一种哌嗪化合物的合成方法与流程

技术特征：

1.一种哌嗪化合物3-(4-卤代苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是以对卤代苯乙酮为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物4，合成路线如下：

其中，X为Cl、Br，I。

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，

(1)以对卤代苯乙酮为起始原料，经氧化反应得到2；

(2)把3与乙二胺发生环合反应，得到3；

(3)把3与Boc₂O反应得到4；

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备二乙二醛对卤代苯所用的氧化试剂选自二氧化锰、二氧化硒、氯铬酸吡啶、重铬酸吡啶盐、三氧化铬中的一种或几种的混合物；所述的环合反应制备2-(4-卤代苯基)哌嗪所用的还原剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混合物；所述的氨基保护反应所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备二乙二醛对卤代苯所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的环合反应制备2-(4-卤代苯基)哌嗪所用的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的氨基保护反应所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备二乙二醛对卤代苯所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的环合反应制备2-(4-卤代苯基)哌嗪所用的温度是0℃-溶剂的回流温度；所述的氨基保护反应所用的温度是0℃-溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的氧化反应制备二乙二醛对卤代苯所用的反应温度是室温；所述的环合反应制备2-(4-对卤代苯基)哌嗪所用的温度是溶剂的回流温度；所述的氨基保护反应所用的温度是室温。