专利名称：一种苦参素片制剂及生产工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种苦参素的药用剂型，尤其是公开了一种苦参素片制剂，同时还公开了其生产工艺，属于中药片剂生产技术领域。
背景技术：
本发明所述的苦参素，系从豆科槐属植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果实或地上部分提取的一种生物碱，是属于四环的喹嗪啶类。其主要成分及其化学名称为氧化苦参碱，分子式C15H24N2O2·H2O；分子量282.38。是由豆科槐属植物苦参、苦豆子、山豆根等植物中分离提取的一种生物碱，属于四环的喹嗪啶类，分子骨架为二个喹嗪啶类的稠合体，具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎镇痛等多种药理作用和生理活性。
目前，由于苦参素原料极苦，为了改善患者在服用时的口感，需对苦参素片剂进行包衣，而糖衣片的适用范围较窄(如糖尿病患者不宜服用)，不利于临床使用。另外，对于苦参素片剂还应控制溶出度，而辅料的不同及不同的比例将直接影响该药品的成品质量，因此，不同辅料及辅料的不同比例，将直接影响到本品的溶出度，从而影响临床疗效。也可以将苦参素制成胶囊制剂，但该剂型容易潮解，携带不方便。
发明内容
本发明提供一种苦参素片制剂，具有良好的溶出度，解决了其它剂型存在的易潮解等缺点。
本发明还公开了其生产工艺。
本发明的技术解决方案如下苦参素片制剂是由下述重量份数配比的原料制成的苦参素100份、乳糖90～180份、预胶化淀粉30～60份、微晶纤维素30～60份、交联纤维素5～15份、微粉硅胶2～7份；具体生产工艺包括以下步骤1、取苦参素原料粉碎，过100目筛，备用。
2、按上述比例称取经粉碎的苦参素及乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素，混合均匀，经高速湿法混合制粒机以水为粘合剂制粒，以60℃干燥，16目筛整粒，再加入处方量的交联纤维素和微粉硅胶，混合均匀，压片，得苦参素裸片。
3、采用高效薄膜包衣机进行包衣；所用的包衣液为100份水中加入欧巴代5～50份，搅拌均匀制成。
本发明的积极效果在于由于选择了本发明的辅料及用量，很好地控制了苦参素的溶出度，达到理想的临床医疗效果，并且不含糖份，实用人群广泛；本发明的包衣液对片芯进行包衣，达到隔离空气、掩盖药物不良臭味、改善外观，不易潮解，容易保存，服用方便。
具体实施例方式通过以下实施例进一步举例描述本发明，并不以任何方式限制本发明，在不背离本发明的技术解决方案的前提下，对本发明所作的本领域普通技术人员容易实现的任何改动或改变都将落入本发明的权利要求范围之内。
实施例1取苦参素原料100kg粉碎，过100目筛，加入乳糖90kg、预胶化淀粉60kg、微晶纤维素45kg，混合均匀，经高速湿法混合制粒机以水为粘合剂制粒，以60℃干燥，16目筛整粒，再加入处方量的交联纤维素8kg和微粉硅胶5kg，混合均匀，压片，得苦参素裸片；100份水中加入欧巴代5～50份，搅拌均匀制成包衣液待用；采用高效薄膜包衣机进行包衣制成本发明苦参素片制剂。
实施例2取苦参素原料100kg粉碎，过100目筛，加入乳糖100kg、预胶化淀粉50kg、微晶纤维素55kg，混合均匀，经高速湿法混合制粒机以水为粘合剂制粒，以60℃干燥，16目筛整粒，再加入处方量的交联纤维素15kg和微粉硅胶7kg，混合均匀，压片，得苦参素裸片；100份水中加入欧巴代5～50份，搅拌均匀制成包衣液待用；采用高效薄膜包衣机进行包衣制成本发明苦参素片制剂。
实施例3取苦参素原料100kg粉碎，过100目筛，加入乳糖150kg、预胶化淀粉60kg、微晶纤维素60kg，混合均匀，经高速湿法混合制粒机以水为粘合剂制粒，以60℃干燥，16目筛整粒，再加入处方量的交联纤维素8kg和微粉硅胶5kg，混合均匀，压片，得苦参素裸片；100份水中加入欧巴代5～50份，搅拌均匀制成包衣液待用；采用高效薄膜包衣机进行包衣制成本发明苦参素片制剂。
依据GMP要求，在大生产时应以高效薄膜包衣机进行包衣。小试和中试可采用经改造的普通糖包衣机进行包衣，控制进风温度为88～90℃，包衣室温度为41～44℃，雾化压力为3bar，锅转速控制在5～10rpm，进料流速3～5g/min，制得的薄膜衣片片面光滑，未发现衣层剥离。
表1 中试三批包衣增重测定结果
表2 中试三批溶出度测定结果
权利要求
1.一种苦参素片制剂，其特征在于是由下述重量份数配比的原料制成的苦参素100份、乳糖90～180份、预胶化淀粉30～60份、微晶纤维素30～60份、交联纤维素5～15份、微粉硅胶2～7份。
2.一种苦参素片剂的生产工艺，包括以下步骤1)取苦参素原料粉碎，过100目筛，备用；2)按上述比例称取经粉碎的苦参素及乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素，混合均匀，经高速湿法混合制粒机以水为粘合剂制粒，以60℃干燥，16目筛整粒，再加入处方量的交联纤维素和微粉硅胶，混合均匀，压片，得苦参素裸片；3)在100份水中加入欧巴代5～50份，搅拌均匀制成包衣液，通过薄膜包衣机对裸片进行包衣制得本发明产品。
全文摘要
本发明提供一种苦参素片制剂，由苦参素、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、交联纤维素、微粉硅胶制成。首先，取苦参素原料粉碎，过100目筛，备用；按比例称取经粉碎的苦参素及乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素，混合均匀，经高速湿法混合制粒机以水为粘合剂制粒，干燥，整粒，再加入处方量的交联纤维素和微粉硅胶，混合均匀，压片，再通过薄膜包衣机对裸片进行包衣制得本发明产品。由于选择了本发明的辅料及用量，很好地控制了苦参素的溶出度，达到理想的临床医疗效果，并且不含糖份，实用人群广泛；本发明的包衣液对片芯进行包衣，达到隔离空气、掩盖药物不良臭味、改善外观，不易潮解，容易保存，服用方便。
文档编号A61K31/4375GK1706380SQ20051001682
公开日2005年12月14日 申请日期2005年5月26日 优先权日2005年5月26日
发明者臧育增, 宋文慧 申请人:臧育增