专利名称：苯甲醇衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及苯甲醇衍生物的应用，其作为可抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性物质用于表面抗菌处理，并用于化妆品的保存、家用产品、纺织品、塑料制品和消毒剂，并且本发明还涉及新的苯甲醇衍生物。
本发明使用的苯甲醇衍生物是具有式(1)的化合物和其混合物及其盐 其中，R1，R2和R3，分别独立的是未取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基，C3-C20烯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基、C3-C20烯基；可被一个或多个杂原子隔断的和/或取代的C2-C20烷基；C2-C20全氟烷基；-(C2-C12亚烷基)-Si-(三-C1-12烷基)；-(C2-C12亚烷基)-Si-(二-C1-12烷基)-C3-C12烯基，或-(CH2)x(CHCH3)y(C(CH3)2)z-A；A是未取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基；或-CH2CH2(CH2CH2O)o-B；B是未取代的C1-C4烷基或苯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C4烷基或苯基；o是0-10的整数；n和m分别独立的是0或1；和x，y和z分别独立的是0到12；条件是式(1)化合物不包括R1和R2，或R1和R3，或R2和R3是甲基或乙基的化合物。
可被一个或多个杂原子隔断的C2-C20烷基中，尤其是被O、S或N隔断。
C1-C20烷基是直链或支链烷基，例如，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基，十二烷基，十四烷基，十五烷基或十六烷基。
C1-C4烷氧基是，例如，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基或正丁基氧基。
卤素是氟，氯，溴或碘。
本发明的优选使用的化合物是R1，R2和R3，分别独立的是，未取代的C5-C16烷基，C3-C6环烷基或C3-C16烯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，CN，COOH，COO-C1-C2烷基，氨基，NHC1-C20烷基，N(C1-C20烷基)2取代的C5-C16烷基，C3-C6环烷基或C3-C16烯基；可被一个或多个选自O，N或S的杂原子隔断的C3-C16烷基；C1-C16全氟烷基；-(C1-C12亚烷基)-Si-(三-C1-12烷基)；-(C1-C6亚烷基)-Si-(二-C1-C2烷基)烯丙基；-(CH2)x(CHCH3)y(C(CH3)2)z-A；或-CH2CH2(CH2CH2O)o-B；A是未取代的苯基或C5-C6环烷基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的苯基或C5-C6环烷基；B是未取代的C1-C2烷基或苯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，NHC1-C20烷基或N(C1-C20烷基)2取代的C1-C2烷基或苯基；x，y和z分别独立的是0-4的整数；o是0-5的整数；和n和m分别独立的是0或1。
本发明中使用的化合物是式(1a)化合物 其中，R1是-(CH2)1-3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2SiC6H5；-(CH2)5CH3；-(CH2)7CH3；-CH(CH2CH3)2；或-CH(CH3)(CH2)4CH3。
