专利名称：一种止泻药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物组合物，特别涉及一种止泻药物组合物。
背景技术：
止泻药主要分为具收敛及减少肠蠕动的阿片制剂及其衍生物，如复方地芬诺酯、氯苯哌酰胺等；选择性胃肠道钙离子持抗剂；活菌制剂；a2-肾上腺素能激动剂；吸附剂；保护剂；胃肠道抗生素中成药。婴幼儿的消化器官发育尚不完善，消化能力较差，易发生严重的非细菌性功能性腹泻，影响患儿的生长发育。因此，多采用具收敛及减少肠蠕动的药物和调节肠道菌群的活菌制剂治疗。目前治疗急慢性功能性腹泻的收敛性和减少肠蠕动的药物由于具有一定副作用，因此对于年龄偏低的婴幼儿并不适用。氯苯哌酰胺和地芬诺酯禁用于2岁以下儿童，不宜用于5岁以下儿童。洛哌丁胺禁用于1岁以下婴儿。而活菌制剂往往不能和抗生素同时使用，不利于针对病因治疗。
发明内容
本发明的目的在于提供一种复方止泻药物。它可以起到阿片粉与颠茄草同等的止泻效果，同时又可使毒副作用大大降低，提高用药安全性。
本发明是由下列组分组成的(用量为重量份)甲基吗啡15～30颠茄浸膏8～16各原料的最佳重量配比是甲基吗啡20颠茄浸膏10其中甲基吗啡选用磷酸甲基吗啡最佳，还可以包括维生素c、葡萄糖酸钙、维生素B1、叶酸等辅助组分。
本发明可以制成片剂、胶囊剂、糖浆等剂型。
本发明的优点是本发明提供的药品处方中以甲基吗啡与莨菪碱相配伍是具有一定合理性和优越性的。甲基吗啡的药理作用与吗啡相似，其镇痛作用相当于吗啡的1/7～1/10，镇咳作用为吗啡的1/4，其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。与多种酸形成的结晶盐口服吸收良好，起效快，生物利用度高，半衰期短，代谢产物主要经尿排泄。可直接作用于肠平滑肌阿片受体，通过抑制肠粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，从而延长肠内容物与肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收。颠茄浸膏的主要成分为莨菪碱，并含有东莨菪碱、颠茄碱及去水阿托品等，含生物碱以莨菪碱计为1％，为阻断M型胆碱受体的节后抗胆碱药。主要作用为解除平滑肌痉挛，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌具有松弛作用，与可待因协同使用能加强对肠管蠕动的抑制作用，可奏解痉、止痛、止泻之功效，适用于非细菌性严重腹泻或长期慢性难治性腹泻。由于毒副作用小，用药安全性高，使用范围大。成人每次一片，每日三次口服。一般服用三天，最长不超过五天。儿童每次0.1毫升/公斤，每日三次口服。一般服用三天，最长不超过五天。
本发明的生产操作按片剂和水剂常规操作制备。
为表明本发明的应用效果，提供试验例。
1临床资料 全部患儿均符合《中国腹泻病诊断治疗方案(试行)》中非感染性腹泻的诊断标准。其中男73例，女65例；年龄28～60d以内12例，2～6个月43例，6个月～2岁41例，3～14岁20例，15～18岁12例，19～60岁10例。随机分为两组，治疗组138例，对照组80例。两组患儿的性别、年龄、病情及伴随症状均无显著性差异(P＞0.05)。便常规红、白细胞均在10个/400X以下。
2治疗方法 ①治疗组采用磷酸可待因片或硫酸可待因片(每片含可待因30mg)、颠茄片(每片含颠茄浸膏8mg)为主，辅加维生素C、钙片等，每种药各一片，碾碎成粉剂，混合均匀为1包。1岁内小儿每次1/6包，每日3次，1岁以上酌加；微生态疗法选用丽珠肠乐，用法1～6个月1/2粒，7个月～1岁1粒，均为每日3次，用30℃左右的温开水调服，1岁以上酌加；肠黏膜保护剂选用思密达，用法1～6个月2g，7个月～1岁3g，均为每日3次，口服，1岁以上酌加。②对照组采用微生态疗法及肠黏膜保护剂。用法及剂量同治疗组。两组均以5d为1疗程。
