH2CHMe，4-Me-PhCH2CHMe，PhCMe2，PhCHMeCHMe，PhCH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2，PhCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhCHEt，PhCHPr-n，PhCHPr-iso，Ph2CH，4-(PhCH2O)-PhCH2，CO2Me，CO2Et，CO2Pr-n，CO2Pr-iso，CO2Bu-n，CO2Bu-iso，CO2Bu-sec，CO2Bu-tert，CO2Pen-n，CO2CH2Ph，PhOCO，2-Cl-PhOCO，3-Cl-PhOCO，4-Cl-PhOCO，2，4-Cl2-PhOCO，3，5-Cl2-PhOCO，2，6-Cl2-PhOCO，2，3-Cl2-PhOCO，2，5-Cl2-PhOCO，2-F-PhOCO，3-F-PhOCO，4-F-PhOCO，2-F-4-Cl-PhOCO，2-Br-PhOCO，3-Br-PhOCO，4-Br-PhOCO，2-Me-PhOCO，3-Me-PhOCO，4-Me-PhOCO，2，4-Me2-PhOCO，3，5-Me2-PhOCO，2，6-Me2-PhOCO，2，3-Me2-PhOCO，2，5-Me2-PhOCO，2-MeO-PhOCO，3-MeO-PhOCO，4-MeO-PhOCO，2-CF3-PhOCO，3-CF3-PhOCO，4-CF3-PhOCO，2，4，6-Cl3-PhOCO，2，3，5-Cl3-PhOCO，2，3，4-Cl3-PhOCO，2-NO2-PhOCO，3-NO2-PhOCO，4-NO2-PhOCO，2-CN-PhOCO，3-CN-PhOCO，4-CN-PhOCO，MeCO，EtCO，(Pr-n)CO，(Pr-iso)CO，(Bu-n)CO，(Bu-iso)CO，(Bu-sec)CO，(Bu-tert)CO，(Pen-n)CO，(Hex-n)CO，(Hep-n)CO，(Pr-cyc)CO，(Bu-cyc)CO，(Pen-cyc)CO，(Hex-cyc)CO，COCH2Pr-cyc，COCH2Bu-cyc，COCH2Pen-cyc，COCH2Hex-cyc，COCH2CH2Pr-cyc，COCH2CH＝CH2，COCH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CHEt，COCH2CMe＝CH2，COCH2CH2CH＝CH2，COCH2CH2CH＝CHMe，COCH2CH＝CMe2，COCHMeCH＝CH2，COCH2CMe＝CHMe，COCHMeCH＝CHMe，COCH2CMe＝CHEt，COCH2CH2CH＝CMe2，COCH2CMe＝CMe2，COCH2C≡CH，COCH2C≡CMe，COCH2C≡CEt，COCH2CH2C≡CH，COCH2CH2C≡CMe，COCHMeC≡CH，COCHMeC≡CMe，PhCO，2-Cl-PhCO，3-Cl-PhCO，4-Cl-PhCO，2，4-Cl2-PhCO，3，5-Cl2-PhCO，2，6-Cl2-PhCO，2，3-Cl2-PhCO，2，5-Cl2-PhCO，2-F-PhCO，3-F-PhCO，4-F-PhCO，2-F-4-Cl-PhCO，2-Br-PhCO，3-Br-PhCO，4-Br-PhCO，2-Me-PhCO，3-Me-PhCO，4-Me-PhCO，2，4-Me2-PhCO，3，5-Me2-PhCO，2，6-Me2-PhCO，2，3-Me2-PhCO，2，5-Me2-PhCO，2-MeO-PhCO，3-MeO-PhCO，4-MeO-PhCO，2-CF3-PhCO，3-CF3-PhCO，4-CF3-PhCO，2，4，6-Cl3-PhCO，2，3，5-Cl3-PhCO，2，3，4-Cl3-PhCO，2-NO2-PhCO，3-NO2-PhCO，4-NO2-PhCO，2-CN-PhCO，3-CN-PhCO，4-CN-PhCO，SO2Me，SO2Et，SO2Pr-n，SO2Pr-iso，SO2Bu-n，SO2Bu-iso，SO2Bu-sec，SO2Bu-tert，SO2Pen-n，SO2Hex-n，SO2Hep-n，SO2Oct-n，SO2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CHEt，SO2CH2CMe＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CH2，SO2CH2CH2CH＝CHMe，SO2CH2CH＝CMe2，SO2CHMeCH＝CH2，SO2CH2CMe＝CHMe，SO2CHMeCH＝CHMe，SO2CH2CMe＝CHEt，SO2CH2CH2CH＝CMe2，SO2CH2CMe＝CMe2，SO2CH2C≡CH，SO2CH2C≡CMe，SO2CH2C≡CEt，SO2CH2CH2C≡CH，SO2CH2CH2C≡CMe，SO2CHMeC≡CH，SO2CHMeC≡CMe，SO2CH2Ph，PhSO2，2-Cl-PhSO2，3-Cl-PhSO2，4-Cl-PhSO2，2，4-Cl2-PhSO2，3，5-Cl2-PhSO2，2，6-Cl2-PhSO2，2，3-Cl2-PhSO2，2，5-Cl2-PhSO2，2-F-PhSO2，3-F-PhSO2，4-F-PhSO2，2-F-4-Cl-PhSO2，2-Br-PhSO2，3-Br-PhSO2，4-Br-PhSO2，2-Me-PhSO2，3-Me-PhSO2，4-Me-PhSO2，2，4-Me2-PhSO2，3，5-Me2-PhSO2，2，6-Me2-PhSO2，2，3-Me2-PhSO2，2，5-Me2-PhSO2，2-MeO-PhSO2，3-MeO-PhSO2，4-MeO-PhSO2，2-CF3-PhSO2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhSO2，2-NO2-PhSO2，3-NO2-PhSO2，4-NO2-PhSO2，2，4-(NO2)2-PhSO2，2-CN-PhSO2，3-CN-PhSO2，4-CN-PhSO2，2-(CO2Me)-PhSO2，CONHMe，CONHEt，CONHPr-n，CONHPr-iso，CONHBu-n，CONHBu-iso，CONHBu-sec，CONHBu-tert，CONHPen-n，CONHPen-n，CONHHep-n，CONHOct-n，CONHCH2CH＝CH2，CONHCH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CHEt，CONHCH2CMe＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CH2，CONHCH2CH2CH＝CHMe，CONHCH2CH＝CMe2，CONHCHMeCH＝CH2，CONHCH2CMe＝CHMe，CONHCHMeCH＝CHMe，CONHCH2CMe＝CHEt，CONHCH2CH2CH＝CMe2，CONHCH2CMe＝CMe2，CONHCH2C≡CH，CONHCH2C≡CMe，CONHCH2C≡CEt，CONHCH2CH2C≡CH，CONHCH2CH2C≡CMe，CONHCHMeC≡CH，CONHCHMeC≡CMe，CONMe2，CONEt2，CON(Pr-n)2，CON(Pr-iso)2，CON(Bu-n)2，CON(Bu-iso)2，CON(Bu-sec)2，CONEtMe，CONMePr-n，CONMePr-iso，CONMeBu-n，CONMeBu-iso，CONMeBu-sec，CONMeBu-tert，CONMePen-n，CONMeHex-n，CONMeHep-n，CONMeOct-n，CONEt(Hex-cyc)，PhNHCO，2-Cl-PhNHCO，3-Cl-PhNHCO，4-Cl-PhNHCO，2，4-Cl2-PhNHCO，3，5-Cl2-PhNHCO，2，6-Cl2-PhNHCO，2，3-Cl2-PhNHCO，2，5-Cl2-PhNHCO，2-F-PhNHCO，3-F-PhNHCO，4-F-PhNHCO，2-F-4-Cl-PhNHCO，2-Br-PhNHCO，3-Br-PhNHCO，4-Br-PhNHCO，2-Me-PhNHCO，3-Me-PhNHCO，4-Me-PhNHCO，2，4-Me2-PhNHCO，3，5-Me2-PhNHCO，2，6-Me2-PhNHCO，2，3-Me2-PhNHCO，2，5-Me2-PhNHCO，2-MeO-PhNHCO，3-MeO-PhNHCO，4-MeO-PhNHCO，2-CF3-PhNHCO，3-CF3-PhNHCO，4-CF3-PhNHCO，2，4，6-Cl3-PhNHCO，2，3，5-Cl3-PhNHCO，2，3，4-Cl3-PhNHCO，2-NO2-PhNHCO，3-NO2-PhNHCO，4-NO2-PhNHCO，2，4-(NO2)2-PhNHCO，2-CN-PhNHCO，3-CN-PhNHCO，4-CN-PhNHCO，PhMeNCO，2-Cl-PhMeNCO，3-Cl-PhMeNCO，4-Cl-PhMeNCO，2，4-Cl2-PhMeNCO，3，5-Cl2-PhMeNCO，2，6-Cl2-PhMeNCO，2，3-Cl2-PhMeNCO，2，5-Cl2-PhMeNCO，2-F-PhMeNCO，3-F-PhMeNCO，4-F-PhMeNCO，2-F-4-Cl-PhMeNCO，2-Br-PhMeNCO，3-Br-PhMeNCO，4-Br-PhMeNCO，2-Me-PhMeNCO，3-Me-PhMeNCO，4-Me-PhMeNCO，2，4-Me2-PhMeNCO，3，5-Me2-PhMeNCO，2，6-Me2-PhMeNCO，2，3-Me2-PhMeNCO，2，5-Me2-PhMeNCO，2-MeO-PhMeNCO，3-MeO-PhMeNCO，4-MeO-PhMeNCO，2-CF3-PhMeNCO，3-CF3-PhMeNCO，4-CF3-PhMeNCO，2，4，6-Cl3-PhMeNCO，2，3，5-Cl3-PhMeNCO，2，3，4-Cl3-PhMeNCO，2-NO2-PhMeNCO，3-NO2-PhMeNCO，4-NO2-PhMeNCO，2，4-(NO2)2-PhMeNCO，2-CN-PhMeNCO，3-CN-PhMeNCO，4-CN-PhMeNCO，


SO2NHMe，SO2NHEt，SO2NHPr-n，SO2NHPr-iso，SO2NHBu-n，SO2NHBu-iso，SO2NHBu-sec，SO2NHBu-tert，SO2NHPen-n，SO2NHHex-n，SO2NHHep-n，SO2NHOct-n，SO2NHCH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CHEt，SO2NHCH2CMe＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CH2，SO2NHCH2CH2CH＝CHMe，SO2NHCH2CH＝CMe2，SO2NHCHMeCH＝CH2，SO2NHCH2CMe＝CHMe，SO2NHCHMeCH＝CHMe，SO2NHCH2CMe＝CHEt，SO2NHCH2CH2CH＝CMe2，SO2NHCH2CMe＝CMe2，SO2NHCH2C≡CH，SO2NHCH2C≡CMe，SO2NHCH2C≡CEt，SO2NHCH2CH2C≡CH，SO2NHCH2CH2C≡CMe，SO2NHCHMeC≡CH，SO2NHCHMeC≡CMe，SO2NHCH2Ph，PhNHSO2，2-Cl-PhNHSO2，3-Cl-PhNHSO2，4-Cl-PhNHSO2，2，4-Cl2-PhNHSO2，3，5-Cl2-PhNHSO2，2，6-Cl2-PhNHSO2，2，3-Cl2-PhNHSO2，2，5-Cl2-PhNHSO2，2-F-PhNHSO2，3-F-PhNHSO2，4-F-PhNHSO2，2-F-4-Cl-PhNHSO2，2-Br-PhNHSO2，3-Br-PhNHSO2，4-Br-PhNHSO2，2-Me-PhNHSO2，3-Me-PhNHSO2，4-Me-PhNHSO2，2，4-Me2-PhNHSO2，3，5-Me2-PhNHSO2，2，6-Me2-PhNHSO2，2，3-Me2-PhNHSO2，2，5-Me2-PhNHSO2，2-MeO-PhNHSO2，3-MeO-PhNHSO2，4-MeO-PhNHSO2，2-CF3-PhNHSO2，3-CF3-PhNHSO2，4-CF3-PhNHSO2，2，4，6-Cl3-PhNHSO2，2，3，5-Cl3-PhNHSO2，2，3，4-Cl3-PhNHSO2，2-NO2-PhNHSO2，3-NO2-PhNHSO2，4-NO2-PhNHSO2，2，4-(NO2)2-PhNHSO2，2-CN-PhNHSO2，3-CN-PhNHSO2，4-CN-PhNHSO2，2-(CO2Me)-PhNHSO2，SO2NMe2，SO2NEt2，SO2N(Pr-n)2，SO2N(Pr-iso)2，SO2N(Bu-n)2，SO2N(Bu-iso)2，SO2N(Bu-sec)2，SO2NEtMe，SO2NMePr-n，SO2NMePr-iso，SO2NMeBu-n，SO2NMeBu-iso，SO2NMeBu-sec，SO2NMeBu-tert，SO2NMePen-n，SO2NMeHex-n，SO2NMeHep-n，SO2NMeOct-n，


MeSO2NHCO，EtSO2NHCO，(Pr-n)SO2NHCO，(Pr-iso)SO2NHCO，(Bu-n)SO2NHCO，(Bu-iso)SO2NHCO，(Bu-sec)SO2NHCO，(Bu-tert)SO2NHCO，(Pen-n)SO2NHCO，(Hex-n)SO2NHCO，(Hep-n)SO2NHCO，(Oct-n)SO2NHCO，CONHSO2CH2CH＝CH2，CONHSO2CH2C≡CMe，PhCH2SO2NHCO，PhSO2NHCO，2-Cl-PhSO2NHCO，3-Cl-PhSO2NHCO，4-Cl-PhSO2NHCO，2，4-Cl2-PhSO2NHCO，3，5-Cl2-PhSO2NHCO，2，6-Cl2-PhSO2NHCO，2，3-Cl2-PhSO2NHCO，2，5-Cl2-PhSO2NHCO，2-F-PhSO2NHCO，3-F-PhSO2NHCO，4-F-PhSO2NHCO，2-F-4-Cl-PhSO2NHCO，2-Br-PhSO2NHCO，3-Br-PhSO2NHCO，4-Br-PhSO2NHCO，2-Me-PhSO2NHCO，3-Me-PhSO2NHCO，4-Me-PhSO2NHCO，2，4-Me2-PhSO2NHCO，3，5-Me2-PhSO2NHCO，2，6-Me2-PhSO2NHCO，2，3-Me2-PhSO2NHCO，2，5-Me2-PhSO2NHCO，2-MeO-PhSO2NHCO，3-MeO-PhSO2NHCO，4-MeO-PhSO2NHCO，2-CF3-PhSO2NHCO，3-CF3-PhSO2NHCO，4-CF3-PhSO2NHCO，2，4，6-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，5-Cl3-PhSO2NHCO，2，3，4-Cl3-PhSO2NHCO，2-NO2-PhSO2NHCO，3-NO2-PhSO2NHCO，4-NO2-PhSO2NHCO，2，4-(NO2)2-PhSO2NHCO，2-CN-PhSO2NHCO，3-CN-PhSO2NHCO，4-CN-PhSO2NHCO，2-(CO2Me)-PhSO2NHCO，2-PyCH2，3-PyCH2，4-PyCH2，Ph，2-Cl-Ph，3-Cl-Ph，4-Cl-Ph，2，4-Cl2-Ph，3，5-Cl2-Ph，2，6-Cl2-Ph，2，3-Cl2-Ph，2，5-Cl2-Ph，2-F-Ph，3-F-Ph，4-F-Ph，2-F-4-Cl-Ph，2-Br-Ph，3-Br-Ph，4-Br-Ph，2-Me-Ph，3-Me-Ph，4-Me-Ph，2，4-Me2-Ph，3，5-Me2-Ph，2，6-Me2-Ph，2，3-Me2-Ph，2，5-Me2-Ph，2-MeO-Ph，3-MeO-Ph，4-MeO-Ph，2-CF3-Ph，3-CF3-Ph，4-CF3-Ph，2，4，6-Cl3-Ph，2，3，5-Cl3-Ph，2，3，4-Cl3-Ph，2-NO2-Ph，3-NO2-Ph，4-NO2-Ph，2，4-(NO2)2-Ph，2-CN-Ph，3-CN-Ph，4-CN-Ph，C2H10NCOCH2，环氧甲基，

