专利名称：大豆异黄酮磷脂复合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物领域，尤其是一种大豆异黄酮磷脂复合物及其制备方法。
背景技术：
大豆异黄酮(soybean Isoflavone)主要来源于豆科植物，包括大豆异黄酮甙和大豆异黄酮甙元。主要成分包括染料木素(Genistein)、染料木甙(Genistin)、大豆黄酮(Daidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)等。它们的结构式如下
大豆异黄酮具有多种生理功能和很高的药用价值。研究表明，大豆异黄酮具有抗肿瘤作用。Zeming等用含不同浓度大豆异黄酮的食物喂饲大鼠，发现大豆异黄酮能够显著延长乳腺癌细胞的潜伏期，降低肿瘤的发生率，减少肿瘤的发生数目(Zeming J，Macdonald R S.Soy isoflavones increase latency ofspontaneous mammary tumors in mice.Nurture，2002，1323186～3190)。刘颖等利用MTT法、集落形成实验、透射电镜及流式细胞仪的方法，观察大豆异黄酮对体外培养的人胃癌SGC-7901细胞的抑制和诱导细胞发生调亡的作用，结果表明大豆异黄酮对人胃癌细胞的体外增殖有抑制作用，且随剂量增加，抑制作用增强(刘颖，张牧，王小雪等，染料木黄酮对人胃癌细胞生长抑制作用研究，ActaNutr Sin，2001，23(1)62-65)。
大豆异黄酮还具有对血管的防护作用。Anderson等对38项大豆异黄酮与血脂或胆固醇关系的研究资料进行分析，发现有34项研究证实大豆异黄酮有降血脂作用。(Anderson J W，Johnstone B M，Cook-Newell ME.Meta-analysis ofthe effects of soy protein intake on serum lipid.N Engl J Med，1995，333(5)276-282)研究人员发现每天让绝经前妇女摄入大豆异黄酮(45mg/d)5～10周，发现大豆异黄酮可明显改善其动脉顺应性，对心血管起到显著的保护作用。更年期妇女服用异黄酮(80mg/d)5～10周，血管弹性可增强26％。妇女更年期综合症是由于妇女绝经后卵巢分泌的雌激素减少而造成的，研究发现，大豆异黄酮具有雌激素样作用，可弥补因绝经减少的雌激素，从而减轻或避免引起更年期综合症。
此外研究还表明，大豆异黄酮具有预防骨质疏松症、抗菌消炎和提高机体免疫力的作用。
以上论证充分表明，大豆异黄酮即是极具生物活性的物质，又是一种极具发展潜质的物质。但是，在应用过程中发现，大豆异黄酮水溶性较差，这使得大豆异黄酮在生物体内利用度不高，由此阻碍了大豆异黄酮的吸收和药效。如果能够提高大豆异黄酮的水溶性，就可以改善大豆异黄酮的生物利用度，为大豆异黄酮在各个领域的发展和应用提供更广阔的空间。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种大豆异黄酮磷脂复合物及其制备方法，该方法具有安全、环保、经济、高收得率，适合于大规模工业化生产的特点。通过本技术方案所获得的大豆异黄酮磷脂复合物产品具有良好的水溶性。
本发明的目的通过以下措施来实现该大豆异黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶大豆异黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物。
而且，所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
大豆异黄酮磷脂复合物的制备方法包括以下步骤(1)将磷脂与大豆异黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合；(2)加入介电常数小的有机溶剂；(3)在30～90℃温度范围内进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤；(4)将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得大豆异黄酮磷脂复合物成品。
而且，所述的介电常数小的有机溶剂为氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合。
本发明的优点和积极效果是大豆异黄酮通过与磷脂的复合，有效地改变了大豆异黄酮的物理性能，使其水溶解度达100％。通过对大豆异黄酮磷脂复合物的溶解度检验，充分证明了这一点。见下表
