专利名称：一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种植物药提取的大蒜含硫化合物及其制备方法，具体涉及一 种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素的制备。
背景技术：
随着社会的高龄化及饮食等生活习惯的改变，心脑血管疾病的危害性曰益 引人注目，心脑血管疾病，如心绞痛，心肌梗塞，脑梗塞等疾病和癌症的发生日 益普遍。大蒜千百年来是重要的调味品，同时也是最有名的普遍使用的民间药 物，它是国际市场上最流行的天然植物提取物之一。它能降低血液黏度，抑制 血小板聚集、降低血清胆固醇和甘油三酯，提高机体抗病毒免疫力，抑制胃内 亚硝胺(致癌物)的形成，具有防癌、抗癌的功效，且杀菌作用显著。越多的 人使用大蒜治疗多种疾病，如细菌感染及心血管疾病。大蒜的治疗效果近年 来已由药学研究所确认.大蒜的主要药用成份是无具体药效的爱丽因(Alliin).当大蒜瓣被压碎后, 爱丽因被大蒜细胞释放的酶转化成有药效的爱丽素，爱丽素可进一步转化成爱 健素等。尽管爱丽素可容易地从大蒜中获得，但它很不稳定，易被转化为其它 无效的次生物质，很难进入人体血液循环系统。国外有文献如用环状糊精-爱
丽素作为药物，但这种复合物还是不够稳定。
新的研究表明，爱健素比较稳定，能在人体内进入血液循环而引起药效， 是大蒜的主要药效成份。但要获得爱健素它却不容易。现国内市场上的大蒜素， 都没有明确的化学成份。尚未见到制取爱健素的方法。
发明内容
本方法获得的爱健素有顺、反式两种，两者有相同的生物功效。反式爱健 素化学结构如下
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分子式C9H13S30分子量191
本发明针对现有技术的不足，提供一个获得治疗心脑血管系统疾病和癌 症的大蒜爱健素的更经济更有效的方法。这个方法就是首先获得爱丽素的水 提取液，即将大蒜瓣经过粉碎，加少量水(1: 0.5-5)轻微搅拌10到30分钟， 离心沉淀后去掉沉淀物。因为爱丽素易被分解，本发明的方法倾向于使用爱丽 素的新鲜水溶液.低浓度的爱丽素较好，有利于爱丽素的稳定.这种溶剂下的 爱丽素溶剂可在低温下(< 1(TC)保存一定的时间。加少量乙醇到。/。1至70%有利 于保存爱丽素。
将以上获得的爱丽素溶液，与a-环糊精，|3-环糊粘精，Y-环糊精或这些糊
精的混合物，混合后干燥，并从干燥物中萃取爱健素。干燥物可在萃取前用脱 水有机溶剂处理.以增加爱健素的产量。
环状糊精可以用水溶液，浓縮的悬浮液或粉末的形式。饱和水溶液较好。
环状糊精和爱丽素最好是以1:2.5到1:0.5摩尔相混合.特别是1:1.5到 1:0.6.环糊精与爱丽素的混合要在2'C至6(TC下进行.最好是初始温度是30'C 至5(TC.搅拌下慢慢冷至17°C.混合搅拌要2至24小时，最好是3至4小时. 混合可在正常条件下进行，或在惰性气体如氮气无氧条件下进行.
混合物用一般的方法进行干燥.如在室温空气中或真空下，22'C至IO(TC 下干燥。也可用冷冻干燥法或喷洒干燥法。用去水有机溶剂处理混合液可增 加爱健素的产量.去水有机溶剂可用醚，酮，或氯化烃。最好用去水二乙醚。
干燥后的物质在室温下与去水溶剂一次性混合30至300分钟，重量比例 是1:80至1:2.干燥可在真空炉25。C至IO(TC下进行。
爱健素以顺、反两种异构体存在于干燥复合物中.用适当的有机溶剂进行 分离，萃取，可进一步用色谱法纯化.适当的萃取用有机溶剂可用醚或氯化烃， 二乙醚及石油醚较为合适.去掉水相的有机溶剂相可用一般方法干燥.
