取代氮杂螺(4.5)癸烷衍生物的制作方法

文档序号:12139807阅读:来源:国知局

技术特征:

1.单一的立体异构体或其混合物、游离化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂合物形式的通式(1)的化合物

其中

Y1、Y1'、Y2、Y2'、Y3、Y3'、Y4和Y4'各自彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CHO、-R0、-C(=O)R0、-C(=O)H、-C(=O)-OH、-C(=O)OR0、-C(=O)NH2、-C(=O)NHR0、-C(=O)N(R0)2、-OH、-OR0、-OC(=O)H、-OC(=O)R0、-OC(=O)OR0、-OC(=O)NHR0、-OC(=O)N(R0)2、-SH、-SR0、-SO3H、-S(=O)1-2-R0、-S(=O)1-2NH2、-NH2、-NHR0、-N(R0)2、-N+(R0)3、-N+(R0)2O-、-NHC(=O)R0、-NHC(=O)OR0、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHR0和-NHC(=O)N(R0)2;或Y1和Y1',或Y2和Y2',或Y3和Y3',或Y4和Y4'一起代表=O;

X1、X1'、X2、X2'、X3和X3'各自彼此独立地代表-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CF3、-OR5、-SR5、-SO2R5、-S(=O)2OR5、-CN、-COOR5、-CONR5、-NR6R7或-R0;或X1和X1',或X2和X2',或X3和X3'一起代表=O;

或X1和X2,或X2和X3一起代表-(CH2)2-6-,其中各氢原子也可以被-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CF3、-OR5、-CN或-C1-6-脂族基团替代;

或X1和X1',或X2和X2'或X3和X3'一起代表C3-6-脂环族基团,其中各氢原子也可以被-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CF3、-OR5、-CN或-C1-6-脂族基团替代;

R0各自独立地代表-C1-8-脂族基团、-C3-12-脂环族基团、-芳基、-杂芳基、-C1-8-脂族基团-C3-12-脂环族基团、-C1-8-脂族基团-芳基、-C1-8-脂族基团-杂芳基、-C3-8-脂环族基团-C1-8-脂族基团、-C3-8-脂环族基团-芳基或-C3-8-脂环族基团-杂芳基;

R1和R2彼此独立地代表-H或-R0;或R1和R2一起代表-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH2NR8CH2CH2-或-(CH2)3-6-;

R3代表-R0

R4代表H或-Z-R11

其中

Z可以不存在或是-C(=O)-、-S(=O)-或-S(=O)2-,且

R11代表-C1-6-烷基、-C3-6-环烷基或-C1-3-烷基-C3-6-环烷基,其中在所述C3-6-环烷基中,环碳原子可以被氧原子替代,且-C1-6-烷基、-C3-6-环烷基或-C1-3-烷基-C3-6-环烷基可以未被取代、被选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-SH、-O-C1-3-烷基和-S-C1-3-烷基的取代基单-或多取代,其中-C1-3-烷基可以被包括取代基-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-SH的组中的一个或多个取代基取代;

R5各自独立地代表-H或-R0

R6和R7彼此独立地代表-H或-R0;或R6和R7一起代表-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH2NR10CH2CH2-或-(CH2)3-6-;

R8代表-H、-R0或-C(=O)R0

R10代表-H或-C1-6-脂族基团;

其中

“脂族基团”各自独立地是支链或非支链、饱和或单-或多不饱和、未被取代或被单-或多取代的脂族烃基;

“脂环族基团”各自独立地是饱和或单或多不饱和的、未被取代或被单或多取代的、脂环族、单环或多环烃基;

其中关于“脂族基团”和“脂环族基团”,“被单或多取代”被理解为是指一个或多个氢原子被-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CHO、=O、-R0、-C(=O)R0、-C(=O)H、-C(=O)-OH、-C(=O)OR0、-C(=O)NH2、-C(=O)NHR0、-C(=O)N(R0)2、-OH、-OR0、-OC(=O)H、-OC(=O)R0、-OC(=O)OR0、-OC(=O)NHR0、-OC(=O)N(R0)2、-SH、-SR0、-SO3H、-S(=O)1-2-R0、-S(=O)1-2NH2、-NH2、-NHR0、-N(R0)2、-N+(R0)3、-N+(R0)2O-、-NHC(=O)R0、-NHC(=O)OR0、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHR0、-NH-C(=O)N(R0)2、-Si(R0)3、-PO(OR0)2替代;