本发明更加优选使用具有如下结构的化合物 以及 其中，R1是-(CH2)1-3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2Si(CH3)2C6H5；直链的C4-C10烷基；-CH(CH2CH3)2；-CH(CH3)(CH2)4CH3；-CH2CH2OC6H5；环己基或-CH2C6H5；R2是-C1-C4烷基；-(CH2)1-3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2Si(CH3)2C6H5；-(CH2)3CH3；-(CH2)5CH3；-(CH2)7CH3；-CH(CH2CH3)2；-CH(CH3)(CH2)4CH3；-CH2CH2OC6H5；环己基或-CH2C6H5。
特别优选的式(1b)-(1f)的化合物是，其中R1是-CH2Si(CH3)3-(CH2)3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2Si(CH3)2C6H5；-(CH2)5CH3；-(CH2)7CH3；-CH(CH2CH3)2；-CH(CH3)(CH2)4CH3；-CH2CH2OC6H5；-(CH2)3CH3；环己基；或-CH2C6H5；且R2是甲基。
下面的表1进一步列出了本发明使用的化合物的实例。
优选的化合物是式(14)，(28)，(37)，(38)，(39)和(40)的化合物。
本发明使用的苯甲醇衍生物可用已知的方法制备，包括用式(2a)化合物 与卤化物Hal-R1或混合物Hal-R1/Hal-R2，Hal-R1/Hal-R3，Hal-R2/Hal-R3，或Hal-R1/Hal-R2/Hal-R3反应，其中所有的取代基如式(1)中所定义，R’是氢或O-C1-C5烷基，得到式(2b)化合物 然后式(2b)化合物通过还原转化成式(1)化合物。
全部的反应可以用下面的流程图表示 特别的，式(2b)化合物的合成在诸如二甲基甲酰胺，甲醇，乙醇，丙酮，乙腈，或乙酸乙酯的溶剂中进行，其中还加入(辅助)碱，如氢化钠，醇钠盐或碱金属碳酸盐，在40-120℃的温度下，优选在60-100℃温度下反应。
每个式(2a)化合物的OH基基团，最好加入1.1当量的卤化物Hal-R1或混合物Hal-R1/Hal-R2，Hal-R1/Hal-R3，Hal-R2/Hal-R3，或Hal-R1/Hal-R2/Hal-R3。优选的卤化物是氯化物和溴化物。
反应时间是2-48小时，优选反应时间大约18小时。
由式(2b)化合物还原得到式(1)化合物的反应以常规方法进行。
使用的还原剂是常规的还原剂，例如氢，金属氢化物或连二亚硫酸盐。
溶剂可使用诸如二乙醚或四氢呋喃。
加入的还原剂通常过量10-20倍。
反应温度一般在20-50℃，优选25-45℃。
更详细的制备过程见相应的实施例。
用于本发明的苯甲醇显示出显著的抗菌作用，特别是抗病原革兰氏阴性菌和阳性菌，以及抗皮肤病菌的作用。因此它们特别适用于是消毒，除臭，以及一般的皮肤和粘膜，以及皮肤附器(头发)的抗菌处理，尤其适用于手部和伤口的消毒。因此，它们适宜在身体护理组合物中作为抗菌活性物质和防腐剂，身体护理组合物例如洗发剂，洗浴用品，护发组合物，液体或固体皂(基于合成表面活性剂和饱和和/或不饱和脂肪酸的盐)，洗液和面霜，除臭剂，其他含水的或含酒精的溶液，例如，清洗皮肤的溶液，湿清洁巾，油或粉末。
因此本发明进一步提供了一种身体护理组合物，含有至少一种式(1)化合物和美容上可接受的载体或助剂。
以化合物的总重量为基准，本发明的身体护理组合物含有0.01-15％重量，优选0.1-10％重量的式(1)的苯甲醇化合物，和美容上可接受的助剂。
根据身体护理组合物和式(1)的苯甲醇化合物的存在形式，该组合物还有其他的组分，例如螯合剂，染料，芳香油，浓缩剂或凝固剂(浓度调节剂)，润肤剂，UV-吸收剂，皮肤保护剂，抗氧化剂，提高机械性能的添加剂，如二羧酸和/或C14-C22脂肪酸的Al，Zn，Ca，Mg盐和任选的防腐剂。
本发明的身体护理组合物可制成油包水乳液或水包油乳液，制成醇配方或含醇配方，制成离子或非离子的两性类脂的发泡分散剂，制成凝胶，固体棒或气雾配方。
配置成油包水乳液或水包油乳液，美容上可接受的助剂优选含义5-50％的油相，5-20％的乳化剂和30-90％的水。油相包括任何适用于美容配方的油状物质，例如，一种或多种烃油，蜡，天然油，硅油，脂肪酸酯或脂肪醇。优选的一元醇或多元醇为乙醇，异丙醇，丙二醇，己二醇，丙三醇和山梨醇。
