专利名称：冬凌草提取物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗上呼吸道感染、及癌症的中药，及其制备方法和应用。该中药采用冬凌草提取物制成。
背景技术：
冬凌草又名冰凌草，目前已有的冬凌草片，只是采用传统的中医药加工方法制成，主要用于治疗上呼吸道感染、急、慢性咽炎及慢性气管炎等症，其不足之处是疗效不是很好，服用的剂量较大，患者服用不方便。冬凌草中含有冬凌草甲素、乙素等多种有效成分，没有进行有效的提纯处理，发挥其良好的治疗效果，
发明内容
本发明目的就是克服上述已有技术的不足，提供一种服用剂量小、疗效确切、可以制成多种剂型的冬凌草提取物，及其制备方法和应用。
冬凌草提取物包括有粗提取物、有效部位和单一成分。
取已清理干净又经粉碎的冬凌草，加8-10倍量的乙醇，加热回流20小时，过滤、减压浓缩制得稠浸膏。
粗提取物可以通过下述方法制得将上述稠浸膏减压干燥、粉碎、过100目筛后制得。
有效部位为总二萜类化合物，可以通过下述方法制得将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩，即得。
单一成分为冬凌草甲素和乙素，可以通过下述方法制得将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩；将浓缩物上三氧化二铝(AL2O3)柱洗脱后可分别得到。
所用乙醇采用95％乙醇。甲醇采用95％甲醇；活性碳采用粒状；三氧化二铝柱采用中性三氧化二铝。
采用冬凌草粗提取物可以制备冬凌草滴丸、微丸、泡腾片、分散片；采用冬凌草有效部位和单一成分可以制备注射液和大输液。
冬凌草提取物的制备方法是取已清理干净又经粉碎的冬凌草，加8-10倍量的乙醇，加热回流20小时，过滤、减压浓缩制得稠浸膏；将稠浸膏减压干燥、粉碎、过100目筛后制得粗提取物；将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩，即得总二萜类化合物；将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩；将浓缩物上三氧化二铝柱洗脱后可分别得到冬凌草甲素和乙素。
制备冬凌草滴丸的方法是以聚乙二醇4000为基质，加入冬凌草粗提取物，然后，再以每分钟50--60滴的速度滴入甲基硅油与液体石蜡的混合冷却液中即得。本发明冬凌草滴丸按重量单位份计的配比为冬凌草粗提取物3-5份、聚乙二醇4000为5-9份。
甲基硅油与液体石蜡的混合冷却液中二者的体积比为液体石蜡甲基硅油为12-4。
制备冬凌草泡腾片的方法是将冬凌草粗提取物、糖粉、酒石酸混合均匀，用80％乙醇制软材，20目制粒，于50℃干燥备用；另取剩余的冬凌草提取物、糖粉与碳酸氢钠(NaHCO3)混合均匀，用80％乙醇制软材，20目制粒，于50℃干燥，然后，与上述干颗粒混合、整粒，加硬脂酸镁混匀后压片。
制备冬凌草分散片的方法是将冬凌草粗提取物、乳糖、低取代羧丙基纤维素、羧甲基淀粉钠混匀，用80％乙醇制软材，过20目筛制粒，约60℃干燥，20目筛整粒；然后，按颗粒重加入羧甲基淀粉钠、微粉硅胶混匀后压片。
本发明冬凌草提取物及其制剂具有清热解毒、消炎止痛，及抗肿瘤作用。主要适用于治疗上呼吸道感染、化脓性扁桃体炎、急、慢性咽炎及慢性气管炎等症，对食管癌、贲门癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症均具有一定的治疗效果。经过系统实验研究证实，从冬凌草中提取的总二萜类化合物具有明显的抗菌和抗肿瘤作用，同时还具有免疫调节和阻断食管上皮增生的作用，并具有轻度的镇痛作用。
本发明冬凌草提取物及其制剂的优点是疗效好，服用方便。经过临床验证，其疗效比同类片剂药具有更好的疗效，更受患者的欢迎。
具体实施例方式
一制备冬凌草滴丸取冬凌草粗提取物6g、聚乙二醇4000为14g。按照前述方法可制得冬凌草滴丸1000粒。
具体实施例方式
二制备冬凌草泡腾片冬凌草粗提取物51g、糖粉10g、酒石酸45g、碳酸氢钠65g，80％乙醇适量，按照前述方法可制得冬凌草泡腾片300片。
具体实施例方式
