一种具有抗类风湿关节炎作用的中药制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有抗类风湿关节炎作用的中药制剂， 特别是以铁包金为原料，以铁包金粉末或其提取成分制成的中药制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 类风湿关节炎（RheumatoidArthritis，RA)是一种常见的以关节滑膜炎为特征的 慢性全身性自身免疫性疾病，滑膜炎持久反复发作，导致关节内软骨及骨的破坏，关节功能 障碍，终致残废。
[0003] 本病发病率很高，流行病学调查结果显示，国外类风湿关节炎的患病率约为1%，个 别地区甚至高达5%，国内则为0. 32-0. 38%。RA病因复杂多样，尚不明确，目前临床上所使用 的各种药物或方案疗法有的毒副作用大，有的治疗疗效效果差。因此，开发一种安全、有效 的用于治疗RA和改善症状的新药具有积极意义。
[0004] 铁包金Berchemialineate(L.)DC?是鼠李科植物老鼠耳的干燥根。生于低海拔 的山野、矮林、路旁、坡地及丘陵，分布于我国福建、台湾、湖南、广东、广西等地。多以茎根和 根入药，具有清热利湿、止咳等功效。已经有人对铁包金进行过相关的药理研宄，但是用铁 包金研制治疗类风湿关节炎的中药制剂，尚未见有报道。
【发明内容】
[0005] 本发明人以铁包金为原料，用不同的制备方法制造出中药制剂，根据现代药理研 宄方法，依据类风湿关节炎相关的药效学研宄指导原则，开展了一系列的治疗类风湿关节 炎的研宄工作，研宄表明铁包金制成的中药制剂具有抗类风湿关节炎的作用。目前尚未见 有用铁包金制剂治疗类风湿关节炎的报导。
[0006] 本发明的技术方案述及了铁包金制备成中药制剂的方法、以及对这一中药制剂进 行抗类风湿关节炎试验的动物实验方法和结果。
[0007] 本专利所述的抗类风湿关节炎的中药制剂，其特征及制备方法如下： 1.中药制剂的组成以重量计：铁包金在中药制剂中所占的比例为〇. 1%~99. 9%，余量 为药剂辅料。
[0008] 具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，既可以以铁包金粉末形式直接制备制剂，又 可以以提取方法获得铁包金提取物形式入药。
[0009] 具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：中药制剂的制备方法如下：铁 包金采用常规制剂方法提取，制备成铁包金提取物，与赋形辅料混匀，制备成常规的中药制 剂剂型。
[0010] 具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：中药制剂的制备方法如下：铁 包金打粉成细粉或超微粉，与赋形辅料混匀，制成散剂、片剂或颗粒剂。
[0011] 具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：中药制剂的制备方法如下：铁 包金加8-14倍水，煎煮2-3次，浓缩煎煮液至比重1. 02-1. 07,加入2-3倍量质量比为95% 的乙醇，收集上清液，浓缩至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混匀，制成口服液；或者将稀膏进 一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
[0012] 本发明的中药制剂属常规剂型，依不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的 成型辅料；中药制剂的组成，其重量百分比例如下： 铁包金 0. 1~99. 9%， 辅料 0? 1~99. 9%。
[0013]与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：首次公开铁包金制 剂的新用途，即具有抗类风湿关节炎(治疗类风湿关节炎）的作用；首次公开了既可以直接 使用铁包金粉末(不需提取）制成制剂，又可以通过提取铁包金提取物来制备具有抗类风 湿关节炎的中药制剂，同时还公开了对该中药制剂进行抗类风湿关节炎的试验的方法和结 果。
【具体实施方式】
[0014] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0015] 一、下面是制备具有抗类风湿关节炎作用中药制剂实施例子： 实施例一： 铁包金药材，粉碎成细粉，将细粉与药剂赋形辅料混匀，制成散剂。
[0016] 实施例二： 铁包金药材，粉碎成超微粉，将超微粉与药剂赋形辅料混匀，制成颗粒剂。
[0017] 实施例三： 铁包金药材，粉碎成细粉，将超微粉与药剂赋形辅料混匀，压片，制成片剂。
[0018] 实施例四： 铁包金加8倍量水，煎煮2次，浓缩煎煮液至比重1. 02-1. 07,加入3倍量质量比为95% 的乙醇，收集上清液，浓缩至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混匀，制成口服液；或者将稀膏进 一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
