专利名称：一种治疗糖尿病的格列齐特滴丸的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗糖尿病的以格列齐特为药物的滴丸，属药物制剂领域。
背景技术：
格列齐特为第二代口服磺酰脲类降血糖药，最先由法国施维雅药厂开发成功，商品名为达美康(Diamicron)。达美康目前已经在世界上130多个国家注册和销售。1985年引进中国后，因其安全性和有效性已被证实，且价格便宜，得到广大医生和专家的一致好评，现在已成为我国第一线口服降糖药。格列齐特(Gliclazide)片剂、胶囊剂已被《国家基本医疗保险药品目录》收为乙类目录中。
临床实验证明格列齐特能降低血小板粘附力，减少血浆比黏度，降低ADP诱导的血小板聚集，改善甲皱微循环。此外可降低胆固醇蓄积，减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度，有助于防治糖尿病微血管病变。格列齐特的临床应用为亿万糖尿病患者带来福音。但是，目前上市的格列齐特药物只有片剂和胶囊剂。片剂和胶囊剂的生物利用度低，药效缓慢。因此，均不甚理想。
发明内容
本发明的目的在于提供一种生物利用度高的治疗糖尿病的滴丸剂，解决上述现有技术和剂型存在的缺陷。
本发明的解决方案是采用固体分散技术，把格列齐特制作成滴丸。
滴丸是固体分散技术的产物，其特点是采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。
本发明还研究了格列齐特滴丸的工艺制备方法。
格列齐特滴丸的制备方法是按处方称取格列齐特，加入到已经熔融的聚乙二醇(PEG)6000和PEG4000的混合基质当中，充分搅拌；药液经滴头滴入冷却剂二甲基硅油或液体石蜡中，经冷却剂表面张力自然收缩成型。格列齐特的药物的重量百分比为5～40％，基质的重量百分比为20～80％。
按照溶出度测定法《中国药典》2005版二部附录XC第一法，对格列齐特滴丸和格列齐特片做溶出度对比，结果表明格列齐特滴丸较现有的格列齐特片在提高生物利用度方面，优势十分显著。本发明格列齐特滴丸在15分钟时已100％的溶出，而格列齐特片只溶出30％。格列齐特滴丸比格列齐特片的溶出速度提高了3倍。
具体实施例配方(以1000粒，每粒40mg为例)格列齐特 10gPEG600025gPEG40005g按处方称量后将格列齐特加入已经在85度导热油夹层罐中熔融的PEG6000和PEG4000混合基质中，经充分搅拌进入熔融状态，然后经内径2.5毫米的滴头滴入15度的冷却剂二甲基硅油中，自然冷却收缩成丸，擦净吹干即可。
权利要求
1.一种治疗糖尿病的格列齐特滴丸，其特征在于格列齐特药物的重量百分比为5～40％，以聚乙二醇4000、6000或8000、12000、20000作基质，基质的重量百分比为20～80％。
2.一种治疗糖尿病的格列齐特滴丸，其特征在于所用基质可以是任何一种固体聚乙二醇。
3.根据权利要求1所述的一种治疗糖尿病的格列齐特滴丸，其特征在于基质中的聚乙二醇，可用泊洛沙姆替代。
4.根据权利要求1～3所述的格列齐特滴丸制备工艺，其特征在于冷凝液可以是二甲基硅油或液体石蜡。
5.根据权利要求1～3所述的格列齐特滴丸制备工艺，其特征在于加热温度为80～110度。
6.根据权利要求1～3所述的格列齐特滴丸制备工艺，其特征在于冷凝液的温度为5～25度。
全文摘要
本发明是一种治疗糖尿病的格列齐特滴丸的处方及其制作方法。该滴丸制备以格列齐特为药物成分，与适宜的基质按照一定的比例和工艺组合制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，生物利用度高，处方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61P35/00GK1903196SQ200510085718
公开日2007年1月31日 申请日期2005年7月29日 优先权日2005年7月29日
发明者孙民富 申请人:孙民富