本发明的美容配方可用于多种领域。特别是经慎重考虑的例如以下组合物
—皮肤护理组合物，例如，皮肤洗涤和清洁组合物，条状皂或液体皂，合成洗涤剂或洗涤膏；—浴用制剂，例如液体浴用制剂(泡沫浴液，浴乳，喷淋制剂)或固体浴用制剂，例如浴片和浴盐；—皮肤护理组合物，例如，护肤乳液，多重乳状液或护肤油；—装饰用身体护理组合物，例如，日霜或粉霜形式的面部化妆品，面部用的粉(松散的和压实的)，胭脂或膏状化妆品，眼部护理组合物，例如眼影制剂，睫毛油，眼线，眼霜或眼部定妆霜；唇部护理组合物，例如，唇膏，唇彩，唇线笔，指甲护理组合物，例如指甲油清洗剂，指甲硬化剂，或去角质层剂；—个人卫生护理组合物，例如，私处洗涤乳液或喷雾；—足部护理组合物，例如，足部洗液，足粉，足霜或足部香液，特别是除臭剂和止汗剂或去硬皮组合物；—防晒油中的遮光剂，例如防晒乳，防晒洗剂，防晒霜，防晒油，紫外线防护霜，晒前护理制剂或晒后护理制剂；—皮肤成褐色制剂，例如，自我一成褐色霜；—脱色组合物，例如，皮肤漂白制剂或皮肤发亮组合物；—趋昆虫组合物(“驱虫剂”)，例如，昆虫油，乳液，喷雾或棒；—除臭剂，如除臭喷雾，泵压喷雾，除臭凝胶，棒或滚珠除臭剂；—止汗药，例如，止汗棒，止汗霜，或止汗滚珠；—用作清洁和护理有瑕疵皮肤的组合物，例如，合成洗涤剂(固体或液体)，去皮或洗涤制剂或去皮膜；—化学方法的脱毛组合物(脱毛)，例如，脱毛粉，液体脱毛剂，膏状或糊状脱毛剂，凝胶或气雾泡沫脱毛剂；—剃须组合物，例如，剃须皂，泡沫剃须膏，无泡沫剃须膏，泡沫和凝胶，无水剃须使用的预剃须制剂，须后水或剃须后洗液；—芳香剂，例如，香水(古龙水，淡香水，香水，浓香水，香精)，香精油或香精膏；—牙齿护理、假牙护理和口腔护理组合物，例如，牙膏，凝胶状牙膏，牙粉，浓缩漱口液，去牙斑漱口液，假牙清洁剂，或假牙粘合剂；—头发用的美容组合物，例如，洗发水形式的头发清洁剂，头发调节剂，护发组合物，例如处理前使用的组合物，头发补剂，定型膏，定型凝胶，润发脂，头发漂洗剂，治疗涂覆剂，加强型头发治疗剂，头发定性剂，例如，用作长期卷发定型的卷发剂(热烫卷发，低温卷发，冷卷发)，顺发准备剂，液体定型剂，头发泡沫剂，头发喷雾剂，金发药剂，例如，过氧化氢溶液，发光香波，金发膏，金发粉，金发糊剂或金发油，暂时的，非永久性的或永久性的染发剂，制备自氧化染色剂，或自然色头发染色剂，例如红褐色或甘菊色。
例如一种抗菌皂具有以下组分0.01-5％重量 式(1)化合物，0.3-1％重量 二氧化钛，1-10％重量硬脂酸，加至100％ 皂坯，例如，动物脂肪酸钠盐和椰子油脂肪酸钠盐或甘油例如一种洗发水具有如下组分0.01-5％重量 式(1)化合物，12.0％重量月桂基醚-2硫酸钠，4.0％重量 cocamidopropylbetaine3.0％重量 NaCl和加至100％ 水例如一种除臭剂具有如下组分0.01-5％重量 式(1)化合物，60％重量 乙醇，0.3％重量 芳香油，和加至100％ 水本发明更进一步提供一种口服组合物，包含0.01-15％重量的式(1)化合物以及口服可接受的助剂，其重量基于组合物的总重量计算。
口服组合物的例子10％重量 山梨醇10％重量 甘油15％重量 乙醇15％重量 丙二醇0.5％重量 十二烷基硫酸钠
0.25％重量 sodium methyl cocyltaurate0.25％重量 聚氧丙烯/聚氧乙烯嵌段共聚物0.10％重量 薄荷香料0.1-0.5％重量 式(1)化合物，和48.6％重量 水。
本发明的口服组合物可以是，例如，凝胶状，糊状，霜状，或含水制剂(嗽口水)。
而且，本发明的口服组合物包含释放氟离子的化合物，可有效预防龋齿的形成，如无机氟盐，例如，氟化钠，氟化钾，氟化铵，或氟化钙，或有机氟盐，例如，氟化胺，其商用名是Olafluor。
而且，本发明使用的式(1)的苯甲醇衍生物适用于纺织纤维材料的处理，特别是纺织纤维材料的保存。纤维材料可以是染色和未染色的，或印染的，以例如丝、羊毛、聚酰胺或聚氨酯制成，以及特别是各种纤维纺织材料。这样的纤维材料，例如，天然纤维素纤维，如棉花、亚麻、黄麻和大麻，以及再生纤维素。优选的合适的纺织纤维材料是用棉花制成的。