CH2NMe2，CH2NEt2，CH2N(Pr-n)2，CH2N(Pr-iso)2，CH2NiBu-n)2，CH2N(Bu-iso)2，CH2N(Bu-sec)2，CH2NEtMe，CH2NMePr-n，CH2NMePr-iso，CH2NMeBu-n，CH2NMeBu-iso，CH2NMeBu-sec，CH2NMeBu-tert，CH2NMePen-n，CH2NMeHex-n，CH2NMeHep-n，CH2NMeOct-n，CH2CH2NMe2，CH2CH2NEt2，CH2CH2N(Pr-n)2，CH2CH2N(Pr-iso)2，CH2CH2N(Bu-n)2，CH2CH2N(Bu-iso)2，CH2CH2N(Bu-sec)2，CH2CH2NEtMe，CH2CH2NMePr-n，CH2CH2NMePr-iso，CH2CH2NMeBu-n，CH2CH2NMeBu-iso，CH2CH2NMeBu-sec，CH2CH2NMeBu-tert，CH2CH2NMePen-n，CH2CH2NMeHex-n，CH2CH2NMeHep-n，CH2CH2NMeOct-n，PhCH＝CHCH2，2-Cl-PhCH＝CHCH2，3-Cl-PhCH＝CHCH2，4-Cl-PhCH＝CHCH2，2，4-Cl2-PhCH＝CHCH2，3，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，6-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，3-Cl2-PhCH＝CHCH2，2，5-Cl2-PhCH＝CHCH2，2-F-PhCH＝CHCH2，3-F-PhCH＝CHCH2，4-F-PhCH＝CHCH2，2-F-4-Cl-PhCH＝CHCH2，2-Br-PhCH＝CHCH2，3-Br-PhCH＝CHCH2，4-Br-PhCH＝CHCH2，2-Me-PhCH＝CHCH2，3-Me-PhCH＝CHCH2，4-Me-PhCH＝CHCH2，2，4-Me2-PhCH＝CHCH2，3，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2，6-Me2-PhCH＝CHCH2，2，3-Me2-PhCH＝CHCH2，2，5-Me2-PhCH＝CHCH2，2-MeO-PhCH＝CHCH2，3-MeO-PhCH＝CHCH2，4-MeO-PhCH＝CHCH2，2-CF3-PhCH＝CHCH2，3-CF3-PhSO2，4-CF3-PhSO2，2，4，6-Cl3-PhSO2，2，3，5-Cl3-PhSO2，2，3，4-Cl3-PhCH＝CHCH2，2-NO2-PhCH＝CHCH2，3-NO2-PhCH＝CHCH2，4-NO2-PhCH＝CHCH2，2，4-(NO2)2-PhCH＝CHCH2，2-CN-PhCH＝CHCH2，3-CN-PhCH＝CHCH2，4-CN-PhCH＝CHCH2，2-(CO2Me)-PhCH＝CHCH2，嘧啶-4-基，2-氯嘧啶-4-基，嘧啶-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基， 喹喔啉-2-基，6-氯喹喔啉-2-基，4，6-二甲氧基嘧啶-2-基甲基，CH2CONHMe，CH2CONHEt，CH2CONHPr-n，CH2CONHPr-iso，CH2CONHBu-n，CH2CONHBu-iso，CH2CONHBu-sec，CH2CONHBu-tert，CH2CONHPen-n，CH2CONHPen-n，CH2CONHHep-n，CH2CONHOct-n，CH2CONHCH2CH＝CH2，CH2CONHCH2CH＝CHMe，CH2CONHCH2CH＝CHEt，CH2CONHCH2CMe＝CH2，CH2CONHCH2CH2CH＝CH2，CH2CONHCH2C≡CH，CH2CONHCH2C≡CMe，CH2CONMe2，CH2CONEt2，CH2CON(Pr-n)2，CH2CON(Pr-iso)2，CH2CON(Bu-n)2，CH2CON(Bu-iso)2，CH2CON(Bu-sec)2，CH2CONEtMe，CH2CONMePr-n，CH2CONMePr-iso，CH2CONMeBu-n，CH2CONMeBu-iso，CH2CONMeBu-sec，CH2CONMeBu-tert，CH2CONMePen-n，CH2CONMeHex-n，CH2CONMeHep-n，CH2CONMeOct-n，CH2CONEt(Hex-cyc)，PhNHCOCH2，2-Cl-PhNHCOCH2，3-Cl-PhNHCOCH2，4-Cl-PhNHCOCH2，2，4-Cl2-PhNHCOCH2，3，5-Cl2-PhNHCOCH2，2-F-PhNHCOCH2，3-F-PhNHCOCH2，4-F-PhNHCOCH2，2-F-4-Cl-PhNHCOCH2，2-Br-PhNHCOCH2，3-Br-PhNHCOCH2，4-Br-PhNHCOCH2，2-Me-PhNHCOCH2，3-Me-PhNHCOCH2，4-Me-PhNHCOCH2，PhMeNCOCH2，2-Cl-PhMeNCOCH2，3-Cl-PhMeNCOCH2，4-Cl-PhMeNCOCH2，2，4-Cl2-PhMeNCOCH2，2-F-PhMeNCOCH2，3-F-PhMeNCOCH2，4-F-PhMeNCOCH2，2-F-4-Cl-PhMeNCOCH2，2-Br-PhMeNCOCH2，3-Br-PhMeNCOCH2，4-Br-PhMeNCOCH2，2-Me-PhMeNCOCH2，3-Me-PhMeNCOCH2，4-Me-PhMeNCOCH2，2-MeO-PhMeNCOCH2，3-MeO-PhMeNCOCH2，4-MeO-PhMeNCOCH2，2-CF3-PhMeNCOCH2，3-CF3-PhMeNCOCH2，4-CF3-PhMeNCOCH2，2-NO2-PhMeNCOCH2，4-CN-PhMeNCOCH2，CHMeCONHMe，CHMeCONHEt，CHMeCONHPr-n，CHMeCONHPr-iso，CHMeCONHBu-n，CHMeCONHBu-iso，CHMeCONHCH2CH＝CH2，CHMeCONHCH2C≡CH，CHMeCONMe2，CHMeCONEt2，CHMeCON(Pr-n)2，CHMeCON(Pr-iso)2，CHMeCON(Bu-n)2，CHMeCON(Bu-iso)2，CHMeCON(Bu-sec)2，CHMeCONEtMe，CHMeCONMePr-n，CHMeCONMePr-iso，CHMeCONMeBu-n，CHMeCONMeBu-iso，CHMeCONMeBu-sec，CHMeCONMeBu-tert，PhNHCOCHMe，2-Cl-PhNHCOCHMe，3-Cl-PhNHCOCHMe，4-Cl-PhNHCOCHMe，PhMeNCOCHMe，2-Cl-PhMeNCOCHMe，3-Cl-PhMeNCOCHMe，4-Cl-PhMeNCOCHMe，




CSNHMe，CSNHEt，CSNHPr-n，CSNHPr-iso，CSNHBu-n，CSNHBu-iso，CSNHBu-sec，CSNHBu-tert，CSNHPen-n，CSNHPen-n，CSNHHep-n，CSNHOct-n，CSNHCH2CH＝CH2，CSNHCH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CHEt，CSNHCH2CMe＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CH2，CSNHCH2CH2CH＝CHMe，CSNHCH2CH＝CMe2，CSNHCHMeCH＝CH2，CSNHCH2CMe＝CHMe，CSNHCHMeCH＝CHMe，CSNHCH2CMe＝CHEt，CSNHCH2CH2CH＝CMe2，CSNHCH2CMe＝CMe2，CSNHCH2C≡CH，CSNHCH2C≡CMe，CSNHCH2C≡CEt，CSNHCH2CH2C≡CH，CSNHCH2CH2C≡CMe，CSNHCHMeC≡CH，CSNHCHMeC≡CMe，CSNMe2，CSNEt2，CSN(Pr-n)2，CSN(Pr-iso)2，CSN(Bu-n)2，CSN(Bu-iso)2，CSN(Bu-sec)2，CSNEtMe，CSNMePr-n，CSXMePr-iso，CSNMeBu-n，CSNMeBu-iso，CSNMeBu-sec，CSNMeBu-tert，CSNMePen-n，CSNMeHex-n，CSNMeHep-n，CSNMeOct-n，CSNEt(Hex-cyc)，PhNHCS，2-Cl-PhNHCS，3-Cl-PhNHCS，4-Cl-PhNHCS，2，4-Cl2-PhNHCS，3，5-Cl2-PhNHCS，2，6-Cl2-PhNHCS，2，3-Cl2-PhNHCS，2，5-Cl2-PhNHCS，2-F-PhNHCS，3-F-PhNHCS，4-F-PhNHCS，2-F-4-Cl-PhNHCS，2-Br-PhNHCS，3-Br-PhNHCS，4-Br-PhNHCS，2-Me-PhNHCS，3-Me-PhNHCS，4-Me-PhNHCS，2，4-Me2-PhNHCS，3，5-Me2-PhNHCS，2，6-Me2-PhNHCS，2，3-Me2-PhNHCS，2，5-Me2-PhNHCS，2-MeO-PhNHCS，3-MeO-PhNHCS，4-MeO-PhNHCS，2-CF3-PhNHCS，3-CF3-PhNHCS，4-CF3-PhNHCS，2，4，6-Cl3-PhNHCS，2，3，5-Cl3-PhNHCS，2，3，4-Cl3-PhNHCS，2-NO2-PhNHCS，3-NO2-PhNHCS，4-NO2-PhNHCS，2，4-(NO2)2-PhNHCS，2-CN-PhNHCS，3-CN-PhNHCS，4-CN-PhNHCS，PhMeNCS，2-Cl-PhMeNCS，3-Cl-PhMeNCS，4-Cl-PhMeNCS，2，4-Cl2-PhMeNCS，3，5-Cl2-PMeNCS，2，6-Cl2-PhMeNCS，2，3-Cl2-PhMeNCS，2，5-Cl2-PhMeNCS，2-F-PhMeNCS，3-F-PhMeNCS，4-F-PhMeNCS，2-F-4-Cl-PhMeNCS，2-Br-PhMeNCS，3-Br-PhMeNCS，4-Br-PhMeNCS，2-Me-PhMeNCS，3-Me-PhMeNCS，4-Me-PhMeNCS，2，4-Me2-PhMeNCS，3，5-Me2-PhMeNCS，2，6-Me2-PhMeNCS，2，3-Me2-PhMeNCS，2，5-Me2-PhMeNCS，2-MeO-PhMeNCS，3-MeO-PhMeNCS，4-MeO-PhMeNCS，2-CF3-PhMeNCS，3-CF3-PhNeNCS，4-CF3-PhMeNCS，2，4，6-Cl3-PhMeNCS，2，3，5-Cl3-PhMeNCS，2，3，4-Cl3-PhMeNCS，2-NO2-PhMeNCS，3-NO2-PhMeNCS，4-NO2-PhMeNCS，2，4-(NO2)2-PhMeNCS，2-CN-PhMeNCS，3-CN-PhMeNCS，4-CN-PhMeNCS，


PhOCH2，2-Cl-PhOCH2，3-Cl-PhOCH2，4-Cl-PhOCH2，2，4-Cl2-PhOCH2，3，5-Cl2-PhOCH2，2，6-Cl2-PhOCH2，2，3-Cl2-PhOCH2，2，5-Cl2-PhOCH2，2-F-PhOCH2，3-F-PhOCH2，4-F-PhOCH2，2-F-4-Cl-PhOCH2，2-Br-PhOCH2，3-Br-PhOCH2，4-Br-PhOCH2，2-Me-PhOCH2，3-Me-PhOCH2，4-Me-PhOCH2，2，4-Me2-PhOCH2，3，5-Me2-PhOCH2，2，6-Me2-PhOCH2，2，3-Me2-PhOCH2，2，5-Me2-PhOCH2，2-MeO-PhOCH2，3-MeO-PhOCH2，4-MeO-PhOCH2，2-CF3-PhOCH2，3-CF3-PhOCH2，4-CF3-PhOCH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2，2-NO2-PhOCH2，3-NO2-PhOCH2，4-NO2-PhOCH2，2-CN-PhOCH2，3-CN-PhOCH2，4-CN-PhOCH2，PhOCH2CH2，2-Cl-PhOCH2CH2，3-Cl-PhOCH2CH2，4-Cl-PhOCH2CH2，2，4-Cl2-PhOCH2CH2，3，5-Cl2-PhOCH2CH2，2，6-Cl2-PhOCH2CH2，2，3-Cl2-PhOCH2CH2，2，5-Cl2-PhOCH2CH2，2-F-PhOCH2CH2，3-F-PhOCH2CH2，4-F-PhOCH2CH2，2-F-4-Cl-PhOCH2CH2，2-Br-PhOCH2CH2，3-Br-PhOCH2CH2，4-Br-PhOCH2CH2，2-Me-PhOCH2CH2，3-Me-PhOCH2CH2，4-Me-PhOCH2CH2，2，4-Me2-PhOCH2CH2，3，5-Me2-PhOCH2CH2，2，6-Me2-PhOCH2CH2，2，3-Me2-PhOCH2CH2，2，5-Me2-PhOCH2CH2，2-MeO-PhOCH2CH2，3-MeO-PhOCH2CH2，4-MeO-PhOCH2CH2，2-CF3-PhOCH2CH2，3-CF3-PhOCH2CH2，4-CF3-PhOCH2CH2，2，4，6-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，5-Cl3-PhOCH2CH2，2，3，4-Cl3-PhOCH2CH2，2-NO2-PhOCH2CH2，3-NO2-PhOCH2CH2，4-NO2-PhOCH2CH2，2-CN-PhOCH2CH2，3-CN-PhOCH2CH2，4-CN-PhOCH2CH2，PhOCHMe，2-Cl-PhOCHMe，3-Cl-PhOCHMe，4-Cl-PhOCHMe，2，4-Cl2-PhOCHMe，3，5-Cl2-PhOCHMe，2，6-Cl2-PhOCHMe，2，3-Cl2-PhOCHMe，2，5-Cl2-PhOCHMe，2-F-PhOCHMe，3-F-PhOCHMe，4-F-PhOCHMe，2-F-4-Cl-PhOCHMe，2-Br-PhOCHMe，3-Br-PhOCHMe，4-Br-PhOCHMe，2-Me-PhOCHMe，3-Me-PhOCHMe，4-Me-PhOCHMe，PhOCHMeCH2，2-Cl-PhOCHMeCH2，3-Cl-PhOCHMeCH2，4-Cl-PhOCHMeCH2，2，4-Cl2-PhOCHMeCH2，3，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2，6-Cl2-PhOCHMeCH2，2，3-Cl2-PhOCHMeCH2，2，5-Cl2-PhOCHMeCH2，2-F-PhOCHMeCH2，3-F-PhOCHMeCH2，4-F-PhOCHMeCH2，2-F-4-Cl-PhOCHMeCH2，2-Br-PhOCHMeCH2，3-Br-PhOCHMeCH2，4-Br-PhOCHMeCH2，2-Me-PhOCHMeCH2，3-Me-PhOCHMeCH2，4-Me-PhOCHMeCH2，PhOCH2CHMe，2-Cl-PhOCH2CHMe，3-Cl-PhOCH2CHMe，4-Cl-PhOCH2CHMe，2，4-Cl2-PhOCH2CHMe，3，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2，6-Cl2-PhOCH2CHMe，2，3-Cl2-PhOCH2CHMe，2，5-Cl2-PhOCH2CHMe，2-F-PhOCH2CHMe，3-F-PhOCH2CHMe，4-F-PhOCH2CHMe，2-F-4-Cl-PhOCH2CHMe，2-Br-PhOCH2CHMe，3-Br-PhOCH2CHMe，4-Br-PhOCH2CHMe，2-Me-PhOCH2CHMe，3-Me-PhOCH2CHMe，4-Me-PhOCH2CHMe，PhOCMe2，PhOCHMeCHMe，PhOCH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2，PhOCH2CH2CH2CH2CH2CH2，PhOCHEt，PhOCHPr-n，PhOCHPr-iso，(PhO)2CH表4


















