专利名称：阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类新型抗植物病毒剂及其应用，具体涉及阿魏酸及其衍生物作为抗 植物病毒剂，阿魏酸及其衍生物与具有抗植物病毒活性成分的互作组合物作为抗植物病毒 剂，以及它们在防治植物病毒病上的应用，属农药技术领域。
背景技术：
阿魏酸(ferulic acid(FA)，化学名称为4_羟基_3_甲氧基苯丙烯酸)是普遍 存在的一种酚酸，在植物细胞壁中与多糖和木质素交联构成细胞壁的的一部分，是阿魏、当 归、川芎、升麻等中药的有效成分之一，因其具有较强的抗氧化活性和防腐作用而已经被广 泛应用于医药、保健品、化妆品原料和食品添加剂方面。近年来对其药理药效方面的广泛深 入研究发现阿魏酸及其衍生物还具有很好的解热镇痛、抗血栓、降血脂、抗菌消炎、防癌、抗 突变、增强免疫功能以及增强人体精子活力和运动性等生物活性，其毒性极低，几乎无副作 用。目前，除了阿魏酸可作为食品、粮食防腐剂在农业上的相关应用以外，有关阿魏酸 及其衍生物在农业上用于抗植物病毒病活性的研究实属空白。迄今尚未见以阿魏酸及其衍 生物作为植物病毒抑制剂的相关报道，也未见阿魏酸及其衍生物抗植物病毒活性的相关研 究报道。由于植物病毒病种类繁多(常见种类2000余种)，防治极为困难，素有“植物癌 症”之称，其危害仅次于真菌病害，给农业生产已造成极大损失。据统计，全世界每年农 作物因此造成的经济损失达200亿美元，其中仅烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus, TMV)每年造成的经济损失超过1亿美元(Bos L. 100 years of virology :from vitalism via molecular biology to geneticengineering. Trends in microbiology,2000,8(2) 82-87)。抗植物病毒药剂的需求和开发一直受到很大关注，已发现的抗植物病毒药剂主要 有(表1)苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4_甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(TDLA)、 DL-β-氨基丁酸(BABA)、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、联三唑类化合 物XY-13和XY-30、病毒A (有效成分为盐酸吗啉双胍和醋酸铜)、水杨酸、多羟基双萘醛、氨 基寡糖素(几丁寡糖，学名为β_1，4-寡聚葡萄糖胺)。而现有的这些抗植物病毒剂中实用 化品种并不多，而且防治效果差，一般低于60%，质量控制较为困难，长期使用都存在一定 的环境风险。因此，开发以天然植物活性物质为有效成分的高效、低毒的绿色抗植物病毒农 药新品种意义非常重大。表1.部分具有抗病毒活性化合物的化学结构
权利要求
1.阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂，其特征在于它具有如下通式(I)所示结构
2.根据权利要求1所述的阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂，其特征在于R1，R2，R3分别 代表 H, OH, OCH3, OCH2CH3, OCOCH3, F, Cl, Br, CHO, CO2H, NO2 ；或者 R1 禾口 R2，R2 禾口 R3 分另U代表 OCH2O, OCH2CH2O ；R4 代表 0H，OCH3, OCH2CH3, CH2CH = CH2, NEt2, p-Cl_C6H4NH，ONa, OK, ONH4,葡 萄糖；双键的构型为反式、或顺式、或顺反混合。
3.根据权利要求1和2所述的阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂，其特征在于优选的通 式I所示的化合物是反式阿魏酸。
4.权利要求1所述的阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒 剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及 玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、辣椒、番茄、瓜菜、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒 病，尤其适合于防治烟草花叶病。
5.权利要求1所述的阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物病毒 剂直接使用。
6.权利要求1所述的阿魏酸及其衍生物抗植物病毒剂，其特征在于它作为抗植物 病毒剂和其他抗植物病毒剂如苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4_甲基-1，2，3-噻二 唑-5-甲酸(TDLA)、DL-β-氨基丁酸(BABA)、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安 托芬、联三唑类化合物ΧΥ-13和ΧΥ-30、病毒Α、水杨酸、多羟基双萘醛、氨基寡糖素形成互作 组合物使用。
全文摘要
本发明涉及通式如(I)所示的阿魏酸及其衍生物在农药上的应用，用作新型抗植物病毒剂，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、辣椒、番茄、瓜菜、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病，尤其适合于防治烟草花叶病。(其中各基团的意义见说明书)
文档编号A01N43/32GK102090412SQ20091022911
公开日2011年6月15日 申请日期2009年12月11日 优先权日2009年12月11日
发明者汪清民, 王兹稳, 王开亮 申请人:南开大学