本发明的苯甲醇衍生物也适用于塑料的处理，特别是塑料的抗菌精处理和保存，如聚乙烯、聚丙烯、聚氨酯、聚酯、聚酰胺、聚碳酸酯、橡胶等。可使用这些物质的领域，例如，地面覆盖，塑料外壳，塑料容器和包装原料；厨房和浴室设备(如刷子，浴帘；海绵，浴室垫子)，橡胶，滤器材料(气体和水的过滤器)，用于医疗部门的塑料制品，例如绷带材料，耳咽管，导管等，所说的医用装置，手套和床垫。
本发明的苯甲醇衍生物也可以对纸制品，例如，卫生纸进行抗菌精处理。
此外，本发明可以对非纺织品，例如，尿布、卫生巾、女裤衬垫，卫生和家用设备的抹布进行抗菌精处理。
此外，式(1)的苯甲醇可用于洗涤和清洁配方，例如，液体和粉状的去污剂或织物柔软剂。
特别的，苯甲醇化合物还可以用于家用清洁剂和通用清洁剂中，用于清洗和消毒坚硬表面。例如，一种清洁剂有如下组分0.01-5％ 式(1)化合物3.0％ 辛醇4EO
1.3％ C8-C10脂肪醇多聚葡萄糖3.0％ 异丙醇加至100％ 水和化妆产品和家用产品的保存一样，技术产品的保存和抗菌精处理以及在生产过程中用作杀菌剂也是可以的，例如，在处理纸制品中，特别是在处理纸的液体中，由改性的淀粉或纤维素制成的印刷增稠剂中，表面涂料和油漆中。
式(1)的苯甲醇也适用于木材的抗菌处理以及皮革的抗菌处理，保存和精加工。
此外，本发明的化合物也适用于保护化妆品和家用产品不被微生物分解。
本发明使用的苯甲醇是已知化合物或新化合物。
新化合物具有上式的结构 其中，R’1，R’2，和R’3，分别独立的是未取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基，C3-C20烯基或可被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基、C3-20烯基；可被一个或多个杂原子隔断的和/或取代的C2-C20烷基；C2-C20全氟烷基；-(C2-C12亚烷基)-Si-(三-C1-12烷基)；-(C2-C12亚烷基)-Si-(二-C1-12烷基)-C3-C12烯基，或(CH2)x(CHCH3)y(C(CH3)2)z-A；A是未取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基；或-CH2CH2(CH2CH2O)o-B；B是未取代的C1-C4烷基或苯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C4烷基或苯基；o是0-10的整数；n和m分别独立的是0或1；和
x，y和z分别独立的是0到12；具有如下的限制条件如果n和m是0，R’1不是烷基，如果R’1是甲基或乙基且n或m是1，那么R’2或R’3不是甲基或苯基，和如果R’1是直链C12烷基且n或m是1，那么R’2或R’3不是直链C12烷基。
实施例如下，不是限制本发明，而是用作说明。
实施例1在配置冷凝器和搅拌器的反应容器中，首先向60ml干燥的二甲基甲酰胺中加入10g(82mmol)的4-羟基苯基dehyde(4-hydroxybenzyldehyde)和11.3g(82mmol)干燥的碳酸钾，然后加入17.4g(90mmol)正辛基溴。混合物在80℃下搅拌18小时。溶剂在10-2mbar下除去之后，残渣倾入100ml的水和50ml石油醚中，分离掉有机相，干燥，然后除去溶剂。中间体无需进一步的纯化步骤可以接着使用。
还原过程中，首先2.5g(67mmol)的氢化铝锂加入到200ml的二乙醚中，在室温下，滴入含有15.7g(67mmol)前体化合物的50ml二乙醚溶液。反应物料回流6小时，冷却后，小心地滴入200ml水中。将水相用浓盐酸进行酸化至pH2后，分离掉有机相，用水冲洗直到中性，蒸发。结晶残渣以少量正己烷重结晶。
得到的无色晶体具有如下的结构 (＝表格1中的化合物9))，产率62％。
纯度97面积％LC(254nm)。
记载的1H/13C-NMR图谱证明其结构。
表1中的其他化合物也可以用使用相应的起始原料，类似实施例1来制备。
在微量滴定平板中测定最小抑制浓度(MIC值)
营养基酪蛋白-大豆面粉-蛋白胨肉汤，用于准备测试用细菌和酵母的预培养。
测试用微生物的实例细菌金色葡萄球菌ATCC 6538大肠杆菌NCTC 8196(＝EC)过程待测物预溶解在二甲基亚砜(DMSO)中，以1∶2的比例连续稀释进行测试。