R2R3MeEtMePr-nMePr-isoMeBu-isoMeBu-secMeBu-tertMeCHMeCHMe2MePeh-nMeHex-isoMePr-cycMeBu-cycMeCH2Pr-cycMeCH2Bu-cycMeCH2Pen-cycMeCH2Hex-cycMeCH2CH2Pr-cycMeCH2CH＝CHMeMeCH2CH2CH＝CH2MeCH2C≡CMeMeCH2OMeMeCH2OEtMeCH2OPr-nMeCH2OBu-n表4(续)R2R3MeCH2OBu-isoMeCH2OBu-secMeCH2OBu-tertMeCH2CH2OMeMeCH2CH2OEtMeCH2CH2OPr-nMeCH2CH2CH2OMeMeCH2CH2CH2OEtMeCH2CH2CH2CH2OMeMe2-Cl-PhMe3-Cl-PhMe4-Cl-PhMe2，4-Cl2-PhMe3，5-Cl2-PhMe2，6-Cl2-PhMe2，3-Cl2-PhMe2，5-Cl2-PhMe2-F-PhMe3-F-PhMe4-F-PhMe2-F-4-Cl-PhMe2-Br-Ph表4(续)R2R3Me3-Br-PhMe4-Br-PhMe2-Me-PhMe3-Me-PhMe4-Me-PhMe2，4-Me2-PhMe3，5-Me2-PhMe2，6-Me2-PhMe2，3-Me2-PhMe2，5-Me2-PhMe2-MeO-PhMe3-MeO-PhMe4-MeO-PhMe2-CF3-PhMe3-CF3-PhMe4-CF3-PhMe2，4，6-Cl3-PhMe2，3，5-Cl3-PhMe2，3，4-Cl3-PhMe2-NO2-PhMe3-NO2-PhMe4-NO2-Ph表4(续)R2R3Me 2-CN-PhMe 3-CN-PhMe 4-CN-PhMe CH2PhMe OMeMe OEtMe OPr-nMe OBu-nMe OBu-isoMe OBu-secMe OBu-tertEt Bu-nEt Bu-isoEt Bu-secEt Bu-tertEt CHMeCHMe2Et Pen-nEt Hex-nEt Hex-isoEt Pr-cycEt Bu-cycEt CH2Pr-cyc表4(续)R2R3Et CH2Bu-cycEt CH2Pen-cycEt CH2Hex-cycEt CH2CH2Pr-cycEt CH2CH＝CH2Et CH2CH＝CHMeEt CH2CH2CH＝CH2Et CH2C≡CHEt PhPr-n Bu-nPr-n Pen-nPr-n Hex-nPr-n CH2CH＝CH2Pr-n CH2C≡CHBu-n Pen-nBu-n Hex-nBu-n CH2CH＝CH2Bu-n CH2C≡CHCH2CH＝CH2CH2C≡CHMe CH2SMeMe CH2SEtMe CH2SPr-n表4(续)R2R3MeCH2SBu-nMeCH2SBu-isoMeCH2SBu-secMeCH2SBu-tertMeCH2CH2SMeMeCH2CH2SEtMeCH2CH2SPr-nMeCH2CH2CH2SMeMeCH2CH2CH2SEtMeCH2CH2CH2CH2SMeEt2-Cl-PhEt3-Cl-PhEt4-Cl-PhEt2，4-Cl2-PhEt3，5-Cl2-PhEt2，6-Cl2-PhEt2，3-Cl2-PhEt2，5-Cl2-PhEt2-F-PhEt3-F-PhEt2-F-4-Cl-PhEt2-Br-Ph表4(续)R2R3Et 3-Br-PhEt 4-Br-PhEt 2，4-Me2-PhEt 3，5-Me2-PhEt 2，6-Me2-PhEt 2，3-Me2-PhEt 2，5-Me2-PhEt 2-MeO-PhEt 3-MeO-PhEt 4-MeO-PhEt 2-CF3-PhEt 3-CF3-PhEt 4-CF3-PhEt 2，4，6-Cl3-PhEt 2，3，5-Cl3-PhEt 2，3，4-Cl3-PhEt 2-NO2-PhEt 3-NO2-PhEt 4-NO2-PhEt 2-CN-PhEt 3-CN-PhEt 4-CN-Ph表4(续)R2R3Et CH2PhPr-iso 2，4-Cl2-PhPr-iso 3，5-Cl2-PhPr-iso 2，6-Cl2-PhPr-iso 2，3-Cl2-PhPr-iso 2，5-Cl2-PhPr-iso 2-F-4-Cl-PhPr-iso 2，4-Me2-PhPr-iso 3，5-Me2-PhPr-iso 2，6-Me2-PhPr-iso 2，3-Me2-PhPr-iso 2，5-Me2-PhPr-iso 2，4，6-Cl3-PhPr-iso 2，3，5-Cl3-PhPr-iso 2，3，4-Cl3-PhPr-iso 2-NO2-PhPr-iso 3-NO2-PhPr-iso 4-NO2-PhPr-iso 2-CN-PhPr-iso 3-CN-PhPr-iso 4-CN-PhPr-iso CH2Ph作为表4(续)，以下是R2、R3和与其连接的氮原子构成的环的例子。

表5
















表5(续)R1R4R1R4MeMeEtMeCH2CH＝CHMe MePr-n MeCH2CH＝CHEt MePr-isoMeCH2CMe＝CH2MeBu-n MeCH2CH2CH＝CH2MeBu-isoMeCH2CH2CH＝CHMe MeBu-secMeCH2CH＝CMe2MeBu-tert MeCHMeCH＝CH2MePen-n MeCH2CMe＝CHMe MeEt2CHMeCHMeCH＝CHMe MeHex-n MeCH2CMe＝CHEt MeHep-n MeCH2CH2CH＝CMe2MeOct-n MeCH2CMe＝CMe2MePr-cycMeCH2C≡CH MeBu-cycMeCH2C≡CMe MePen-cyc MeCH2C≡CEt MeHex-cyc MeCH2CH2C≡CH MeCH2Pr-cycMeCH2CH2C≡CMe MeCH2Bu-cycMeCHMeC≡CH MeCH2Pen-cyc MeCHMeC≡CMe MeCH2Hex-cyc MeCH2OMeMeCH2CH2Pr-cycMeCH2OEtMeCH2CH＝CH2MeCH2OPr-n Me表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2OPr-iso Me CH2CH2OCMe2C≡CH MeCH2OBu-n Me CH2SMe MeCH2OBu-iso Me CH2SEt MeCH2OBu-sec Me CH2SPr-n MeCH2OBu-tert Me CH2SPr-iso MeCH2CH2OMe Me CH2SBu-n MeCH2CH2OEt Me CH2SBu-iso MeCH2CH2OPr-n Me CH2SBu-sec MeCH2CH2CH2OMe Me CH2SBu-tert MeCH2CH2CH2OEt Me CH2CH2SMe MeCH2CH2CH2CH2OMe Me CH2CH2SEt MeCH2OCH2CH＝CH2Me CH2CH2SPr-n MeCH2OCH2CH＝CHMe Me CH2SOMe MeCH2CH2OCH2CH＝CH2Me CH2SOEt MeCH2CH2OCH2CH＝CHMe Me CH2SO2MeMeCH2OCH2C≡CHMe CH2SO2EtMeCH2OCH2C≡CMe Me CH2CH2SO2MeMeCH2OCHMeC≡CHMe CH2F MeCH2OCMe2C≡CH Me CH2ClMeCH2CH2OCH2C≡CHMe CH2BrMeCH2CH2OCH2C≡CMe Me CH2I MeCH2CH2OCHMeC≡CHMe CHF2Me表5(续)表5(续)R1R4R1R4CH2FCH2Me CF2CF＝CF2MeCHF2CH2Me CH2C≡CI MeCF3CH2Me CH2CH2C≡CI MeCF3CF2Me CH2CN MeCF3CF2CF2Me CH2CH2CN MeClCH2CH2Me CHMeCN MeBrCH2CH2Me CH2CHMeCN MeCCl3CH2Me CH2CMe2CN MeCF3CH2CH2Me CH2CH2NO2MeCCl3CH2CH2Me CH2CO2Me MeClCH2CH2CH2Me CH2CO2Et MeFCH2CH2CH2Me CHMeCO2Me MeCF3CF2CH2Me CHMeCO2Et MeClCH2CH2CH2CH2Me CH2CH2CO2Me MeCH2CH＝CHCl Me CH2CH＝CHCO2MeMeCH2CH＝CHBr Me CH2COMeMeCH2CH＝CF2Me CH2COEtMeCH2CF＝CF2Me CH2CH2COMeMeCH2CH＝CHCF3Me PhCH2MeCH2CH＝CBrMe Me 2-Cl-PhCH2MeCH2CH＝CClMe Me 3-Cl-PhCH2MeCH2CH＝CCF3MeMe 4-Cl-PhCH2Me表5(续)表5(续)R1R4R1R42-F-PhCH2Me PhCHPr-iso Me3-F-PhCH2Me Ph2CH Me4-F-PhCH2Me CO2Me Me2-Br-PhCH2Me CO2Et Me3-Br-PhCH2Me CO2Pr-n Me4-Br-PhCH2Me CO2Pr-iso Me2-Me-PhCH2Me CO2Bu-n Me3-Me-PhCH2Me CO2CH2Ph Me4-Me-PhCH2Me PhOCO Me2-MeO-PhCH2Me 2-Cl-PhOCO Me3-MeO-PhCH2Me 3-Cl-PhOCO Me4-MeO-PhCH2Me 4-Cl-PhOCO Me2-CF3-PhCH2Me MeCO Me3-CF3-PhCH2Me EtCO Me4-CF3-PhCH2Me (Pr-n)CO MePhCH2CH2Me (Pr-iso)CO MePhCHMe Me (Bu-n)CO MePhCMe2Me (Bu-iso)CO MePhCHMeCHMe Me (Bu-sec)CO MePhCH2CH2CH2Me (Bu-tert)COMePhCHEt Me (Pr-cyc)CO MePhCHPr-n Me (Bu-cyc)CO Me表5(续) 表5(续)R1R4R1R4(Pen-cyc)CO Me4-Cl-PhSO2Me(Hex-cyc)CO Me2-(CO2Me)-PhSO2MeCOCH2Pr-cyc MeCONHMe MeCOCH2CH＝CH2MeCONHEt MeCOCH2CH＝CHMeMeCONHPr-n MeCOCH2C≡CH MeCONHPr-iso MeCOCH2C≡CMe MeCONHBu-n MePhCO MeCONHBu-iso Me2-Cl-PhCO MeCONHCH2CH＝CH2Me3-Cl-PhCO MeCONHCH2CH＝CHMe Me4-Cl-PhCO MeCONHCH2C≡CHMeSO2MeMeCONMe2MeSO2EtMeCONEt2MeSO2Pr-n MeCON(Pr-n)2MeSO2Pr-isoMeCON(Pr-iso)2MeSO2CH2CH＝CH2MeCON(Bu-n)2MeSO2CH2C≡CH MeCON(Bu-iso)2MeSO2CH2C≡CMeMeCON(Bu-sec)2MeSO2CH2PhMeCONEtMe MePhSO2MeCONMePr-nMe2-Cl-PhSO2MeCONMePr-iso Me3-Cl-PhSO2MeCONMeBu-nMe表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CONMeBu-iso Me EtSO2NHCOMeCONMeBu-sec Me (PP-n)SO2NHCOMePhNHCOMe (Pr-iso)SO2NHCO Me2-Cl-PhNHCO Me (Bu-n)SO2NHCOMe3-Cl-PhNHCO Me (Bu-iso)SO2NHCO Me4-Cl-PhNHCO Me (Bu-sec)SO2NHCO MePhMeNCO Me PhCH2SO2NHCOMe2-Cl-PhMeNCO Me PhSO2NHCOMe3-Cl-PhMeNCO Me 2-Cl-PhSO2NHCO Me4-Cl-PhMeNCO Me 3-Cl-PhSO2NHCO MeSO2NHMe Me 4-Cl-PhSO2NHCO MeSO2NHEt Me 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO MeSO2NHPr-nMe 2-PyCH2MeSO2NHPr-iso Me 3-PyCH2MeSO2NHBu-nMe 4-PyCH2MeSO2NMe2Me PhMeSO2NEt2Me 2-Cl-Ph MeSO2N(Pr-n)2Me 3-Cl-Ph MeSO2N(Pr-iso)2Me 4-Cl-Ph MeSO2N(Bu-n)2Me 2，4-Cl2-Ph MeSO2N(Bu-iso)2Me 3，5-Cl2-Ph MeMeSO2NHCOMe 2，6-Cl2-Ph Me表5(续) 表5(续)R1R4R1R42，3-Cl2-PhMe 4-CF3-Ph Me2，5-Cl2-PhMe 2-NO2-Ph Me2-F-Ph Me 3-NO2-Ph Me3-F-Ph Me 4-NO2-Ph Me4-F-Ph Me 2，4-(NO2)2-PhMe2-F-4-Cl-Ph Me 2-CN-Ph Me2-Br-Ph Me 3-CN-Ph Me3-Br-Ph Me 4-CN-Ph Me4-Br-Ph Me 2-F-4-CN-5-F-Ph Me2-Me-Ph Me CH2NMe2Me3-Me-Ph Me CH2NEt2Me4-Me-Ph Me CH2CH2NMe2Me2，4-Me2-PhMe CH2CH2NEt2Me3，5-Me2-PhMe2，6-Me2-PhMe2，3-Me2-PhMe2，5-Me2-PhMe2-MeO-PhMe3-MeO-PhMe4-MeO-PhMe2-CF3-Ph Me3-CF3-Ph Me表5(续) 表5(续)R1R4R1R4EtEtCH2CH＝CHMe EtPr-n EtCH2CH＝CHEt EtPr-isoEtCH2CMe＝CH2EtBu-n EtCH2CH2CH＝CH2EtBu-isoEtCH2CH2CH＝CHMe EtBu-secEtCH2CH＝CMe2EtBu-tert EtCHMeCH＝CH2EtPen-n EtCH2CMe＝CHMe EtEt2CHEtCHMeCH＝CHMe EtHex-n EtCH2CMe＝CHEt EtHep-n EtCH2CH2CH＝CMe2EtOct-n EtCH2CMe＝CMe2EtPr-cycEtCH2C≡CH EtBu-cycEtCH2C≡CMe EtPen-cyc EtCH2C≡CEt EtHex-cyc EtCH2CH2C≡CH EtCH2Pr-cycEtCH2CH2C≡CMe EtCH2Bu-cycEtCHMeC≡CH EtCH2Pen-cyc EtCHMeC≡CMe EtCH2Hex-cyc EtCH2OMeEtCH2CH2Pr-cycEtCH2OEtEtCH2CH＝CH2EtCH2OPr-n Et表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2OPr-iso Et CH2CH2OCMe2C≡CH EtCH2OBu-n Et CH2SMe EtCH2OBu-iso Et CH2SEt EtCH2OBu-sec Et CH2SPr-n EtCH2OBu-tertEt CH2SPr-iso EtCH2CH2OMe Et CH2SBu-n EtCH2CH2OEt Et CH2SBu-iso EtCH2CH2OPr-n Et CH2SBu-sec EtCH2CH2CH2OMe Et CH2SBu-tert EtCH2CH2CH2OEt Et CH2CH2SMe EtCH2CH2CH2CH2OMe Et CH2CH2SEt EtCH2OCH2CH＝CH2Et CH2CH2SPr-n EtCH2OCH2CH＝CHMe Et CH2SOMe EtCH2CH2OCH2CH＝CH2Et CH2SOEt EtCH2CH2OCH2CH＝CHMe Et CH2SO2MeEtCH2OCH2C≡CH Et CH2SO2EtEtCH2OCH2C≡CMe Et CH2CH2SO2MeEtCH2OCHMeC≡CH Et CH2F EtCH2OCMe2C≡CH Et CH2ClEtCH2CH2OCH2C≡CH Et CH2BrEtCH2CH2OCH2C≡CMe Et CH2I EtCH2CH2OCHMeC≡CH Et CHF2Et表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2FCH2Et CF2CF＝CF2EtCHF2CH2Et CH2C≡CIEtCF3CH2Et CH2CH2C≡CIEtCF3CF2Et CH2CN EtCF3CF2CF2Et CH2CH2CN EtClCH2CH2Et CHMeCN EtBrCH2CH2Et CH2CHMeCN EtCCl3CH2Et CH2CMe2CN EtCF3CH2CH2Et CH2CH2NO2EtCCl3CH2CH2Et CH2CO2Me EtClCH2CH2CH2Et CH2CO2Et EtFCH2CH2CH2Et CHMeCO2Me EtCF3CF2CH2Et CHMeCO2Et EtClCH2CH2CH2CH2Et CH2CH2CO2Me EtCH2CH＝CHCl Et CH2CH＝CHCO2Me EtCH2CH＝CHBr Et CH2COMe EtCH2CH＝CF2Et CH2COEt EtCH2CF＝CF2Et CH2CH2COMe EtCH2CH＝CHCF3Et PhCH2EtCH2CH＝CBrMe Et 2-Cl-PhCH2EtCH2CH＝CClMe Et 3-Cl-PhCH2EtCH2CH＝CCF3Me Et 4-Cl-PhCH2Et表5(续) 表5(续)R1R4R1R42-F-PhCH2Et PhCHPr-isoEt3-F-PhCH2Et Ph2CHEt4-F-PhCH2Et CO2MeEt2-Br-PhCH2Et CO2EtEt3-Br-PhCH2Et CO2Pr-n Et4-Br-PhCH2Et CO2Pr-isoEt2-Me-PhCH2Et CO2Bu-n Et3-Me-PhCH2Et CO2CH2PhEt4-Me-PhCH2Et PhOCO Et2-MeO-PhCH2Et 2-Cl-PhOCOEt3-MeO-PhCH2Et 3-Cl-PhOCOEt4-MeO-PhCH2Et 4-Cl-PhOCOEt2-CF3-PhCH2Et MeCO Et3-CF3-PhCH2Et EtCO Et4-CF3-PhCH2Et (Pr-n)CO EtPhCH2CH2Et (Pr-iso)COEtPhCHMe Et (Bu-n)CO EtPhCMe2Et (Bu-iso)COEtPhCHMeCHMe Et (Bu-sec)COEtPhCH2CH2CH2Et (Bu-tert)CO EtPhCHEt Et (Pr-cyc)COEtPhCHPr-nEt (Bu-cyc)COEt表5(续) 表5(续)R1R4R1R4(Pen-eye)COEt 4-Cl-PhSO2Et(Hex-cyc)COEt 2-(CO2Me)-PhSO2EtCOCH2Pr-cyc Et CONHMe EtCOCH2CH＝CH2Et CONHEt EtCOCH2CH＝CHMe