专利名称：盐酸苯羟甲胺滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸苯羟甲胺滴丸及其制备方法。
背景技术：
盐酸苯羟甲胺有类似吗啡的中枢性镇痛作用及阿托品样的解痉作用，还有阿托品样抑制分泌作用以及类似罂粟碱的平滑肌松驰作用，此外，尚有抗组胺等作用。目前上市销售的仅有片剂，临床用于各种胃痛、腹痛及手术后疼痛。
盐酸苯羟甲胺味微苦，在水中溶解，其片剂崩解时间较长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸苯羟甲胺治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸苯羟甲胺滴丸剂，从而克服盐酸苯羟甲胺片的以上缺陷，使盐酸苯羟甲胺的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸苯羟甲胺滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸苯羟甲胺细粉加入至5～30重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸苯羟甲胺的化学名称为二甲基氯基二苯基乙二醇甘氨酯盐酸盐，结构式为 分子式为C18H21NO3·HCl，分子量为335.84。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸苯羟甲胺片崩解时间检测结果49分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果4分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果4分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果6分钟具体实施方式
一、实例1处方盐酸苯羟甲胺 1g聚乙二醇6000 20g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯羟甲胺细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方盐酸苯羟甲胺 1g聚乙二醇4000 20g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯羟甲胺细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方盐酸苯羟甲胺 1g聚乙二醇6000 15g聚乙二醇4000 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯羟甲胺细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方盐酸苯羟甲胺1g单硬脂酸甘油酯 20g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯羟甲胺细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方盐酸苯羟甲胺1g聚乙二醇600015g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯羟甲胺细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方盐酸苯羟甲胺 1g单硬脂酸甘油酯 18g泊洛沙姆 2g制成 1000粒制法取盐酸苯羟甲胺和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.盐酸苯羟甲胺滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸苯羟甲胺细粉加入至5～30重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸苯羟甲胺的化学名称为二甲基氯基二苯基乙二醇甘氨酯盐酸盐，结构式为 分子式为C18H21NO3·HCl，分子量为335.84。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸苯羟甲胺滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61K9/20GK1582913SQ20041004429
公开日2005年2月23日 申请日期2004年5月21日 优先权日2004年5月21日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司