3治疗结果疗效标准 参照1992年12月中华人民共和国卫生部编写的《病种质量控制标准》(试行草案)制定。显效大便日1次，便质正常，临床症状及体征消失。有效大便次数较治疗前减少，便质好转，临床症状及体征减轻。无效治疗前后症状及体征无改善。如表1所示，治疗组疗效明显优于对照组(P＜0.05)，尤以婴幼儿为著。
表1 两组疗效比较例(％)
具体实施例方式实施例1按下列重量配比称取原料(毫克)磷酸可待因或硫酸可待因片20颠茄浸膏10维生素C 100
葡萄糖酸钙 1000维生素B110叶酸15淀粉130滑石粉 15制备方法如下1、取各原料成分研磨混合；2、密封、分装即得成品。
实施例2按下列重量配比称取原料(毫克)磷酸可待因或硫酸可待因片5颠茄浸膏3维生素C 30葡萄糖酸钙 300维生素B13叶酸5制备方法如下1、取各原料成分研磨混合，溶于2ml糖浆；2、密封、分装即得成品。
甲基吗啡分子式C18H21NO3，分子量为299.36，结构式如下 磷酸甲基吗啡化学名称为17-甲基-3-甲氧基-4，5a-环氧-7，8-二去氢吗啡喃-6a-醇磷酸盐倍半水合物。分子式C18H21NO3·H3PO4·1H2O。分子量为424.39，结构式如下 盐酸吗啡化学名称17-甲基-3-羟基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6a-醇盐酸盐三水合物。分子式C17H19NO3·HCl·3H2O，分子量为375.85，结构式如下 硫酸甲基吗啡化学名称17-甲基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-3，6a-二醇硫酸盐五水合物。分子式(C17H19NO3)2·H2SO4·5H2O，分子量为758.83，结构式如下 颠茄浸膏的主要成分莨菪碱的分子式为C17H23NO3，分子量289.36，结构式如下
权利要求
1.一种止泻药物组合物，其特征在于它是以下列活性原料制成的(用量为重量份)甲基吗啡15～30颠茄浸膏8～16
2.根据权利要求1所述的止泻药物组合物，其中各原料的最佳重量配比是甲基吗啡20颠茄浸膏10
3.根据权利要求1所述的止泻药物组合物，其特征在于还进一步包括维生素C、葡萄糖酸钙、维生素B1、叶酸。
4.根据权利要求1所述的止泻药物组合物，其特征在于所述的甲基吗啡可选用磷酸甲基吗啡。
5.根据权利要求1所述的止泻药物组合物，其特征在于所述的甲基吗啡可选用硫酸甲基吗啡。
6.根据权利要求1所述的止泻药物组合物，其特征在于所述的甲基吗啡可选用盐酸甲基吗啡。
全文摘要
属于一种止泻药物组合物，它是以下列活性原料制成的(用量为重量份)甲基吗啡15～30、颠茄浸膏8～16。还可以包括维生素C、葡萄糖酸钙、维生素B1、叶酸。本发明甲基吗啡与颠茄浸膏配伍合理，疗效显著。甲基吗啡直接作用于肠平滑肌阿片受体，通过抑制肠粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，从而延长肠内容物与肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收，并具有收敛作用。而颠茄浸膏能解除腹泻导致的消化道平滑肌痉挛。二者配伍可奏解痉、止痛、止泻之功效，适用于非细菌性严重腹泻或长期慢性难治性腹泻。
文档编号A61P1/00GK1853693SQ20051001673
公开日2006年11月1日 申请日期2005年4月20日 优先权日2005年4月20日
发明者杨立彬, 李树蕾 申请人:杨立彬, 李树蕾