Et CONHPr-nEtCOCH2C≡CHEt CONHPr-iso EtCOCH2C≡CMe Et CONHBu-nEtPhCO Et CONHBu-iso Et2-Cl-PhCO Et CONHCH2CH＝CH2Et3-Cl-PhCO Et CONHCH2CH＝CHMeEt4-Cl-PhCO Et CONHCH2C≡CH EtSO2Me Et CONMe2EtSO2Et Et CONEt2EtSO2Pr-n Et CON(Pr-n)2EtSO2Pr-iso Et CON(Pr-iso)2EtSO2CH2CH＝CH2Et CON(Bu-n)2EtSO2CH2C≡CH Et CON(Bu-iso)2EtSO2CH2C≡CMe Et CON(Bu-sec)2EtSO2CH2Ph Et CONEtMe EtPhSO2Et CONMePr-n Et2-Cl-PhSO2Et CONMePr-iso Et3-Cl-PhSO2Et CONMeBu-n Et表5(续)表5(续)R1R4R1R4CONMeBu-isoEt EtSO2NHCO EtCONMeBu-secEt (Pr-n)SO2NHCO EtPhNHCO Et (Pr-iso)SO2NHCO Et2-Cl-PhNHCOEt (Bu-n)SO2NHCO Et3-Cl-PhNHCOEt (Bu-iso)SO2NHCO Et4-Cl-PhNHCOEt (Bu-sec)SO2NHCO EtPhMeNCOEt PhCH2SO2NHCO Et2-Cl-PhMeNCO Et PhSO2NHCO Et3-Cl-PhMeNCO Et 2-Cl-PhSO2NHCOEt4-Cl-PhMeNCO Et 3-Cl-PhSO2NHCOEtSO2NHMe Et 4-Cl-PhSO2NHCOEtSO2NHEt Et 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO EtSO2NHPr-n Et 2-PyCH2EtSO2NHPr-iso Et 3-PyCH2EtSO2NHBu-n Et 4-PyCH2EtSO2NMe2Et Ph EtSO2NEt2Et 2-Cl-PhEtSO2N(Pr-n)2Et 3-Cl-PhEtSO2N(Pr-iso)2Et 4-Cl-PhEtSO2N(Bu-n)2Et 2，4-Cl2-Ph EtSO2N(Bu-iso)2Et 3，5-Cl2-Ph EtMeSO2NHCO Et 2，6-Cl2-Ph Et表5(续) 表5(续)R1R4R1R42，3-Cl2-Ph Et 4-CF3-Ph Et2，5-Cl2-Ph Et 2-NO2-Ph Et2-F-Ph Et 3-NO2-Ph Et3-F-Ph Et 4-NO2-Ph Et4-F-Ph Et 2，4-(NO2)2-PhEt2-F-4-Cl-Ph Et 2-CN-Ph Et2-Br-Ph Et 3-CN-Ph Et3-Br-Ph Et 4-CN-Ph Et4-Br-Ph Et 2-F-4-CN-5-F-Ph Et2-Me-Ph Et CH2NMe2Et3-Me-Ph Et CH2NEt2Et4-Me-Ph Et CH2CH2NMe2Et2，4-Me2-Ph Et CH2CH2NEt2Et3，5-Me2-Ph Et2，6-Me2-Ph Et2，3-Me2-Ph Et2，5-Me2-Ph Et2-MeO-Ph Et3-MeO-Ph Et4-MeO-Ph Et2-CF3-PhEt3-CF3-PhEt表5(续) 表5(续)R1R4R1R4Pr-n Pr-n CH2CH＝CHEt Pr-nPr-iso Pr-n CH2CMe＝CH2Pr-nBu-n Pr-n CH2CH2CH＝CH2Pr-nBu-iso Pr-n CH2CH2CH＝CHMe Pr-nBu-sec Pr-n CH2CH＝CMe2Pr-nBu-tertPr-n CHMeCH＝CH2Pr-nPen-n Pr-n CH2CMe＝CHMe Pr-nEt2CH Pr-n CHMeCH＝CHMe Pr-nHex-n Pr-n CH2CMe＝CHEt Pr-nHep-n Pr-n CH2CH2CH＝CMe2Pr-nOct-n Pr-n CH2CMe＝CMe2Pr-nPr-cyc Pr-n CH2C≡CH Pr-nBu-cyc Pr-n CH2C≡CMePr-nPen-cycPr-n CH2C≡CEtPr-nHex-cycPr-n CH2CH2C≡CH Pr-nCH2Pr-cyc Pr-n CH2CH2C≡CMePr-nCH2Bu-cyc Pr-n CHMeC≡CH Pr-nCH2Pen-cycPr-n CHMeC≡CMePr-nCH2Hex-cycPr-n CH2OMe Pr-nCH2CH2Pr-cyc Pr-n CH2OEt Pr-nCH2CH＝CH2Pr-n CH2CH2OMe Pr-nCH2CH＝CHMe Pr-n CH2CH2OEt Pr-n表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2SMePr-n CHMeCO2Me Pr-nCH2SEtPr-n CHMeCO2Et Pr-nCH2CH2SMePr-n CH2CH2CO2Me Pr-nCH2CH2SEtPr-n CH2COMe Pr-nCH2SOMe Pr-n PhCH2Pr-nCH2SOEt Pr-n 2-Cl-PhCH2Pr-nCH2SO2Me Pr-n 3-Cl-PhCH2Pr-nCH2SO2Et Pr-n 4-Cl-PhCH2Pr-nCH2CH2SO2Me Pr-n PhCH2CH2Pr-nCH2FCH2Pr-n PhCHMe Pr-nCHF2CH2Pr-n PhCMe2Pr-nCF3CH2Pr-n CO2Me Pr-nCF3CF2Pr-n CO2Et Pr-nClCH2CH2Pr-n PhOCOPr-nBrCH2CH2Pr-n 2-Cl-PhOCO Pr-nClCH2CH2CH2Pr-n 3-Cl-PhOCO Pr-nFCH2CH2CH2Pr-n 4-Cl-PhOCO Pr-nCH2CH＝CHClPr-n MeCO Pr-nCH2CN Pr-n EtCO Pr-nCH2CH2CN Pr-n (Pr-n)CO Pr-nCH2CO2Me Pr-n (Pr-iso)CO Pr-nCH2CO2Et Pr-n PhCO Pr-n表5(续) 表5(续)R1R4R1R42-Cl-PhCOPr-n PhMeNCOPr-n3-Cl-PhCOPr-n 2-Cl-PhMeNCO Pr-n4-Cl-PhCOPr-n 3-Cl-PhMeNCO Pr-nSO2Me Pr-n 4-Cl-PhMeNCO Pr-nSO2Et Pr-n SO2NHMe Pr-nSO2Pr-n Pr-n SO2NHEt Pr-nSO2Pr-iso Pr-n SO2NMe2Pr-nPhSO2Pr-n SO2NEt2Pr-n2-Cl-PhSO2Pr-n MeSO2NHCO Pr-n3-Cl-PhSO2Pr-n EtSO2NHCO Pr-n4-Cl-PhSO2Pr-n PhCH2SO2NHCO Pr-nCONHMe Pr-n PhSO2NHCO Pr-nCONHEt Pr-n 2-Cl-PhSO2NHCOPr-nCONMe2Pr-n 3-Cl-PhSO2NHCOPr-nCONEt2Pr-n 4-Cl-PhSO2NHCOPr-nCON(Pr-n)2Pr-n 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO Pr-nCON(Pr-iso)2Pr-n 2-PyCH2Pr-nCON(Bu-n)2Pr-n 3-PyCH2Pr-nPhNHCO Pr-n 4-PyCH2Pr-n2-Cl-PhNHCO Pr-n Ph Pr-n3-Cl-PhNHCO Pr-n 2-Cl-PhPr-n4-Cl-PhNHCO Pr-n 3-Cl-PhPr-n表5(续)R1R44-Cl-Ph Pr-n2-F-Ph Pr-n3-F-Ph Pr-n4-F-Ph Pr-n2-F-4-Cl-Ph Pr-n2-Br-Ph Pr-n3-Br-Ph Pr-n4-Br-Ph Pr-n2-Me-Ph Pr-n3-Me-Ph Pr-n4-Me-Ph Pr-n2，4-(NO2)2-PhPr-n2-F-4-CN-5-F-Ph Pr-nCH2NMe2Pr-nCH2NEt2Pr-nCH2CH2NMe2Pr-n表5(续) 表5(续)R1R4R1R4Pr-iso Pr-iso CH2CMe＝CH2Pr-isoBu-n Pr-iso CH2CH2CH＝CH2Pr-isoBu-iso Pr-iso CH2CH2CH＝CHMe Pr-isoBu-sec Pr-iso CH2CH＝CMe2Pr-isoBu-tertPr-iso CHMeCH＝CH2Pr-isoPen-n Pr-iso CH2CMe＝CHMe Pr-isoEt2CH Pr-iso CHMeCH＝CHMe Pr-isoHex-n Pr-iso CH2CMe＝CHEt Pr-isoHep-n Pr-iso CH2CH2CH＝CMe2Pr-isoOct-n Pr-iso CH2CMe＝CMe2Pr-isoPr-cyc Pr-iso CH2C≡CH Pr-isoBu-cyc Pr-iso CH2C≡CMe Pr-isoPen-cycPr-iso CH2C≡CEt Pr-isoHex-cycPr-iso CH2CH2C≡CH Pr-isoCH2Pr-cyc Pr-iso CH2CH2C≡CMe Pr-isoCH2Bu-cyc Pr-iso CHMeC≡CH Pr-isoCH2Pen-cycPr-iso CHMeC≡CMe Pr-isoCH2Hex-cycPr-iso CH2OMePr-isoCH2CH2Pr-cyc Pr-iso CH2OEtPr-isoCH2CH＝CH2Pr-iso CH2CH2OMePr-isoCH2CH＝CHMe Pr-iso CH2CH2OEtPr-isoCH2CH＝CHEt Pr-iso CH2SMePr-iso表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2SEtPr-iso CHMeCO2EtPr-isoCH2CH2SMePr-iso CH2CH2CO2Me Pr-isoCH2CH2SEtPr-iso CH2COMe Pr-isoCH2SOMe Pr-iso PhCH2Pr-isoCH2SOEt Pr-iso 2-Cl-PhCH2Pr-isoCH2SO2Me Pr-iso 3-Cl-PhCH2Pr-isoCH2SO2Et Pr-iso 4-Cl-PhCH2Pr-isoCH2CH2SO2Me Pr-iso PhCH2CH2Pr-isoCH2FCH2Pr-iso PhCHMe Pr-isoCHF2CH2 Pr-iso PhCMe2Pr-isoCF3CH2Pr-iso CO2Me Pr-isoCF3CF2Pr-iso CO2Et Pr-isoClCH2CH2Pr-iso PhOCOPr-isoBrCH2CH2Pr-iso 2-Cl-PhOCO Pr-isoClCH2CH2CH2Pr-iso 3-Cl-PhOCO Pr-isoFCH2CH2CH2Pr-iso 4-Cl-PhOCO Pr-isoCH2CH＝CHClPr-iso MeCO Pr-isoCH2CN Pr-iso EtCO Pr-isoCH2CH2CN Pr-iso (Pr-n)CO Pr-isoCH2CO2Me Pr-iso (Pr-iso)CO Pr-isoCH2CO2Et Pr-iso PhCO Pr-isoCHMeCO2Me Pr-iso 2-Cl-PhCOPr-iso表5(续) 表5(续)R1R4R1R43-Cl-PhCO Pr-iso 2-Cl-PhMeNCO Pr-iso4-Cl-PhCO Pr-iso 3-Cl-PhMeNCO Pr-isoSO2MePr-iso 4-Cl-PhMeNCO Pr-isoSO2EtPr-iso SO2NHMe Pr-isoSO2Pr-n Pr-iso SO2NHEt Pr-isoSO2Pr-isoPr-iso SO2NMe2Pr-isoPhSO2Pr-iso SO2NEt2Pr-iso2-Cl-PhSO2Pr-iso MeSO2NHCOPr-iso3-Cl-PhSO2Pr-iso EtSO2NHCOPr-iso4-Cl-PhSO2Pr-iso PhCH2SO2NHCOPr-isoCONHMePr-iso PhSO2NHCOPr-isoCONHEtPr-iso 2-Cl-PhSO2NHCO Pr-isoCONMe2Pr-iso 3-Cl-PhSO2NHCO Pr-isoCONEt2Pr-iso 4-Cl-PhSO2NHCO Pr-isoCON(Pr-n)2Pr-iso 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO Pr-isoCON(Pr-iso)2Pr-iso 2-PyCH2Pr-isoCON(Bu-n)2Pr-iso 3-PyCH2Pr-isoPhNHCOPr-iso 4-PyCH2Pr-iso2-Cl-PhNHCO Pr-iso PhPr-iso3-Cl-PhNHCO Pr-iso 2-Cl-Ph Pr-iso4-Cl-PhNHCO Pr-iso 3-Cl-Ph Pr-isoPhMeNCO Pr-iso 4-Cl-Ph Pr-iso表5(续)R1R42-F-Ph Pr-iso3-F-Ph Pr-iso4-F-Ph Pr-iso2-F-4-Cl-Ph Pr-iso2-Br-Ph Pr-iso3-Br-Ph Pr-iso4-Br-Ph Pr-iso2-Me-Ph Pr-iso3-Me-Ph Pr-iso4-Me-Ph Pr-iso2，4-(NO2)2-Ph Pr-iso2-F-4-CN-5-F-Ph Pr-isoCH2NMe2Pr-isoCH2NEt2Pr-isoCH2CH2NMe2Pr-iso表5(续) 表5(续)R1R4R1R4Bu-nCH2CH＝CH2CH2CH2CH＝CH2CH2CH＝CH2Bu-iso CH2CH＝CH2CH2CH2CH＝CHMeCH2CH＝CH2Bu-sec CH2CH＝CH2CH2CH＝CMe2CH2CH＝CH2Bu-tert CH2CH＝CH2CHMeCH＝CH2CH2CH＝CH2Pen-n CH2CH＝CH2CH2CMe＝CHMe CH2CH＝CH2Et2CH CH2CH＝CH2CHMeCH＝CHMeCH2CH＝CH2Hex-n CH2CH＝CH2CH2CMe＝CHEt CH2CH＝CH2Hep-n CH2CH＝CH2CH2CH2CH＝CMe2CH2CH＝CH2Oct-n CH2CH＝CH2CH2CMe＝CMe2CH2CH＝CH2Pr-cyc CH2CH＝CH2CH2C≡CH CH2CH＝CH2Bu-cyc CH2CH＝CH2CH2C≡CMe CH2CH＝CH2Pen-cyc CH2CH＝CH2CH2C≡CEt CH2CH＝CH2Hex-cyc CH2CH＝CH2CH2CH2C≡CH CH2CH＝CH2CH2Pr-cyc CH2CH＝CH2CH2CH2C≡CMe CH2CH＝CH2CH2Bu-cyc CH2CH＝CH2CHMeC≡CH CH2CH＝CH2CH2Pen-cyc CH2CH＝CH2CHMeC≡CMe CH2CH＝CH2CH2Hex-cyc CH2CH＝CH2CH2OMe CH2CH＝CH2CH2CH2Pr-cyc CH2CH＝CH2CH2OEt CH2CH＝CH2CH2CH＝CH2CH2CH＝CH2CH2CH2OMe CH2CH＝CH2CH2CH＝CHMeCH2CH＝CH2CH2CH2OEt CH2CH＝CH2CH2CH＝CHEtCH2CH＝CH2CH2SMe CH2CH＝CH2CH2CMe＝CH2CH2CH＝CH2CH2SEt CH2CH＝CH2表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2CH2SMe CH2CH＝CH2CH2CH2CO2Me CH2CH＝CH2CH2CH2SEt CH2CH＝CH2CH2COMe CH2CH＝CH2CH2SOMeCH2CH＝CH2PhCH2CH2CH＝CH2CH2SOEtCH2CH＝CH22-Cl-PhCH2CH2CH＝CH2CH2SO2Me CH2CH＝CH23-Cl-PhCH2CH2CH＝CH2CH2SO2Et CH2CH＝CH24-Cl-PhCH2CH2CH＝CH2CH2CH2SO2Me CH2CH＝CH2PhCH2CH2CH2CH＝CH2CH2FCH2CH2CH＝CH2PhCHMe CH2CH＝CH2CHF2CH2CH2CH＝CH2PhCMe2CH2CH＝CH2CF3CH2CH2CH＝CH2CO2Me CH2CH＝CH2CF3CF2CH2CH＝CH2CO2Et CH2CH＝CH2ClCH2CH2CH2CH＝CH2PhOCOCH2CH＝CH2BrCH2CH2CH2CH＝CH22-Cl-PhOCO CH2CH＝CH2ClCH2CH2CH2CH2CH＝CH23-Cl-PhOCO CH2CH＝CH2FCH2CH2CH2CH2CH＝CH24-Cl-PhOCO CH2CH＝CH2CH2CH＝CHCl CH2CH＝CH2MeCO CH2CH＝CH2CH2CN CH2CH＝CH2EtCO CH2CH＝CH2CH2CH2CN CH2CH＝CH2(Pr-n)CO CH2CH＝CH2CH2CO2Me CH2CH＝CH2(Pr-iso)CO CH2CH＝CH2CH2CO2Et CH2CH＝CH2PhCO CH2CH＝CH2CHMeCO2Me