细菌在CASO肉汤中隔夜培养，用10ml 0.85％的氯化钠溶液冲洗(+0.1％TritonX-100)。
所有的测试用微生物都用0.85％的氯化钠溶液调至微生物菌含量1-5×106CFU/ml。
待测物以8μl/井预先用移液管移入微量滴定平板。
预先稀释的细菌悬浮液以1∶100的比例在CASO肉汤中稀释，以192μl/井加入待测物中。
测试混合物在37℃下孵化48小时。
孵化后，增长情况根据微板读数器620nm下测试混和物的闪光(光学密度)测定。
最小抑制浓度(MIC值)是测试用微生物的增长(与生长对照物相比)得到明显抑制(增长≤20％)的物质的浓度。
每个测试用微生物和物质浓度准备一个微量滴定平板。所有的物质都进行重复试验。
表2列出了结果，其中的化合物对应于表1的化合物
权利要求
1.式(1)化合物和其混合物及其盐用于表面抗菌处理的应用， 其中，R1，R2和R3，分别独立的是未取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基，C3-C20烯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基、C3-C20烯基；可被一个或多个杂原子隔断和/或取代的C2-C20烷基；C2-C20全氟烷基；-(C2-C12亚烷基)-Si-(三-C1-12烷基)；-(C2-C12亚烷基)-Si-(二-C1-12烷基)-C3-C12烯基；或-(CH2)x(CHCH3)y(C(CH3)2)z-A；A是未取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基；或-CH2CH2(CH2CH2O)o-B；B是未取代的C1-C4烷基或苯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C4烷基或苯基；o是0-10的整数；n和m分别独立的是0或1；和x，y和z分别独立的是0到12；条件是式(1)化合物不包括R1和R2，或R1和R3，或R2和R3是甲基或乙基的化合物。
2.如权利要求1的应用，其中，R1，R2和R3，分别独立的是，未取代的C5-C16烷基，C3-C6环烷基或C3-C16烯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，CN，COOH，COO-C1-C2-烷基，氨基，NHC1-C20烷基，N(C1-C20烷基)2取代的C5-C16烷基，C3-C6环烷基或C3-C16烯基；可被一个或多个选自O，N或S的杂原子隔断的C3-C16烷基；C1-C16全氟烷基；-(C1-C12亚烷基)-Si-(三-C1-12烷基)；-(C1-C6亚烷基)-Si-(二-C1-C2烷基)烯丙基；-(CH2)x(CHCH3)y(C(CH3)2)z-A；或-CH2CH2(CH2CH2O)o-B；A是未取代的苯基或C5-C6环烷基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，NHC1-C20烷基或N(C1-C20烷基)2取代的苯基或C5-C6环烷基；B是未取代的C1-C2烷基或苯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，NHC1-C20烷基或N(C1-C20烷基)2取代的C1-C2烷基或苯基；x，y和z分别独立的是0-4的整数；o是0-5的整数；和n和m分别独立的是0或1。
3.如权利要求1或2的应用，其中使用式(1a)化合物 其中R1是-(CH2)1-3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2SiC6H5；-(CH2)5CH3；-(CH2)7CH3；-CH(CH2CH3)2；或-CH(CH3)(CH2)4CH3。
