一种去甲斑蝥素衍生物的绿色合成方法与流程

文档序号:12742572阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种去甲斑蝥素衍生物的绿色合成方法,其特征在于由呋喃和顺丁烯二酸酐于室温下经Diels-Alder反应制得的去甲基斑蝥素经溴代反应后与胺类化合物发生开环反应制得,其具体合成步骤为:(1)顺丁二酸酐和新蒸呋喃室温下搅拌,反应后过滤,用乙醚洗涤,旋干制去甲斑蝥素;(2)室温下,将溴的CH2Cl2溶液滴加到去甲斑蝥素中,滴加完后搅拌反应,过滤后滤液旋干,乙醚洗涤,得到7-氧-二环[2.2.1]庚烷-5,6-二溴酸酐;(3)丙酮溶解中7-氧-二环[2.2.1]庚烷-5,6-二溴酸酐,室温下加入胺类化合物搅拌,TLC点板监测反应结束后过滤,乙腈洗涤并红外烘干,得去甲斑蝥素衍生物。

2.根据权利要求1所述的去甲斑蝥素衍生物的绿色合成方法,其特征在于制备过程中均在室温下进行以下反应方程式为:

R选自三甲氧基苯基、氟苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、苯基、三氟乙基苯基、氯苯基、羟基苯基中的一种。

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