“芳基”各自独立地代表具有至少一个芳环但在此环中没有杂原子的碳环环系,其中所述芳基可任选与另外的饱和、(部分)不饱和或芳族环系稠合且各芳基可以未被取代或被单-或多取代,其中芳基上的取代基可以相同或不同并且可以在芳基的任何所需和可能的位置;

“杂芳基”代表含有1、2、3、4或5个杂原子的5-、6-或7-元环状芳族基团,其中杂原子相同或不同并且是氮、氧或硫并且杂环可以未被取代或被单-或多取代;其中在杂环上取代的情况下,取代基可以相同或不同并且可以在杂芳基的任何所需和可能的位置;且其中所述杂环也可以是双环或多环体系的一部分;

其中关于“芳基”和“杂芳基”,“被单或多取代”被理解为是指所述环系的一个或多个氢原子被选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CHO、=O、-R0、-C(=O)R0、-C(=O)H、-C(=O)OH、-C(=O)OR0、-C(=O)NH2、-C(=O)NHR0、-C(=O)-N(R0)2、-OH、-O(CH2)1-2O-、-OR0、-OC(=O)H、-OC(=O)R0、-OC(=O)OR0、-OC(=O)NHR0、-OC(=O)N(R0)2、-SH、-SR0、-SO3H、-S(=O)1-2-R0、-S(=O)1-2NH2、-NH2、-NHR0、-N(R0)2、-N+(R0)3、-N+(R0)2O-、-NHC(=O)R0、-NHC(=O)OR0、-NH-C(=O)NH2、-NHC(=O)NHR0、-NHC(=O)N(R0)2、-Si(R0)3、-PO(OR0)2的取代基一次或数次替代;其中各任选存在的N环原子可被氧化(N-氧化物)。

2.如权利要求1中所述的化合物,其中Y1'、Y2'、Y3'和Y4'各自代表-H。

3.如权利要求1或2中所述的化合物,其中

R0各自独立地代表-C1-8-脂族基团、-C3-12-脂环族基团、-芳基、-杂芳基、-C1-8-脂族基团-C3-12-脂环族基团、-C1-8-脂族基团-芳基、-C1-8-脂族基团-杂芳基、-C3-8-脂环族基团-C1-8-脂族基团、-C3-8-脂环族基团-芳基或-C3-8-脂环族基团-杂芳基;其中这些未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-CH3、-C2H5、-NH2、-NO2、-SH、-CF3、OH、-OCH3、-OC2H5和-N(CH3)2的取代基单-或多取代。

4.如权利要求1至3之一中所述的化合物,其中

R3代表-C1-8-脂族基团、-芳基、-杂芳基、-C1-3-脂族基团-芳基、-C1-3-脂族基团-杂芳基或-C1-3-脂族基团-C5-6-脂环族基团;其中这些未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-CH3、-C2H5、-NH2、-NO2、-SH、-CF3、OH、-OCH3、-OC2H5和-N(CH3)2的取代基单-或多取代;

X1、X1'、X2、X2'、X3、X3'各自彼此独立地代表-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CF3、-OR5、-SR5、-SO2R5、-S(=O)2OR5、-CN、-COOR5、-CONR5、-NR6R7或-R0;或基团X1和X1'之一代表H且另一个代表-C1-8-脂族基团、-C3-12-脂环族基团、-芳基、-杂芳基、-C1-8-脂族基团-C3-12-脂环族基团、-C1-8-脂族基团-芳基、-C1-8-脂族基团-杂芳基、-C3-8-脂环族基团-C1-8-脂族基团、-C3-8-脂环族基团-芳基或-C3-8-脂环族基团-杂芳基;其中这些未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-CH3、-C2H5、-NH2、-NO2、-SH、-CF3、OH、-OCH3、-OC2H5和-N(CH3)2的取代基单-或多取代;或X1和X1',或X2和X2',或X3和X3'一起代表=O;或X1和X1'一起代表可以未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OR5、SR5、C1-3-烷基或–CN的一个或多个取代基取代的C3-6-环烷基。