[0019] 实施例五： 铁包金加14倍量水，煎煮3次，浓缩煎煮液至比重1. 07,加入3倍量质量比为95%的乙 醇，收集上清液，浓缩至稀膏，稀膏中加入白砂糖，溶解，混匀，制成口服液；或者将稀膏进一 步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
[0020] 实施例六： 铁包金加10倍水，煎煮2次，浓缩煎煮液至比重1. 05,加入2倍量质量比为95%的乙 醇，收集上清液，浓缩至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混勾，制成□服液；或者将稀膏进一步 制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
[0021] 二、下面是药理作用试验方法及结果： (一）对小鼠酵母性关节炎的影响 取小鼠80只，随机分为空白对照组（10ml/蒸馏水)，实施例四制备的样品(铁包金提取 物稀膏浓缩后即得）高中低（〇. 5、0. 25、0. 125g/kg)剂量组，阳性对照阿斯匹林（0. 2g/kg) 组，每组10只。口服灌胃给药8天，每天一次，末次灌胃给药后lh，于小鼠右踝关节皮下 注射10%的酵母上清液0.1ml。分别用足趾容积测量仪，测量致炎后1、2、3、4、5h足 跖及踝关节的容积。以注射酵母前后同侧足跖及踝关节的容积差为关节肿胀程度的指标。 实验结果见表1。
[0022] 表1对小白鼠酵母性关节炎的影响
与空白对照组比较：*P〈〇. 05; #P〈0. 01 (二） 对大鼠蛋清性关节炎的影响 取大鼠80只，随机分为空白对照组（10ml蒸馏水/kg)，实施例四制备的样品(铁包金 提取物稀膏浓缩后即得）高中低（〇. 5、0. 25、0. 125g/kg)剂量组，阳性对照阿斯匹林（0. 2g/ kg)组，每组1 0只。口服灌胃给药连续3天，每天上，下午各一次。于末次灌胃给药后1 h，将鲜蛋清0.lml注入大鼠右踝关节皮下。于不同时间用软窄尺测量踝关节的周长，以注 射蛋清前后同侧足踝关节周长之差为关节肿胀程度的指标。结果见表2。
[0023] 表2对大鼠蛋清性关节炎的影响
与空白对照组比较：*P〈〇. 05; #P〈0. 01 (三） 对大鼠佐剂性关节炎的影响 取雄性大鼠50只，随机分成空白对照组（10ml蒸馏水/kg)，实施例四制备的样品(铁 包金提取物稀膏浓缩后即得）高中低（〇. 5、0. 25、0. 125g/kg)剂量组，阳性对照阿斯匹林 (0. 2g/kg)组，每组1 0只。口服灌胃给药每天1次，连续6d，末次给药后4 5min，测量 左右后肢踝关节周长，于右后足内注射弗氏完全佐剂致炎，致炎后第3天测量致炎右后足 体积，以肿胀度（致炎前、后足体积差值）为指标，结果见表3。
[0024] 表3对大鼠佐剂性关节炎的影响
与空白对照组比较：*P〈〇. 05; #P〈0. 01 以上药理实验表明，本发明产品具有抗类风湿关节炎作用，可以用来治疗类风湿性关 节炎。
【主权项】
1. 一种中药制剂在制备具有抗类风湿关节炎作用的药物中的用途，其特征在于：以重 量计，铁包金在中药制剂中所占的比例为0. 1%~99. 9%，余量为药剂辅料。2. 如权利要求项1所述的具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：铁包金以 粉末形式或以铁包金提取物形式入药。3. 如权利要求项1所述的具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：中药制剂 的制备方法如下：铁包金采用常规制剂方法提取，制备成铁包金提取物，与赋形辅料混匀， 制备成常规的中药制剂剂型。4. 如权利要求项1所述的具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：中药制剂 的制备方法如下：铁包金打粉成细粉或超微粉，与赋形辅料混匀，制成散剂、片剂或颗粒剂。5. 如权利要求项1所述的具有抗类风湿关节炎作用中药制剂，其特征在于：中药制剂 的制备方法如下：铁包金加8-14倍水，煎煮2-3次，浓缩煎煮液至比重1. 02-1. 07,加入2-3 倍量质量比为95%的乙醇，收集上清液，浓缩至稀膏，稀膏中加入蔗糖，溶解，混匀，制成口 服液；或者将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
【专利摘要】本发明涉及一种具有抗类风湿关节炎作用的中药制剂及其生产方法。该中药制剂以铁包金为原料，然后采用药物制剂成型的常用制备方法，制备成临床使用的药物。药理实验结果表明，该中药制剂具有抗类风湿关节炎作用。
【IPC分类】A61P19/02, A61P29/00, A61K36/72
【公开号】CN104940324
【申请号】CN201510415963
【发明人】吴玉强, 罗轶
【申请人】广西中医药大学
【公开日】2015年9月30日
【申请日】2015年7月16日