CH2CH＝CH22-Cl-PhCOCH2CH＝CH2CHMeCO2Et CH2CH＝CH23-Cl-PhCOCH2CH＝CH2表5(续)表5(续)R1R4R1R44-Cl-PhCO CH2CH＝CH23-Cl-PhNeNCO CH2CH＝CH2SO2Me CH2CH＝CH24-Cl-PhMeNCO CH2CH＝CH2SO2Et CH2CH＝CH2SO2NHMe CH2CH＝CH2SO2Pr-n CH2CH＝CH2SO2NHEt CH2CH＝CH2SO2Pr-iso CH2CH＝CH2SO2NMe2CH2CH＝CH2PhSO2CH2CH＝CH2SO2NEt2CH2CH＝CH22-Cl-PhSO2CH2CH＝CH2MeSO2NHCOCH2CH＝CH23-Cl-PhSO2CH2CH＝CH2EtSO2NHCOCH2CH＝CH24-Cl-PhSO2CH2CH＝CH2PhCH2SO2NHCOCH2CH＝CH2CONHMe CH2CH＝CH2PhSO2NHCOCH2CH＝CH2CONHEt CH2CH＝CH22-Cl-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CONMe2CH2CH＝CH23-Cl-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CONEt2CH2CH＝CH24-Cl-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CON(Pr-n)2CH2CH＝CH22-(CO2Me)-PhSO2NHCO CH2CH＝CH2CON(Pr-iso)2CH2CH＝CH22-PyCH2CH2CH＝CH2CON(Bu-n)2CH2CH＝CH23-PyCH2CH2CH＝CH2PhNHCO CH2CH＝CH24-PyCH2CH2CH＝CH22-Cl-PhNHCOCH2CH＝CH2PhCH2CH＝CH23-Cl-PhNHCOCH2CH＝CH22-Cl-Ph CH2CH＝CH24-Cl-PhNHCOCH2CH＝CH23-Cl-Ph CH2CH＝CH2PhMeNCOCH2CH＝CH24-Cl-Ph CH2CH＝CH22-Cl-PhMeNCO CH2CH＝CH22-F-PhCH2CH＝CH2表5(续)R1R43-F-PhCH2CH＝CH24-F-PhCH2CH＝CH22-F-4-Cl-Ph CH2CH＝CH22-Br-Ph CH2CH＝CH23-Br-Ph CH2CH＝CH24-Br-Ph CH2CH＝CH22-Me-Ph CH2CH＝CH23-Me-Ph CH2CH＝CH24-Me-Ph CH2CH＝CH22，4-(NO2)2-Ph CH2CH＝CH22-F-4-CN-5-F-Ph CH2CH＝CH2CH2NMe2CH2CH＝CH2CH2NEt2CH2CH＝CH2CH2CH2NMe2CH2CH＝CH2表5(续)表5(续)R1R4R1R4Bu-nCH2C≡CH CH2CH2CH＝CHMeCH2C≡CHBu-iso CH2C≡CH CH2CH＝CMe2CH2C≡CHBu-sec CH2C≡CH CHMeCH＝CH2CH2C≡CHBu-tert CH2C≡CH CH2CMe＝CHMe CH2C≡CHPen-n CH2C≡CH CHMeCH＝CHMe CH2C≡CHEt2CH CH2C≡CH CH2CMe＝CHEtCH2C≡CHHex-n CH2C≡CH CH2CH2CH＝CMe2CH2C≡CHHep-n CH2C≡CH CH2CMe＝CMe2CH2C≡CHOct-n CH2C≡CH CH2C≡CHCH2C≡CHPr-cyc CH2C≡CH CH2C≡CMe CH2C≡CHBu-cyc CH2C≡CH CH2C≡CEt CH2C≡CHPen-cyc CH2C≡CH CH2CH2C≡CHCH2C≡CHHex-cyc CH2C≡CH CH2CH2C≡CMe CH2C≡CHCH2Pr-cyc CH2C≡CH CHMeC≡CHCH2C≡CHCH2Bu-cyc CH2C≡CH CHMeC≡CMe CH2C≡CHCH2Pen-cyc CH2C≡CH CH2OMe CH2C≡CHCH2Hex-cyc CH2C≡CH CH2OEt CH2C≡CHCH2CH2Pr-cyc CH2C≡CH CH2CH2OMe CH2C≡CHCH2CH＝CHMeCH2C≡CH CH2CH2OEt CH2C≡CHCH2CH＝CHEtCH2C≡CH CH2SMe CH2C≡CHCH2CMe＝CH2CH2C≡CH CH2SEt CH2C≡CHCH2CH2CH＝CH2CH2C≡CH CH2CH2SMe CH2C≡CH表5(续)表5(续)R1R4R1R4CH2CH2SEt CH2C≡CH CH2COMe CH2C≡CHCH2SOMeCH2C≡CH PhCH2CH2C≡CHCH2SOEtCH2C≡CH 2-Cl-PhCH2CH2C≡CHCH2SO2Me CH2C≡CH 3-Cl-PhCH2CH2C≡CHCH2SO2Et CH2C≡CH 4-Cl-PhCH2CH2C≡CHCH2CH2SO2Me CH2C≡CH PhCH2CH2CH2C≡CHCH2FCH2CH2C≡CH PhCHMe CH2C≡CHCHF2CH2CH2C≡CH PhCMe2CH2C≡CHCF2CH2CH2C≡CH CO2Me CH2C≡CHCF3CF2CH2C≡CH CO2Et CH2C≡CHClCH2CH2CH2C≡CH PhOCO CH2C≡CHBrCH2CH2CH2C≡CH 2-Cl-PhOCO CH2C≡CHClCH2CH2CH2CH2C≡CH 3-Cl-PhOCO CH2C≡CHFCH2CH2CH2CH2C≡CH 4-Cl-PhOCO CH2C≡CHCH2CH＝CHClCH2C≡CH MeCO CH2C≡CHCH2CN CH2C≡CH EtCO CH2C≡CHCH2CH2CN CH2C≡CH (Pr-n)CO CH2C≡CHCH2CO2Me CH2C≡CH (Pr-iso)CO CH2C≡CHCH2CO2Et CH2C≡CH PhCO CH2C≡CHCHMeCO2Me CH2C≡CH 2-Cl-PhCO CH2C≡CHCHMeCO2Et CH2C≡CH 3-Cl-PhCO CH2C≡CHCH2CH2CO2Me CH2C≡CH 4-Cl-PhCO CH2C≡CH表5(续) 表5(续)R1R4R1R4SO2Me CH2C≡CH4-Cl-PhMeNCO CH2C≡CHSO2Et CH2C≡CHSO2NHMe CH2C≡CHSO2Pr-nCH2C≡CHSO2NHEt CH2C≡CHSO2Pr-iso CH2C≡CHSO2NMe2CH2C≡CHPhSO2CH2C≡CHSO2NEt2CH2C≡CH2-Cl-PhSO2CH2C≡CHMeSO2NHCOCH2C≡CH3-Cl-PhSO2CH2C≡CHEtSO2NHCOCH2C≡CH4-Cl-PhSO2CH2C≡CHPhCH2SO2NHCOCH2C≡CHCONHMe CH2C≡CHPhSO2NHCOCH2C≡CHCONHEt CH2C≡CH2-Cl-PhSO2NHCO CH2C≡CHCONMe2CH2C≡CH3-Cl-PhSO2NHCO CH2C≡CHCONEt2CH2C≡CH4-Cl-PhSO2NHCO CH2C≡CHCON(Pr-n)2CH2C≡CH2-(CO2Me)-PhSO2NHCO CH2C≡CHCON(Pr-iso)2CH2C≡CH2-PyCH2CH2C≡CHCON(Bu-n)2CH2C≡CH3-PyCH2CH2C≡CHPhNHCO CH2C≡CH4-PyCH2CH2C≡CH2-Cl-PhNHCO CH2C≡CHPhCH2C≡CH3-Cl-PhNHCO CH2C≡CH2-Cl-Ph CH2C≡CH4-Cl-PhNHCO CH2C≡CH3-Cl-Ph CH2C≡CHPhMeNCO CH2C≡CH4-Cl-Ph CH2C≡CH2-Cl-PhMeNCOCH2C≡CH2-F-PhCH2C≡CH3-Cl-PhMeNCOCH2C≡CH3-F-PhCH2C≡CH表5(续)R1R44-F-Ph CH2C≡CH2-F-4-Cl-Ph CH2C≡CH2-Br-Ph CH2C≡CH3-Br-Ph CH2C≡CH4-Br-Ph CH2C≡CH2-Me-Ph CH2C≡CH3-Me-Ph CH2C≡CH4-Me-Ph CH2C≡CH2，4-(NO2)2-PhCH2C≡CH2-F-4-CN-5-F-Ph CH2C≡CHCH2NMe2CH2C≡CHCH2NEt2CH2C≡CHCH2CH2NMe2CH2C≡CH表5(续)表5(续)R1R4R1R4Bu-nPh CH2CH2CH＝CHMe PhBu-iso Ph CH2CH＝CMe2PhBu-sec Ph CHMeCH＝CH2PhBu-tert Ph CH2CMe＝CHMePhPen-n Ph CHMeCH＝CHMe PhEt2CH Ph CH2CMe＝CHEtPhHex-n Ph CH2CH2CH＝CMe2PhHep-n Ph CH2CMe＝CMe2PhOct-n Ph CH2C≡CMe PhPr-cyc Ph CH2C≡CEt PhBu-cyc Ph CH2CH2C≡CHPhPen-cyc Ph CH2CH2C≡CMe PhHex-cyc Ph CHMeC≡CHPhCH2Pr-cyc Ph CHMeC≡CMe PhCH2Bu-cyc Ph CH2OMe PhCH2Pen-cyc Ph CH2OEt PhCH2Hex-cyc Ph CH2CH2OMe PhCH2CH2Pr-cyc Ph CH2CH2OEt PhCH2CH＝CHMePh CH2SMe PhCH2CH＝CHEtPh CH2SEt PhCH2CMe＝CH2Ph CH2CH2SMe PhCH2CH2CH＝CH2Ph CH2CH2SEt Ph表5(续)表5(续)R1R4R1R4CH2SOMe Ph PhCH2PhCH2SOEt Ph 2-Cl-PhCH2PhCH2SO2Me Ph 3-Cl-PhCH2PhCH2SO2Et Ph 4-Cl-PhCH2PhCH2CH2SO2Me Ph PhCH2CH2PhCH2FCH2Ph PhCHMe PhCHF2CH2Ph PhCMe2PhCF3CH2Ph CO2Me PhCF3CF2Ph CO2Et PhClCH2CH2Ph PhOCO PhBrCH2CH2Ph 2-Cl-PhOCO PhClCH2CH2CH2Ph 3-Cl-PhOCO PhFCH2CH2CH2Ph 4-Cl-PhOCO PhCH2CH＝CHCl Ph MeCOPhCH2CN Ph EtCOPhCH2CH2CN Ph (Pr-n)COPhCH2CO2Me Ph (Pr-iso)CO PhCH2CO2Et Ph PhCOPhCHMeCO2Me Ph 2-Cl-PhCO PhCHMeCO2Et Ph 3-Cl-PhCO PhCH2CH2CO2Me Ph 4-Cl-PhCO PhCH2COMe Ph SO2Me Ph表5(续)表5(续)R1R4R1R4SO2EtPh SO2NHMe PhSO2Pr-n Ph SO2NHEt PhSO2Pr-isoPh SO2NMe2PhPhSO2Ph SO2NEt2Ph2-Cl-PhSO2Ph MeSO2NHCOPh3-Cl-PhSO2Ph EtSO2NHCOPh4-Cl-PhSO2Ph PhCH2SO2NHCOPhCONHMePh PhSO2NHCOPhCONHEtPh 2-Cl-PhSO2NHCO PhCONMe2Ph 3-Cl-PhSO2NHCO PhCONEt2Ph 4-Cl-PhSO2NHCO PhCON(Pr-n)2Ph 2-(CO2Me)-PhSO2NHCO PhCON(Pr-iso)2Ph 2-PyCH2PhCON(Bu-n)2Ph 3-PyCH2PhPhNHCOPh 4-PyCH2Ph2-Cl-PhNHCO Ph PhPh3-Cl-PhNHCO Ph 2-Cl-Ph Ph4-Cl-PhNHCO Ph 3-Cl-Ph PhPhMeNCO Ph 4-Cl-Ph Ph2-Cl-PhMeNCO Ph 2-F-PhPh3-Cl-PhMeNCO Ph 3-F-PhPh4-Cl-PhMeNCO Ph 4-F-PhPh表5(续)R1R42-F-4-Cl-Ph Ph2-Br-Ph Ph3-Br-Ph Ph4-Br-Ph Ph2-Me-Ph Ph3-Me-Ph Ph4-Me-Ph Ph2，4-(NO2)2-PhPh2-F-4-CN-5-F-Ph PhCH2NMe2PhCH2NEt2PhCH2CH2NMe2Ph表5(续)表5(续)R1R4R1R4Bu-n PhCH2CH2CH2CH＝CHMe PhCH2Bu-iso PhCH2CH2CH＝CMe2PhCH2Bu-sec PhCH2CHMeCH＝CH2PhCH2Bu-tert PhCH2CH2CMe＝CHMePhCH2Pen-nPhCH2CHMeCH＝CHMe PhCH2Et2CH PhCH2CH2CMe＝CHEtPhCH2Hex-nPhCH2CH2CH2CH＝CMe2PhCH2Hep-nPhCH2CH2CMe＝CMe2PhCH2Oct-nPhCH2CH2C≡CMe PhCH2Pr-cyc PhCH2CH2C≡CEt PhCH2Bu-cyc PhCH2CH2CH2C≡CHPhCH2Pen-cyc PhCH2CH2CH2C≡CMe PhCH2Hex-cyc PhCH2CHMeC≡CHPhCH2CH2Pr-cyc PhCH2CHMeC≡CMe PhCH2CH2Bu-cyc PhCH2CH2OMe PhCH2CH2Pen-cyc PhCH2CH2OEt PhCH2CH2Hex-cyc PhCH2CH2CH2OMe PhCH2CH2CH2Pr-cyc PhCH2CH2CH2OEt PhCH2CH2CH＝CHMe PhCH2CH2SMe PhCH2CH2CH＝CHEt PhCH2CH2SEt PhCH2CH2CMe＝CH2PhCH2CH2CH2SMe PhCH2CH2CH2CH＝CH2PhCH2CH2CH2SEt PhCH2表5(续) 表5(续)R1R4R1R4CH2SOMe PhCH2PhCH2PhCH2CH2SOEt PhCH22-Cl-PhCH2PhCH2CH2SO2Me PhCH23-Cl-PhCH2PhCH2CH2SO2Et PhCH24-Cl-PhCH2PhCH2CH2CH2SO2Me PhCH2PhCH2CH2PhCH2CH2FCH2PhCH2PhCHMePhCH2CHF2CH2PhCH2PhCMe2PhCH2CF3CH2PhCH2CO2MePhCH2CF3CF2PhCH2CO2EtPhCH2ClCH2CH2PhCH2PhOCO PhCH2BrCH2CH2PhCH22-Cl-PhOCOPhCH2ClCH2CH2CH2PhCH23-Cl-PhOCOPhCH2FCH2CH2CH2PhCH24-Cl-PhOCOPhCH2CH2CH＝CHCl PhCH2MeCO PhCH2CH2CN PhCH2EtCO PhCH2CH2CH2CN PhCH2(Pr-n)CO PhCH2CH2CO2Me PhCH2(Pr-iso)COPhCH2CH2CO2Et PhCH2PhCO PhCH2CHMeCO2Me PhCH22-Cl-PhCO PhCH2CHMeCO2Et PhCH23-Cl-PhCO PhCH2CH2CH2CO2Me PhCH24-Cl-PhCO PhCH2CH2COMe PhCH2SO2Me PhCH2表5(续) 表5(续)R1R4R1R4SO2Et PhCH2SO2NHMePhCH2SO2Pr-nPhCH2SO2NHEtPhCH2SO2Pr-iso PhCH2SO2NMe2PhCH2PhSO2PhCH2SO2NEt2PhCH22-Cl-PhSO2PhCH2MeSO2NHCO PhCH23-Cl-PhSO2PhCH2EtSO2NHCO PhCH24-Cl-PhSO2PhCH2PhCH2SO2NHCO PhCH2CONHMe PhCH2PhSO2NHCO PhCH2CONHEt PhCH22-Cl-PhSO2NHCO PhCH2CONMe2PhCH23-Cl-PhSO2NHCO PhCH2CONEt2PhCH24-Cl-PhSO2NHCO PhCH2CON(Pr-n)2PhCH22-(CO2Me)-PhSO2NHCO PhCH2CON(Pr-iso)2PhCH22-PyCH2PhCH2CON(Bu-n)2PhCH23-PyCH2PhCH2PhNHCO PhCH24-PyCH2PhCH22-Cl-PhNHCO PhCH2Ph PhCH23-Cl-PhNHCO PhCH22-Cl-Ph PhCH24-Cl-PhNHCO PhCH23-Cl-Ph PhCH2PhMeNCO PhCH24-Cl-Ph PhCH22-Cl-PhMeNCOPhCH22-F-Ph PhCH23-Cl-PhMeNCOPhCH23-F-Ph PhCH24-Cl-PhMeNCOPhCH24-F-Ph PhCH2表5(续)R1R42-F-4-Cl-Ph PhCH22-Br-Ph PhCH23-Br-Ph PhCH24-Br-Ph PhCH22-Me-Ph PhCH23-Me-Ph PhCH24-Me-Ph PhCH22，4-(NO2)2-Ph PhCH22-F-4-CN-5-F-Ph PhCH2CH2NMe2PhCH2CH2NEt2PhCH2CH2CH2NMe2PhCH2作为表5(续)，以下是R1、R4和与其连接的氮原子构成的环的例子。

表6
















