专利名称：肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及治疗恶性肿瘤的药物及其制备方法，具体地说是用于肿瘤原发病灶局部的注射液。
背景技术：
恶性肿瘤病人的死亡多是由于局部复发及远处转移所致，由于手术技术的进步和放疗技术的提高，肿瘤病人手术后局部复发的发生率逐渐减少，远处转移成为肿瘤病人死亡的主要原因。临床上肿瘤转移的主要类型有淋巴道转移、血道转移和种植转移三种，而淋巴道转移是恶性肿瘤转移的常见途径，淋巴结有否转移及转移数目的多寡与病人康复的程度有直接的关系。
用化疗药物对恶性肿瘤原发病灶局部进行注射治疗，为现有的一种治疗方式，它对肿瘤的治疗有一定的效果。但是现有的化疗药物注入人体后会很快进入循环，局部浓度很快降低，往往达不到预期的治疗效果，更达不到淋巴化疗的效果。
发明内容
本发明的目的在于提供可在肿瘤局部较长时间保持化疗药物浓度，并可选择性地进入淋巴道的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂及其制备方法。
本发明目的由下述方案实现。
肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、治疗恶性肿瘤的化疗药物常规一次治疗剂量的1/20、其余为生理盐水。
上述肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂的制备方法为将制药用活性炭粉碎并过100目的筛后，与治疗恶性肿瘤的化疗药物及生理盐水混合均匀，获得混悬注射液，然后将该注射液灌装在安瓿或输液瓶内封口消毒。
活性炭具有高吸附性，它吸附的药物具有缓释性，它与化疗药物充分混合后，可使活性炭内外的化疗药物不断地动态平衡。由于活性炭不参与血液循环，本发明提供的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂注射在肿瘤原发病灶局部后，能在肿瘤局部较长时间内保持化疗药物的高浓度，治疗效果明显增强；活性炭还有高淋巴趋向性，它能够选择性地进入淋巴管并沉积在淋巴结内，使淋巴管及淋巴结内较长时间保持化疗药物的高浓度，临床上达到淋巴化疗的作用，对防止和治疗肿瘤的淋巴道转移发挥重要作用。
术前用本发明提供的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂对肿瘤进行局部注射，可缩小肿瘤组织的体积，减少肿瘤与周围组织的粘连，使肿瘤由不能切除变为能切除；可以最大限度地杀死淋巴管内的癌细胞，避免手术中切除淋巴管时肿瘤细胞的转移和种植，减少术后复发率。对不愿接受手术和不能切除的肿瘤病人用本肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂进行局部注射，可缓解病情，延长生命，减轻病人的痛苦。对晚期胸腹腔转移的病人，抽吸完胸腹水后注射本肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，可使胸腹腔较长时间保持化疗药物的高浓度，并选择性地附着在肿瘤组织的表面，达到治疗、治愈癌性胸腹水的目的。另外，由于活性炭可使淋巴结黑染，也便于术中淋巴结清扫。
具体实施例方式
以下结合几个具体的实施例进一步说明本发明。
实施例一肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂中，治疗恶性肿瘤的化疗药物为丝裂霉素。丝裂霉素的常规一次治疗剂量为100mg。制剂的配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、丝裂霉素5mg、其余为生理盐水。
实施例二肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂中，治疗恶性肿瘤的化疗药物为顺铂。顺铂的常规一次治疗剂量为100mg。制剂的配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、顺搏5mg、其余为生理盐水。
实施例三肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂中，治疗恶性肿瘤的化疗药物为长春新碱。长春新碱的常规一次治疗剂量为1.5mg。制剂的配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、长春新碱0.075mg、其余为生理盐水。
实施例四肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂中，治疗恶性肿瘤的化疗药物为阿霉素，阿霉素的常规一次治疗剂量为60mg。制剂的配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、阿霉素3mg、其余为生理盐水。
实施例五肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂中，治疗恶性肿瘤的化疗药物为5-FU。5-FU的常规一次治疗剂量为1000mg。配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、5-FU50mg、其余为生理盐水。
实施例六治疗恶性肿瘤的化疗药物为平阳霉素，平阳霉素的常规一次治疗剂量为12mg。制剂的配方为每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、平阳霉素0.6mg、其余为生理盐水。
上述六个实施例中提及的各治疗恶性肿瘤的化疗药物均为现有产品，这六个实施例的制备方法相同，具体的制备方法为将制药用活性炭粉碎并过100目的筛后，与治疗恶性肿瘤的化疗药物及生理盐水混合均匀，获得混悬注射液，罐装在安瓿或输液瓶内封口消毒。
本肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂可制成二种规格，一种为10ml，另一种为200ml。规格为10ml的用安瓿盛装。规格为200ml的用输液瓶盛装。规格为200ml的制剂，其中化疗药物及制药用活性炭的含量为10ml规格的20倍。
权利要求
1.肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、治疗肿瘤的化疗药物常规一次治疗剂量的1/20、其余为生理盐水。
2.肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂的制备方法，其特征在于将制药用活性炭粉碎并过100目的筛后，与治疗恶性肿瘤的化疗药物及生理盐水混合均匀，获得混悬注射液，然后将该注射液灌装在安瓿或输液瓶内封口消毒。
3.根据权利要求1所述的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于所述治疗恶性肿瘤的化疗药物为丝裂霉素，每10ml制剂含活性炭37.5mg、丝裂霉素5mg、其余为生理盐水。
4.根据权利要求1所述的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于所述治疗恶性肿瘤的化疗药物为顺铂，每10ml制剂含活性炭37.5mg、顺铂5mg、其余为生理盐水。
5.根据权利要求1所述的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于所述治疗恶性肿瘤的化疗药物为长春新碱，每10ml制剂含活性炭37.5mg、长春新碱0.075mg、其余为生理盐水。
6.根据权利要求1所述的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于所述治疗恶性肿瘤的化疗药物为阿霉素，每10ml制剂含活性炭37.5mg、阿霉素3mg、其余为生理盐水。
7.根据权利要求1所述的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于所述治疗恶性肿瘤的化疗药物为5-FU，每10ml制剂含活性炭37.5mg、5-FU50mg、其余为生理盐水。
8.根据权利要求1所述的肿瘤局部治疗、淋巴化疗制剂，其特征在于所述治疗恶性肿瘤的化疗药物为平阳霉素，每10ml制剂含活性炭37.5mg、平阳霉素0.6mg、其余为生理盐水。
全文摘要
本发明涉及用于肿瘤原发病灶局部的注射制剂及其制备方法。其配方为，每10ml制剂含制药用活性炭37.5mg、治疗恶性肿瘤的化疗药物常规一次治疗剂量的1/20、其余为生理盐水。其制备方法为，将制药用活性炭粉碎并过100目的筛后，与治疗恶性肿瘤的化疗药物及生理盐水混合均匀，获得混悬注射液，然后将该注射液罐装在安瓿或输液瓶内封口消毒。本制剂注射在肿瘤原发病灶局部后，能使肿瘤局内部较长时间内保持化疗药物的高浓度，治疗效果明显增强；并能选择性地进入淋巴管并沉积在淋巴结内，使淋巴管及淋巴结内较长时间保持化疗药物的高浓度。临床上达到淋巴化疗的作用，对防止和治疗肿瘤的淋巴道转移发挥重要作用。
文档编号A61K31/4188GK1468599SQ0213530
公开日2004年1月21日 申请日期2002年7月20日 优先权日2002年7月20日
发明者周兆淮 申请人:周兆淮