三制备冬凌草分散片取冬凌草粗提取物170g、乳糖30g、低取代羧丙基纤维素17g、羧甲基淀粉钠(内加)10g、羧甲基淀粉钠(外加)5g、微粉硅胶1％，80％乙醇适量，按照前述方法混匀后压片即成。可压成冬凌草分散片1000片。
具体实施例方式
四制备冬凌草微丸取冬凌草粗提取物，按照微丸的常规方法，采用适量蜂蜜作为润湿剂制得冬凌草微丸。
具体实施例方式
五制备冬凌草总二萜注射液取冬凌草总二萜50g，用适量注射用乙醇溶解后，加蒸馏水至1000ml，按常规方法灌装封口即得冬凌草总二萜注射液。
具体实施例方式
六制备冬凌草总二萜大输液取冬凌草总二萜10g，用适量注射用乙醇溶解后，加蒸馏水至10000ml，按常规方法灌装封口即得冬凌草总二萜大输液。
具体实施例方式
七制备冬凌草甲素注射液取冬凌草甲素12.5g，用适量注射用乙醇溶解后，加蒸馏水至1000ml，按常规方法灌装封口即得冬凌草甲素注射液。
具体实施例方式
八制备冬凌草甲素大输液取冬凌草甲素2.5g，用适量注射用乙醇溶解后，加蒸馏水至10000ml，按常规方法灌装封口即得冬凌草甲素大输液。
本技术领域技术人员可选择的其他实施例，也被包括在本发明所阐述的范围内。
权利要求
1.冬凌草提取物，其特征是冬凌草提取物包括有粗提取物、有效部位和单一成分；取已清理干净又经粉碎的冬凌草，加8-10倍量的乙醇，加热回流20小时，过滤、减压浓缩制得稠浸膏；粗提取物可用下述方法制得将上述稠浸膏减压干燥、粉碎、过100目筛后制得；有效部位为总二萜类化合物，可用下述方法制得将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩，即得；单一成分为冬凌草甲素和乙素，可以通过下述方法制得将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩；将浓缩物上三氧化二铝(AL2O3)柱洗脱后可分别得到。
2.如权利要求1所述的冬凌草提取物的制备方法，其特征是取已清理干净又经粉碎的冬凌草，加8-10倍量的乙醇，加热回流20小时，过滤、减压浓缩制得稠浸膏；将稠浸膏减压干燥、粉碎、过100目筛后制得粗提取物；将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩，即得总二萜类化合物；将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩；将浓缩物上三氧化二铝柱洗脱后可分别得到冬凌草甲素和乙素。
3.如权利要求1所述的冬凌草提取物，其特征是所用乙醇采用95％乙醇；甲醇采用95％甲醇。
4.如权利要求1所述的冬凌草提取物，其特征是所用活性碳采用粒状；三氧化二铝柱采用中性三氧化二铝。
5.如权利要求1所述的冬凌草提取物的应用，其特征是用于治疗上呼吸道感染、化脓性扁桃体炎、急、慢性咽炎及慢性气管炎等症。
6.如权利要求4所述的冬凌草提取物的应用，其特征是用于治疗食管癌、贲门癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症。
7.如权利要求5或6所述的冬凌草提取物的应用，其特征是可以制成滴丸、微丸、泡腾片、分散片、注射液和大输液多种剂型。
全文摘要
一种冬凌草提取物，属一种治疗上呼吸道感染及癌症的中药。本发明所要解决的技术问题是服用剂量小、疗效确切和制备多种剂型。冬凌草提取物包括有粗提取物、有效部位和单一成分；取已清理干净又经粉碎的冬凌草，加8－10倍量的乙醇，加热回流20小时，过滤、减压浓缩制得稠浸膏；将稠浸膏减压干燥、粉碎、过100目筛后制得粗提取物；将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩，即得总二萜类化合物；将上述稠浸膏加甲醇溶解，加1％活性碳脱色，浓缩，再加丙酮溶解，取滤液浓缩；将浓缩物上三氧化二铝柱洗脱后可分别得到冬凌草甲素和乙素。
文档编号A61P11/00GK1425414SQ0215150
公开日2003年6月25日 申请日期2002年12月20日 优先权日2002年12月20日
发明者屈静, 薛秀珍, 赵红革, 王晓燕, 李卫红 申请人:山西省医药研究所