表6(续)表6(续)R1R5R1R5HHMe H CH2CH＝CH2HEt H CH2CH＝CHMe HPr-n H CH2CH＝CHEt HPr-iso H CH2CMe＝CH2HBu-n H CH2CH2CH＝CH2HBu-iso H CH2CH2CH＝CHMe HBu-sec H CH2CH＝CMe2HBu-tert H CHMeCH＝CH2HPen-nH CH2CMe＝CHMe HEt2CH H CHMeCH＝CHMe HHex-nH CH2CMe＝CHEt HHep-nH CH2CH2CH＝CMe2HOct-nH CH2CMe＝CMe2HPr-cyc H CH2C≡CH HBu-cyc H CH2C≡CMe HPen-cyc H CH2C≡CEt HHex-cyc H CH2CH2C≡CH HCH2Pr-cyc H CH2CH2C≡CMe HCH2Bu-cyc H CHMeC≡CH HCH2Pen-cyc H CHMeC≡CMe HCH2Hex-cyc H PhCH2HCH2CH2Pr-cyc H 2-Cl-PhCH2H表6(续) 表6(续)R1R5R1R53-Cl-PhCH2H 4-CN-PhCH2H4-Cl-PhCH2H PhCH2CH2H2-F-PhCH2H 2-Cl-PhCH2CH2H3-F-PhCH2H 3-Cl-PhCH2CH2H4-F-PhCH2H 4-Cl-PhCH2CH2H2-Br-PhCH2H PhCHMeH3-Br-PhCH2H PhCH2CHMeH4-Br-PhCH2H PhCMe2H2-Me-PhCH2H PhCHMeCHMeH3-Me-PhCH2H PhCH2CH2CH2H4-Me-PhCH2H PhH2-MeO-PhCH2H 2-Cl-Ph H3-MeO-PhCH2H 3-Cl-Ph H4-MeO-PhCH2H 4-Cl-Ph H2-CF3-PhCH2H 2-F-PhH3-CF3-PhCH2H 3-F-PhH4-CF3-PhCH2H 4-F-PhH2-NO2-PhCH2H 2-Br-Ph H3-NO2-PhCH2H 3-Br-Ph H4-NO2-PhCH2H 4-Br-Ph H2-CN-PhCH2H 2-Me-Ph H3-CN-PhCH2H 3-Me-Ph H表6(续) 表6(续)R1R5R1R54-Me-PhHPen-cyc Me2-MeO-Ph HHex-cyc Me3-MeO-Ph HCH2Pr-cyc Me4-MeO-Ph HCH2Bu-cyc Me2-CF3-Ph HCH2Pen-cyc Me3-CF3-Ph HCH2Hex-cyc Me4-CF3-Ph HCH2CH2Pr-cyc MeMe Me CH2CH＝CH2MeEt Me CH2CH＝CHMe MePr-n Me CH2CH＝CHEt MePr-iso Me CH2CMe＝CH2MeBu-n Me CH2CH2CH＝CH2MeBu-iso Me CH2CH2CH＝CHMe MeBu-sec Me CH2CH＝CMe2MeBu-tertMe CHMeCH＝CH2MePen-n Me CH2CMe＝CHMeMeEt2CH Me CHMeCH＝CHMe MeHex-n Me CH2CMe＝CHEtMeHep-n Me CH2CH2CH＝CMe2MeOct-n Me CH2CMe＝CMe2MePr-cyc Me CH2C≡CHMeBu-cyc Me CH2C≡CMe Me表6(续) 表6(续)R1R5R1R5CH2C≡CEt Me 3-CF3-PhCH2MeCH2CH2C≡CH Me 4-CF3-PhCH2MeCH2CH2C≡CMe Me 2-NO2-PhCH2MeCHMeC≡CH Me 3-NO2-PhCH2MeCHMeC≡CMe Me 4-NO2-PhCH2MePhCH2Me 2-CN-PhCH2Me2-Cl-PhCH2Me 3-CN-PhCH2Me3-Cl-PhCH2Me 4-CN-PhCH2Me4-Cl-PhCH2Me PhCH2CH2Me2-F-PhCH2Me 2-Cl-PhCH2CH2Me3-F-PhCH2Me 3-Cl-PhCH2CH2Me4-F-PhCH2Me 4-Cl-PhCH2CH2Me2-Br-PhCH2Me PhCHMe Me3-Br-PhCH2Me PhCH2CHMe Me4-Br-PhCH2Me PhCMe2Me2-Me-PhCH2Me PhCHMeCHMe Me3-Me-PhCH2Me PhCH2CH2CH2Me4-Me-PhCH2Me Ph Me2-MeO-PhCH2Me 2-Cl-Ph Me3-MeO-PhCH2Me 3-Cl-Ph Me4-MeO-PhCH2Me 4-Cl-Ph Me2-CF3-PhCH2Me 2-F-Ph Me表6(续) 表6(续)R1R5R1R53-F-PhMe Et2CHPh4-F-PhMe Hex-n Ph2-Br-Ph Me Hep-n Ph3-Br-Ph Me Oct-n Ph4-Br-Ph Me Pr-cyc Ph2-Me-Ph Me Bu-cyc Ph3-Me-Ph Me Pen-cycPh4-Me-Ph Me Hex-cycPh2-MeO-Ph Me CH2Pr-cyc Ph3-MeO-Ph Me CH2Bu-cyc Ph4-MeO-Ph Me CH2Pen-cycPh2-CF3-Ph Me CH2Hex-cycPh3-CF3-Ph Me CH2CH2Pr-cyc Ph4-CF3-Ph Me CH2CH＝CH2PhEtPh CH2CH＝CHMe PhPr-n Ph CH2CH＝CHEt PhPr-isoPh CH2CMe＝CH2PhBu-n Ph CH2CH2CH＝CH2PhBu-isoPh CH2CH2CH＝CHMe PhBu-secPh CH2CH＝CMe2PhBu-tert Ph CHMeCH＝CH2PhPen-n Ph CH2CMe＝CHMe Ph表6(续) 表6(续)R1R3R1R5CHMeCH＝CHMePh 3-Me-PhCH2PhCH2CMe＝CHEt Ph 4-Me-PhCH2PhCH2CH2CH＝CMe2Ph 2-MeO-PhCH2PhCH2CMe＝CMe2Ph 3-MeO-PhCH2PhCH2C≡CH Ph 4-MeO-PhCH2PhCH2C≡CMe Ph 2-CF3-PhCH2PhCH2C≡CEt Ph 3-CF3-PhCH2PhCH2CH2C≡CH Ph 4-CF3-PhCH2PhCH2CH2C≡CMe Ph 2-NO2-PhCH2PhCHMeC≡CH Ph 3-NO2-PhCH2PhCHMeC≡CMe Ph 4-NO2-PhCH2PhPhCH2Ph 2-CN-PhCH2Ph2-Cl-PhCH2Ph 3-CN-PhCH2Ph3-Cl-PhCH2Ph 4-CN-PhCH2Ph4-Cl-PhCH2Ph PhCH2CH2Ph2-F-PhCH2Ph 2-Cl-PhCH2CH2Ph3-F-PhCH2Ph 3-Cl-PhCH2CH2Ph4-F-PhCH2Ph 4-Cl-PhCH2CH2Ph2-Br-PhCH2Ph PhCHMe Ph3-Br-PhCH2Ph PhCH2CHMe Ph4-Br-PhCH2Ph PhCMe2Ph2-Me-PhCH2Ph PhCHMeCHMe Ph表6(续)R1R5PhCH2CH2CH2PhPh Ph2-Cl-Ph Ph3-Cl-Ph Ph4-Cl-Ph Ph2-F-Ph Ph3-F-Ph Ph4-F-Ph Ph2-Br-Ph Ph3-Br-Ph Ph4-Br-Ph Ph2-Me-Ph Ph3-Me-Ph Ph4-Me-Ph Ph2-MeO-PhPh3-MeO-PhPh4-MeO-PhPh2-CF3-Ph Ph3-CF3-Ph Ph4-CF3-Ph Ph作为表6(续)，以下是R1、R5和与其连接的氮原子构成的环的具体例子。

本发明化合物的除草剂的用量根据适用情况、使用时间、使用方法、所要除去的杂草类型、栽培作物等的不同存在差异，但每公顷一般含有效成分0.001～50kg左右，较好为0.01～10kg左右。
根据需要，本发明化合物可制成合适的制剂或在喷洒时与其他除草剂、各种杀虫剂、灭菌剂、植物生长调节剂和增效剂等混合使用。
特别是通过与其他除草剂混合使用，能够减少用量，降低成本，通过混合药剂的相乘作用希望能够扩大除草范围，获得更高的除草效果。可以同时与数种公知的除草剂组合使用。
能够与本发明化合物混合使用的除草剂种类包括《农业化学手册》(FarmChemicals Handbook)1997年版记载的化合物等。
较好的可与本发明化合物混合使用的药剂包括吡嘧黄隆乙酯(pyrazosulfuronethyl/常用名)、苄嘧黄隆甲酯(bensulfuron methyl/常用名)、醚黄隆(cinsulfuron/常用名)、イマゾスルフロン(imazosulfuron/常用名)、DPX-A8947(N-(((4-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基-羰基))-1-甲基-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-1H-吡唑-5-氨磺酰)。
此外，还可添加以下的其他成分。
例如，丙草胺(pretilachlor/常用名)、禾草畏(esprocarb/常用名)、吡唑特(pyrazolate/常用名)、苄草唑(pyrazoxyfen/常用名)、吡草酮(benzofenap/常用名)、甲苯基甲苯乙基脲(dymron/常用名)、溴丁酰草胺(bromobutide/常用名)、萘丙胺(naproanilide/常用名)、稗草胺(clomeprop/常用名)、草枯醚(CNP/常用名)、甲氧除草醚(chlomethoxynil/常用名)、甲羧除草醚(bifenox/常用名)、恶草灵(oxadiazon/常用名)、苯噻草胺(mefenacet/常用名)、丁草胺(butachlor/常用名)、丁烯草胺(butenachlor/常用名)、氟硫草定(dithiopyr/常用名)、呋草黄(benfuresate/常用名)、稗草畏(pyributecarb/常用名)、杀草丹(benthiocarb/常用名)、哌草丹(dimepiperate/常用名)、草达灭(molinate/常用名)、抑草磷(butamifos/常用名)、喹草酸(quinclorac/常用名)、环庚草醚(cinmethylin/常用名)、西草净(simetryn/常用名)、地散磷(SAP，bensulide/常用名)、二甲丙乙净(dimethametryn/常用名)、MCPA、MCPB、2′，3′-二氯-4-乙氧基甲氧基苯并苯甲酰苯胺(试验名HW-52)、1-(2-氯苄基)-3-(α，α-二甲基苄基)尿素(试验名JC-940)、N-[2′-(3′-甲氧基)-噻吩基甲基]-N-氯乙酰基-2，6-二甲基苯胺(试验名NSK-850)等。
本发明化合物作为除草剂使用时，一般可与适当的载体，例如粘土、滑石粉、皂土、硅藻土、白炭黑等固状载体或水、醇类(异丙醇、丁醇、苯甲醇、糠醇等)、芳香族烃类(甲苯、二甲苯等)、醚类(苯甲醚等)、酮类(环己酮、异佛尔酮等)、酯类(乙酸丁酯等)、酰胺类(N-甲基吡咯烷酮等)或卤代烃类(氯苯等)等液状载体混合使用。根据需要，还可添加表面活性剂、乳化剂、分散剂、渗透剂、展开剂、增粘剂、防冻结剂、防凝固剂、稳定剂等，可制成溶液剂、乳剂、水合剂、干流动剂、流动剂、粉剂、颗粒剂等任何剂型。
以下，对包含本发明化合物的除草颗粒剂进行具体说明，所用的固状载体为高岭石、蒙脱石、硅藻土、皂土、滑石粉、粘土、碳酸钙、硫酸钙、磷酸铵等，所用的表面活性剂为烷基苯磺酸盐、聚氧乙烯烷基芳基醚、木质素磺酸盐、烷基硫代琥珀酸盐、聚氧乙烯脂肪酸酯、萘磺酸盐、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸盐、烷胺盐、三聚磷酸盐等。对这些表面活性剂的含量没有特别限定，对应于100重量份本发明的颗粒剂，一般希望在0.05～20重量份的范围内。此外，根据需要，本发明的颗粒剂中还可包含环氧化大豆油等防分解剂。
以下所示的是使用了本发明化合物的制剂的具体配制例。但本发明的配制例不仅限于此。以下，配制例中的“份”是指“重量份”。
本发明化合物0.1～80份固状载体10～90份表面活性剂 1～10份其他1～5份其他是指防凝固剂等。
本发明化合物0.1～30份液状载体55～95份表面活性剂 4.9～15份[流动剂]本发明化合物0.1～70份液状载体15～65份表面活性剂 5～12份其他5～30份其他是指防冻结剂、增粘剂等。
本发明化合物 0.1～90份固状载体 10～70份表面活性剂 1～20份[溶液剂]本发明化合物 0.01～30份液状载体 0.1～50份水 50～99.99份其他 0.1～10份[颗粒剂]本发明化合物 0.01～10份固状载体 90～99.99份其他 0～10份[配制例1]水合剂本发明化合物1-----20份ジ-クライトA-----76份(白陶土类粘土，ジ-クライト工业株式会社，商品名)ソルポ-ル5039-----2份(非离子型表面活性剂和阴离子型表面活性剂的混合物，东邦化学工业株式会社，商品名)カ-プレックス(防凝固剂)--2份(白炭黑，盐野义制药株式会社，商品名)将上述成分均匀混合，制得水合剂。
水合剂本发明化合物1------40份ジ-クライト A-----54份(白陶土类粘土，ジ-クライト工业株式会社，商品名)ソルポ-ル 5039-----2份(非离子型表面活性剂和阴离子型表面活性剂的混合物，东邦化学工业株式会社，商品名)
カ-プレックス(防凝固剂)--4份(白炭黑，盐野义制药株式会社，商品名)将上述成分均匀混合，制得水合剂。
乳剂本发明化合物1------5份二甲苯----------75份二甲基甲酰胺-------15份ソルポ-ル2680------5份(非离子型表面活性剂和阴离子型表面活性剂的混合物，东邦化学工业株式会社，商品名)将上述成分均匀混合，制得乳剂。
流动剂本发明化合物1------25份アグリゾ-ルS-710---10份(非离子型表面活性剂，花王株式会社，商品名)ルノックス1000C------0.5份(阴离子型表面活性剂，东邦化学工业株式会社，商品名)1％ロドポ-ル水-----20份(增粘剂，ロ-ン·プ-ラン公司，商品名)水------------44.5份将上述成分均匀混合，制得流动剂。
流动剂本发明化合物1------40份アグリゾ-ルS-710---10份(非离子型表面活性剂，花王株式会社，商品名)ルノックス1000C-----0.5份(阴离子型表面活性剂，东邦化学工业株式会社，商品名)1％ロドポ-ル水-----20份(增粘剂，ロ-ン·プ-ラン公司，商品名)
水------------29.5份将上述成分均匀混合，制得流动剂。
颗粒状水合剂(干流动剂)本发明化合物1------75份イソバン1---------10份(阴离子型表面活性剂，クラレイソプレンケミカル株式会社，商品名)バニレックスN-------5份(阴离子型表面活性剂，山阳国策パルプ株式会社，商品名)カ-プレックス#8-------10份(白炭黑，盐野义制药株式会社，商品名)将上述成分均匀粉碎混合，制得干流动剂。
颗粒剂本发明化合物1---------1份皂土-------------55份滑石粉------------44份将上述成分均匀粉碎混合后，加入少量水，搅拌捏合，然后用挤压式造粒机造粒，干燥后制得颗粒剂。
颗粒剂本发明化合物1-------1.0份化合物(A)--------0.07份DBSN-----------3份环氧化大豆油---------1份皂土------------30份滑石粉----------64.93份将上述成分均匀粉碎混合后，再添加少量水混合，然后用挤压式造粒机造粒，干燥后制得颗粒剂。
上述化合物(A)表示吡嘧黄隆乙酯(pyrazosulfuron ethyl，常用名)，DBSN表示十二烷基苯磺酸钠。
使用时，将上述水合剂、乳剂、流动剂、颗粒状水合剂用水稀释50～1000倍，按每公顷(ha)的有效成分为0.001～50kg，较好为0.01～10kg的量撒播。
本发明化合物作为水田用除草剂可用于任何淹水下的土壤处理和叶茎处理。水田中的杂草(Paddy weeds)包括穿叶泽泻(Alismacanaliculatum)、慈菇(Sagittariatrifolia)、矮慈菇(Sagittariapygmaea)等为代表的泽泻科(Alismataceae)杂草，多脉莎草(Cyperusdifformis)、水三棱(Cyperusserotinus)、萤蔺(Scirpusjuncoides)、荸荠(Eleochariskuroguwai)等为代表的莎草科(Cyperaceae)杂草，陌上菜(Linderniapyxidaria)为代表的玄参科(Scrophulariaceae)杂草，鸭舌草(Monochoriavaginalis)等为代表的雨久花科(Potamogetonaceae)杂草，节节草(Rotalaindica)等为代表的千屈菜科(Lythraceae)杂草，无芒稗(Echinochloa crus-galli)等为代表的禾本科(Gramineae)杂草等。
此外，本发明化合物作为旱田用除草剂可用于任何土壤处理、土壤混合处理、叶茎处理，除了水田、旱田、果树园等农业园艺领域之外，还可用于运动场、空地、道路等非农耕地上的各种杂草的处理。
用以下试验例可对本发明化合物作为除草剂的有用性进行具体说明。
淹水条件下的芽前处理的除草试验在1/5000公亩的瓦格纳(wagner)盆中加入冲积土壤后，加水混合，使水深为4cm，在上述栽盆中混合撒播稗草、鸭舌草、节节草、萤蔺的种子后，再移植2.5叶期的稻苗。将栽盆放置在25～30℃的温室内，使植物生长。播种后1天在水中投入按照配比调制而成的本发明化合物以达到规定药量。处理后第3周，观察对水稻和各种杂草的除草效果。0表示没有影响，5表示完全枯死的程度。其结果如表7所示。
