一种水溶性卡巴他赛抗癌药物的制备方法与流程

技术特征：

1.一种卡巴他赛药物前体的制备方法，其特征在于，所述方法是通过二酸酐修饰透明质酸的羟基，然后再与卡巴他赛药物耦联。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述卡巴他赛药物前体的结构式如下所示：

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法的具体步骤为：

(1)在溶剂存在下，将透明质酸与二酸酐按照一定摩尔比，反应生成透明质酸衍生物；

(2)透明质酸衍生物在缩合剂的存在下，与卡巴他赛发生酯化反应，生成卡巴他赛药物前体。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中的溶剂为甲酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮或六甲基磷酰三胺中的一种或两种以上组合。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中二酸酐为马来酸酐、邻苯二甲酸酐、丁二酸酐或二甘醇酸酐；所述透明质酸与二酸酐的摩尔比为1:4～4:1。

6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)的反应条件为反应温度为40～60℃，反应时间为4～6h，反应结束后冷却至室温，用溶剂清洗后离心冻干。

7.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中缩合剂为N,N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基、三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐、4-二甲氨基吡啶、1-羟基苯并三唑、O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯或O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸中的一种或两种以上组合。

8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)的反应条件为反应温度为30～50℃，反应时间为1～3天。

9.权利要求1～8任一所述方法制备得到的卡巴他赛药物前体。

10.权利要求9所述的卡巴他赛药物前体在制备前列腺药物中的应用。