具有高杀真菌活性的氨基茚满酰胺及其植物保健组合物的制作方法
【专利摘要】本申请描述了新颖的氨基茚满酰胺，其具有通式(I)的结构、相关的植物保健组合物及其用于控制植物致病真菌的用途。
【专利说明】具有高杀真菌活性的氨基茚满酰胺及其植物保健组合物
[0001]本发明涉及具有高杀真菌活性的新型4-氨基茚满的酰胺、相关的植物保健组合物及其用于控制植物致病真菌的用途。
[0002]更具体而言，它涉及新型的在茚满的苯基基团上进一步被特定基团取代的4-氨基茚满的酰胺，其在控制重要农作物的致病真菌方面具有高活性。
[0003]由苯甲酸或杂-环基羧酸与4-氨基茚满缩合获得的酰胺描述于专利申请JP1070479，JP1117864, JP1313402, JP2157266, JP2249966, JP3077381, JP62096471, EP199822, EP256503，EP276177, EP280275, EP569912, US5093347, W02001/53259, W02004/018438, W02004/039789，W02004/072023, W02004/103975, W02005/075452 中。
[0004]尤其是，EP199822描述了 1，3，5_三甲基-N-(1，1- 二甲基_5_氟_4_茚满基)-4-吡唑甲酰胺[化合物(4)]和1，5- 二甲基-3-三氟-甲基-N-(l，1- 二甲基-7-氟-4-茚满基)-4-吡唑-甲酰胺(第15页，第19-20行);US5，093，347描述了 3- 二氟甲基-1-甲基-N-(l，1，3-三甲基-4-茚满基)-4-吡唑甲酰胺。
[0005]然而，描述于先有技术中的4-氨基茚满的酰胺，从抗植物致病真菌的杀真菌活性水平、作用范围和相对于待保护的农作物的植物毒性的观点看不完全令人满意。
[0006]本 申请人:现在令人惊奇地发现通过被CF2H基团取代的杂环基酸类与在茚满的位置I和3上含烷基基团和在苯基环上含一个或多个其它取代基的4-氨基茚满缩合获得的新型酰胺，相对于上述化合物，显示出高很多的杀真菌活性，更宽的作用范围，相对于最重要的农作物显示出降低的或零植物毒性。
[0007]因此本发明的目的涉及式(I)结构的氨基茚满酰胺:
[0008]
【权利要求】
1.具有式(I)结构的氨基茚满酰胺:
2.根据权利要求1的化合物，其特征在于式⑴中，A代表A1,R1, R2, R4和R6为甲基，R3为氢原子，R5代表卤素。
3.根据权利要求1的化合物，选自具有通式(I)结构的下列化合物: 3-二氟甲基-N-(7-氟-1，1,3-三甲基-4-茚满基)-1_甲基-4-吡唑甲酰胺； 4-二氟甲基-N-(7-氟-1，1,3-三甲基-4-茚满基)-2-甲基-5-噻唑甲酰胺； 3-二氟甲基-1-甲基-N-(1，1,3, 7-四甲基-4-茚满基)_吡唑甲酰胺； 3-二氟甲基-1-甲基-N-(7-甲氧基-1，1,3-三甲基-4-茚满基)-4-吡唑甲酰胺； 3-二氟甲基-1-甲基-N-(7-甲硫基-1，1,3-三甲基-4-茚满基)-4-吡唑甲酰胺； 3- 二氟甲基-1-甲基-N-(7-三氟甲氧基-1，I, 3-三甲基-4-茚满基)-4-吡唑甲酰胺； 3-二氟甲基-N-(7-氯-1，1,3-三甲基-4-茚满基)-1_甲基-4-吡唑甲酰胺；
4.根据权利要求1的化合物，其特征在于它们为外消旋混合物、非对映异构体混合物、部分分离的混合物、单一的光学异构体和/或单一的非对映异构体的形式。
5.杀真菌的组合物，其包含具有权利要求1至4中任一权利要求的式(I)结构的化合物、溶剂和/或固体或液体稀释剂、可能的表面活性剂。
6.根据权利要求5的组合物，还包含与通式(I)化合物相容的活性成分，选自不同于通式(I)化合物的杀真菌剂、植物调节剂、抗生素、除草剂、杀昆虫剂、肥料和/或它们的混合物、抗冻剂、粘着剂。
7.根据权利要求5或6的组合物，其中通式(I)化合物的浓度相对于组合物总重在I至90重量％的范围内变化,优选地相对于组合物总重在5至50重量％的范围内变化。
