用于靶向癌症和产生抗体的抗神经节苷脂化合物的制作方法

文档序号:11141202阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式G-芳基-NH2的神经节苷脂碳水化合物,其中G是含有一个或多个唾液酸(例如n-乙酰神经氨酸)的寡糖,其中所述G通过C1异头氧原子共价结合到芳基,并且芳基是C6至C10芳基,任选地被取代。

2.权利要求1所述的神经节苷脂碳水化合物,具有下式:

3.权利要求1所述的神经节苷脂碳水化合物,具有下式:

4.神经节苷脂碳水化合物多聚体,包含共价结合多聚体核心分子的至少一种或至少两种碳水化合物神经节苷脂类似物。

5.权利要求4所述的神经节苷脂碳水化合物多聚体,包含由权利要求1所述的神经节苷脂碳水化合物组成的至少一种或至少两种碳水化合物神经节苷脂类似物。

6.权利要求4或5所述的神经节苷脂碳水化合物多聚体,其中所述至少两种碳水化合物神经节苷脂类似物包含至少一种GD2碳水化合物神经节苷脂类似物、或至少一种GD3碳水化合物神经节苷脂类似物。

7.权利要求4-6任一项所述的神经节苷脂碳水化合物多聚体,其中所述神经节苷脂碳水化合物多聚体是所述碳水化合物神经节苷脂类似物的四聚体。

8.权利要求4所述的神经节苷脂碳水化合物多聚体,其中所述至少一种或至少两种碳水化合物神经节苷脂类似物是GD2、GD3、GM2和GT1b中的至少一种的类似物。

9.权利要求4所述的神经节苷脂碳水化合物多聚体,具有下式:

其中芳基是C6至C10芳基,任选地被取代;X是O或S,并且G是

10.权利要求1-9任一项所述的神经节苷脂碳水化合物,其中所述神经节苷脂碳水化合物针对肿瘤具有免疫原性。

11.权利要求1-10任一项所述的神经节苷脂碳水化合物,用于预防或治疗癌症。

12.权利要求11所述的神经节苷脂碳水化合物,其中所述癌症是神经节苷脂阳性癌症。

13.特异性结合权利要求1-12任一项所述的神经节苷脂碳水化合物的抗体。

14.权利要求13所述的抗体,其中所述抗体是单克隆抗体、多克隆抗体或人源化抗体。

15.权利要求13或14所述的抗体,用于预防或治疗癌症。

16.权利要求15所述的抗体,其中所述癌症是神经节苷脂阳性癌症。

17.疫苗,包含权利要求1-12任一项所述的神经节苷脂碳水化合物和载体。

18.权利要求17所述的疫苗,用于预防或治疗癌症。

19.在对其有需要的患者中预防或治疗癌症的方法,其包括对所述患者施用有效量的权利要求1-12任一项所述的神经节苷脂碳水化合物、权利要求13-16任一项所述的抗体或权利要求17-18任一项所述的疫苗的步骤。

20.权利要求19所述的方法,其中所述癌症是神经节苷脂阳性癌症。

21.权利要求19或20所述的方法,其中所述癌症是成神经细胞瘤、黑素瘤、或神经胶质瘤。

22.权利要求19-21任一项所述的方法,其中所述癌症是乳腺癌或小细胞肺癌。

23.在对其有需要的患者中引发免疫原性应答的方法,其包括对所述患者施用有效量的权利要求1-12任一项所述的神经节苷脂碳水化合物、权利要求13-16任一项所述的抗体或权利要求17-18任一项所述的疫苗的步骤。

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