5.如权利要求1至4之一中所述的化合物,其中Y1、Y1'、Y2、Y2'、Y3、Y3'、Y4和Y4'各自代表-H。

6.如权利要求1至5之一中所述的化合物,其具有通式(3.1)

7.如权利要求1至6之一中所述的化合物,

其中Y1、Y1'、Y2、Y2'、Y3、Y3'、Y4和Y4'各自代表-H;

X1、X1'、X2、X2'、X3和X3'代表H;或X2和X2',或X3和X3'一起代表=O;或Xi和X1'一起代表C3-6-环烷基;

R0各自独立地代表-C1-8-脂族基团、-C3-12-脂环族基团、-芳基、-杂芳基、-C1-8-脂族基团-C3-12-脂环族基团、-C1-8-脂族基团-芳基、-C1-8-脂族基团-杂芳基、-C3-8-脂环族基团-C1-8-脂族基团、-C3-8-脂环族基团-芳基或-C3-8-脂环族基团-杂芳基;其中这些未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-CH3、-C2H5、-NH2、-NO2、-SH、-CF3、OH、-OCH3、-OC2H5和-N(CH3)2的取代基单-或多取代;

R1代表CH3

R2代表-H或-CH3;或

R1和R2一起形成环并代表-(CH2)3-4-;且

R3代表-C1-8-脂族基团、-芳基、-杂芳基、-C1-3-脂族基团-芳基、-C1-3-脂族基团-杂芳基或-C1-3-脂族基团-C5-6-脂环族基团;其中这些未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-CH3、-C2H5、-NH2、-NO2、-SH、-CF3、OH、-OCH3、-OC2H5和-N(CH3)2的取代基单-或多取代;

R4代表H或-Z-R11

其中

Z可以不存在或是-C(=O)-,且

R11代表-C1-6-烷基、-C3-6-环烷基或-C1-3-烷基-C3-6-环烷基,其中在所述C3-6-环烷基中,环碳原子可以被氧原子替代,且-C1-6-烷基、-C3-6-环烷基或-C1-3-烷基-C3-6-环烷基可以未被取代、被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-SH、-O-C1-3-烷基和-S-C1-3-烷基的取代基单-或多取代,其中-C1-3-烷基可以被选自取代基-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH和-SH的一个或多个取代基取代。

8.如权利要求1至7之一中所述的化合物,其中R1和R2各自代表-CH3

9.如权利要求1至8之一中所述的化合物,其中R3选自苯基、苄基和2-噻吩基,各自独立地未被取代或被彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-CN、-CH3、-C2H5、-NH2、-NO2、-SH、-CF3、OH、-OCH3、-OC2H5和-N(CH3)2的取代基单-或多取代。

10.如权利要求1至9之一中所述的化合物,其中R4选自H、CH3、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、异戊基、

11.如权利要求1至9之一中所述的化合物,其选自:

1;28-苄基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮3;4(8-苄基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺5;6(8-苄基-3-甲基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺7;81-[8-苄基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮9(8-苄基-3-丁基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺10;111-[8-苄基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮12[8-苄基-3-(环戊基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺138-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮14;158-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮168-丁基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮178-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮18;25二甲基-(8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-胺19二甲基-(3-甲基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-胺201-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-丁-1-酮21(3-丁基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺22[3-(环戊基-甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺238-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-2-氮杂螺[4.5]癸-3-酮24a/b8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-2-氮杂螺[4.5]癸-3-酮261-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮27(8-苄基-3-丁基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺28;291-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮308-(二甲基氨基)-8-(5-甲基-噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮31二甲基-[8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺321-[8-(二甲基氨基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮333-丁基-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮348-(二甲基氨基)-3-甲基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮35[3-丁基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺36环丁基-[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲酮37环丙基-[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲酮381-[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丙-1-酮391-[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲基丁-1-酮401-[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丙-1-酮41[3-(2-甲氧基乙基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺421-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲氧基乙酮43环丁基-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲酮44环丙基-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲酮451-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丙-1-酮461-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲基丁-1-酮47[3-(2-甲氧基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺482-环丙基-1-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮49[3-(环丙基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺502-环丁基-1-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮51[3-(2-环丙基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺52[3-(2-环丁基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺53[3-(环丁基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺541-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-4-甲基戊-1-酮553-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基-3-氧代丙腈561-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-四氢呋喃-3-基乙酮57(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-(氧杂环丁烷-3-基)-甲酮581-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸烷-3-羰基)-环丙烷-1-甲腈591-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-4-甲氧基-4-甲基戊-1-酮60[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-四氢吡喃-4-基甲酮611-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸烷-3-羰基]-环丁烷-1-甲腈623-环丙基-1-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丙-1-酮631-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲氧基-2-甲基丙-1-酮641-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-四氢呋喃-2-基乙酮651-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-4-羟基-4-甲基戊-1-酮66[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(1-羟基环丁基)-甲酮671-[2-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-氧代乙基]-环丙烷-1-甲腈681-[2-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-氧代乙基]-环丁烷-1-甲腈693-环丁基-1-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丙-1-酮70二甲基-[3-(氧杂环丁烷-3-基-甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺71二甲基-(8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-胺721-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮731-(8-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙酮74(3-丁基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺751-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-四氢呋喃-2-基乙酮761-[2-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-氧代乙基]-环丁烷-1-甲腈771-[2-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-氧代乙基]-环丙烷-1-甲腈781-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙酮791-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-4-甲基戊-1-酮803-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基-3-氧代丙腈81[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-四氢吡喃-4-基-甲酮821-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-4-羟基-4-甲基戊-1-酮831-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-4-甲氧基-4-甲基戊-1-酮84[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(1-羟基环丁基)-甲酮852-环丙基-1-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮862-环丁基-1-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮87[3-(4-甲氧基-4-甲基戊基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺881-[8-(5-氯噻吩-2-基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮89[3-丁基-8-(5-氯噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺901-[8-二甲基氨基-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮91[3-丁基-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺928-(环己基甲基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮931-[8-(环己基甲基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮94[3-丁基-8-(环己基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺951-[8-(环戊基甲基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮96[3-丁基-8-(环戊基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺971-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-丁-1-酮98(3-丁基-8-环戊基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基)-二甲基胺99环丁基-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-甲酮100(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-环丙基甲酮101[8-环戊基-3-(环丙基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺102[3-(环丁基甲基)-8-环戊基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺1031-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-环丙基乙酮104[8-环戊基-3-(2-环丙基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺1052-环丁基-1-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙酮106;107[3-丁基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