淹水条件下的杂草发育期的除草试验在1/5000公亩的瓦格纳盆中加入冲积土壤后，加水混合，使水深为4cm，在上述栽盆中混合撒播稗草、鸭舌草、节节草、萤蔺的种子后，再移植2.5叶期的稻苗。将栽盆放置在25～30℃的温室内，使植物生长。当稗草、鸭舌草、节节草、萤蔺为1-2叶期，水稻为4叶期时，在水中投入按照配比调制而成的本发明化合物以达到规定药量。处理后第3周，按照试验例1的判断标准，观察对各种杂草的除草效果。其结果如8所示。
通过土壤处理而进行的除草试验在纵向为21cm、横向为13cm、深为7cm的塑料箱中加入经过灭菌处理的洪积土壤，然后以点状分别播下稗草、狗尾草、野燕麦、黑肉叶刺茎藜(ブラックグラス)、大豆和棉花的种子，在上面覆盖约1.5cm的泥土，接着按规定比例的有效剂量用小型喷雾器在土壤表面均匀喷洒。喷洒的药液可以是用水稀释过的按照前期的配合比例调制而得的水合剂，将其撒播在全部土壤中，撒播药液3周后，按照试验例1的判断标准，观察对植物的除草效果，其结果如表9所示。
各表中的符号具有以下含义。
A(稗草)、B(萤蔺)、C(鸭舌草)、D(节节草)、E(狗尾草)、F(野燕麦)、G(黑肉叶刺茎藜)、a(移植的稻子)、b(大豆)、c(棉花)表7化合物 所用药量A B C D aNo.g/a1 2.5 5 5 5 53 2.5 5 5 5 54 2.5 5 5 5 5 37 2.5 5 5 5 5 39 2.5 5 5 5 5 312 7.3 5 5 5 5 313 2.525 5 5 5 114 5 0 1 3 4 015 10 0 1 3 0 216 2.525 5 5 5 117 2.525 5 5 5 218 2.525 5 5 5 119 2.525 5 5 5 120 10 5 5 5 5 021 2.525 5 5 5 122 1.325 3 4 4 023 2.525 5 5 5 024 2.525 5 5 5 025 2.525 4 4 5 026 2.524 3 4 4 027 2.525 5 5 5 0表7(续)化合物 所用药量 A B C D aNo. g/a282.52 2 3 3 3 0292.52 5 5 5 5 4302.52 5 5 5 5 0312.52 5 5 5 5 03210 3 2 2 2 03310 5 3 5 5 0342.52 5 5 5 5 0352.52 5 4 4 5 03610 5 5 5 5 3372.52 5 5 5 5 0382.52 5 5 4 4 0392.52 5 5 5 5 0402.52 5 5 5 5 0412.52 5 5 3 3 0422.52 5 5 5 5 0432.52 5 5 5 5 1442.52 5 5 5 5 1452.52 5 5 5 5 0462.52 5 5 5 5 0482.52 5 5 4 4 0492.52 5 5 5 5 0表7(续)化合物 所用药量 A B C D aNo.g/a51 2.52 5 5 5 5 052 2.52 5 5 5 5 353 2.52 5 5 5 5 154 2.52 5 5 5 5 155 2.52 5 5 5 5 356 2.52 5 5 5 5 057 2.52 5 5 5 5 058 2.52 5 5 5 5 059 2.52 5 5 5 5 060 2.52 5 5 5 5 361 2.52 3 1 2 3 062 2.52 5 4 5 5 063 2.52 5 1 3 5 064 2.52 5 4 2 2 365 2.52 5 5 5 5 166 2.52 5 5 5 5 067 2.52 5 5 5 5 068 2.52 5 5 5 5 069 2.52 5 5 5 5 070 2.52 5 5 5 5 071 2.52 5 5 5 5 0表7(续)化合物 所用药量 A B C D aNo. g/a72 2.52 5 5 5 5 073 2.52 5 5 5 5 074 2.52 5 5 5 5 075 2.52 5 5 5 5 076 2.52 5 5 5 5 077 2.52 5 5 5 5 278 205 5 5 5 479 2.52 5 5 5 5 080 2.52 5 5 5 5 081 2.52 5 5 5 5 082 2.52 5 5 5 5 083 2.52 5 5 5 5 384 2.52 5 5 5 5 085 2.52 5 5 5 5 086 2.52 5 5 5 5 087 2.52 5 5 5 5 088 2.52 5 5 5 5 089 2.52 5 5 5 5 090 2.52 5 5 5 5 291 2.52 5 5 5 5 092 2.52 5 5 5 5 0表7(续)化合物 所用药量 A B C D aNo. g/a93 2.52 5 5 5 5 194 2.52 5 5 5 5 095 2.52 5 5 5 5 396 2.52 5 5 5 5 097 2.52 5 5 5 5 398 2.52 5 5 5 5 099 2.52 5 5 5 5 0100 2.52 5 5 5 5 0101 2.52 5 5 5 5 4102 2.52 5 5 5 5 2103 2.52 5 5 5 5 0104 2.52 5 5 5 5 0105 2.52 5 5 5 5 0106 2.52 5 5 5 5 0107 2.52 5 5 5 5 4108 2.52 5 5 5 5 1109 2.52 5 5 5 5 0110 2.52 5 3 5 5 0111 2.52 5 3 5 5 0112 2.52 5 5 5 5 0114 2.52 5 4 4 4 0表7(续)化合物 所用药量A B C D aNo.g/a1152.524 0 0 2 011610 5 5 5 5 511710 5 5 5 5 011810 5 5 5 4 01192.525 1 2 3 012010 5 5 5 5 012110 5 4 5 4 012210 5 5 5 5 012310 5 5 5 4 012410 5 5 5 5 21252.522 0 0 0 012620 5 5 5 5 01272.525 5 5 5 01282.525 5 5 5 11292.525 5 5 5 31302.525 5 5 5 01312.525 5 5 5 013310 5 5 5 5 01342.525 5 3 4 01352.525 5 5 5 01362.525 5 5 5 3表7(续)化合物 所用药量 A B C D aNo.g/a137 2.52 5 4 4 4 0138 2.52 5 5 5 5 0139 2.52 5 5 5 5 0140 2.52 5 5 5 5 0141 2.52 5 5 5 5 0142 2.52 5 5 5 5 0143 2.52 5 5 5 5 0145 2.52 5 5 5 5 0146 2.52 5 5 5 5 0147 2.52 5 5 5 5 0148 2.52 5 5 5 5 0149 2.52 5 5 5 5 0150 2.52 5 5 5 5 0151 2.52 5 5 5 5 0152 2.52 5 5 5 5 0153 2.52 5 5 5 5 0154 2.52 5 5 5 5 0155 2.52 5 5 5 5 0156 2.52 5 5 5 5 0157 2.52 5 5 5 5 0158 2.52 5 5 5 5 0表7(续)化合物 所用药量 A B C D aNo. g/a159 2.52 5 5 5 5 0160 105 5 5 5 0161 2.52 5 5 5 5 0162 2.52 5 5 5 5 0163 2.52 5 5 5 5 0164 2.52 5 5 5 5 0165 2.52 5 5 5 5 0166 2.52 5 5 5 5 0167 2.52 5 5 5 5 0168 2.52 5 5 5 5 0169 2.52 5 5 5 5 0170 2.52 5 5 5 5 0171 0.6 5 5 5 5 0172 2.52 5 5 5 5 3表8化合物 所用药量 A B C DNo. g/a1 2.5 5 5 5 53 2.5 5 5 5 54 2.5 5 5 5 57 2.5 5 5 5 59 2.5 5 5 5 512 7.3 5 5 5 513 2.52 5 4 5 414 51 0 2 215 10 0 1 1 116 2.52 5 5 5 517 2.52 5 5 5 518 2.52 5 5 5 519 2.52 5 5 5 520 10 5 5 5 521 2.52 5 5 5 522 1.32 5 4 3 323 2.52 5 5 5 524 2.52 5 5 5 425 2.52 5 5 4 526 2.52 3 3 3 127 2.52 5 5 5 4表8(续)化合物 所用药量 A B C DNo. g/a28 2.52 1 1 1 129 2.52 5 5 5 530 2.52 5 5 4 331 2.52 5 5 5 532 10 3 1 2 133 10 4 3 3 434 2.52 5 5 5 535 2.52 5 4 5 536 10 5 4 3 537 2.52 5 5 4 538 2.52 5 4 0 439 2.52 5 5 5 540 2.52 5 4 5 541 2.52 4 1 0 042 2.52 5 5 5 543 2.52 5 4 5 444 2.52 5 5 4 545 2.52 5 4 5 546 2.52 5 4 3 548 2.52 5 4 3 449 2.52 5 5 5 5表8(续)化合物 所用药量 A B C DNo.g/a50 2.52 2 1 0 051 2.52 5 4 5 552 2.52 5 5 5 553 2.52 5 4 5 554 2.52 5 5 5 555 2.52 5 5 5 556 2.52 5 5 5 557 2.52 5 5 5 558 2.52 5 5 5 559 2.52 5 5 5 560 2.52 5 5 4 461 2.52 1 0 0 063 2.52 3 4 0 464 2.52 5 5 3 365 2.52 5 5 5 566 2.52 5 5 5 567 2.52 5 5 5 568 2.52 5 5 5 569 2.52 5 5 5 570 2.52 4 3 4 571 2.52 5 4 5 5表8(续)化合物 所用药量 A B C DNo.g/a72 2.52 5 5 5 573 2.52 5 4 5 574 2.52 5 4 5 575 2.52 5 5 5 576 2.52 5 5 5 577 2.52 5 0 2 378 202 2 3 479 2.52 5 4 5 580 2.52 5 5 5 581 2.52 5 3 4 482 2.52 5 4 5 583 2.52 5 4 5 584 2.52 5 4 5 585 2.52 5 4 4 486 2.52 5 3 4 587 2.52 5 4 5 588 2.52 5 4 4 489 2.52 5 3 4 490 2.52 5 4 5 591 2.52 5 4 5 592 2.52 5 3 4 5表8(续)化合物 所用药量A B C DNo.g/a93 2.525 3 4 594 2.525 4 4 595 2.525 5 5 596 2.522 0 2 597 2.525 2 5 598 2.525 5 5 499 2.525 5 5 5100 2.525 4 4 5101 2.525 3 5 4102 2.525 5 5 5103 2.525 4 4 4104 2.525 5 3 4105 2.525 5 5 4106 2.525 5 5 5107 2.525 5 5 4108 2.525 4 4 4109 2.524 2 5 5110 2.525 5 5 5111 2.525 5 5 4112 2.525 4 5 5113 20 0 0 0 2表8(续)化合物 所用药量A B C DNo.g/a114 2.525 3 2 2115 2.523 5 5 3116 10 5 4 5 5117 10 5 2 3 5118 10 5 4 4 5119 2.521 0 0 0120 10 5 3 5 5121 10 4 0 2 3122 10 5 3 3 3123 10 5 2 5 4124 10 5 5 5 5125 2.520 5 5 2126 20 5 5 5 5127 2.525 5 4 4128 2.525 4 4 5129 2.525 4 0 3130 2.525 2 4 5131 2.525 4 4 5133 10 5 0 3 4134 2.525 5 4 3135 2.525 3 4 4表8(续)化合物 所用药量 ABCDNo. g/a136 2.52 5444137 2.52 5334138 2.52 5554139 2.52 5555140 2.52 5554141 2.52 5555142 2.52 5555143 2.52 5444144 20 1323145 2.52 5555146 2.52 5554147 2.52 5555148 2.52 5555149 2.52 5444150 2.52 5444151 2.52 5444152 2.52 5444153 2.52 5344154 2.52 5444155 2.52 5554156 2.52 5444表8(续)化合物 所用药量 A B C DNo.g/a1572.52 5 4 5 41582.52 5 4 51592.52 5 3 4 4160105 3 3 51612.52 5 4 4 41622.52 5 5 5 51632.52 5 4 5 51642.52 5 4 4 41652.52 5 4 5 41662.52 5 4 5 41672.52 5 4 5 51682.52 5 3 4 41692.52 5 4 5 41702.52 5 3 5 51710.6 5 4 4 41722.52 5 3 4 4表9化合物 所用药量 A E F G b cNo. g/a1 255 5 5 53 255 5 54 255 5 5 57 255 5 5 59 255 5 5 512 255 5 513 6.5 5 3 1 0 0 014 12.5 3 4 0 0 0 015 250 1 3 0 0 016 6.3 5 5 5 5 0 017 6.3 5 5 5 5 3 018 6.3 5 5 4 5 0 019 6.3 5 5 5 5 0 020 6.3 5 5 5 5 0 021 6.3 5 5 5 0 022 6.3 5 5 5 5 0 023 6.3 5 5 5 5 2 024 6.3 5 5 5 5 0 025 6.3 5 5 5 5 0 026 6.3 3 3 0 0 0 027 6.3 5 5 5 5 0表9(续)化合物 所用药量 A E F G b cNo. g/a286.3 4 3 0 0 0 0296.3 5 5 5 5 0 0306.3 5 5 4 5 0 0316.3 5 5 5 5 332254 4 0 1 0 033253 3 4 1 0 0346.3 5 5 5 5 0 0356.3 5 4 4 3 0 036255 5 5 5 0 0376.3 5 5 5 5 5 4386.3 5 5 5 5 2 2396.3 5 1 0 1 0 0406.3 5 5 5 4 0 0416.3 5 5 4 4 0426.3 5 5 5 5 0 3436.3 5 5 4 5 0446.3 5 5 5 5 2 3456.3 5 5 5 5 0 0466.3 5 5 5 5 0 0486.3 5 5 0 0 0 0496.3 5 5 5 5 2 4表9(续)化合物 所用药量A E F G b cNo. g/a50 6.3 5 5 3 5 0 051 6.3 5 5 5 5 1 052 6.3 5 5 1 3 0 153 6.3 5 5 5 5 0 054 6.3 5 5 5 5 0 155 6.3 5 5 4 5 0 156 6.3 5 5 5 4 0 057 6.3 5 5 5 5 0 058 6.3 5 5 5 5 2 259 6.3 5 5 5 5 0 060 6.3 5 5 3 5 0 061 6.3 5 4 2 4 0 162 6.3 0 2 0 0 0 063 6.3 3 1 0 0 0 064 6.3 5 5 2 4 1 165 6.3 5 5 5 5 2 166 6.3 5 5 0 2 1 267 6.3 5 5 5 5 3 268 6.3 5 5 5 5 4 369 6.3 5 5 5 5 1 270 6.3 0 0 0 2 0 0表9(续)化合物 所用药量 A E F G b cNo.g/a71 6.35 5 5 5 2 372 6.35 5 5 5 0 073 6.35 5 0 0 0 074 6.34 5 0 3 0 075 6.35 5 1 5 0 076 6.34 4 2 3 0 077 6.35 5 4 5 0 078 5 05 4 0 0 0 079 6.35 5 3 2 0 080 6.35 5 3 3 0 081 6.35 5 0 0 0 082 6.35 5 5 5 0 083 6.35 5 5 5 0 084 6.35 5 4 3 0 085 6.35 5 0 0 0 086 6.35 5 5 5 0 087 6.35 5 5 5 0 088 6.35 5 