技术总结
本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种索非布韦关键中间体N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)]苯氧基磷酰基‑L‑丙氨酸异丙酯的制备方法。本发明基于反应原理，通过探究L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐与苯酚的加料顺序对反应的影响，开发了以二氯磷酸五氟苯酯为起始原料，先与L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐反应得到化合物III，再与苯酚拼接，完成化合物I的制备新方法。该方法有效解决了反应条件苛刻，反应设备要求高等问题，反应条件温和，操作简便，产品收率高，纯度好，适用于工业化大规模生产。
技术研发人员：陈本顺
受保护的技术使用者：江苏福瑞生物医药有限公司
文档号码：201610825421
技术研发日：2016.09.14
技术公布日：2017.02.22