-苯基甲酮108;1091-[8-(氮杂环丁烷-1-基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮110;1111-[8-(氮杂环丁烷-1-基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮112;1138-(氮杂环丁烷-1-基)-3-丁基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸烷1148-二甲基氨基-3-甲基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮1153-丁基-8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮1163-(环戊基甲基)-8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮1178-(5-氯噻吩-2-基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮118;1198-苄基-8-(二甲基氨基)-3-甲基-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮120;1218-苄基-3-丁基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮122;1238-苄基-3-(环戊基甲基)-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-4-酮1248-(二甲基氨基)-3-甲基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮1253-丁基-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮126;1273-(环戊基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮128;1293-(2-环丁基乙基)-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮130;1313-(2-环丙基乙基)-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮132;1333-(环丁基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮134;1353-(环丙基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮136;1378-(二甲基氨基)-3-(2-四氢呋喃-2-基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮138;1398-(二甲基氨基)-3-(四氢吡喃-4-基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮140;1418-(二甲基氨基)-3-(2-四氢呋喃-3-基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮142;1438-(二甲基氨基)-3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮144;1451-[2-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙烷-1-甲腈146;1478-(二甲基氨基)-3-(氧杂环丁烷-2-基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮148;1498-(二甲基氨基)-3-(氧杂环丁烷-3-基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮150;1511-[2-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丁烷-1-甲腈152;1538-(二甲基氨基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮154;1558-(二甲基氨基)-3-甲基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮156;1573-丁基-8-(二甲基氨基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮158;1593-(环戊基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮1603-(环丙基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮1613-(环丁基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮1628-(二甲基氨基)-3-甲基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮163;1643-丁基-8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮165;1663-(环戊基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮167;1683-(2-环丙基乙基)-8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮169;1703-(环丁基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮171;1723-(环丙基甲基)-8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮173;1743-(2-环丁基乙基)-8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮175;1761-[2-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙烷-1-甲腈177;1781-[2-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丁烷-1-甲腈179;1808-(二甲基氨基)-3-[(1-羟基环丁基)-甲基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮1818-(二甲基氨基)-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮182;1838-(二甲基氨基)-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮184;1858-(二甲基氨基)-3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮186;1878-(二甲基氨基)-3-(3-羟基-3-甲基丁基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮1881-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-四氢呋喃-3-基乙酮189[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(氧杂环丁烷-3-基)-甲酮1901-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲氧基-2-甲基丙-1-酮191[3-(2-环丙基乙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺192[3-(2-环丁基乙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺1931-[[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丁-1-醇1941-[2-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丁烷-1-甲腈1953-环丁基-1-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丙-1-酮196二甲基-[3-(氧杂环丁烷-3-基甲基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺1973-环丙基-1-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丙-1-酮1981-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸烷-3-羰基]-环丙烷-1-甲腈1991-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸烷-3-羰基]-环丁烷-1-甲腈2001-[2-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙烷-1-甲腈201二甲基-[8-苯基-3-(2-四氢呋喃-3-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺202[3-(2-甲氧基-2-甲基丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺203[3-(3-环丁基-丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺204[3-(3-环丙基-丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺205[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(1-羟基环丙基)-甲酮2061-[[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丙-1-醇2071-[[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丁-1-醇2081-[2-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丁烷-1-甲腈209[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(1-羟基环丙基)-甲酮2101-[[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丙-1-醇2111-[2-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙烷-1-甲腈2121-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙酮2131-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-乙基戊-3-醇2141-[8-(二甲基氨基)-8-(噻吩-2-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-丁-1-酮215;2168-(二甲基氨基)-3-[(1-羟基环丁基)-甲基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮217;2188-(二甲基氨基)-3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮219;2208-(二甲基氨基)-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮221;2228-(二甲基氨基)-3-(3-羟基-3-甲基丁基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2231-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-羟基-2-甲基丙-1-酮224;2258-(二甲基氨基)-3-(2-羟基-2-甲基丙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2264-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丁-2-醇2271-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丙-2-醇2281-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-羟基-2-甲基丙-1-酮2291-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丙-2-醇230;2314-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丁腈2324-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基-4-氧代丁腈2334-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基-4-氧代丁腈2348-环戊基-3-(2-环丙基乙基)-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2351-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-(1-甲氧基环丁基)-乙酮2363-(2-环丁基乙基)-8-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2371-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-(1-甲氧基环丁基)-乙酮238[3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺239[3