爱丽素在环糊精中转变成爱健素的程度取决于环糊精及混合物，混合后 的处理条件.如此获得的爱健素以环糊精混合物或纯化形式使用.因此本发明 也覆盖a-, p-, r"环糊精与爱健素的混合物.
这一过程能获得有较高的纯度，有良好药效的爱健素，以便制成各种大蒜
药品。可重复性强并易于工业化生产。本发明的爱健素或混合物主要用于医药， 治疗心血管疾病如动脉硬化，高血压，以及癌症等。
具体实施例方式
实施例一
100克新鲜大蒜瓣粉碎后加水100毫升，轻微搅拌10分钟，离心沉淀后 去掉沉淀物，获得约120亳升的爱丽素水溶液，含约l克爱丽素。
20克a-环糊精(含水8.4%)在研钵中磨成粉，与上述获得的爱丽素水溶 液混合，如此混合获得的白色混合物进一步搅拌两小时以使混合均匀.接着在 室温下干燥.磨成细粉，可获得20克中间产品.将中间产品溶于6000亳升水 并搅拌-5小时。这种稍微雾状的混合液用1升二乙醚萃取三次。萃取有机相 去水后混在一起并旋转干燥器中去醚浓缩。
如此获得的2克的残渣用H-NMR分析含有40%的爱健素。
实施例二
10克的y-环糊精(含水10%)与含约1克爱丽素的10毫升的水混匀后用 制成均匀糊状物。糊状物在5'c真空中干燥。如此获得的10克的干燥物研成 粉末状，用醚清洗并干燥.如此获得的复合物用3000毫升水溶解并搅拌-5小 时，然后用例一的方法萃取。
最后的残留物约0.8克，含有50%的爱健素。 实施例三 制备方法如例二，但不同的地方是用40%的爱丽素并用90%乙醇(以2:1) 稀释的乙醇.干燥在30。C真空中进行.粉状干燥产品在100毫升的二乙醚中流 状煮沸4小时.然后在用300毫升水溶解.用100毫升乙醸萃取三次.每次萃
取都在流状煮沸中进行。
如此获得的1克残留物含70%的爱健素，含有34%顺式爱健素和36%
反式爱健素。
98%纯的爱健素可这样获得上述残留物溶于水后用正庚垸和双乙醚萃取， 并用HPLC制备。
权利要求
1.一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素，其特征在于，由大蒜为原料，通过溶剂提取，环糊精混合，层析和纯化制备而成，所得爱健素或爱健素环糊精混合物，其纯度大于30％。
2. —种权利要求1所述的治疗心脑血管系统疾病和癌症的爱健素的制备方 法，包括如下步骤l)大蒜瓣经过粉碎，用水溶剂提取，获爱丽素水溶液；2)爱 丽素水溶液与a-环糊精，P-环糊粘精，环糊精或这些糊精的混合物相混合，搅 拌，然后用常法干燥；3)从千燥物中用有机溶剂萃取分离爱健素；4)跟据需要 可进一步用色谱法纯化制备更高纯度的爱健素。
全文摘要
一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素及其制备方法，属于植物药提取技术领域。本发明的治疗心脑血管系统疾病和癌症的爱健素是从大鲜蒜中提取，层析分离得到的。这种爱健素可以抗血栓形成，扩张冠状动脉，增强免疫机能，抑制癌细胞生长，可做成口服或注射剂，用于治疗动脉硬化，心肌梗塞等心脑血管疾病及防治癌症和肿瘤。
文档编号A61K36/8962GK101156930SQ200610139080
公开日2008年4月9日 申请日期2006年10月7日 优先权日2006年10月7日
发明者朱永亮 申请人:朱永亮