8.具有式(I)结构的氨基茚满酰胺的用途:
9.权利要求2-4的任一权利要求的化合物的用途，用于控制农作物植物致病真菌。
10.权利要求5-7的任一权利要求的组合物的用途，用于控制农作物植物致病真菌。
11.权利要求8至10中任一权利要求的组合物的用途，用于控制属于担子菌纲、子囊菌纲、半知菌纲或不完全菌类、卵菌纲的植物病原体真菌:柄锈菌属(Puccinia)种、黑粉菌属(Ustilago)种、腥黑粉菌属(Tilletia)种、单胞锈菌属(Uromyces)种、层锈菌属(Phakopsora)种、丝核菌属(Rhizoctonia)种、白粉菌属(Erysiphe)种、单囊壳属(Sphaerotheca)种、叉丝单囊壳属(Podosphaera)种、钩丝壳属(Uncinula)种、长螺孢属(Helminthosporium)种、_ 抱属(Rhynchosporium)种、核腔菌属(Pyrenophora)种、链核盘菌属(Monilinia)种、核盘菌属(Sclerotinia)种、壳针孢属(Septoria)种(球腔菌属(Mycosphaerella)种)、黑星菌属(Venturia)种、葡萄孢属(Botrytis)种、链格抱属(Alternaria)种、德抱属(Fusarium)种、尾抱属(Cercospora)种、Cercosporellaherpotrichoides、剌盘抱属(Colletotrichum)种、稻痕梨抱霉(Pyricularia oryzae)、小核菌属(Sclerotium)种、疫霉属(Phytophtora)种、腐霉属(Pythium)种、葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)、霜霉属(Peronospora)种、古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)、萬苣盘梗霉(Bremia LactucaeX
12.根据权利要求8至10的任一权利要求的用途，其中农作物为谷类、果树、柑橘果、豆类、园艺作物、瓜类、产油植物、烟草、咖啡、荼树、可可、甜菜、甘蔗、棉花。
13.根据权利要求8至10中任一权利要求的用途，用于控制藤本植物上的葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)，西红柿上的 Phytophtora infestans 和灰葡萄抱(Botrytiscinerea)，谷类上的隐匿柄镑菌(puccinia recondita)、禾白粉菌(Erisiphae graminis)、大麦网斑长螺孢(Helminthosporium teres)、颖枯壳针孢(Septoria nodorum)和镰孢属(Fusarium)种；大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi);豆类上的抚顶单胞锈菌Uromyces appendiculatus);苹果树上的苹果黑星菌(Venturia inaequalis)，黄瓜上的单囊壳(Sphaeroteca fuliginea)。
14.权利要求1-4中任一权利要求的化合物或权利要求5至7中任一权利要求的组合物的用途，用于的控制植物致病细菌或病毒。
15.控制农作物植物致病真菌的方法，在于施加有效剂量的权利要求1-4中任一权利要求的化合物或权利要求5至7之一的杀真菌组合物，其量在每公顷农作物IOg至5kg的式(I)化合物的范围内变化。
【文档编号】A01N43/56GK103502220SQ201180066324
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2011年12月19日 优先权日:2010年12月20日
【发明者】I·文图里尼, M·S·瓦卓拉, E·西纳尼, F·派拉希尼, L·菲里皮尼 申请人:I-F产品协作基金会