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺2404-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丁腈241;2428-(二甲基氨基)-3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2438-环戊基-3-(2-环丙基乙基)-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2448-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-(氧杂环丁烷-3-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2451-[2-[8-环戊基-8-(二甲基氨基)-2-氧代-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙烷-1-甲腈2468-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2471-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-(1-甲氧基环丁基)-乙酮2484-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丁腈2494-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丁腈2504-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丁腈251;2528-(二甲基氨基)-3-(氧杂环丁烷-3-基甲基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2531-[2-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙-1-醇254;2558-(二甲基氨基)-3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2561-[2-[8-环戊基-8-(二甲基氨基)-2-氧代-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丁烷-1-甲腈257[8-环戊基-3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺2584-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2,2-二甲基丁腈2594-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2,2-二甲基-4-氧代丁腈260;2618-(二甲基氨基)-8-苯基-3-(四氢呋喃-3-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮262;2638-(二甲基氨基)-8-苯基-3-(2-四氢呋喃-2-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2648-(二甲基氨基)-8-苯基-3-(2-四氢呋喃-3-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮265[8-环戊基-3-(四氢吡喃-4-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺266[8-环戊基-3-(3-甲基丁基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺2671-[2-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙基]-环丙烷-1-甲腈2681-[2-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙基]-环丁烷-1-甲腈269;2708-(二甲基氨基)-8-苯基-3-(四氢吡喃-4-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2718-(二甲基氨基)-8-苯基-3-(2-四氢呋喃-3-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2724-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丁-2-醇273[8-环戊基-3-(2-甲基丙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺2743-(环丁基甲基)-8-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2753-(2-环丙基乙基)-8-甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2768-环戊基-3-(环丙基甲基)-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2773-(环己基甲基)-8-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2788-环戊基-3-(环戊基甲基)-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮279;2808-(二甲基氨基)-3-[[(3S)-四氢呋喃-3-基]-甲基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2813-丁基-8-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2828-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-甲基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮283二甲基-[3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺284二甲基-[8-苯基-3-(四氢呋喃-3-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺2851-[2-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙-1-醇2863,8-二环戊基-8-(二甲基氨基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮2878-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮288;2893-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丙腈2903-(2-环丙基乙基)-8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮291(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-(氧杂环丁烷-3-基)-甲酮292[8-环戊基-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺293;2948-环戊基-8-(二甲基氨基)-3-[[(3S)-四氢呋喃-3-基]-甲基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮295二甲基-[3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺296二甲基-[3-(四氢呋喃-3-基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺2971-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-甲氧基-2-甲基丙-1-酮298[8-环戊基-3-(2-甲氧基-2-甲基丙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺299[3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺300[3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺3013-(8-环戊基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-甲基丙-1-醇302[8-环戊基-3-(氧杂环丁烷-3-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺303二甲基-[8-苯基-3-(四氢吡喃-4-基甲基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺304二甲基-[3-(四氢吡喃-4-基甲基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺305二甲基-[8-苯基-3-(2-四氢呋喃-2-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺306二甲基-[3-(2-四氢呋喃-2-基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺307;3083-(2-环丁基乙基)-8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮309二甲基-[3-(2-四氢呋喃-3-基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-胺3103-(8-二甲基氨基-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2,2-二甲基丙腈3118-二甲基氨基-3-[(1-甲氧基环丁基)-甲基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3128-二甲基氨基-3-[(1-甲氧基环丁基)-甲基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3138-二甲基氨基-3-(2-乙氧基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3141-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-3-甲氧基-3-甲基丁-1-酮3151-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-3-甲氧基-丙-1-酮3163-(2-环丙基乙基)-8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3178-(二甲基氨基)-3-(3-甲氧基丁基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3188-(二甲基氨基)-3-(2-甲氧基丙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3193-[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2,2-二甲基丙腈3201-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基-3-甲基丁-1-酮3218-(二甲基氨基)-3-[(1-甲氧基环丁基)-甲基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3228-(二甲基氨基)-3-[(1-甲氧基环丁基)-甲基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3238-(二甲基氨基)-3-(2-甲氧基丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3248-(二甲基氨基)-3-(3-甲氧基丁基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3258-(二甲基氨基)-3-(2-甲氧基乙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3268-(二甲基氨基)-3-(2-乙氧基乙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3271-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基丁-1-酮3281-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基丁-1-酮3291-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基丙-1-酮3303-(2-环丙基乙基)-8-甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3313-(2-环丁基乙基)-8-甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3328-(二甲基氨基)-3-(2-甲氧基-2-甲基丙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3332-环丁基-1-(8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙酮3348-(二甲基氨基)-3-(2-乙氧基丙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3358-(二甲基氨基)-3-(2-乙氧基丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3368-(二甲基氨基)-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3378-(5-氯噻吩-2-基)-8-(二甲基氨基)-