由此可见，通过大豆异黄酮通过与磷脂的复合，提高了大豆异黄酮的水溶性，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现大豆异黄酮磷脂复合物在防衰老、抗肿瘤、预防骨质疏松、改善更年期症状、抗菌消炎、提高机体免疫力方面的广泛应用。
具体实施例方式
以下通过具体实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。
构成大豆异黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶大豆异黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物。
其中所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
大豆异黄酮磷脂复合物的制备方法为实施例1称取大豆磷脂100g与大豆异黄酮200g，加丙酮5000ml，水浴加热(30℃)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得乳黄色固体256克，即大豆异黄酮磷脂复合物成品。
实施例2称取大豆磷脂2g与大豆异黄酮2g，加乙醇50ml，水浴加热(40℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得乳黄色固体3.5克，即大豆异黄酮磷脂复合物成品。
实施例3称取大豆磷脂3g与大豆异黄酮1.5g，加四氢呋喃50ml，水浴加热(50℃左右)搅拌两个小时左右，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得乳黄色固体3.04克，即大豆异黄酮磷脂复合物成品。
实施例4称取大豆磷脂2g与大豆异黄酮4g，加二氧六环50ml，水浴加热(80℃左右)搅拌两个小时，至形成澄清溶液，滤去溶剂，然后减压蒸干，得乳黄色固体4.8克。
由于减压蒸干与冷冻干燥均为通用技术，同领域一般技术人员是充分掌握的，因此在本实施例中只给出了减压干燥的方式，没有给出冷冻干燥方式。
添加的有机溶剂可为氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合，以及添加量均为通用技术，本实施例中不再一一叙述。
通过本制备方法所产生的大豆异黄酮磷脂复合物，可以通过常规方法来生产各种药用制剂，下面通过一个实施例来具体说明取实施例1所产生的大豆异黄酮磷脂复合物25g，加淀粉20g，微晶纤维素10g，以40％乙醇制粒，压片，得片剂，共制成1000片。
权利要求
1.一种大豆异黄酮磷脂复合物，其特征在于该大豆异黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶大豆异黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物。
2.根据权利要求1所述的大豆异黄酮磷脂复合物，其特征在于所述的磷脂为从豆类等植物或动物的皮、脑和肝脏中提取的天然磷脂或合成磷脂。
3.一种实现如权利要求1所述的大豆异黄酮磷脂复合物的制备方法，其特征在于制备方法包括以下步骤(1)将磷脂与大豆异黄酮按照摩尔比为0.5～2∶1进行混合；(2)加入介电常数小的有机溶剂；(3)在30～90℃温度范围内进行搅拌直至混合溶液澄清，过滤；(4)将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得大豆异黄酮磷脂复合物成品。
4.根据权利要求3所述大豆异黄酮磷脂复合物的制备方法，其特征在于所述的介电常数小的有机溶剂为氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六环或四氢呋喃之一或者任意几种之组合。
全文摘要
本发明属于药物领域的一种大豆异黄酮磷脂复合物及其制备方法。主要技术特点是大豆异黄酮磷脂复合物的组成成分摩尔比为磷脂∶大豆异黄酮＝0.5～2∶1的比例所形成的复合物；其制备方法是将混合物加入介电常数小的有机溶剂，然后进行搅拌直至混合溶液澄清，滤去溶剂，将滤液减压干燥或冷冻干燥，即得大豆异黄酮磷脂复合物成品。本发明通过大豆异黄酮通过与磷脂的复合，提高了大豆异黄酮的水溶性，可有效解决其不易被吸收的问题，克服了现有技术的难题，将实现大豆异黄酮磷脂复合物在防衰老、抗肿瘤、预防骨质疏松、改善更年期症状、抗菌消炎、提高机体免疫力方面的广泛应用。
文档编号A61P19/10GK1799548SQ20041009410
公开日2006年7月12日 申请日期2004年12月30日 优先权日2004年12月30日
发明者潘勤, 刘稚菲, 孙琳 申请人:天津中新药业集团股份有限公司