5 5 4 489 6.35 5 5 5 0 090 6.35 5 5 5 0 091 6.35 5 5 5 3 1表9(续)化合物 所用药量 A E F G b cNo. g/a926.35 5 5 5 0 0936.35 5 4 5 0 0946.35 5 5 5 0 0956.35 5 0 0 0 0966.35 0 0 0 0 0976.35 5 5 5 0 0986.35 5 5 5 0 0996.35 5 4 4 0 01006.35 5 5 5 0 01016.35 5 4 5 0 01026.35 5 5 5 0 01036.35 5 5 5 0 01046.35 5 5 5 0 01056.35 5 5 5 0 01066.35 5 5 4 0 01076.35 5 5 5 0 01086.35 5 5 5 3 21096.35 3 5 2 0 01106.35 32 21116.35 50 01126.35 50 0表9(续)化合物 所用药量A E F G b cNo.g/a113 50 4 1 0 3 0 0114 6.3 5 5 0 0 0 0115 6.3 4 5 0 0 0 0116 25 5 3 0 0 0 0117 25 5 5 3 5 0 0118 25 5 5 4 3 0 0119 6.3 5 2 0 0 0 0120 25 5 5 3 5 0 0121 25 5 5 3 5 0 0122 25 5 5 4 5 0 0123 25 5 5 2 0 0 0124 25 5 5 5 3 0 1126 50 5 5 5 5 1127 6.3 5 5 2 0 0 0128 6.3 5 5 2 2 0 0129 6.3 5 5 5 5 4 5130 6.3 5 5 0 0 0 0131 6.3 5 5 5 3 0 0133 25 5 0 2 2 0 0134 6.3 5 5 3 3 1 0135 6.3 5 5 5 2 0 0表9(续)化合物 所用药量 A E F G b cNo. g/a1366.35 5 4 2 0 11376.35 5 5 5 0 01386.35 5 4 4 0 01396.35 5 4 5 0 11406.35 5 5 5 0 01416.35 5 4 5 0 01426.35 5 0 4 0 01436.35 5 4 5 0 01445 00 4 0 0 01456.35 5 5 5 4 41466.35 5 0 2 0 01476.35 5 3 4 0 01486.35 5 3 5 3 31496.35 5 5 5 0 11506.35 5 5 5 0 11516.35 5 5 5 0 01526.35 5 4 5 0 01536.35 5 0 0 0 01546.35 5 5 5 0 01556.35 5 5 5 4 31566.35 5 5 5 3 1表9(续)化合物 所用药量 A E F G b cNo. g/a1576.35 5 3 5 0 01586.35 5 2 5 0 01596.35 5 5 5 0 01602 55 5 0 0 0 01616.35 5 4 5 0 01626.35 5 5 5 3 31636.35 5 1 0 0 01646.35 5 2 2 0 01656.35 4 4 5 0 01666.35 5 5 5 0 01676.35 5 5 5 0 01686.35 5 3 3 0 01696.35 5 5 5 0 01706.35 5 5 5 0 01711.55 5 0 0 01726.35 5 5 4 0 0
权利要求
1.式(1)表示的氨基甲酰四唑酮类，
式中，X1X2表示氧原子、NR+、S(O)n、单键或R5C＝N，但X1X2表示R5C＝N时，X1表示R5C＝，X2表示氮原子；R1和R4分别独立地表示氢原子、C1-8烷基、C3-7环烷基、被C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C4-7环链烯基、被C3-7环链烯基取代的C1-6烷基、C2- 8链烯基、C2-8炔基、被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、被C2-6链烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6炔氧基取代的C1-6烷基、被C1-6卤代烷氧基取代的C1- 6烷基、被C2-6卤代链烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6卤代炔氧基取代的C1- 6烷基、被C1-6烷硫基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基亚硫酰基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基磺酰基取代的C1-6烷基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代链烯基、C2-8卤代炔基、被氰基取代的C1-6烷基、被氰基取代的C2-6链烯基、被氰基取代的C2-6炔基、被硝基取代的C1-6烷基、被硝基取代的C2-6链烯基、被硝基取代的C2-6炔基、被C2-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6链烯基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6炔基、被C2-6烷基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6卤代烷基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6链烯基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6炔基羰基取代的C1-6烷基、被苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基、卤原子和苯甲氧基的取代基取代)取代的C1-6烷基、C2-6烷氧基羰基、苯甲氧基羰基、苯氧基羰基(苯氧基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-6烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、C2-8烷基羰基、C4-8环烷基羰基、可被C3-7环烷基取代的C2-6烷基羰基、C3-8链烯基羰基、C3-8炔基羰基、苯基羰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、C1-8烷基磺酰基、C2-8链烯基磺酰基、C2-8炔基磺酰基、苄基磺酰基、苯磺酰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨基甲酰基、C1-6烷基氨磺酰基、C2-6链烯基氨磺酰基、C2-6炔基氨磺酰基、苄基氨磺酰基、苯基氨磺酰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨磺酰基、C1-8烷基磺酰基氨基甲酰基、C2-8链烯基磺酰基氨基甲酰基、C2-8炔基磺酰基氨基甲酰基、苄基羰基氨基甲酰基、苯基羰基氨基甲酰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1- 4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、可被吡啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、吡啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1- 4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、可被环氧基取代的C1-6烷基、可被N-R6-N-R7-氨基取代的C1-6烷基、可被苯基取代的C2-8链烯基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、嘧啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、喹喔啉环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、被嘧啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-氨基甲酰基取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-硫代氨基甲酰基或苯氧基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1- 6烷基，R1、R4也可和与其连接的氮原子构成6-9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；R2和R3分别独立地表示氢原子、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、可被C3-6环烷基取代的C1-2烷基、C1-4烷氧基(但R2和R3不可同时为烷氧基)、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)或苄基，但R2、R3也可和与其连接的氮原子构成3-9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；R5表示氢原子、C1-8烷基、C3-7环烷基、可被C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C4-7环链烯基、可被C3-7环链烯基取代的C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)或可被苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基，但R1、R5也可和与其连接的氮原子构成3-9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；R6和R7分别独立地表示氢原子、C1-6烷基、C3-7链烯基、C3-7炔基或苯基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)，但R6、R7也可和与其连接的氮原子构成5～9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；W1表示氧原子或硫原子；n表示0、1或2；但X1X2表示单键时，R1表示氢原子。
2.农药，其特征在于，有效成分为权利要求1所述的化合物.
3.除草剂，其特征在于，有效成分为权利要求1所述的化合物。
4.式(2a)表示的四唑酮类，
式中，X3X4表示氧原子、NR4、S(O)n或R5C＝N，但X3X4表示R5C＝N时，X3表示R5C＝，X4表示氮原子；R1和R4分别独立地表示氢原子、C1-8烷基、C3-7环烷基、被C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C4-7环链烯基、被C3-7环链烯基取代的C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、被C2-6链烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6炔氧基取代的C1-6烷基、被C1-6卤代烷氧基取代的C1-6烷基、被C2-6卤代链烯氧基取代的C1-6烷基、被C2-6卤代炔氧基取代的C1-6烷基、被C1-6烷硫基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基亚硫酰基取代的C1-6烷基、被C1-6烷基磺酰基取代的C1-6烷基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代链烯基、C2-8卤代炔基、被氰基取代的C1-6烷基、被氰基取代的C2-6链烯基、被氰基取代的C2-6炔基、被硝基取代的C1-6烷基、被硝基取代的C2-6链烯基、被硝基取代的C2-6炔基、被C2-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6链烯基、被C2-6烷氧基羰基取代的C2-6炔基、被C2-6烷基羰基取代的C1-6烷基、被C2-6卤代烷基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6链烯基羰基取代的C1-6烷基、被C3-6炔基羰基取代的C1-6烷基、被苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基、卤原子和苯甲氧基的取代基取代)取代的C1-6烷基、C2-6烷氧基羰基、苯甲氧基羰基、苯氧基羰基(苯氧基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-6烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、C2-8烷基羰基、C4-8环烷基羰基、可被C3-7环烷基取代的C2-6烷基羰基、C3-8链烯基羰基、C3-8炔基羰基、苯基羰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、C1-8烷基磺酰基、C2-8链烯基磺酰基、C2-8炔基磺酰基、苄基磺酰基、苯磺酰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨基甲酰基、C1-6烷基氨磺酰基、C2-6链烯基氨磺酰基、C2-6炔基氨磺酰基、苄基氨磺酰基、苯基氨磺酰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、N-R6-N-R7-氨磺酰基、C1-8烷基磺酰基氨基甲酰基、C2-8链烯基磺酰基氨基甲酰基、C2-8炔基磺酰基氨基甲酰基、苄基羰基氨基甲酰基、苯基羰基氨基甲酰基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、可被吡啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、吡啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、可被环氧基取代的C1-6烷基、可被N-R6-N-R7-氨基取代的C1-6烷基、可被苯基取代的C2-8链烯基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、嘧啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、喹喔啉环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)、被嘧啶环(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-氨基甲酰基取代的C1-6烷基、被N-R6-N-R7-硫代氨基甲酰基或苯氧基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基，R1、R4也可和与其连接的氮原子构成6～9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；R5表示氢原子、C1-8烷基、C3-7环烷基、可被C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C4-7环链烯基、可被C3-7环链烯基取代的C1-6烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)或可被苯基(可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)取代的C1-6烷基，但R1、R5也可和与其连接的氮原子构成3～9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；R6和R7分别独立地表示氢原子、C1-6烷基、C3-7链烯基、C3-7炔基或苯基(苯基可被1或2个以上选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C2-4烷氧基羰基、氰基、硝基和卤原子的取代基取代)，但R6、R7和氮原子也可结合成5-9元环，此时，环内可包含可被氧原子、硫原子或C1-4烷基取代的氮原子、羰基、磺酰基或不饱和键，环可被C1-4烷基取代，环也可通过C1-4亚烷基交联，环还可与苯环稠合；n表示0、1或2；但除去R1和R4同时为氢原子的情况。
全文摘要
本发明提供了新颖的农药,特别是除草剂。本发明涉及式(1)表示的氨基甲酰四唑酮类及含有上述化合物的农药。式中,R
文档编号C07D403/00GK1225088SQ97196138
公开日1999年8月4日 申请日期1997年7月3日 优先权日1997年7月3日
发明者森本胜之, 大成正寿, 古泽裕之, 寺地拓己, 西尾晃一, 绳卷勤, 中平国光, 大木亨 申请人:日产化学工业株式会社