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3381-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-乙氧基丁-1-酮3391-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-乙氧基丁-1-酮3408-(二甲基氨基)-3-(2-甲氧基-2-甲基丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3413-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮342环丁基-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲酮3431-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-甲基丙-1-酮3441-[[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丙烷-1-甲腈345[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(1-甲氧基环丙基)-甲酮346[3-(2-环丁基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-甲基胺3478-(二甲基氨基)-3-(2-四氢吡喃-4-基乙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3488-(二甲基氨基)-8-苯基-3-(2-四氢吡喃-4-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3491-[[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丙烷-1-甲腈3501-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-四氢吡喃-4-基乙酮3511-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-2-四氢吡喃-4-基乙酮3521-[[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丙烷-1-甲腈3531-[[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丁烷-1-甲腈3541-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-(1-甲氧基环丁基)-丙-1-酮3551-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-(1-甲氧基环丁基)-丙-1-酮356[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-(1-甲氧基环丙基)-甲酮3571-[[8-(二甲基氨基)-2-氧代-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丁烷-1-甲腈358[3-[(1-甲氧基环丙基)-甲基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺3591-[[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丁烷-1-甲腈3601-[[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丙烷-1-甲腈3611-[[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-甲基]-环丁烷-1-甲腈3621-[3-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-氧代丙基]-环丁烷-1-甲腈3631-[3-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-氧代丙基]-环丁烷-1-甲腈3641-(8-丁基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-环丙基乙酮365环丙基-(8-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-甲酮3661-(8-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-3-甲基丁-1-酮3671-(8-丁基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-3-环丙基丙-1-酮3681-(8-丁基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-4-甲氧基-4-甲基戊-1-酮369[3-[(1-甲氧基环丙基)-甲基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺3708-(二甲基氨基)-3-(3-甲基丁基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3711-[3-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-氧代丙基]-环丙烷-1-甲腈3721-[3-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-氧代丙基]-环丙烷-1-甲腈3731-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-(1-甲氧基环丙基)-乙酮3741-(8-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-(1-甲氧基环丙基)-乙酮3751-(8-丁基-8-二甲基氨基-2-氮杂螺[4.5]癸-2-基)-2-环丁基乙酮3768-二甲基氨基-3-(3-甲基丁基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3778-二甲基氨基-3-(2-甲基丙基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3788-二甲基氨基-3-(2-甲基丙基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮379(8-二甲基氨基-8-苯基-2-氮杂螺[4.5]癸-2-基)-[1-(甲氧基甲基)-环丙基]-甲酮3801-(8-二甲基氨基-8-苯基-2-氮杂螺[4.5]癸-2-基)-3-甲氧基-2,2-二甲基丙-1-酮381(8-二甲基氨基-8-苯基-2-氮杂螺[4.5]癸-2-基)-[1-(甲氧基甲基)-环丁基]-甲酮382(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-(1-甲氧基环丁基)-甲酮383(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-[1-(甲氧基甲基)-环丙基]-甲酮3841-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-3-甲氧基-2,2-二甲基丙-1-酮385(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-[1-(甲氧基甲基)-环丁基]-甲酮3868-二甲基氨基-3-[2-(1-甲氧基环丙基)-乙基]-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3878-二甲基氨基-3-[2-(1-甲氧基环丙基)-乙基]-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮3881-(8-丁基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-(1-甲氧基环丁基)-乙酮3891-(8-丁基-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2-四氢呋喃-3-基乙酮390(8-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-(1-甲氧基环丁基)-甲酮391[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-[1-(甲氧基甲基)-环丙基]-甲酮392[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-[1-(甲氧基甲基)-环丁基]-甲酮3931-[8-二甲基氨基-8-(5-甲基噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基-2,2-二甲基丙-1-酮3945-(8-二甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2,2-二甲基-5-氧代戊腈3955-(8-二甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-2,2-二甲基-5-氧代戊腈396[8-(5-氯噻吩-2-基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-[1-(甲氧基甲基)-环丙基]-甲酮397[8-(5-氯噻吩-2-基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-[1-(甲氧基甲基)-环丁基]-甲酮3981-[8-(5-氯噻吩-2-基)-8-二甲基氨基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基-2,2-二甲基丙-1-酮399;4008-丁基-8-(二甲基氨基)-3-(2-四氢呋喃-3-基乙基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮401;4021-[2-[8-丁基-8-(二甲基氨基)-2-氧代-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丙烷-1-甲腈403;4041-[2-[8-丁基-8-(二甲基氨基)-2-氧代-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙基]-环丁烷-1-甲腈4051-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-(1-甲氧基环丙基)-丙-1-酮4068-丁基-8-(二甲基氨基)-3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮407[8-(二甲基氨基)-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-[1-(甲氧基甲基)-环丁基]-甲酮4082-环丙基-1-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮409;4108-丁基-8-(二甲基氨基)-3-[2-(氧杂环丁烷-3-基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮411[8-(二甲基氨基)-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-[1-(甲氧基甲基)-环丙基]-甲酮4121-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-(1-甲氧基环丙基)-丙-1-酮4138-丁基-8-(二甲基氨基)-3-[2-(1-甲氧基环丁基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮4142-环丁基-1-[8-(二甲基氨基)-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-乙酮4151-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基-丙-1-酮4161-[8-(二甲基氨基)-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲基丁-1-酮4178-(二甲基氨基)-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮4181-[8-二甲基氨基-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基]-3-甲氧基-3-甲基丁-1-酮4193-甲氧基-1-(8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-丙-1-酮4202-环丁基-1-(8-甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙酮4218-(二甲基氨基)-8-(5-氟噻吩-2-基)-3-[2-(1-甲氧基环丙基)-乙基]-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮4222-环丙基-1-(8-甲基氨基-8-苯基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-乙酮4233-甲基-1-(8-甲基氨基-8-噻吩-2-基-3-氮杂螺[4.5]癸-3-基)-丁-1-酮4248-环戊基-8-二甲基氨基-2-氮杂螺[4.5]癸烷4258-(5-氯-2-噻吩-2-基)-2-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺426[8-(5-氟噻吩-2-基)-2-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-二甲基胺427;4288-(氮杂环丁烷-1-基)-8-(2-噻吩基)-3-氮杂螺[4.5]癸烷429¸4308-氮杂环丁烷-1-基-8-苯基-2-氮杂螺[4.5]癸烷4318-二甲基氨基-8-苯基-2-氮杂螺[4.5]癸-3-酮432;4338-丁基-8-二甲基氨基-2-氮杂螺[4.5]癸-3-酮