4.如权利要求1或2的应用，其中使用的化合物的结构如下 或 其中，R1是-(CH2)1-3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2Si(CH3)2C6H5；直链的C4-C10烷基；-CH(CH2CH3)2；-CH(CH3)(CH2)4CH3；-CH2CH2OC6H5；环己基或-CH2C6H5；R2是-C1-C4烷基；-(CH2)1-3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2Si(CH3)2C6H5；-(CH2)3CH3；-(CH2)5CH3；-(CH2)7CH3；-CH(CH2CH3)2；-CH(CH3)(CH2)4CH3，-CH2CH2OC6H5；环己基或-CH2C6H5。
5.如权利要求4的应用，其中R1是-CH2Si(CH3)3-(CH2)3Si(CH3)3；-CH2Si(CH3)2(CH2CH＝CH2)；-CH2Si(CH3)2C6H5；-(CH2)5CH3；-(CH2)7CH3；-CH(CH2CH3)2；-CH(CH3)(CH2)4CH3；-CH2CH2OC6H5；-(CH2)3CH3；环己基或-CH2C6H5；R2是甲基。
6.一种制备权利要求1的式(1)化合物的方法，包括式(2a)化合物 与卤化物Hal-R1或混合物Hal-R1/Hal-R2，Hal-R1/Hal-R3，Hal-R2/Hal-R3或Hal-R1/Hal-R2/Hal-R3反应，得到式(2b)的化合物 然后通过还原将其转化为权利要求1的式(1)化合物，反应流程如下 其中R’是氢或O-C1-C5烷基，和R1，R2，R3，m和n如权利要求1所定义。
7.式(1)化合物用于皮肤、粘膜和毛发的抗菌处理，除臭和消毒的应用。
8.如权利要求7的应用，其中式(1)化合物用于消毒和除臭。
9.式(1)化合物用于处理纺织纤维材料的应用。
10.如权利要求9的应用，其中式(1)化合物作于保存。
11.式(1)化合物在洗涤和清洁剂中的应用。
12.式(1)化合物用于塑料、纸、非纺织品、木头或皮革的抗菌精处理和保存的应用。
13.式(1)化合物用于技术产品的抗菌精处理和保存的应用，特别是用于由改性的淀粉或纤维素制成的印刷增稠剂，表面涂料和油漆。
14.式(1)化合物在技术过程中作为杀菌剂的应用。
15.一种身体护理组合物，含有以组合物总重量为基准的，0.01-15％重量的式(1)化合物和化妆上可接受的助剂。
16.一种口服组合物，含有以组合物总重量为基准的，0.01-15％重量的式(1)化合物和口服可接受的助剂。
17.一种式(1’)的化合物和其混合物及其盐 其中，R’1，R’2，和R’3，分别独立的是未取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基，C3-C20烯基或可被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C20烷基，C5-8环烷基、C3-C20烯基；可被一个或多个杂原子隔断的和/或取代的C2-C20烷基；C2-C20全氟烷基；-(C2-C12亚烷基)-Si-(三-C1-12烷基)；-(C2-C12亚烷基)-Si-(二-C1-12烷基)-C3-C12烯基；或(CH2)x(CHCH3)y(C(CH3)2)z-A；A是未取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的苯基、萘基或C4-C8环烷基；或-CH2CH2(CH2CH2O)o-B；B是未取代的C1-C4烷基或苯基或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，羟基，苯基，卤素，-CN，-COOH，-COO-C1-C2烷基，氨基，-NHC1-C20烷基或-N(C1-C20烷基)2取代的C1-C4烷基或苯基；o是0-10的整数；n和m分别独立的是0或1；和x，y和z分别独立的是0到12；具有如下的限制条件如果n和m是0，R’1不是烷基，如果R’1是甲基或乙基且n或m是1，那么R’2或R’3不是甲基或苄基，和如果R’1是直链C12烷基且n或m是1，那么R’2或R’3不是直链C12烷基。
全文摘要
描述了式(1)苯甲醇衍生物作为抗菌活性物质的应用，其中，R
文档编号A61K8/58GK1642890SQ03806241
公开日2005年7月20日 申请日期2003年3月13日 优先权日2002年3月19日
发明者W·赫尔茨尔, J·科波尔德, S·马凯斯－比内瓦德, A·普罗伊斯 申请人:西巴特殊化学品控股有限公司