其为单一的立体异构体或其混合物、游离化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂合物的形式。

12.含有单一的立体异构体或其混合物、游离化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂合物的形式的至少一种如权利要求1至11之一中所述的化合物和任选合适的添加剂和/或辅助物质和/或任选另外的活性化合物的药剂。

13.单一的立体异构体或其混合物、游离化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂合物的形式的如权利要求1至11之一中所述的化合物,其用于治疗疼痛。

14.单一的立体异构体或其混合物、游离化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂合物的形式的如权利要求1至11之一中所述的化合物,其用于治疗焦虑状态、应激和与应激相关的综合征、抑郁、癫痫、阿尔茨海默氏症、老年性痴呆、一般认知功能障碍、学习和记忆障碍(作为促智药)、戒断症状、酒精和/或药物和/或药剂滥用和/或依赖、性功能障碍、心血管疾病、低血压、高血压、耳鸣、瘙痒症、偏头痛、听力损伤、肠动力不足、食物摄取受损、厌食、肥胖、运动障碍、腹泻、恶病质、尿失禁或作为肌肉松弛剂、抗惊厥药或麻醉剂或用于与阿片样物质镇痛剂或与麻醉剂在治疗中联合给药,用于利尿或尿钠排泄抑制、抗焦虑、用于调节运动活性、用于调节神经递质分泌和治疗与其相关的神经退行性疾病、用于治疗戒断症状和/或用于降低阿片样物质的成瘾倾向。

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